ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФТАЛАЗОЛ

PHTALAZOLUM

Препаратнинг савдо номи: Фталазол

Таъсир этувчи модда (ХПН): фталилсульфатиазол.

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: фталилсульфатиазол – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали – 80 мг, тальк – 15 мг, кальций стеарати – 5 мг.

Таърифи: оқ ёки бироз сарғиш тусли оқ рангли, яссицилиндрик, риска ва фаскали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: микробларга қарши восита, сульфаниламид.

АТХ коди: А07АВ02

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси 

Фталазол, тузилиши бўйича парааминобензой кислотасига (ПАБК) ўхшаш бошқа сульфаниламидлар каби, рақобатли ўзаро таъсир принципи асосида ПАБК нинг микроб хужайрасида фолат кислотаси синтезига қўшилишига қаршилик кўрсатади. Бу микроорганизмларни ўсиши ва кўпайишига боғлиқ бўлган пурин ва пиримидин асосларининг синтезида иштирок этувчи фолат кислотасининг ҳосил бўлишини бузилишига олиб келади. Фталазол айниқса микробларнинг вегетатив шаклларига жуда яққол бактериостатик таъсир кўрсатади. Бу самара аста-секин ривожланади, чунки микроб хужайрасида ПАБК нинг бироз заҳираси бўлади. Бундан ташқари, Фталазолнинг дегидрофолат кислотаси синтетазаси – фолат кислотаси ҳосил бўлишида иштирок этувчи фермент билан яқинлик даражаси, ПАБКга қараганда анча паст. Шунинг учун Фталазолни организмга етарлича юқори дозада, яъни микроорганизмларнинг тўқималаридаги ПАБК ни ишлатишга қаршилик кўрсата оладиган дозада киритиш керак. Акс ҳолда, кейинчалик сульфаниламид препаратларининг таъсирига берилмайдиган қўзғатувчиларнинг чидамли штаммлари ҳосил бўлиши мумкин.

Фталазол, бошқа сульфаниламид препаратлари каби микробларга қарши таъсиридан ташқари, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Унинг бу таъсирини лейкоцитлар миграциясини чеклаши, миграция қилаётган ҳужайра элементларининг умумий миқдорини камайтириши ва қисман глюкокортикоидларнинг ишлаб чиқарилишини рағбатлантириши билан боғлайдилар.

Препарат асосан ичак ичида таъсир кўрсатади.

Фталазолнинг бошқа сульфаниламидлар каби антибактериал таъсир доираси антибиотикларга қараганда тор. Сульфаниламидлар Streptociccus spp., Pneumococcus spp., Staphylococcus spp., Meningococcus spp., Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris ларга бактериостатик таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан сўнг препарат овқат ҳазм қилиш йўлларидан секин сўрилади (юборилган модданинг фақат 5% сийдикда аниқланади), бунинг натижасида унинг юқори концентрацияси йўғон ичакда пайдо бўлади, ва у ердаги микроорганизмларнинг таъсири остида фталилсульфатиазоли молекуласи фталат кислотаси, аминогуруҳ ва норсульфазолга парчаланади. 

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган меъда-ичак йўлларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• дизентерия (ўткир ва зўрайиш босқичидаги сурункали);
• колитлар;
• гастроэнтеритлар;
• ичакдаги жарроҳлик аралашувлардан кейинги йирингли асоратларни олдини олишда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади. Дизентериянинг ўткир шаклида катталарга 1-2-нчи куни – 1 г дан суткада 6 марта буюрилади, 3-4-чи куни – 1 г дан суткада 4 марта, 5-6-чи куни – 1 г дан суткада 3 марта. Ўртача курс дозаси – 25-30 г.

5-6 кундан кейин иккинчи даволаш курси ўтказилади: 1-2-чи куни 1 г дан суткада 5 марта (кундузи ҳар 4 соатда, кечаси – 8 соатда); 3-4-чи куни 1 г дан ҳар 4 соатда (кечаси қабул қилинмайди); 5-чи куни 1 г дан кунига 3 марта. Иккинчи курс давомида умумий доза 21 г; касалликнинг енгил кечишида 18 г. Катталар учун энг юқори доза: бир марталик – 2 г, суткалик – 7 г.

5 ёшдан ошган болаларга – 0,5-0,75 г дан суткада 4 марта.

Бошқа инфекцияларни даволашда катталарга препарат ичга биринчи 2-3 кунда ҳар            4-6 соатда 1-2 г дан, кейинги 2-3 кунда ярим дозада буюрилади. 

5 ёшдан ошган болаларга – 1-чи куни суткада 0,1 г/кг тенг дозаларда ҳар 4 соатда тунги танаффус билан буюрилади. Кейинги кунларда ҳар 6-8 соатда 0,2-0,5 г дан берилади.

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, кайфиятни тушиб кетиши.

Меъда-ичак йўллари, жигар, меъда ости бези томонидан: кўнгил айниши, қусиш, ич кетиши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини шикастланиши (стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, В гуруҳи витаминларининг етишмовчилиги (ичак микрофлорасини бостирилиши оқибатида).

Сийдик чиқариш тизими томонидан: тошларни ҳосил бўлиши.

Нафас тизими томонидан: эозиофилли пневмония.

Юрак қон-томир тизими томонидан: миокардит, цианоз.

Қон тизими томонидан: кам ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения, агронулоцитоз, эритроцитлар гемолизи. Узоқ вақт қўлланганида микроб хужайралари томонидан ишлаб чиқариладиган пантотен ва птероилглютар кислотасининг етишмовчилиги оқибатида анемия пайдо бўлиши мумкин.

Аллергик ва токсико-аллергик реакциялар: дори аллергияси, шу жумладан, дори аллергиясини тери кўринишлари – ҳар хил шаклли тошмалар, ҳатто тугунли ва кўп шаклли экссудатив эритемагача, алоҳида ҳолларда – токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми). Алоҳида ҳолларда лаб ва юзни аллергик шиши, тугунли периартериит пайдо бўлади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Сульфаниламид қатори препаратларига ва препаратнинг компонентларига индивидуал юқори сезувчанлик, қон тизимининг касалликлари, диффуз токсик бўқоқ, сурункали буйрак етишмовчилиги, гламерулонефрит, ўткир гепатит, ичак тутилиши, 5 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фталазол бошқа дори препаратлари билан бирга қўлланганида қуйидаги ўзаро таъсирлар кузатилиши мумкин:

• парааминосалицил кислотаси (ПАСК) ва барбитуратлар – сульфаниламидларнинг фаоллиги кучаяди;
• салицилатлар – салицилатларнинг фаоллиги ва токсиклиги кучаяди;
• метотрексат ва дифенин – метотрексат ва дифениннинг токсиклиги кучаяди;
• тиоацетазон, левомицетин – агранулоцитоз ривожланишини имконияти ошади;
• нитрофуранлар – нитрофуранлар чақирадиган анемия ва метгемоглобинемия пайдо бўлишини хавфи ошади;
• билвосита таъсир қилувчи антикоагулянтлар – билвосита таъсир этувчи антикоагулянтларнинг таъсири кучаяди.
• оксациллин – оксациллиннинг фаоллиги пасаяди.

Фталазол кислоталар ва кислоталар билан реакцияга киришувчи препаратлар, гексаметилентетрамин, эпинефрин эритмаси билан бирга қўлланганида кимёвий номутаносиблик кузатилади.

Фталазол ПАБК эфирларини сақловчи (прокаин, бензокаин, тетракаин) препаратлар билан бирга қўлланганида, рақобатли механизми бўйича сульфаниламиднинг антибактериал таъсири фаолсизланади.

Антибиотиклар ва яхши сўрилувчи сульфаниламидлар таъсир самарасини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Чиқарилиш шакли

500 мг таблеткалар. 10 таблеткадан контур уясиз ёки контур уяли ўрамда. 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади. 600 контур уясиз ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

4 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.