ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АСПАН

ASPAN

Препаратнинг савдо номи: Аспан

Таъсир этувчи модда (ХПН): пантопразол (pantoprazole)

Дори шакли: ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 40 мг пантопразол (45,1 мг натрий пантопразол сексвигидрати шаклида);

ёрдамчи моддалар: тальк, сувсиз натрий карбонати, кросповидон, маннитол, повидон К90, сувсиз коллоид кремний диоксиди, кальций стеарати, сариқ акрил полимер­полиметилметакрилат (Acryl-Eze 93032417 Yellow), хинолин сариғи, оқ Opadry OY-D-7233.

Таърифи: ичакда эрувчи қобиқ билан қопланган думалоқ, сариқ таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси касаллигини даволаш учун восита (протон помпа ингибитори).

АТХ коди: А02ВС02.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Пантопразол протон помпанинг ингибитори ҳисобланади. Париетал ҳужайраларнинг протон насосига специфик таъсири туфайли туз кислотасининг секрециясини сусайтиради.

Париетал ҳужайраларнинг кислотали муҳитида фаол шаклга айланади ва хлорид кислотаси секрециясининг ­ Н⁺/К⁺­АТФ­аза ферменти ­ якунловчи босқичини сусайтиради. Сусайтириш дозага боғлиқ ҳисобланади ва туз кислотасининг базал ва рағбатлантирилган секрециясига таъсир қилади. Бошқа протон помпа ингибиторлари ва Н₂­рецепторлари каби, пантопразол меъданинг кислотали муҳитини камайтиради. Меъдани кислотали мухитини камайиши пропорционал равишда гастрин ажралиб чиқишини ошишига олиб келади. Гастриннинг даражасини ошиши қайтувчандир. Пантопразол ҳужайра рецептори даражасида фермент билан дистал боғланганлиги сабабли, ацетилхолин, гистамин, гастрин каби бошқа бирикмалар билан рағбатлантирилишидан қатъий назар, туз кислотасининг секрециясига таъсир қилади.

Перорал ва вена ичига юборилганида бир хил таъсир кузатилади.

Фармакокинетикаси

Пантопразол ичакда эрувчан таблеткалар шаклида чиқарилади, шунинг учун пантопразолни сўрилиши у меъдани тарк этганидан кейин бошланади. 10 мг дан 80 мг гача бўлган дозалар диапазонида пантопразолнинг фармакокинетикаси перорал қабул қилингандан кейин ҳам, ҳамда вена ичига юборилгандан кейин ҳам тўғри пропорционаллигича қолади. Ҳар кунги такрорий дозаларни қабул қилганда пантопразол тўпланмайди ва фармакокинетик параметрлари ўзгармайди.

Сўрилиши

Пантопразол 40 мг дозада бир марта ёки кўп марта ичга қабул қилинганида тез сўрилади. 2,5 мкг/мг га тенг плазмадаги максимал концентрациясига тахминан 2,5 соатдан сўнг эришилади. Ичга қабул қилинганда тўлиқ сўрилади, бирламчи ўтиш таъсирига учрайди. Мутлоқ биокираолишлиги 77% ни ташкил қилади. Антацидлар билан бир вақтда қўлланилиши пантопразолни сўрилишига таъсир қилмайди. Овқат қабул қилиш сўрилишини 2 ёки ундан ортиқ соатга секинлаштириши мумкин, лекин AUC ва C_max кўрсаткичларига таъсир қилмайди.

Тақсимланиши

Тақсимланиш ҳажми тахминан 11­23,6 л ни, клиренси тахминан соатига 0,1 л/кг ни ташкил қилади, асосан ҳужайрадан ташқи суюқлигида тақсимланади. Плазма оқсиллари билан 98% боғланади.

Метаболизми

Пантопразол асосан Р450 ферментларининг тизимлари билан метаболизмга учрайди. Пантопразолнинг метаболизми юбориш йўлига (перорал ёки вена ичига) боғлиқ эмас. Асосан CYP2C19 ферменти билан метил гуруҳини йўқолишига дуч келиб метаболизмга учрайди. Метаболизмининг бошқа йўли ­ CYP3A4 ферменти билан оксидланишдир. Пантопразолнинг биронта метаболити ҳам аҳамиятли фармакологик фаолликка эга эмас.

Чиқарилиши

Перорал қабул қилинганидан кейин ярим чиқарилиш даври тахминан 1 соат. Бир марта перорал ёки вена ичига юборилгандан кейин тахминан 71% сийдик билан ва тахминан 18% ахлат билан чиқарилади.

Беморларнинг махсус гуруҳи билан боғлиқ бўлган қўшимча маълумотлар

Гериатрик гуруҳ

64­76 ёшдаги кўнгиллилар иштирокида ўтказилган тадқиқотларда, ичга такроран қабул қилгандан кейин ёш кўнгиллиларга нисбатан AUC ва C_max даражаларининг аҳамиятли ошиши кузатилмаган. Кекса ёшдаги пациентлар учун дозага тузатиш киритишга зарурат йўқ.

Педиатрик гуруҳ

18 ёшдан кичик беморларда пантопразолнинг фармакокинетикаси текширилмаган.

Жинс

Дозага тузатиш киритишга зарурат йўқ.

Буйрак етишмовчилиги

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда пантопразолнинг фармакокинетик параметрлари соғлом кўнгиллиларники билан ўхшаш бўлган. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар ва гемодиализдаги беморлар учун дозага тузатиш киритиш зарурат йўқ.

Жигар етишмовчилиги

Жигар етишмовчилиги бўлган беморларда препаратни кунига 1 марта кўп марта қабул қилинганда дори воситасини тўпланиши минимал даражада бўлган. Махсус доза танлашнинг зарурати йўқ. Жигар етишмовчилиги бўлган беморларда кунига 40 мг дан ортиқ дозани қўллаш текширилмаган.

Қўлланилиши

1. pylori (Helicobacter pylori) томонидан чақирилган меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси кассаллигида ушбу микроорганизмнинг эрадикацияси учун қайталанишларни камайтириш мақсадида иккита антибиотик билан мажмуада қўлланади:

Пептик яра (меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси касаллиги);

Ўрта ва оғир шаклдаги гастроэзофагеал рефлюкс;

Золлингер­Эллисон синдроми ва гиперсекрециянинг бошқа патологик ҳолатларда.

Қўллаш усули ва дозалари

Агар шифокор томонидан бошқа тартибда буюрилмаса, қуйидаги маълумот эътиборга олинади. Қўллаш бўйича қоидаларга риоя қилинмаса, кутилган самарага эриша олмаслик мумкин.

Таблеткаларни бўлиш ва чайнаш мумкин эмас. Нонуштадан 1 соат олдин бутунлигича кўп бўлмаган миқдордаги сув билан қабул қилинсин.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг H. Pylori – позитив яраси бўлган беморларда патогеннинг тўлиқ эрадикацияси учун мажмуавий терапияни қўллаш керак. H. Pylori нинг эрадикациясида резистентликни олдини олиш учун қуйидаги мажмуалар таклиф қилинади:

а) Аспан 40 мг ичакда эрувчи таблеткалари кунига 2 марта

+ амоксициллин 1000 мг кунига 2 марта

+ кларитромицин 500 мг кунига 2 марта буюрилади.

б) Аспан 40 мг ичакда эрувчи таблеткалари кунига 2 марта

+ метронидазол  500 мг кунига 2 марта

+ кларитромицин 500 мг кунига 2 марта буюрилади.

в) Аспан 40 мг ичакда эрувчи таблеткалари кунига 2 марта

+ амоксициллин 1000 мг кунига 2 марта

+ метронидазол  500 мг кунига 2 марта буюрилади.

Агар мажмуавий терапиянинг зарурати бўлмаса, масалан, бемор H. Pylori ­ салбий бўлмаса, Аспан  препарати билан монотерапия қуйидаги дозаларда қўлланилади. Ўн икки бармоқ ичак, меъда ярасида ва гастроэзофагеал рефлюксда: кўп ҳолларда бир Аспан  таблеткаси кунига бир марта 4­8 ҳафта давомида қўлланилади. Алоҳида ҳолларда, шу жумладан бошқа даволаш турлари самара бермаган ҳолларда, доза икки марта оширилиши мумкин (кунига 2 Аспан  таблеткаси).

Кексаларга ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга пантопразолнинг 40 мг дозасини оширмаслик керак. Кекса беморларга H. Pylori нинг эрадикацияси учун мажмуавий терапияда пантопразолнинг одатдаги дозасини (40 мг дан кунига 2 марта) бир ҳафта давомида бериш бундан мустасно.

Ножўя таъсирлари

Клиник тадқиқотларнинг натижалари бўйича маълумотларга кўра пантопразолни гастроэзофагеал рефлюкс сабабли олаётган беморларнинг 1% ёки ундан ортиғида юзага келган дори воситасини қабул қилиш билан эҳтимол боғлиқ бўлган ёки муайян боғлиқ бўлган кутиладиган ножўя самаралар қуйидагилардир: бош оғриғи, диарея, метеоризм, қоринда оғриқ, тошма, кекириш, уйқусизлик ва гипергликемия.

Клиник тадқиқотларнинг натижалари бўйича маълумотларга кўра пантопразолни гастроэзофагеал рефлюкс сабабли олаётган беморларнинг 1% ёки ундан камида кутиладиган ножўя самаралар қуйида келтирилган, бироқ бу ерда санаб ўтилган ножўя самараларни пантопразол билан боғлиқлиги аниқ исботланмаган.

Умумий: абсцесс, аллергик реакциялар, киста, юзда шиш, ҳароратни ошиши, умумлашган шиш, иссиқ уриши, чурра, лаборатор кўрсаткичларни ўзгариши, чарчоқ ҳисси, кандидоз, ўсма, носпецифик дори реакциялари, фото сезувчанлик реакциялари.

Юрак­қон томир тизими томонидан: стенокардия, аритмия, юрак бўлмачаси фибрилляцияси/липиллаши, ЭКГ ни ўзгариши, тўш ортидаги оғриқлар, димланган юрак етишмовчилиги, қон кетиши, артериал гипертензия, артериал гипотензия, миокард ишемияси, юракни тез уриши, тўр парда томирларини бузилиши, ҳушдан кетиш, тахикардия, тромбофлебит, тромбоз, вазодилатация.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анорексия, афтоз стоматит, кардиоспазм, колит, оғизни қуриши, дуоденит, дисфагия, энтерит, қизилўнгачдан қон кетиши, эзофагит, меъда­ичак карциномаси, меъда­ичакдан қон кетиши, меъда­ичак йўлларининг кандидози, гингивит, глоссит, оғиздан нохуш ҳид келиши, қонли қусиш, иштаҳани ошиши, мелена, оғиз бўшлиғининг кандидози, оғиз бўшлиғининг яраси, периодонтал абсцесс, периодонтит, ректал қон кетиши, меъда яраси, тилни рангини ўзгариши, ярали колит.

Эндокрин тизим томонидан: қандли диабет, глюкозурия, бўқоқ.

Гепатобилиар тизим томонидан: ўт пуфаги санчиқлари, билирубинемия, холецистит, холелитиаз, холестатик сариқлик, гепатит ва ишқорий фосфатазанинг даражасини ошиши, гамма­глутамилтранспептидазалар, АСТ (SGOT).

Қон яратиш ва лимфатик тизим томонидан: анемия, экхимоз, эозинофилия, гипохром анемия, темир танқислиги анемия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Модда алмашинуви ва озиқланиш томонидан: дегидратация, шиш, подагра, периферик шиш, чанқоқ, тана вазнини ошиши ёки камайиши.

Скелет­мушак тизими томонидан: артрит, артроз, суяк оғриқлари, бурсит, суякларда ва бўғимларда дискомфорт, мушак спазмлари, энса мушакларини таранглашиши, миалгия, теносиновит.

Нерв тизими томонидан: туш кўриш, онгни чалкашиши, тиришишлар, депрессия, оғизни қуриши, дизартрия, эмоционал ўзгарувчанлик, галлюцинация, гиперкинезия, либидони пасайиши, зўриқиш, невралгиялар, невритлар, парестезиялар, рефлексларни пасайиши, уйқуни бузилиши, сомноленция, нормал бўлмаган ҳаёллар, тремор, бош айланиши.

Нафас тизими томонидан: бронхиал астма, бурундан қон кетиши, ҳиқичоқ, ларингит, ўпкаларда дискомфорт, пневмония, овозни ўзгариши.

Тери ва тери ости томонидан: акне, алопеция, контакт дерматит, экзема, замбуруғли дерматит, қон кетиши, оддий герпес, ўраб олувчи темиратки, лихеноид дерматит, макуло­папулёз тошма, қичишиш, эшакеми.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, амблиопия, катаракта, эшитишни йўқотилиши, диплопия, қулоқда оғриқ, экстраокуляр фалаж, глаукома, ташқи отит, таъм билишни ўзгариши, қулоқларда шовқин.

Сийдик-таносил тизими томонидан: альбуминурия, баланит, кўкрак безларида оғриқ, цистит, дисменорея, дизурия, эпидидимит, гематурия, импотенция, буйракда тошлар, буйракда оғриқ, никтурия, простата безларида дискомфорт, пиелонефрит, моякни шиши, сийдик йўлида оғриқ, уретрит, сийдик йўлларида дискомфорт, вагинит.

Нохуш самаралар пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилинг.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Аспан препаратининг таркибига кирувчи моддаларга ёки у билан мажмуада қўлланувчи дори воситаларига юқори сезувчанлиги бўлган беморларда препаратни қўллаш мумкин эмас. Самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотлар етарли эмаслиги сабабли ўрта ёки оғир даражадаги жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда Аспанни
H. pylori нинг эрадикациясини мажмуавий даволаш учун қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Аспан жигарда асосан CYP2C19 изоферменти томонидан, кам даражада CYP3A4, CYP2D6 ва CYP2C9 томонидан метаболизмга учрайди. Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотларда ушбу ферментлар томонидан метаболизмга учровчи диазепам, фенитоин, нифедипин, мидазолам, кларитромицин, метопролол, диклофенак, напроксен, пироксикам, теофиллин препарат билан бир вақтда қўлланганда пантопразолнинг фармакокинетик параметрларини аҳамиятли ўзгаришини чақирмаган (ўзгартирмаган). Шунингдек пантопразол ҳам бир вақтда қўлланганда CYP2C19, CYP3A4, CYP2С6, CYP1А2 ферментлари томонидан метаболизмга учрайдиган теофиллин, диазепам (ва десметилдиазепамнинг фаол метаболити), фенитоин, варфарин, метопролол, нифедипин, карбамазепин ва орал контрацептивларнинг кинетикасига аҳамиятли таъсир кўрсатмаган. Пантопразол билан бир вақтда қўлланганда бу дори воситаларининг дозасига тузатиш киритишнинг зарурати йўқ. In vivo шароитидаги бошқа тадқиқотларида дигоксин, этанол, глибурид, антипирин ва кофеин пантопразол билан клиник ўзаро таъсир қилмаслиги аниқланган.

Антацидлар билан бир вақтда қўллаганда ўзаро таъсир кузатилмаган.

Аспан кетоконазол каби, биокираолишлиги рН билан боғлиқ бўлган дори воситаларининг сўрилишини камайтириши мумкин.

Кларитромицин, метронидазол ва амоксициллин билан клиник ўзаро таъсири кузатилмаган.

Алкоголь билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас, чунки бу меъданинг шиллиқ қаватини қўзғалишига сабаб бўлиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Мажмуавий даволашда бошқа дори воситаларини қўллаш бўйича маълумотларни эътиборга олиш керак. Даволашни бошлашдан олдин меъдада ва қизилўнгачда хавфли ўсма бўлиши мумкинлигини истисно қилиш керак, чунки пантопразолни қўллаш симптомларнинг яққоллигини камайтириши ва тўғри ташхис қўйишни кечиктириши мумкин. Пантопразол невроген диспепсия каби енгил меъда­ичак кўринишларни даволаш учун мўлжалланмаган.

Гастроэзофагеал рефлюкс ташхиси мажбурий эндоскопик тасдиқни талаб қилади.

Даволаш даврида алкоголь истеъмол қилишдан сақланиш керак, чунки алкоголь меъданинг шиллиқ қаватини таъсирланишига сабаб бўлиши мумкин.

Сичқонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотларда, пантопразол узоқ муддат давомда қўлланганида меъда­ичак ўсмаларининг кам учрайдиган тури ҳосил бўлганлиги кузатилган.

Одамларда ўсмаларни ҳосил бўлиши юзасидан маълумотлар маълум эмас.

Кислота секрецияси блокаторлари билан узоқ вақт даволаш гипо­ ва ахлоргидрия билан боғлиқ бўлган В₁₂ витамини танқислигига (цианокобаламин) олиб келиши мумкин. Бундай ҳолатни бошқа клиник симптомлар борлигида ҳам эътиборга олиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик (В тоифаси)

Ҳайвонларда ҳомиладорликка ва/ёки эмбрионал/ҳомила ривожланишига ва/ёки туғруқ ва/ёки постнатал ривожланишга препаратнинг таъсири бўйича ўтказилган тадқиқотлар етарли эмас. Препаратнинг инсон учун потенциал хавфи маълум эмас. Ҳомиладор аёлларга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Лактация

Пантопразолни кўкрак сутига ўтиш ёки ўтмаслиги маълум эмас. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда пантопразол кўкрак сутига ўтиши тасдиқланган. Эмизишни тўхтатишни ёки Аспан препарати билан даволашни ҳал қилишдан олдин бола учун эмизишни афзаллиги ва эмизикли она учун Аспан препарати билан даволашдан кутилган фойдаси ҳисобга олиниши керак.

Болаларда қўлланилиши

Болаларда қўллаш тажрибаси йўқ.

Транспорт воситаларини ҳайдаш ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Транспорт воситаларини ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юбориш билан боғлиқ заҳарланиш симптомлари пайдо бўлганида симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказиш керак. Организмдан диализ йўли билан чиқарилмайди.

Чиқарилиш шакли

Аспан 40 мг ичакда эрувчи таблеткалари блистерларда. 2 блистердан (28 ичакда эрувчи таблеткалар) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.