ҚЎЛЛАШБЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
MR AНАЛЬГИН
MR ANALGINUM
Препаратнинг савдо номи: MR Анальгин
Таъсир этувчи модда (ХПН): метамизол натрий
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
2 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: метамизол натрий 1000 мг;
ёрдамчи моддалар: инъекция учун сув 2 мл гача.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетик-антипиретик.
АТХ коди: N02BB02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Препарат пиразолон ҳосиласидир. Таъсир механизми циклооксигеназани носелектив блокланиши ва арахидон кислотасидан простагландинларнинг ҳосил бўлишини сусайиши билан боғлиқ. Голль ва Бурдах тутамлари буйлаб экстра- ва интрарецептив оғриқ импульсларини ўтказилишига тўсқинлик қилади, таламусдаги оғриқни сезиш марказларининг қўзғалувчанлик бўсағасини оширади, иссиқни чиқарилишини оширади. Фарқли томони сув-туз алмашинуви (Na+ ва сувни тутилиши) га ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига кучсиз таъсирини белгиловчи аҳамиятсиз ифодаланган яллиғланишга қарши самарасидир. Оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи ва кучсиз спазмолитик (сийдик чиқариш ва ўт чиқариш йулларининг силлиқ мушакларига нисбатан) таъсир кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига (м/и) юборилганидан кейин тез сўрилади ва жигарга тушади, у ерда фаол метаболитини ҳосил бўлиши билан гидролизга учрайди, ўзгармаган метамизол натрий оз миқдорда фақат вена ичига (в/и) юборилгандан кейин аниқланади. Қонда плазма оқсиллари билан қайтувчан боғланади – 50-60%. Препаратнинг асосий қисми сийдик билан метаболитлари кўринишида чиқарилади. Метаболитлари кўкрак сути орқали ҳам чиқарилади. Препарат кўп марта юборилганида унинг фармакокинетикаси ўзгармайди.
Қўлланилиши
Иситма синдроми (инфекцион-яллиғланиш касалликлари, ҳашоратлар: чивинлар, арилар, сўналарни чақиши ва бошқа посттрансфузион асоратлар). Оғриқ синдроми (кучсиз ва ўртача): шу жумладан невралгия, миалгия, артралгия, ўт санчиғи, ичак санчиғи, буйрак санчиғи, жароҳатлар, куйишлар, декомпрессия касаллиги, ўраб олувчи темиратки, орхит, радикулит, миозит, операциядан кейинги оғриқ синдроми, бош оғриғи, тиш оғриғи, альгодисменорея ва ҳоказоларда қўлланади.
Қўллашусуливадозалари
М/и ёки в/и (айниқса кучли оғриқларда) буюрилади.
Катталарга – 250-500 мг дан суткада 3 марта. Максималбирмарталик доза- 1 г, суткалик доза – 2г. Болаларга 5-10 мг/кг ҳисобидансуткада 2-3 марта буюрилади. 1 ёшгача бўлганболаларга препарат фақат мушак юборилади. Инъекция учунюбориладиганэритматанаҳароратида бўлиши керак. 1 г дан ортиқдозалар в/и юборилишикерак. Шоккақаршидаволашниўтказишучуншароит бўлиши керак. Артериалбосимникескинпасайишиниэнг кўп учрайдигансабаби,инъекцияниҳаддан ташқаритезлиги, шу сабаблив/июборишниаста-секин (минутига 1 мл дан ортиқ бўлмагантезликда), беморниётганҳолатида, юракқисқаришларисони ванафасолишлар сонининазоратиостидаўтказишкерак.
Ножўя таъсирлари
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: буйрак функциясини бузилиши, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициал нефрит, сийдикни қизил рангга бўялиши.
Аллергик реакциялар: эшакеми (шу жумладан конъюнктива ва бурун-ҳалқум шиллиқ қаватида), Квинке шиши, кам ҳолларда – хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), бронхоспастик синдром, анафилактик шок.
Қон яратишаъзоларитомонидан:агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Бошқалар:артериалбосимнипасайиши.
Маҳаллийреакциялар:м/июборилганидаюборишжойидаинфильтратлар бўлишимумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, қон яратилишини сусайиши (агранулоцитоз, цитостатик ёки инфекцион нейтропения), жигар ва буйрак етишмовчилиги, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги билан боғлиқ бўлган наслий гемолитик анемия, «аспирин» астмаси, анемия, лейкопения, ҳомиладорлик (айниқса I уч ойлигида ва охирги 6 ҳафтада), лактация даври, 3 ойликкача бўлган болалар ёки меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг яра касалигини зўрайиш босқичида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: янги туғилган чақалоқлар (3 ойликкача), буйрак касалликлари (пиелонефрит, гломерулонефрит – шу жумладан анамнездаги), этанолни узоқ вақт ҳаддан ташқари истеъмол қилиш. Систолик артериал босими 100 мм сим. уст. дан паст бўлган беморларга ёки қон айланишини беқарорлигида (масалан, миокард инфаркти, кўпсонли жароҳатлар фонида, бошланаётган шокда) в/и юбориш.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Фармацевтик номутаносибликни ривожланишини юқори эҳтимоли туфайли, бошқа дори воситалари билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас. Этанолнинг самараларини кучайтиради; хлорпромазин ёки фенотиазин ҳосилалари билан бир вақтда қўллаш яққол гипертермияни (тана ҳароратини ошишини) ривожланишига олиб келиши мумкин. Метамизол билан даволаш вақтида рентгеноконтраст моддаларни, қон ўрнини босувчи коллоид эритмаларни ва пенициллинни қўллашмумкин эмас. Циклоспоринни бир вақтда буюрилганида қонда охиргининг концентрацияси камаяди. Метамизол перорал гипогликемик дори воситалар, билвосита антикоагулянтлар, глюкокортикостероидлар ва индометацинни оқсил боғидан сиқиб чиқариб, уларнинг фаоллигини оширади. Фенилбутазон, барбитуратлар ва бошқа гепатоиндукторлар бир вақтда буюрилганида метамизолнинг самарасини камайтиради. Бошқа нонаркотик анальгетиклар, трицикллик антидепрессантлар, контрацептив гормонал дори воситалари ва аллопуринол билан бир вақтда буюрилганида, уларнинг заҳарлилигини кучайишига олиб келиши мумкин. Седативвоситаларваанксиолитиквоситалар (транквилизаторлар) метамизолнинг оғриқни қолдирувчи таъсирини кучайтиради. Тиамазол ва цитостатиклар лейкопенияни ривожланиш хавфини оширади. Кодеин, Н2–гистаминоблакаторлар ва пропранолол (фаолсизланишини секинлаштиради) метамизолнинг самарасини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
5 ёшгача бўлган болаларни ва цитостатик воситаларни олаётган беморларни даволашда, метамизол натрийни қабул қилиш фақат шифокор кузатуви остида ўтказилиши керак. Ўзлаштираолмаслик жуда кам учрайди, бироқ препарат в/и юборилганидан кейин анафилактик шокнинг ривожланишини хавфи, препарат ичга кабул қилинганидан кейингига нисбатан юқори. Атопик бронхиал астмаси ва поллинози бўлган беморларда аллергик реакцияларни ривожланишининг юқори хавфи мавжуд. Метамизол натрийни қабул қилиш фонида агранулоцитоз ривожланиши мумкин, шунинг учун ҳароратни сабабсиз кўтарилиши, этни увишиши, томоқда оғриқ, ютишни қийинлашиши, стоматит аниқланганида, шунингдек вагинит ёки проктит кўринишлари ривожланганида, препаратни дарҳол бекор қилиш лозим. Узоқ вақт қўлланганида периферик қон манзарасини назорат қилиш лозим. Қориндаги ўткир оғриқларни йўқотиш учун ишлатиш мумкин эмас (сабаби аниқланмагунича). М/и юбориш учун узун игнани ишлатиш керак. Метаболитининг чиқарилиши ҳисобига сийдик қизил рангга бўялиши мумкин (аҳамиятга эга эмас).
Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири.
Транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа жисмоний ва руҳий реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия қилинмайди.
Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, гастралгия, олигурия, гипотермия, АБ ни пасайиши, тахикардия, ҳансираш, қулоқларда шовқин, уйқучанлик, алаҳсираш, онгни бузилиши, ўткир агранулоцитоз, геморрагик синдром, ўткир буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, тиришишлар, нафас мушакларини фалажи.
Даволаш: қусишни чақириш, зонд ёрдамида меъдани ювиш, тузли сурги воситалар, фаоллаштирилган кўмир, жадалланган диурез, гемодиализ ўтказиш, тиришиш синдроми ривожланганда в/идиазепам ва тез таъсир қилувчи барбитуратларни юбориш.
Чиқарилиш шакли
2 мл дан нейтрал ёки рангсиз шиша ампулаларда. 10 ампуладан поливинилхлорид плёнкали контур уяли ўрамда. Контур уяли ўрам картон пеналларга жойланади, ҳар бир пеналга қўллаш бўйича йўриқномаси жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25˚С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.