ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФТОРОКОРТ

FTOROCORT

Препаратнинг савдо номи: Фторокорт (Ftorocort)

Таъсир этувчи мода (ХПН): триамцинолон (triamcinolone)

Дори шакли: суртма

Таркиби:

Фаол модда: 15 мг триамцинолон ацетониди.

Ёрдамчи моддалар: метилпарагидроксибензоат, стеарин кислотаси, полисорбат 60, цетил спирти, суюқ парафин, глицерин (85%), тозаланган сув.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, бир хил, ҳидсиз суртма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Дерматологияда сиртга қўллаш учун кортикостероидлар. Ўртача фаолликдаги кортикостероидлар (II гуруҳ).

АТХ коди: D07AB09

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Триамцинолон ацетониди яллиғланишга қарши, қичишга қарши ва аллергияга қарши таъсирга эга бўлган кучли фторланган кортикостероид ҳисобланади. 

Глюкокортикоидларнинг фармакологик самараси организмда специфик оқсиллар синтезини назорат қилишга асосланган. Бунда кўп биологик самаралар организмнинг стресс ҳолатларига – глюкоза сўрилиши ва истеъмол қилинишини пасайиши, глюконеогенезни ошишида (гипергликемия) физиологик мослашишига хизмат қилади. Қонда қанд даражасини ошиши чақирган инсулин секрецияси ошиши билан боғлиқ гликоген тўпланиши (асосан, жигарда) ошади (анаболик самара). Оқсил синтези пасаяди, мушакларда (катаболик самара), суякларда (остеопороз) ва терида ҳам протеолиз ошади. Глюкокортикоидлар липолизга пермиссив таъсир этади. Улар қон томирларини кенгайишини, қон томирлар ўтказувчанлигини ва шишни шаклланишини пасайтиради. Глюкокортикоид рецепторларнинг кўпчилиги бош мия ва юрак тўқималарида жойлашган. Ўпкада улар бета-адренорецепторлар жавобини, бронходилатацияни кучайтиради ва ўпка қон томирлари резистентлигини пасайтиради.

Глюкокортикоидлар юқорироқ дозаларда юборилганда кортикотропин секрециясини пасайтиради, буйрак усти безлари пўстлоғи етишмовчилигида улар калавалар фильтрациясини ва диурезни, шунингдек яралар пайдо бўлиш тез-тезлигини оширади. Улар физиологик дозадан юқори бўлган дозаларда ўзининг аллергияга қарши ва яллиғланишга қарши таъсирини намоён қилади.

Кортикостероидларни ёғ кислоталарининг 17 ёки 21 ҳолатдаги этерификацияси одатда терида фаоллигини оширади. 16 ва 17 ҳолатдаги циклик ацетонидларнинг пайдо бўлиши, одатдагидек, глюкокортикоидларнинг тизимли таъсирини кучайтирмасдан маҳаллий яллиғланишга қарши таъсирини кучайтиради ва умуман олганда фторланган кортикостероидларнинг ҳам маҳаллий таъсири кучаяди.

Фармакокинетикаси

Кортикостероидлар маҳаллий қўлланган жойларидан яхши сўрилади. Фаол модданинг кириб бориш хусусияти суртиш усули, суртиш жойи ва терининг ҳолатига боғлиқ. Маҳаллий суртиш йўли билан қўлланганда, айниқса окклюзион боғлам остида ёки тери қоплами бутинлиги бузилганда, шунингдек клизма кўринишида қўлланилганда тизимли таъсир кўрсатиб кортикостероидларнинг етарли миқдори сўрилиши мумкин.

Триамцинолон ацетониди тери устига қўлланилганида 70-90% тери юзасида қолади. Нормал шох қаватига стероиднинг 30% гачаси киради. Тери ичидаги самарали концентрациясига фақат 30 минутдан кейин эришилади. Эпидермис ва дермадаги концентрацияси 16 соат давомида сақланади. Терининг патологик ўзгарган жойларида тўсиқ фаолияти пасайганлиги туфайли дерма ва эпидермисда модданинг 3-10 марта кўп концентрацияси аниқланади. Шикастланмаган тери орқали юборилган дозанинг 1%, шоҳ қават шикастлангандан кейин тахминан 3% ва окклюзион боғлам остида тахминан 10% киради. Терининг шоҳ қавати юпқа бўлган жойларида (билак) ёки тер безлари соч фолликулалари, терининг табиий бурмаларида самарали сўрилиши аҳамиятли даражада яққолроқ намоён бўлади.

Кортикостероидлар организмнинг барча тўқималарига тез тақсимланади. Триамцинолоннинг тахминан 80%зардоб альбумини ва транскортин билан боғланади. Триамцинолон жигарда глюкурон кислотаси билан конъюгация йўли орқали метаболизмга учрайди. Триамцинолоннинг асосий метаболити 6-бета-гидрокси-триамцинолон ҳисобланади. Тахминан 70-80% сафро билан чиқади ва тахминан 20% буйрак орқали организмдан чиқарилади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври тахминан 5 соатни, биологик ярим чиқарилиш даври 18-36 соатни ташкил этади. Синтетик кортикостероидларнинг нисбатан секин метаболизми ва оқсил-боғловчи аффинлигининг нисбатан пастлиги табиий кортикостероидларга нисбатан юқори самарадорлигини тушунтиради.

Қўлланилиши

Глюкокортикостероидларга сезгир тери касалликларида (эшакеми, вульгар псориаз, аллергик дерматит) қўлланади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлиги.

Препаратнинг таъсир этувчи моддага ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига юқори сезувчанлик.

Препаратни кўз ва периорбитал соҳа билан контактидан сақланиш керак. 

Ёндош мувофиқ антибактериал даволашсиз терининг замбуруғли ёки бактериал инфекцияларида қўллаш мумкин эмас.

Препаратни терининг туберкулёз ва ўткир вирусли шикастланишларида (оддий герпес, ўраб олувчи герпес, сувчечак) қўллаш мумкин эмас. 

Препаратни терининг паразитлар чақирган инфекцияларида (масалан, қўтир) қўллаш мумкин эмас.

Препаратни оёқдаги яраларни, юздаги розацеа ёки акне, периорал дерматит ёки таглик остидаги дерматитда, қуруқ қипиқланувчи терида, вакцинага реакцияларда, сифилис (терини шикастланиши), тарқалган пилаксимон (бляшкасимон) псориазда даволаш учун вакцинациядан кейин 2-8 ҳафта давомида, шунингдек эмизишдан бевосита олдин кўкракка суртиш мумкин эмас.

Препаратни 1 ёшгача бўлган болаларга буюриш мумкин эмас.

Махсус кўрсатмалар

Агар таъсирланиш пайдо бўлса, препаратни қўллашни тўхтатиш ва мувофиқ даволашни амалга ошириш керак.

Агар катта юзаларга ишлов берилса ёки окклюзион боғламлар қўлланилса, бу кортикостероидларни тизимли сўрилишини ошишига олиб келади, бундай ҳолатларда айниқса болалар ва гўдакларда тегишли эҳтиёткорлик чораларини кўриш керак.

Кучсизланган шох қавати орқали микроорганизмлар, биринчи навбатда пиоген микроорганизмлар осон ўтади ва даволаш жараёнида ҳар хил пиодермиялар чақиради. Аммо буни антисептиклар қўллаш орқали осон назорат қилиш мумкин. Шунингдек бластомикозлар ривожланиши мумкин. Кам ҳолатларда окклюзион боғлам остида қон кетишлари ривожланиши мумкин. Терининг бир соҳасида узоқ вақт давомида қўллаш, айниқса ёш шахсларда, атрофияни ривожланишига олиб келиши мумкин. 

Псориазда қўлланилганида стероидлар билан маҳаллий даволаш бир неча хавф омиллари билан кечиши мумкин (масалан, тескари самара, стероидга қарамлик, тарқалган пустулёз псориаз пайдо бўлиш хавфи ва терининг тўсиқ фаолияти бузилиши натижасида маҳаллий ёки тизимли интоксикация ривожланиши). Шундай қилиб псориазда топик стероидлар билан даволашни қатъий тиббий назорат остида олиб бориш керак. 

Суртмани юзга узоқ вақт қўллашдан сақланиш керак.

Суртмани кўздан узоқ жойда ишлатиш тавсия этилади, чунки бу препаратни юзнинг периорбитал соҳасида ишлатиш кўз томонидан асоратларни келтириб чиқариши мумкин, уларга катаракта, глаукома, шох парда шикастланиши, герпетик инфекцияни тарқалиши ва бактериал ва замбуруғли инфекция кўпайиш хавфи киради.

Кортикостероидларга айниқса юз, билак ва бел терисининг шикастланган жойлари сезгир, чунки улар қуёш нурлари таъсири остида бўлади ва бу ножўя самараларни кучайишига олиб келиши мумкин.

Кортикостероидларни юбориш йўлларидан қатъий назар (тизимли, локал ёки сиртга) қўлланганда, латент даври бир неча кундан бир неча йилгача бўлган марказий сероз хориоретинопатия ривожланишининг спорадик ҳоллари ҳақида хабарлар бор.

Суртма узоқ вақт қўлланганда (3-4 хавфтадан кўп) ёки катта юзаларда (тана юзасининг 20% ортиқ), айниқса кўзга яқин жойларда, сўрилиш эҳтимолини инкор этиш мумкин эмас. Бундай ҳолатларда глюкокортикостероидлар билан тизимли даволаш характерли бўлган эҳтиёткорликнинг ҳамма чораларига риоя қилиш керак.

Узоқ вақт давомида даволашда ва/ёки терининг катта юзаларида – хусусан, окклюзион боғлам остида қўлланилганда гипоталамо-гипофизар-буйрак усти бези тизимининг функционал ҳолатини вақти-вақти билан назорат қилиб туриш керак. 

Препаратни генитал ва анал соҳаларида қўллаш презервативларнинг мустаҳкамлигини пасайишига олиб келиши ва шу орқали суртманинг таркибида глицерин ва парафин бўлгани туфайли, уларнинг хавфсизлигига таъсир этиши мумкин.

Болаларда қўлланилиши

Препарат болаларга фақат истисно ҳолатларда буюрилиши мумкин!

Болаларда тана вазнига нисбатан тери юзаси майдони катта бўлгани ва унинг ўтказувчанлиги юқори бўлгани туфайли улар маҳаллий кортикостероидларга кўпроқ сезгир ва уларнинг тизимли токсиклилигига сезгирдирлар. Кортикостероидлар билан сурункали даволаш болаларни ўсиши ва ривожланишига салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Болаларда суртмани қисқа муддат ва катта бўлмаган (тана юзасининг 10% дан камроқ) тана юзасида қўллаш керак.

Даволаш курси 5 кундан ошмаслиги керак ва окклюзион боғламлардан фойдаланиш мумкин эмас.

Препарат таркибидаги метилпарагидроксибензоат (парабен номи билан маълум) мойил бўлган одамларда аллергик реакциялар чақириши мумкин.

Препарат таркибидаги цетил спирти маҳаллий тери реакцияларини чақириши мумкин (масалан, контактли дерматит).

Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик

Фторокорт суртмаси ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас, кейинчалик фақат кутилаётган фойда ва бўлиши мумкин бўлган хавфни синчков баҳолангандан кейингина қўллаш мумкин.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда фетотоксик самаралар кузатилган (тератогенлик, эмбриотоксиклик). Одамларда ҳомиладорликда қўллаш хавфсизлиги бўйича етарли бўлмаган маълумотлар мавжуд.

Кортикостероидларни ҳомиладор ҳайвонларда маҳаллий қўллаш ҳомилада ривожланиш патологияси шу жумладан, танглай битмаслиги ва она қоринда ривожланиш секинлашишини чақириши мумкин. Демак, одам ҳомиласи организмига бундай таъсирларнинг жуда кичик ривожланиш хавфи мавжуд.

Ҳомиладорлик даврида глюкокортикостероидларнинг ярим чиқарилиш даври ошади ва янги туғилган чақалоқларда плазма клиренси болалар ва катталарга нисбатан камроқ бўлади.

Эмизиш даври

Тизимли кортикостероидлар кўкрак сутига ажралади ва янги туғилган чақалоқларда буйрак усти бези пўстлоқ қисми фаолиятига салбий таъсир этиши ва ўсишни секинлашиши каби нохуш самаралар чақириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида препаратни терининг катта соҳаларига (20% дан катта), окклюзион боғлам ва 2-3 ҳафтадан ортиқ суртиш мумкин эмас.

Узоқ муддат даволаш ёки юқори дозаларни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар:

Терининг шикастланган юзасига суртма юпқа қават қилиб кунига икки ёки уч марта суртилади (максимум кунига 15 г суртма) ёки окклюзион боғлам остида (максимум кунига 10 г суртма).

Болалар:

1 ёшгача бўлган болаларни даволашда фторокортни қўллаш мумкин эмас.

Бир ёшдан ошган болаларга суртма нохуш самараларни камайтириш учун шикастланган соҳа максимум кунига икки марта суртилади.

Даволаш 5 кундан ошмаслиги керак. Окклюзион боғлам остида ишлатиш тавсия этилмайди.

Кекса ёшдаги пациентлар:

Кекса одамларда терининг табиий юпқалашиши сабабли, кортикостероидларни эҳтиёткорлик билан ва қисқа давр давомида қўллаш керак.

Даволаш давомийлиги касалликнинг тури, оғирлиги ва кечишига боғлиқ.

Ҳатто касаллик тузалса ҳам, касаллик зўрайишидан сақланиш учун ҳатто касаллик бартараф этилгандан кейин ҳам суртмани бир неча кун суртиш керак.

Даволаш давомийлиги 2-3 ҳафтадан ошмаслиги керак (максимум 4 хафта).

Ҳолат яхшилангандан кейин суртмани ишлатиш сонини камайтириш керак.

Суртмани тананинг катта юзаларига суртишдан (катталарда-20% дан ортиқ, болаларда 10% ортиқ), айниқса окклюзион боғлам остида қўллашдан сақланиш керак.

Ножўя таъсирлар

Стероидлар билан маҳаллий даволаш маҳаллий ножўя рекциялар ривожланиши билан потенциал равишда боғлиқ. Шунингдек, тери орқали кирадиган стероидлар миқдорига тизимли таъсирлар келиб чиқишини ҳам кутиш мумкин.

Кортикостероидларни терининг катта юзаларида узоқ вақт маҳаллий қўлланганда буйрак усти безлари фаолиятини сусайиши пайдо бўлиши мумкин. Буйрак усти безлари фаолиятининг сусайиши хавфи айниқса болаларда қўлланганда, шунингдек Фторокорт суртмасини окклюзион боғлами остида қўлланганда ҳам юқори. Оқсиллар катаболизми манфий азот мувозанат олиб келиши мумкин.

*Болаларда катарактани келиб чиқиш эҳтимоли юқори.

Санаб ўтилган ножўя реакциялар, шунингдек тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномасида кўрсатилмаган реакциялар пайдо бўлганида, шифокорга мурожаат қилиш керак.

Дозани оширилиб юборилиши

Гарчи дозани ошириб юборилиши ҳақида ҳеч қандай хабарлар бўлмаса ҳам, дозани ошириб юборилиши организмга тушган стероидлар миқдорига қараб, маҳаллий ва тизимли самаралар чақириши мумкин. Тавсия қилинган маҳаллий қўлланганда дозани ошириб юборилиши кутилмайди.

Дозани ошириб юборилишининг бўлиши мумкин бўлган симптомлари:

Узоқ вақт қўлланилганда (4 хафтадан ортиқ) ва/ёки катта соҳада (20% дан ортиқ) – айниқса тўсиқ фаолияти пасайган шикастланган терида ёки окклюзион боғлам остида – таъсир этувчи модда юқорироқ миқдорда тизимли таъсирга ва глюкокортикостероидларнинг маълум бўлган тизимли ножўя самараларига олиб келиши мумкин (гипоталамо-гипофизар-буйрак усти бези тизими фаолиятини пасайиши, Кушинг синдроми).

Даволаш:

Симптоматик (тизимли ножўя самараларни). Дозани ошириб юборилган ҳолларда, даволашни бирдан тўхтатиш мумкин эмас; терапияни секин-аста бекор қилиш керак.

Буйрак усти бези пўстлоғи етишмовчилиги ривожланган ҳолларда, гидрокортизонни вена ичига юбориш талаб қилиниши мумкин.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фторокорт суртмани бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири текширишлари ўтказилмаган. 

Стероидларни маҳаллий қўлланганда бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири номаълум.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Фторокорт суртмаси 1 мг/г дозада транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир этмайди.

Қадоқланиши

Перфорацион учлик билан таъминланган оқ рангдаги полиэтиленли бураладиган қопқоқча билан беркитилган алюмин туба.

Бир туба қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин, музлатилмасин!

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Қадоқда кўрсатилган яроқлилик муддати тугатилгандан  сўнг қўлланилмасин.

Дорихонадан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича берилади.