ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АСКОФЕН-ДАРНИЦА
ASCOPHEN-DARNITSA
Препаратнинг савдо номи: Аскофен-Дарница
Дори шакли: таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: 200 мг ацетилсалицил кислотаси, 200 мг парацетамол; 40 мг кофеин;
ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси моногидрати, картошка крахмали, повидон, кальций стеарати.
Таърифи: оқ рангли, ясси цилиндрик шаклли, фаскали ва рискали таблеткалар. Таблеткаларнинг юзаси мармарсимон бўлиши мумкин.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Анальгетиклар ва антипиретиклар. Ацетилсалицил кислотасининг. психолептикларсиз мажмуаси.
АТХ коди: N02BA51.
Фармакологик хусусиятлари
Препарат оғриқ қолдирувчи, иситма туширувчи ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Препаратнинг таркибига кирувчи компонентлар бир-бирининг самарасини кучайтиради.
Ацетилсалицил кислотасининг антипиретик самараси гипоталамусда эндоген пирогенларнинг таъсирига жавобан PGF2 простагландинларини синтезини сусайтириш йўли билан марказий нерв тизими орқали амалга оширилади. Анальгетик самараси ҳам периферик, ҳам марказий келиб чиқишга эга; периферик самараси – яллиғланган тўқималарда простагландинлар синтезини сусайтириши, марказий самараси – гипоталамусдаги марказларга таъсир қилиши билан намоён бўлади. Ацетилсалицил кислотаси шунингдек тромбоцитлар агрегациясини сусайтиради.
Парацетамол оғриқ қолдирувчи, иситмани туширувчи ва жуда кучсиз яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади, бу гипоталамусдаги терморегуляция марказига таъсири ва периферик тўқималарда простагландинлар синтезини ингибиция қилиш хусусиятини кучсизлиги билан боғлиқдир.
Кофеин марказий нерв тизимини қўзғатади. Шунингдек ижобий шартли рефлексларни кучайтиради, харакат фаоллигини рағбатлантиради, уйқу воситалари ва наркотик воситаларнинг таъсирини сусайтиради, анальгетиклар ва иситмани туширувчи воситаларнинг таъсирини кучайтиради.
Қўлланилиши
Енгил ва ўртача даражадаги бош оғриғи ёки тиш оғриғи, невралгиялар, миалгиялар, артралгиялар, бирламчи дисменореяда оғриқ-синдромини даволаш учун; шунингдек иситма билан кечувчи касалликларда иситмани туширувчи восита сифатида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат катталарга 1 таблеткадан суткада 2-3 марта овқатдан кейин буюрилади. Препаратнинг максимал суткалик дозаси 6 таблеткани ташкил этади (3 марта қабул қилинади). Даволаниш курсининг давомийлиги касалликни кечиши ва оғирлигига боғлиқ бўлади ва оғриқ қолдирувчи восита сифатида 5 кундан ва иситма туширувчи восита сифатида 3 кундан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, юрак уришини хис этиш, артериал гипертензия.
Қон ва лимфа тизими томонидан: анемия, сульфатгемоглобинемия ва метгемоглобинемия (цианоз, ҳансираш, юрак соҳасида оғриқ), гемолитик анемия, тромбоцитларга антиагрегант таъсир қилиши оқибатида ацетилсалицил кислотаси қон кетишлари хавфини ошириши мумкин. Интраоперацион геморрагиялар, гематомалар, сийдик жинсий тизими аъзолари томонидан қон кетишлари, бурундан қон кетишлар, милклардан қон кетиши, меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар ва бош мия геморрагиялари каби қон кетишлари кузатилган.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тремор, парестезиялар, қўрқув хисси, безовталик, қўзғалиш, жиззакилик, уйқуни бузилиши, уйқусизлик, хавотирлик, умумий ҳолсизлик, қулоқларни шанғиллаши.
Овқат-ҳазм қилиш йўллари томонидан: диспептик бузилишлар, шу жумладан кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда дискомфорт ва оғриқ, жиғилдон қайнаши абдоминал оғриқ, меъда ичак йўлларини яллиғланиши, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари, улар ягона ҳолларда мувофиқ лаборатор ва клиник кўринишлар билан кечувчи меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари ва перфорацияни чақириши мумкин.
Тери ва тери ости ёғ тўқимаси томонидан: терини қичишиши, тери ва шиллиқ қаватларда тошмалар, шу жумладан эритематоз тошмалар, эшакеми, ангионевротик шиш, кўп шаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.
Эндокрин тизими томонидан: хатто гипогликемик комага қадар ривожланиши мумкин бўлган гипогликемя.
Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилаксия, анафилактик шок, ринит, бурун битиши.
Гепатобилиар тизими томонидан: жигар ферментлари фаолиятини ошиши, одатда сариқлик ривожланмайди, гепатонекроз (дозага боғлиқ самараси).
Бошқалар: қон кетишлари, астения, терини очариши (рангпарлиги), гиперперфузия каби клиник симптомлар ва лаборатор ўзгаришлар билан кечувчи ўткир ва сурункали постгеморрагик анемия/темир танқислиги анемиясига (яширин микро қон кетиши оқибатида) олиб келиши мумкин, нокардиоген ўпка шиши бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига ксантинларнинг бошқа ҳосилаларига (теофиллин, теобромин) бошқа салицилатларга юқори сезувчанлик, анамнезида салицилатлар ва бошқа НЯҚВ ни қабул қилиш оқибатида юз берган бронхиал астма; туғма гипербилирубинемия, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназани туғма етишмовчилиги, қон касалликлари, лейкопения, анемия, ўткир меъда ичак яралари, геморрагик диатез, оғир буйрак етишмовчилиги, оғир жигар етишмовчилиги, оғир даражадаги юрак-қон томир касалликлари, шу жумладан юрак ритмини бузилиши, юрак ишемик касаллигининг оғир шаклли, оғир юрак етишмовчилиги, яққол артериал гипертензия; юқори қўзғалувчанлик ҳолати, уйқуни бузилиши, кексалик ёши, глаукома, алкоголизмда қўллаш мумкин эмас. МАО ингибиторлари қўлланганида, шунингдек уларни қўллаш тўхтатилгандан сўнг 2 ҳафта давомида қўллаш мумкин эмас. Метотрексатнинг ҳафтада 15 мг ёки ундан ортиқ дозаси билан мажмуада қўллаш мумкин эмас.
Қўллашдаги хавфсизлик чоралари
Препаратни парацетамол, ацетилсалицил кислотасини сақловчи дори воситалари билан бирга қўлланилмасин.
Препаратнинг кўрсатилган дозалари оширилмасин.
Препаратни анамнезида меъда-ичак яралари бўлганида, шунингдек анамнезида сурункали ёки қайталанувчи меъда яра касаллигида ёки меъда-ичакдан қон кетишларида, антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида, буйрак ва/ёки жигар фаолиятини бузилишларида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Жигарни мавжуд бўлган касалликлари жигарни парацетамол билан шикастланиш хавфиини оширади.
Дозани ошириб юбориш хавфи жигарни ноцирроз алкоголли касалликлари бўлган пациентларда юқори ҳисобланади.
Жарроҳлик аралашувларида (жумладан, стоматологик) ацетилсалицил кислотасини сақловчи препаратларни қўллаш, анцетилсалицил кислотаси қўлланганидан сўнг бир неча вақт давомида тромбоцитлар агрегациясини сусайиши билан боғлиқ бўлган қон кетишини пайдо бўлиш/кучайиш эҳтимолини ошириши мумкин.
Препарат қўлланганида сийдик кислотасини чиқарилиши пасайиши мумкин. Бу сийдик кислотасини чиқарилиши паст бўлган пациентларда подаграни ривожланишига олиб келиши мумкин.
Препарат билан даволаниш вақтида кофеин сақловчи ичимликлар (масалан, кофе, чой) ичимликларни хаддан ташқари кўп истеъмол қилиш тавсия этилмайди.
Бу уйқуни бузилиши, тремор, зўриқиш хисси, жиззакилик, юракни уриб кетиши туфайли тўш суяги ортида нохуш ҳисларни чақириши мумкин.
Даволаниш вақтида алкоголли ичимликларни истеъмол қилинмасин.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Қўллаш мумкин бўлмаган мажмуалар.
Метотрексат – ҳафтада 15 мг ва ундан ортиқ дозада салицилатлар билан мажмуада қўлланганида яллиғланишга қарши агентлари томонидан метотрексатнинг буйрак клиренсини пасайиши ва уни плазма протеинлари билан боғланган жойдан сиқиб чиқарилиши оқибатида метотрексатнинг гематологик токсиклиги ошади, шунинг учун бундай мажмуада қўллаш мумкин эмас.
МАО ингибиторлари – кофеин билан мажмуада қўлланганида артериал босим хавфли ошиши мумкин, шунинг учун бундай мажмуани қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан қўллаш керак бўлган мажмуалар.
Парацетамол: антидепрессантлар ва микросомал оксидланишнинг бошқа стимуляторлари – бу препаратлар жигар фаолиятига таъсир қилувчи гидроксил гуруҳи боғланган фаол метаболитларни ишлаб чиқарилишини оширмайди, бу препаратнинг дозаси бироз ошириб юборилганида оғир даражадаги заҳарланишни ривожланиши эҳтимолини олдиндан аниқлаш мумкин. Парацетамолнинг сўрилиш тезлиги метоклопрамид ва домперидон билан бир вақтда қўлланганида ошиши ва холестирамин билан қўлланганида камайиши мумкин. Парацетамол диуретикларнинг самарасини пасайтиради. Парацетамол узоқ вақт қўлланганида кумарин ҳосилалари (варфарин) қон кетиш хавфини оширади. Парацетамолнинг таъсирида хлорамфениколнинг ярим чиқарилиш даври 5 марта ошади.
Кофеин: циметидин, гормонал контрацептивлар, изониазид кофеиннинг таъсирини кучайтирадилар. Кофеин опиоид анальгетиклар, анксиолитиклар, ухлатувчи ва седатив воситаларнинг самарасини пасайтиради, наркоз воситалари марказий нерв тизими (МНТ) нинг фаолиятини сусайтирувчи бошқа препаратларнинг антагонисти, МНТ фаолиятини сусайтирувчи препаратларнинг рақобатли антагонисти, аденозин препаратлари. АТФ нинг рақобатли антагонисти ҳисобланади. Кофеин эрготамин билан бир вақтда қўлланганида овқат ҳазм қилиш йўлларидан эрготаминнини сўрилиши яхшиланади, тиреотроп воситалари билан бир вақтда қўлланганида – тиреоид самараси ошади. Кофеин қонда литийнинг концентрациясини пасайтиради. Кофеин анальгетик-антипиретикларнинг самарасини оширади (биокираолишлигини яхшилайди), ксантин ҳосилалари, альфа- ва бета-адреномиметиклар, психостимулятор воситаларнинг самарасини потенциялайди.
Ацетилсалицил кислотаси: бензобромарен, пробенецид каби урикозурик воситалар билан бир вақтда қўллаш сийдик кислотасини чиқарилиш самарасини (сийдик кислотасини буйрак найчалари орқали рақобатли чиқарилиши туфайли) пасайтиради. Дигоксин билан бир вақтда қўлланганида буйрак экскрецияси пасайиши оқибатида қон плазмасида дигоксиннинг концентрацияси ошади. ААФ ингибиторлари ацетилсалицил кислотасининг юқори дозалари билан мажмуада қўлланганида, вазодилататор простагландинларни ингибиция қилиниши ва гипотензив самарани пасайиши оқибатида буйрак калаваларда фильтрацияни пасайишини чақиради. Серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари: синергик таъсир қилиши мумкинлиги сабабли, овқат-ҳазм қилиш йўлларининг юқори қисмларидан қон кетиши хавфи ошади. Вальпроат кислотаси билан бир вақтда қўлланганида, ацетилсалицил кислотаси уни плазма протеинлари билан боғланган жойдан сиқиб чиқариб, унинг токсиклигини оширади.
Препарат қон ивишини ва тромбоцитлар агрегациясини камайтирувчи воситаларнинг таъсирини, кортикостероидлар, сульфонилмочевина, метотрексатнинг ножўя таъсирини кучайтиради.
Барбитуратлар, тиришишга қарши воситалар, салицилатлар, рифампицин, алкоголь билан бирга қўллашдан сақланиш керак.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Препарат ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланилмасин.
Болалар.
Вирусли касалликлар фонида намоён бўладиган гипертермияда Рейе синдроми (гиперпирексия, метаболик ацидоз, нерв тизми ва рухият томонидан бузилишлар, қусиш, жигар фаолиятини бузилишлари) ни ривожланиш хавфи борлиги сабабли, препаратни болаларда қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти.
Бош айланиш ривожланганида автомобилни бошқариш ва/ёки диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш каби потенциал хавфли ишларни бажаришдан сақланиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилиши симптомлари.
Парацетамолни 10 г ва ундан ортиқ дозада қабул қилган катталарда ва препаратни 1 кг тана вазнига 150 мг дан ортиқ дозада қабул қилган болаларда жигар шикастланиши мумкин. Жигарни шикастланиши препаратнинг ортиқча дозалари қабул қилингандан сўнг 12-48 соатдан кейин намоён бўлиши мумкин. Биринчи 24 соат давомида қуйидаги симптомлар юз бериши мумкин: тери қопламларини очариши (рангпарлик), кўнгил айниши, қусиш, анорексия, абдоминал оғриқ, гепатонекроз, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, протромбин индексини ошиши. Оғир даражадаги заҳарланишда жигар етишмовчилиги энцефалопатияга, комага ва ўлимга олиб келиши мумкин. Буйрак найчаларини ўткир некрози билан кечувчи ўткир буйрак етишмовчилиги, ҳатто буйракни оғир даражадаги шикастланиши бўлмаса ҳам ривожланиши мумкин. Глюкозанинг метаболизмини бузилиши ва метаболик ацидоз ривожланиши мумкин. Шунингдек юрак аритмияси аниқланган. Препаратнинг юқори дозалари узоқ муддат қўлланганида апластик анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения ривожланиши мумкин.
Ацетилсалицил кислотасининг дозасини ошириб юборилиши симптомлари.
Салицилатларнинг дозасини ошириб юборилиши узоқ муддат даволаниш натижасида ривожланган сурункали интоксикация (суткада 100 мг/кг дан ортиқ дозада 2 кундан кўп қўллаш токсик самараларни чақириши мумкин) оқибатида, шунингдек препаратни болалар томонидан бехосдан қабул қилиш ёки дозани кутилмаган ошириб юборилиши оқибатида, ҳаётга хавф туғдирувчи ўткир интоксикация туфайли ривожланиши мумкин.
Салицилатлар билан сурункали захарланиш яширин характерга эга бўлиши мумкин, чунки унинг белгилари специфик эмас. Салицилатлар келтириб чиқарган ўртача даражадаги сурункали заҳарланиш ёки салицилизм, одатда препаратнинг катта дозаларини такроран қабул қилингандан сўнггина кузатилади. Асосий симптомлари: мувозанатни бузилиши, бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши, карлик, кучли терлаш, кўнгил айниши ва қусиш, бош оғриғи, онгни чалкашиши бўлиши мумкин. Кўрсатилган симптомларни дозани камайтириш билан назорат қилиш мумкин. Қулоқни шанғиллаши қон плазмасида салицилатларнинг концентрацияси 150-300 мкг/мл дан ошганида кузатилиши мумкин. Янада жиддийроқ ножўя реакциялар қон плазмасида салицилатларнинг концентрацияси 300 мкг/мл дан юқори бўлганида кузатилади.
Кислота ишқор мувозонатини яққол ўзгариши ўткир заҳарланишдан далолат беради, уни заҳарланишнинг даражаси ва пациентнинг ёшига қараб фарқланиши мумкин. Ҳолатининг оғирлик даражаси фақат плазмадаги салицилатларнинг концентрацияси асосида аниқланиши мумкин эмас.
Кофеиннинг дозасини, ошириб юборилиши симптомлари
Кофеиннинг катта дозалари эпигастрал сохада оғриқ, қусиш, диурез, нафасни тезлашиши, экстрасистолия, тахикардия ёки юрак аритмиясини чақириши, марказий нерв тизимига таъсир қилиши (бош айланиши, уйқусизлик, нерв қўзғалувчанлиги, таъсирчанлик, аффект холати, хавотирлик, тремор, тиришишлар юз бериши) мумкин.
Даволаш. Дозаси ошириб юборилганида, хатто дозани ошириб юборилиши симптомлари бўлмаса ҳам тез тиббий ёрдам кўрсатиш керак. Метионинни перорал ёки ацетилцистеинни вена ичига буюриш дозаси ошириб юборилганидан сўнг 48 соат давомида ижобий самара бериши мумкин. Шунингдек умумий бир маромда сақлаб турувчи даволаш, симптоматик даволаш чораларини қўллаш: жумладан кардотоксик самараларни бартараф қилиши мумкин бўлган адренорецепторларнинг антагонистларини қўллаш керак.
Чиқарилиш шакли
6 ёки 10 таблеткадан контур уяли ўрамда; 1 контур уяли ўрамдан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.