ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АТОН

ATON

Препаратнинг савдо номи: Атон

Таъсир этувчи модда (ХПН): Левофлоксацин

Дори шакли: Пленкали қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби

1 таблетка сақлайди:

Фаол модда: Левофлоксацин гемигидрат (левофлоксацинга қайта ҳисоблаганда) – 500 мг;

Ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, микрокристаллик целлюлоза, магния стеарати, тальк, натрий крахмал гликоляти, аэросил, натрий кроскармеллозаси.

Қобиғининг ёрдамчи моддалари: гидроксипропил-метилцеллюлоза, полиэтилен гликолят 4000 (макрогол 4000), титан диоксиди, тальк, твин-80 (полисорбит – 80).

Таърифи: Оқ рангли, икки ёқлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган думалоқ таблеткалар. Кўндаланг кесилганда икки қавати кўринади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик воситалар (фторхинолон гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик хусусиятлари

Левофлоксацин – фаол модда сифатида офлоксациннинг чапга айланувчи изомерини сақловчи кенг таъсир доирасига эга фторхинолонлар гуруҳи антибиотики. ДНК гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК суперспирализациясини ва узилишларини бузади, ДНК синтезини бостиради, цитоплазмада, хужайра деворида ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради. Микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан in vitro шароитида ҳам, in vivo шароитида ҳам самарали. Препарат таъсирига сезгир:

• аэроб граммусбат микроорганизмлар: Enterococcus spp. (шу жумладан Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга сезгир/ўртача сезгир штаммлари), Staphylococcus aureus ни ҳам қўшиб (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus saprophyticus, Sterptococcus spp. жумладан Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/резистент штаммлари); Streptococcus pyogenes, Streptococcus C/F ва G гуруҳлари, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus
• анаэроб грамманфий микроорганизмлар: , Enterobacter spp. (шу жумладан Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenza,   Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca,  Legionella pneumophila,  Moraxella catarrhalis,  Morganella morganii, Proteus mirabilis,  Proteus vulgaris,  Providencia, Pseudomonas aeruginosa,   Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens,  Acinetobacter, Citrobacter, Bordetella pertussis.
• анаэроб микроорганизмлар: Clostridium perfringens
• бошқа микроорганизмлар: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва амалда тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади).

Биокираолишлиги – 99%. Плазмада максимал концентрацяига эришиш вақти (ТС_mах) -1-2 соат. 50 мг қабул қилинганида плазмадаги максимал концентрацияси (С_mах) 5,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 24-38%.

Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, альвеоляр микрофагалар. Бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида 500 мг препаратни перорал қабул қилинганидан кейин С_mах мувофиқ – 8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га; қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг С_mах 4,0-6,7 мкг/мл, Т_mах ҳолатида 2-4 соат. 500 мг препарат перорал қабул қилинганидан кейин ўпка тўқимасидаги С_mах-11,3 мкг/г; ТС_mах эса – 4-6 соат. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилинганидан кейин даволашнинг учинчи куни препарат қабул қилинганидан кейин 2, 6 ва 24 соатдан кейин простата бези тўқимасида С_mах мувофиқ.-8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача -1,84. 500 мг препарат қабул қилинганидан кейин сийдикдаги С_mах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин-200 мкг/л. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2)-6-8 соат. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйраклар фаолиятининг бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т_1/2 ошади. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланмаган.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион- яллиғланиш касалликларида қўлланади:

• қуйи нафас йўлларининг (сурункали бронхнинг зўрайиши, касалхонада ва касалхонадан ташқари пневмония);
• сийдик-чиқариш йўллари ва буйракларнинг (шу жумладан ўткир пиелонефрит);
• жинсий аъзоларнинг (шу жумладан сурункали бактериал простатит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг (йирингланган атеромалар, абсцесс, фурункуллар);
• интрабдоминал инфекциялар;
• ўткир бактериал синусит;
• туберкулез (дорига-чидамли шаклларини мажмуавий даволаш).

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни ичга, овқатланиш вақтида ёки овқат қабуллари орасидаги танаффусда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак.

Атоннинг дозалари инфекцияни характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлиги билан белгиланади. Буйраклар фаолияти меъёрий бўлган катталар учун (креатинин клиренси (КК) >50 мг/мин) тавсия қилинадиган доза:

Ўткир бактериал синуситда- 500 мг суткада 1 марта 10-14 кун давомида;

Сурункали бронхитнинг зўрайишида – 500 мг суткада 1 марта 7 кун давомида;

Пневмонияларда- 500 мг суткада 1 ёки 2 марта 7-14 кун давомида;

Буйрак ва сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 1 марта 3 кун давомида;

Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланган инфекцияларида – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 1 марта 7-10 кун давомида;

Бактериал простатитда – 500 мг суткада 1 марта 28 кун давомида;

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 250-500 мг суткада 1-2 марта 7-14 кун давомида.

Интраабдоминал инфекцияларда – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 2 марта ёки 500 мг суткада 1 марта 7-14 кун давомида (анаэроб флорага таъсир қилувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада);

Туберкулез – 500 мг суткада 1-2 марта, даволаш курси 3 ойгача.

Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун (КК≤50 мл/мин):

* давомлий амбулатор перитонеал диализ.

Жигар фаолиятини бузилишида дозани махсус танлаш талаб қилинмайди, чунки левофлоксацин жигарда фақат аҳамиятсиз даражада метаболланади ва асосан буйраклар орқали чиқарилади. Агарда препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилган бўлса, иложи борича тезроқ, кейинги қабул қилиш вақти яқинлашгунича қабул қилиш керак. Кейин левофлоксацинни схема бўйича қабул қилишни давом эттириш керак. Даволашнинг давомийлиги касалликнинг турига боғлиқ (юқорига қаранг). Барча ҳолларда даволашни касалликнинг белгилари йўқолганидан кейин 48 дан 72 соатгача давом эттириш керак.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон билан), овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит, “жигар трансминазалари” фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, томирли коллапс, тахикардия, QT оралиғини узайиши, хилпилловчи аритмия.

Моддалар алмашуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқоқлик, кўп сийиш, чарчоқлик, кўришни туманлашиши, терини қуруқлиги ёки қичиши, аритмия).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, эс-хушни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар.

Сезги аъзолар томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид билишни, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушак заифлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатинимия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агронулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Аллергик реакциялар: терини қичиши ва қизариши, терини ва шиллиқ қаватларини шишиши, эшакеми,хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.

Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни кучайиши, турғун иситма, суперинфекциянинг ривожланиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Левофлоксацинга ёки бошқа фторхинолонга, шунингдек препаратнинг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик, тутқаноқ, илгари хинолинлар билан даволаш ўтказилганидаги пайларнинг шикастланиши, ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача).

Эҳтиёткорлик билан: кексалик ёши (буйраклар фаолиятини йўлдош пасайишининг юқори эҳтимоли сабабли), глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Хинолонларни ва ўз навбатида тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириш қобилиятига эга моддалар билан бир вақтда қўлланганида, тиришишга тайёргарлик даражасини яққол пасайиши тўғрисида маълумотлар бор. Бу тенг даражада, шунингдек, хинолонлар, теофилин, фенбуфен ёки уларга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситаларни бир вақтда қўлланганига ҳам тегишли.

Левофлоксациннинг таъсирини ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари, сукрольфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалари, темир ёки рух тузлари пасайтиради.

Глюкокортикостероидларни қабул қилиши пайларнинг узилиши хавфини оширади. Левофлоксацин варфариннинг антикоагулянт фаоллигини кучайтиради.

Левофлоксациннинг чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробенецид таъсири остида буйракларда левофлоксацинни найчалар секрециясини блоклаши мумкинлиги туфайли бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсир энг авволо буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун клиник аҳамиятга эга эканлигини таъкидлаш  керак. Левофлоксацин циклоспоринни ярим чиқарилиш даврини оширади.

Левофлоксацин ва гипогликемик воситаларини бир вақтда қўллаш глюкозанинг қон плазмасидаги концентрацияларини ўзгаришига (гипогликемия ва гипергликемия) олиб келади.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни темир, рух тузларининг препаратини, антацидларни ва сукральфатни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қўллаш керак.

Атон препарати билан даволаш вақтида тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун қуёш ва сунъий УБ-нурларидан сақланиш керак Тендинит, сохтамембраноз колит, аллергик реакцияларнинг белгилари  пайдо  бўлганида  препарат дарҳол бекор қилинади.

Анамнезида бош миянинг шикастланиши (инсульт, оғир травма) бўлган беморларда тиришишларни ривожланиши, глюкоза-6-фосфатдегидрогенезани етишмовчилигида-гемолизнинг хавфини ривожланиши мумкинлигини назарда тутиш керак.

Атон ва варфарин бир вақтда қўлланганида протромбин вақтини ва коагулянтнинг бошқа кўрсаткичларини синчков мониторинги керак.

Препарат гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини синчков мониторинги тавсия қилинади.

Автотранспортни ва бошқа мураккаб механик воситаларини бошқариш қобилиятига таъсири:

Атон препарати билан даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: эс-хушни чалкашиши, бош айланиши, эс-хушни бузилиши, тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш ва шиллиқ қаватларининг эрозив шикастланишлари.

Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализда, перитонеал диализда ва доимий перитониал диализда чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

500 мг таблеткалар №6 (3х2), №10 (1х10), №20 (2х10)  контур-уяли ўрамда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича