ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АСКОФЕР
ASKOFER
Препаратнинг савдо номи: Аскофер
Таъсир этувчи модда (ХПН): темир (III) гидроксидининг полимальтоза комплекси.
Дори шакли: мушак ичига инъекция учун эритма
Таркиби:
2 мл препарат (1 ампула) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: темир (III) гидроксидининг полимальтоза комплекси кўринишидаги 100 мг элементар темир.
ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.
Таърифи: қизғиш-жигарранг рангли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Эритропоэзни рағбатлантирувчи воситалар.
АТХ коди: B03AC
Фармакологик хусусиятлари
Анемияга қарши препарат. Мушак ичига (м/и) юборилганидан кейин темир, темир (III) гидроксидининг полимальтоза комплексидан фаол ингредиент кўринишида асосан жигарда тўпланади. У ерда гемоглобин, миоглобин ва темир сақловчи ферментларнинг таркибига киради, шунингдек организмда ферритин кўринишида заҳираланади. Темир парентерал юборилганида қоннинг кўрсаткичлари томонидан жавоб реакцияси, улар самарали бўлган беморларда темир тузлари оғиз орқали юборилгандагига қараганда, тезроқ кузатилмайди. Темирнинг бошқа препаратлари каби у эритропоэзга таъсир кўрсатмайди ва темир танқислиги билан боғлиқ бўлмаган анемияларда самарасиз.
Фармакокинетикаси
М/и юборилганидан сўнг комплекс лимфа тизими орқали қон оқимига тушади (дозанинг 15% – 15 минутдан кейин, 44% – 30 минутдан кейин). Инъекция қилинганидан кейин, темирнинг максимал концентрациясига (Cmax) тахминан 24 соат ўтгач эришилади. Макромолекуляр комплекс плазмадан ретикуло-энтелиал тизимига ўтади, у ерда темир гидроксиди ва полимальтозага парчаланади. Қонда оқимида темир трансферрин билан боғланади, тўқималарда ферритин таркибида сақланади. Суяк кўмигида гемоглобинга киради ва эритропоэз жараёнида иштирок этади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 3-4 сутка. Темирнинг фақат кўп бўлмаган миқдори организмдан чиқарилади. Полимальтоза оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайди ва буйрак орқали чиқарилади.
Темир танқислиги бўлган беморларда препаратнинг фармакокинетикаси бўйича маълумотлар йўқ. Темирнинг протопорфиринга кириши темир танқислиги анемиясининг оғирлик даражасига боғлиқлиги яхши маълум. Гемоглобиннинг даражаси пасайган ҳолда, у жадалроқ бўлади ва гемоглобиннинг даражаси нормаллашиши билан камаяди.
Қўлланилиши
Препарат қон йўқотилишида, темир сақловчи препаратларни оғиз орқали қабул қилишнинг иложи бўлмаган, самарасиз ёки самарадорлиги етарли даражада бўлмаган ҳолларда (масалан, оғиз орқали қабул қилинадиган темир препаратлари билан даволашни таъсири бўлмаган ёки ўзлаштираолмаган шахсларда, кам сўрилиши бўлган ёки оғиз орқали қабул қилинадиган темир препаратларини узоқ муддат ва мунтазам қабул қилишга рози бўлмаган, меъда-ичак йўлларининг касалликлари (масалан, ярали колит) бўлган, ичга қабул қилиш учун темир препаратлари касалликнинг зўрайишини қўзғатиши мумкин бўлган беморларда) темир танқислигини даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Эритма фақат мушак ичига (м/и) юборилади. Препаратнинг даволовчи дозасини биринчи марта юборишдан олдин м/и синамасини ўтказиш керак. Катталарга препаратнинг ¼ дан ½ гача дозаси (25 мг дан 50 мг гача темир), болаларга суткалик дозанинг ярми юборилади. Юборилганидан сўнг 15 минут давомида ножўя реакциялари бўлмаганида препаратнинг бошланғич дозасининг қолган қисмини юбориш мумкин. Анафилактик шок ривожланганида ёрдам кўрсатиш учун воситалар бўлиши керак.
Дозани ҳисоблаш:
Препаратнинг дозаси шахсий ҳисобланади ва қуйидаги формула бўйича темирнинг умумий танқислигига мувофиқ мосланади:
Темирнинг умумий танқислиги (мг) = тана вазни (кг) × (Hb нинг нормал даражаси – беморнинг Hb ни даражаси) (г/л × 0,24* + темирнинг заҳираси (мг)).
Тана вазни 35 кг дан кам бўлганида: нормал Hb = 130 г/л, бу темирнинг заҳираси = 15 мг/кг тана вазнига мос келади.
Тана вазни 35 кг дан кўп бўлганида: Hb нинг нормал даражаси = 150 г/л, бу темирнинг заҳираси = 500 мг мос келади.
* 0,24 омили = 0,0034×0,07×1000 (Hb темирнинг миқдори = 0,34%, қоннинг ҳажми = тана вазнинг 7%, 1000 омили = г дан мг га ўтиш)
Юбориш учун ампулаларнинг умумий миқдори =
Тана вазни ва Hb даражасига нисбатан бир бемор учун препаратнинг умумий ампулалар миқдорини ҳисоблаш жадвали
| Тана вазни, кг | Даволаш курси учун ампулаларининг умумий миқдори | |||
| Hb=60 г/л | Hb=75 г/л | Hb=90 г/л | Hb=150 г/л | |
| 5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,0 |
| 10 | 3,0 | 3,0 | 2,5 | 2,0 |
| 15 | 5,0 | 4,5 | 3,5 | 3,0 |
| 20 | 6,5 | 5,5 | 5,0 | 4,0 |
| 25 | 8,0 | 7,0 | 6,0 | 5,5 |
| 30 | 9,5 | 8,5 | 7,5 | 6,5 |
| 35 | 12,5 | 11,5 | 10,0 | 9,0 |
| 40 | 13,5 | 12,0 | 11,0 | 9,5 |
| 45 | 15,0 | 13,0 | 11,5 | 10,0 |
| 50 | 16,0 | 14,0 | 12,0 | 10,5 |
| 55 | 17,0 | 15,0 | 13,0 | 11,0 |
| 60 | 18,0 | 16,0 | 13,5 | 11,5 |
| 65 | 19,0 | 16,5 | 14,5 | 12,0 |
| 70 | 20,0 | 17,5 | 15,0 | 12,5 |
| 75 | 21,0 | 18,5 | 16,0 | 13,0 |
| 80 | 22,5 | 19,5 | 16,5 | 13,5 |
| 85 | 23,5 | 20,5 | 17,0 | 14,0 |
| 90 | 24,5 | 21,5 | 18,0 | 14,5 |
Агар керакли доза максимал суткалик дозадан ошса, препаратни бўлиб-бўлиб юбориш керак.
Дозалаш:
Катталар: ҳар куни 1 ампуладан (2,0 мл = 100 мг темир)
Болалар: доза тана вазнига қараб аниқланади.
Йўл қўйиладиган максимал суткалик дозалари:
Вазни 5 кг гача бўлган болалар: ампуланинг 1/4 қисми (0,5 мл=25 мг темир)
Вазни 5 кг дан 10 кг гача бўлган болалар: ампуланинг 1/2 қисми (1,0 мл=50 мг темир)
Катталар: 2 ампула (4,0 мл = 200 мг темир)
Агар 1–2 ҳафтадан кейин гематологик параметрлар томонидан жавоб реакцияси бўлмаса (масалан, Hb нинг даражаси кунига тахминан 0,1 г/дл га ошиши), бирламчи қўйилган ташхисни кўриб чиқиш керак. Даволаш курси учун препаратнинг умумий дозаси ампулаларнинг ҳисобланган миқдоридан ошмаслиги керак.
Инъекция техникаси
Инъекция техникаси ҳал қилувчи аҳамиятга эга. Препаратни нотўғри юбориш натижасида инъекция жойида оғриқ ва терининг бўялиши пайдо бўлиши мумкин. Қуйида умумий қабул қилинган – катта думба мушагининг юқори ташқи квадрантига юбориш ўрнига вентро-думбага тавсия қилинган инъекция усули таърифланган:
- Игнанинг узунлиги 5-6 см дан кам бўлмаслиги керак. Игнанинг тешиги жуда кенг бўлмаслиги керак. Болалар, шунингдек тана вазни катта бўлмаган катталар учун, игналар қисқароқ ва йўғонроқ бўлиши керак.
- Hochstetter тавсияларига мувофиқ, инъекция жойи қуйидагича аниқланади: умуртқа поғонасининг йўли бўйича бел-ёнбош бирикмасига мос келувчи сатҳида А нуқтани белгиланг. Агарда бемор ўнг ёнбошида ётган бўлса, чап қўлнинг ўрта бармоғини А нуқтага қўйинг. Ўрта бармоқдан кўрсатгич бармоқни шундоқ қўйингки, у ёнбош тожи чизиғи остидаги В нуқтада бўлсин. Проксимал фалангалар, ўрта ва кўрсатгич бармоқ орасида жойлашган учбурчак инъекция жойи бўлади.
- Инструментлар одатдаги усулда дезинфекция қилинади.
- Игнани киритишдан олдин, игна чиқарилганидан кейин тешилиш каналини яхши бекилиши учун терини тахминан 2 см га суринг. Бу киритилган эритмани тери ости тўқималарига кириши ва терининг бўялишини олдини олади.
- Игнани сон бўғими нуқтасига қараганда ёнбош бирикмаси нуқтасига катта бурчак остида тери юзасига нисбатан вертикал жойлаштиринг.
- Инъекциядан кейин дарҳол игнани чиқаринг ва тахминан 5 минут давомида инъекция жойи ёнидаги тери соҳасини бармоқ билан босинг.
- Инъекциядан кейин бемор ҳаракатланиши керак.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш.
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши.
Маҳаллий реакциялар: препаратни нотўғри юбориш техникасида терини бўялиши, инъекция жойида оғриқ ва яллиғланиш реакцияларининг пайдо бўлиши.
Бошқалар: артериал гипотензия, артралгия, лимфа тугунларининг катталашиш, ҳароратни кўтарилиши, ҳолсизлик, жуда кам – аллергик ёки анафилактик реакциялар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Темир танқислиги билан боғлиқ бўлмаган анемиялар (масалан, гемолитик анемия, B12 витаминининг етишмаслиги чақирган мегалобласт анемия, эритропоэзни бузилиши, суяк кўмигининг гипоплазияси); темирни кўпайиб кетиши (яъни гемохроматоз, гемосидероз); темирнинг утилизациясини бузилиши (масалан, сидероахрестик анемия, талассемия, қўрғошин анемияси, терини кечки порфирияси); Ослер-Рандю-Вебер синдроми; сурункали полиартрит; бронхиал астма; ўткир босқичдаги буйракларнинг инфекцион касалликлари; назорат қилиб бўлмайдиган гиперпаратиреоз; декомпенсация бўлган жигар циррози; инфекцион гепатит; ҳомиладорлик (I уч ойлиги), вена ичига (в/и) юбориш учун ишлатиш, препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Темирнинг бошқа барча препаратлари каби, препаратни оғиз орқали қабул қилинадиган темир сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас, чунки меъда-ичак йўлларидан темир сақловчи препаратларнинг сўрилиши камаяди. Шунинг учун оғиз орқали қабул қилинадиган темир сақловчи препаратлар билан даволашни охирги инъекция қилинганидан сўнг камида 1 ҳафтадан кейин бошлаш керак. ААФ ингибиторлари (масалан, Эналаприл) билан бир вақтда қабул қилиш, темирнинг парентерал препаратларини тизимли самараларини кучайтириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препарат фақат темир танқислиги ҳолатига тегишли текширишлар (масалан, зардобдаги ферритин, гемоглобин, гематокритнинг даражаси ёки эритроцитларнинг миқдори, шунингдек уларнинг параметрлари – эритроцитнинг ўртача ҳажми, эритроцитдаги Нb нинг ўртача миқдори ёки эритроцитдаги Hb нинг ўртача концентрациясини ўлчаш билан) билан тасдиқланганида юборилади.
Тажриба йўқлиги сабабли, 4 ойликкача бўлган болаларга юбориш тавсия қилинмайди.
Препаратни буюришга аниқ кўрсатмалари бўлган беморларда, плазмада ферритиннинг даражаси ва периферик қонда эритроцитларнинг миқдорини аниқлаш шарти билан қўлланади. Темирнинг сўрилишини бузилишига тахмин қилинган ҳолда темирни сўрилишига синама ўтказиш керак.
Қўллашдан олдин, ампулада чўкма ва шикастланиш борлигини кўриш керак. Чўкмасиз ва шикастларсиз ампулани ишлатиш мумкин. Препарат очилганидан сўнг дарҳол юбориш керак. Препаратни бошқа даволовчи препаратлар билан аралаштириш мумкин эмас. Аллергик реакцияларнинг яққоллиги ўртача бўлган ҳолда антигистамин препаратларни буюриш керак; оғир анафилактик реакция ривожланганида, дарҳол адреналинни юбориш керак. Юрак-ўпка реанимациясига воситалар тайёр бўлиши керак. Аллергияси, ҳамда жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга препарат юборилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Юрак-қон томир касалликлари бўлган беморларда ривожланувчи ножўя самаралари асосий касалликнинг кечишини ёмонлаштириши мумкин.
Бронхиал астма ёки зардобнинг темирни боғлаб олиш хусусияти паст бўлган ва/ёки фолат кислотасининг етишмовчилиги бўлган беморлар аллергик ёки анафилактик реакцияларнинг ривожланишини юқори хавфи гуруҳга кирадилар.
Болаларда темирнинг парентерал препаратлари инфекцион жараённи кечишига салбий таъсир қилиши мумкин.
Ҳомиладорликнинг II ва III уч ойлигида препарат фақат, ҳаётий кўрсатмалар бўйича, агар қўллашдан кутилган самара, ҳомила учун мумкин бўлган ҳавфдан юқори бўлган ҳолларда буюрилади.
Темир (III) гидроксидининг полимальтоза билан комплексини катта бўлмаган миқдорда, ўзгармаган кўринишда кўкрак сути билан чиқарилиши туфайли, лактация даврида буюрилганида эҳтиёткорлик лозим.
Ҳаддан зиёд иситишдан ва музлатишдан асранг.
Препаратни нотўғри сақлаш, кўринарли чўкма ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: темир препаратларининг дозасини ошириб юборилиши ўткир юкламага ва гемосидерозга олиб келиши мумкин.
Даволаш: симптоматик. Темирнинг махсус антидоти дефероксаминдир.
Чиқарилиш шакли
Мушак ичига инъекция учун эритма, ампулаларда 2 мл дан.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Иситилмасин ва музлатилмасин!
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.