ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД
MORPHINE HYDROCHLORIDE
Препаратнинг савдо номи: Морфина гидрохлорид
Таъсир этувчи модда (ХПН): морфин гидрохлориди (morphine hydrochloride)
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди
фаол модда: морфин гидрохлориди 100% моддага қайта ҳисобланганда – 8,6 мг;
ёрдамчи моддалар: суюлтирилган хлорид кислотаси, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш ёки жигарранг рангли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Анальгетиклар. Опиоидлар. Опиумнинг табиий алкалоидлари.
АТХ коди: N02AА01.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Опиоид анальгетикдир. Яққол анальгетик самарага эга. Таъсир механизми марказий нерв тизимидаги опиоид рецепторларнинг турли кичик типларини (дельта-, мю- ва каппа-) рағбатлантириши билан боғлиқ. Дельта-рецепторларни қўзғалиши анальгезияни; мю-рецепторлар супраспинал анальгезияни, эйфорияни, жисмоний қарамликни, нафасни сусайишини, адашган нерв марказларини қўзғалишини; каппа-рецепторлар – спинал анальгезияни, седатив самарани, миозни таъминлайди. Афферент йўлининг марказий қисмида оғриқ импульсларини нейронлараро ўтказилишини бостиради, оғриқни эмоционал баҳолашни пасайтиради, қарамликни (жисмоний ва руҳий) чақирувчи эйфорияни чақиради. Оғриқ марказлари қўзғалувчанлигини пасайтириб, шокка қарши таъсир кўрсатади. Юқори дозаларда седатив фаоллик намоён қилади, ухлатувчи самарани чақиради. Шартли рефлексларни тормозлайди, марказий нерв тизимининг йиғинди самарасини пасайтиради, депримацияловчи воситаларнинг таъсирини потенциялайди. Терморегуляция марказининг қўзғалувчанлигини камайтиради, вазопрессин ажралиб чиқишини рағбатлантиради. Қон томир тонусига деярли таъсир кўрсатмайди. Нафас марказини бостиради, йўтал марказининг қўзғалувчанлигини пасайтиради, брадикардияни намоён бўлишини чақириб, адашган нерв марказларини қўзғатади, кўзни ҳаракатлантирувчи нервларнинг нейронларини рағбатлантиради, қорачиқни торайтиради (миоз). Узунчоқ миянинг триггер соҳаларидаги хеморецепторларни рағбатлантириши ва кўнгил айниши ва қусишни индукция қилиши мумкин. Қусиш марказини бостиради, шунинг учун морфин гидрохлоридини такрорий дозаларда ва морфин гидрохлоридидан кейин юбориладиган қустирувчи воситаларни қўллаш қусишни чақирмайди. Ички аъзоларнинг силлиқ мушакларининг: Одди сфинктери, қовуқ, меъданинг антрал қисми, ичак, ўт чиқариш йўллари, бронхларнинг тонусини оширади. Перистальтикани сусайтиради, овқат массалари ҳаракатини секинлаштиради, қабзият ривожланишига олиб келади. Анальгетик самараси тери остига ва мушак ичига юборилгандан кейин 5-15 ўтгач бошланади, 4-5 соат давом этади.
Фармакокинетикаси
Тери остига ва мушак ичига юборилганда тизим қон оқимига тез сўрилади. Дозанинг катта қисми глюкуронидлар ва сульфатлар ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Гистогематик тўсиқлар, шу жумладан гематоэнцефалик, йўлдош (ҳомиланинг нафас марказини сусайишини чақириши мумкин) тўсиқлари орқали ўтади, кўкрак сутига киради. Ярим чиқарилиш даври 2-3 соатни ташкил қилади. Метаболитлари кўринишида асосан – 90% буйрак орқали, қолган қисми – сафро билан, оз миқдорда барча ички секреция безлари томонидан чиқарилади. Жигар ва буйрак функциясини бузилишида, шунингдек кекса ёшдаги пациентларда ярим чиқарилиш даври узайиши мумкин.
Қўлланилиши
Кучли жадалликдаги, шу жумладан хавфли ўсмалардаги, миокард инфарктидаги, оғир жароҳатлардаги оғриқ синдроми, операцияга тайёргарлик ва операциядан кейинги даврда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозалаш тартиби индивидуал равишда танланади. Одатда, катталарга тери остига ва мушак ичига 1 мл (10 мг морфин гидрохлориди), вена ичига секин – 0,5-1 мл дан (5-10 мг морфин гидрохлориди) юборилади.
Кекса ёшдаги пациентларда ва руҳий ҳолатини бузилишлари бўлган пациентларда; жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда дозани камайтириш керак.
Морфин онкологик касалликларда танлов опиоиди бўлиб ҳисобланади. Оғриқнинг кучига қараб тегишли доза ҳар 12-24 соатда қўлланади.
Катталарга тери остига юборилгандаги максимал дозалари: бир марталик – 2 мл (20 мг морфин гидрохлориди), суткалик – 5 мл (50 мг морфин гидрохлориди).
2 ёшдан ошган болаларга тери остига ёшига қараб: икки ёшдаги болаларга бир марталик доза 0,1 мл (1 мг морфин гидрохлориди), суткалик – 0,2 мл (2 мг морфин гидрохлориди); 3-4 ёшдаги болалар: бир марталик доза – 0,15 мл (1,5 мг), суткалик – 0,3 мл (3 мг); 5-6 ёшдаги болалар: бир марталик доза – 0,25 мл (2,5 мг), суткалик – 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 ёшдаги болалар: бир марталик – 0,3 мл (3 мг), суткалик – 1 мл (10 мг); 10-14 ёшдаги болалар: 0,3-0,5 мл (3-5 мг), суткалик – 1-1,5 мл (10-15 мг).
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: узоқ вақт қўлланилганда – брадикардия ёки тахикардия, юрак ритмини бузилиши, ортостатик гипотензия.
Нафас тизими томонидан: нафасни сусайиши, бронхоспазм.
Нерв тизими томонидан: седатив ёки қўзғатувчи таъсири (айниқса кекса ёшдаги пациентларда), делирий, галлюцинациялар, кейинчалик бош мияда қон айланишини бузилиши эҳтимоли билан кечувчи бош мия ички босимини ошиши, гипотермия, бош оғриғи, кайфиятни ўзгариши, қорачиқларни торайиши. Юқори дозалар қўлланилганда эйфория ва мушак ригидлиги ривожланиши мумкин.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қабзият, оғизни қуриши, кейинчалик ўт энзимлари даражасини ошиши билан кечувчи ўт чиқариш йўллари спазми.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: простата бези аденомасида ва уретра стенозида сийдик чиқишини бузилиши ёки ёмонлашиши.
Бошқалар: аллергик реакциялар, шу жумладан тошма, қичишиш, эшакеми, анафилактик шок ва ангионевротик шиш.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Нафас марказини сусайиши оқибатидаги нафас олишни бузилиши, бронхоспазмга мойиллик, оғир жигар етишмовчилиги, бош-мия жароҳати, бош мия ички гипертензияси, инсульт, кахексия, эпитептик статус, кучли холдан тойиш, номаълум этиологияли қорин оғриғи, ўткир алкоголли интоксикация, делирий, 2 ёшгача бўлган болалар, моноаминоксидаза ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш, иситма, морфин гидрохлоридига индивидуал юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Марказий нерв тизимига депрессив таъсир кўрсатувчи бошқа препаратлар билан бир вақтда қўлланилганда марказий нерв тизимини бостирилиши кучайиши мумкин; бета-адреноблокаторлар билан – морфин гидрохлоридининг марказий нерв тизимига бостирувчи таъсири кучаяди; бутадион билан – морфин гидрохлориди тўпланиши мумкин; допамин билан – морфин гидрохлоридининг анальгезация қилувчи таъсири камаяди; циметидин билан – морфин гидрохлориди томонидан нафасни бостирилиши кучаяди; фенотиазин ҳосилалари ва барбитуратлар билан – гипотензив самарани ва морфин гидрохлориди томонидан нафасни бостирилиши кучаяди. Барбитуратлар (айниқса фенобарбитал) ёки наркотик анальгетикларни узоқ вақт қўллаш кейишган толерантликни ривожланишини чақиради. Хлорпромазин морфин гидрохлоридининг анальгетик, шунингдек миотик ва седатив самараларини кучайтиради. Налоксон наркотик анальгетиклар чақирган нафасни бостирилиши ва анальгезияни бартараф этади. Налорфин наркотик анальгетикларнинг оғриқ қолдирувчи таъсирини сақлаб қолиб, улар чақирган нафас депрессиясини бартараф этади.
Махсус кўрсатмалар
Туғруқни оғриқсизлаштириш учун қўлланилмасин, чунки морфин гидрохлориди йўлдош тўсиғидан ўтади ва янги туғилган чақалоқда нафасни сусайишини чақириши мумкин. Жигар ва буйрак функциясини бузилиши, гипотиреоз, буйрак усти бези пўстлоқ қисми етишмовчилиги, простата бези гипертрофияси, шок, миастения, меъда-ичак йўлларининг яллиғланиш касалликлари, шунингдек 60 ёшдан ошган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Морфин гидрохлориди яққол эйфория чақиради. Морфин гидрохлориди такроран қўлланилганда руҳий ва жисмоний қарамлик тез (даволаш бошланганидан 2-14 кундан кейин) ривожланади. Узоқ вақт даволаш тўхтатилгандан кейин бир неча соат ўтгач бекор қилиш синдроми юзага келиши ва 36-72 соатдан кейин максимумга етиши мумкин.
Даволаш даврида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.
Доза ошириб юборилганда бемор ҳушида бўлганида фаоллаштирилган кўмирни перорал қўллаш мумкин. Нафас етишмовчилиги респиратор тутиб туришни ва стимуляцион опиоид антагонистни – налоксонни қўллашни талаб этади, лекин уни наркотикка қарам шахсларда қўллаш бекор қилиш симптоми ривожланишига олиб келиши мумкин. Самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш респиратор тутиб туриш ва налоксонни юбориш орқали шок ҳолатидан чиқаришни ўз ичига олади. Препаратнинг юборилган миқдори нафас етишмовчилиги ва коматоз ҳолатнинг даражасига боғлиқ.
Препаратнинг юқори дозаларини қўллаш, айниқса кекса ёшдаги пациентларда нафас депрессияси ва циркулятор етишмовчилик ва коматоз ҳолати ривожланиши билан кечувчи гипотензияга олиб келиши мумкин. Ножўя реакцияларни ривожланиши опиоид рецепторларга индивидуал сезувчанлигига боғлиқ. 2 ёшгача бўлган болаларда тиришишлар юзага келиши мумкин, юқори дозаларда қўлланилганда буйрак етишмовчилиги авж олиши мумкин. Конвульсиялар кўпинча болаларда кузатилади. Препаратнинг токсиклиги морфинга индивидуал сезувчанлик ва юборилган препаратнинг миқдорига боғлиқ.
Коматоз ҳолат қорачиқларни торайиши, нафас депрессияси билан намоён бўлади, бу дозани ошириб юборилишидан далолат беради. Қорачиқларни кенгайиши гипоксия ривожланишидан далолат беради. Доза ошириб юборилгандан кейин ўпка шиши ўлимнинг умумий сабаби бўлиб ҳисобланади.
Болалар
2 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти
Морфин гидрохлориди билан даволаш даврида автотранспортни бошқариш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи фаолият турлари билан шуғулланиш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Эрта ва кечки кўринишлар – нафас маркази функциясини сусайиши.
Даволаш: умумий реанимацион чоралар, опиоид рецепторларнинг антагонистлари ва агонист-антагонистларини (налоксон, налорфин) юбориш. Морфин гидрохлориди билан заҳарланганда специфик антидот бўлиб налоксон (0,01 мг/кг дан вена ичига, зарурати бўлганида – ҳар 20-30 минутда, сўнгра нафас тиклангунча 2 соат танаффус билан мушак ичига) ҳисобланади. Трансфузион даволаш, оксигенотерапия, перитонеал диализ ўтказилади. Аналептикларни қўллаш мумкин эмас.
Чиқарилиш шакли
1 мл дан ампулаларда; 5 ампуладан блистерда; 20 блистердан картон қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.