ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МЕЦЕТАМ
MECETAM
Препаратнинг савдо номи: Мецетам
Таъсир этувчи модда (ХПН): пирацетам
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 800 мг ёки 1200 мг пирацетам;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий кроскармеллоза, повидон, магний стеарати, сувсиз коллоид кремний диоксиди.
қобиғининг таркиби:
Мецетам 800 мг: гипромеллоза, титан диоксиди, тальк, макрогол, сариқ сансет.
Мецетам 1200 мг: гипромеллоза, титан диоксиди, тальк, макрогол.
Таърифи:
Мецетам 800 мг: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида бўлиш учун рискаси бўлган, тўқ сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Мецетам 1200 мг: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида бўлиш учун рискаси бўлган, оқ ёки деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: бошқа психостимуляция қилувчи ва ноотроп воситалар.
АТХ коди: N06ВХ03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Мецетам – фаол компоненти пирацетам ҳисобланган ноотроп препаратдир. Пирацетам эритроцитларнинг деформация ҳусусиятини ошиши ҳисобига ва тромбоцитлар агрегациясини камайиши, қон-томирлар деворига эритроцитлар адгезиясини камайиши ва капилляр вазоспазм ҳисобига тромбоцитлар, эритроцитлар ва қон-томирлар деворига гемореологик таъсир кўрсатади.
Эритроцитларга таъсири
Ўроқсимон ҳужайрали анемияси бўлган пациентларда пирацетам эритроцитларнинг деформация хусусиятини оширади, қоннинг қовушқоқлигини пасайтиради ва эритроцитларнинг беқарор агрегатларини ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади.
Тромбоцитларга таъсири
Соғлом кўнгиллилар ва Рейно феномени бўлган пациентларда ўтказилган очиқ тадқиқотларда пирацетамнинг дозасини 12 г гача ошиши тромбоцитлар фаолиятини (АДФ, коллаген, эпинефрин билан, β-тромбоглобулинни ажралиб чиқиши билан чақирилган агрегацияни текшириш), тромбоцитлар сонини аҳамиятли даражада ўзгариши юз бермасдан, даволанишгача бўлган қийматларга нисбатан дозага қараб пасайиши билан боғлиқ бўлган. Бу тадқиқотларда пирацетам қон кетиши вақтини узайтирган.
Қон томирларга таъсири
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, пирацетам қон-томирлар спазмини тормозлашини ва турли вазоспастик моддаларга қарши таъсир қилишини кўрсатди. Пирацетам қон томирларни кенгайтирувчи ва гипотензив таъсирларга эга эмас, “ўғирлаш” феноменини чақирмайди.
Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотларда пирацетам қон томирлар эндотелийсига эритроцитлар агрегациясини пасайтирган ва соғлом эндотелий томонидан простациклинлар ишлаб чиқарилишини рағбатлантирган.
Қон ивиш факторига таъсири
Соғлом кўнгиллиларда пирацетам 9,6 г дозада қўлланганида қон плазмасида фибриноген ва Виллебранд факторлари (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) нинг даражасини дастлабки қийматларга нисбатан 30-40% га пасайтирган, шунингдек қон кетиши вақтини узайтирган.
Бирламчи ва иккиламчи Рейно феномени бўлган пациентларда пирацетам суткада 8 г дозада 6 ой давомида қабул қилинганида фибриноген ва Виллебранда (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF )) факторларининг плазмадаги даражасини даволашгача бўлган қийматларига нисбатан 30-40% га пасайтирган, плазманинг қовушқоқлигини пасайтирган ва қон кетиш вақтини узайтирган.
Фармакокинетикаси
Пирацетам ичга қабул қилинганида тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Қон плазмасида максимал даражасига қабул қилинганидан сўнг 1,5 соат давомида эришади. Перорал юборилганида, “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) бўйича баҳоланган биокираолишлик даражаси капсулалар, таблеткалар ва эритма учун 100% га яқин. Плазмада максимал даражаси ва (AUC) юборилган дозага пропорционалдир. Ёшроқ катта ёшдаги эркакларда пирацетамнинг тақсимланиш ҳажми 0,7 л/кг ни ташкил этади, плазмадан ярим чиқарилиш даври эса 5 соатни ташкил этади. Пирацетам гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали ўтади ва гемодиализда ишлатиладиган мембраналар орқали ўтади. Пирацетамнинг метаболитлари аниқланмаган. Пирацетам деярли бутунлай сийдик билан чиқарилади, организмдан сийдик билан чиқариладиган дозанинг бир қисми юборилган дозага боғлиқ эмас. Ярим чиқарилиш даврининг қийматлари плазма/қондаги маълумотлари бўйича ҳисобланган қийматлар билан мослаштирилади. Пирацетамнинг клиренси креатинин клиренсига боғлиқ ва кутилганидек, буйрак етишмовчилигида камаяди.
Қўлланилиши
- турли генезли когнитив бузилишлар;
- миоклонусда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мецетам ичга овқат вақтида ёки оч қоринга суюқлик билан қабул қилинади.
Миоклонус: даволаш суткада 7,2 г доза билан бошланади, ҳар 3-4 кунда дозаси суткада
24 г максимал дозагача эришилгунигача, суткада 4,8 г га оширилади, 2-3 марта қабул қилишга бўлинади. Даволаш бутун касаллик давомида давом эттирилади. Ҳар 6 ойда препаратнинг дозасини камайтиришга ёки бекор қилишга ҳаракат қилиш керак, бунинг учун дозаси ҳар 2 кунда суткада 1,2 г га аста-секин (Ланс-Адамс синдромида тўсатдан тиришишларни қайталаниши эҳтимолини бартараф қилиш мақсадида ҳар 3-4 кунда) камайтирилади.
Турли генезли когнитив бузилишларни симптоматик даволаш: даволашнинг биринчи ҳафтаси давомида бошланғич дозаси суткада 4,8 г ни ташкил этади, бир неча қабулга бўлинади; кейинчалик суткада 2,4 г дозада қабул қилинади, 2 ёки 3 марта қабул қилишга бўлинади, дозаси суткада 1,2 гача камайтирилиши мумкин.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланиши
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга клиренс креатинини (КК) нинг катталигига қараб дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади. Дозалаш келтирилган жадвалга мувофиқ амалга оширилади. Ушбу жадвалдан фойдаланилганда КК қуйидаги формула бўйича мл/мин да ҳисобланган:
ККэ (эркаклар) = тана вазни, [кг] × (140 – ёши)/(72 × зарбод креатинини [мг/дл]).
ККа (аёллар) = 0,85 × ККэ.
| Буйрак етишмовчилиги | КК (мл/мин) | Дозалаш тартиби |
| Норма | > 80 | Одатдаги доза 2-4 марта қабул қилинади |
| Енгил | 50-79 | Одатдаги дозанинг 2/3 қисми 2-3 марта қабул қилинади |
| Ўртача | 30-49 | Одатдаги дозанинг 1/3 қисми 2 марта қабул қилинади |
| Оғир | < 30 | Одатдаги дозанинг 1/6 қисми бир марта қабул қилинади |
| Охирги босқичи | – | Қўллаш мумкин эмас |
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланиши
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Буйрак ҳамда жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга препарат буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга буюриладиган дозаси каби буюрилади.
Кекса ёшдаги пациентларда қўлланиши
Кекса ёшдаги пациентларда препаратнинг дозаси буйрак фаолиятини бузилишига қараб тузатиш киритилади. Узоқ муддат даволашда креатинин клиренсини мунтазам равишда баҳолаш ва зарурат бўлганида дозасига тузатиш киритиш керак.
Ножўя таъсирлари
Нохуш реакцияларнинг учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100), учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида учраш тезлигини аниқлаш мумкин эмас).
Қон ва лимфа тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум – геморрагик бузилишлар.
Иммун тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум – анафилактоид реакциялар, ўта юқори сезувчанлик.
Руҳият томонидан: тез-тез – асабийлик; тез-тез эмас – депрессия; учраш тезлиги номаълум – қўзғалувчанлик, безовталик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар.
Нерв тизими томонидан: тез-тез – гиперкинезия; тез-тез эмас – уйқучанлик; учраш тезлиги номаълум – атаксия, мувозанатни бузилиши, тутқаноқни зўрайиши, бош оғриғи, уйқусизлик.
Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: учраш тезлиги номаълум – бош айланиши.
Меъда-ичак йўллари томонидан: учраш тезлиги номаълум – кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, диарея.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: учраш тезлиги номаълум – ангионевротик шиш, дерматит, қичишиш, эшакеми.
Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги реакциялар: тез-тез эмас – астения.
Инструментал текширишлар: тез-тез – тана вазнини ошиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- пирацетамга ёки препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
- пирролидон ҳосилаларига ўта юқори сезувчанлик;
- геморрагик инсульт;
- оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (КК < 20 мл/мин);
- Гентингтон хореясида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Фармакокинетик ўзаро таъсирлар
Бошқа дори воситаларнинг таъсирида пирацетамнинг фармакокинетикасини ўзгариш эҳтимоли паст, чунки препаратнинг 90% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
In vitro шароитларида пирацетам 142, 426 ва 1422 мкг/мл концентрацияларда цитохром Р450 нинг CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ва 4A9/11 изоферментларини ингибиция қилмайди. 1422 мкг/мл концентрацияларда қўлланганида CYP 2A6 (21%) ва 3A4/5 (11%) минимал ингибицияси кузатилган. Бироқ, ингибициянинг юқори константа қийматига, эҳтимол, янада юқорироқ концентрациясида эришиш мумкин. Шундай қилиб, пирацетамни бошқа препаратлар билан метаболик ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли кам.
Қалқонсимон без гормонлари
Пирацетам қалқонсимон без экстракти (Т3+Т4) билан бир вақтда қўлланганида онгни чалкашиши, таъсирчанлик ва уйқуни бузилиши юзасидан хабарлар олинган.
Аценокумарол
Қайталанувчи веноз тромбоз бўлган пациентларда ўтказилган тадқиқотнинг чоп этилган натижаларига мувофиқ, пирацетам суткада 9,6 г дозада қўлланганида аценокумаролнинг халқаро нормаллаштирилган нисбати 2,5-3,5 га эришиш учун керакли, дозасини ўзгартирмайди, аммо фақат аценокумаролнинг самараларига нисбатан, пирацетамни суткада 9,6 г дозада қўшиш тромбоцитлар агрегацияси, β-тромбоглобулинни ажралиб чиқишини, фибриноген ва Виллебранд факторлари (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) нинг концентрациясини, шунингдек қон ҳамда плазманинг қовушқоқлигини аҳамиятли даражада пасайтиради.
Тутқаноққа қарши препаратлар
Пирацетамни суткада 20 г дозада 4 ҳафта давомида қабул қилиш пирацетамни барқарор дозада қабул қилган тутқаноқ билан хасталанган пациентларда тутқаноққа қарши препаратлар (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) нинг зардобдаги максимал концентрациясини ва AUC ни ўзгартирмаган.
Алкоголь
Алкоголь билан бирга қабул қилиш пирацетамнинг зардобдаги концентрациясига таъсир қилмаган; қон зардобидаги этанолнинг концентрацияси пирацетам 1,6 г дозада қабул қилинганида ўзгармаган.
Махсус кўрсатмалар
Тромбоцитлар агрегациясига таъсири
Пирацетам тромбоцитлар агрегациясига таъсир қилганлиги сабабли, анамнезида оғир даражадаги геморрагик бузилишлар, қон кетиш ҳавфи (масалан, меъда-ичак яраси), гемостазни бузилишлари, геморрагик цереброваскуляр бузилишлари бўлган пациентларга, жарроҳлик аралашувлари, жумладан стоматологик жарроҳлик аралашувлари, жумладан стоматологик аралашувлар ўтказилган пациентларга, антикоагулянтлар ва антиагрегантларни, шу жумладан аспиринни кичик дозаларда қабул қилаётган пациентларга Мецетам препаратини эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Буйрак етишмовчилиги
Буйрак етишмовчилиги блган пациентларга Мецетам препарати эҳтиёткорлик билан қўлланади, чунки пирацетам буйраклар орқали чиқарилади.
Кекса ёшдаги пациентлар
Узоқ муддат даволанганда креатинин клиренсини мунтазам равишда баҳолаш ва зарурат бўлганида дозасига тузатиш киритиш керак.
Даволашни тўхтатиш
Даволашни тўсатдан тўхтатишдан сақланиш керак, чунки бу ҳолат миоклонуси бўлган айрим пациентларда миоклоник ёки тарқалган ҳуружларни чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик
Ҳомиладор аёлларда пирацетамни қўллаш бўйича адекват маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, ҳомиладорликка, эмбрионал/фетал ривожланишга, туғруқ ёки туғруқдан кейинги ривожланишга нисбатан билвосита ёки бевосита нохуш таъсир қилишини кўрсатмайди. Пирацетам йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Янги туғилган чақалоқларда препаратнинг концентрацияси она қорнидаги концентрациясининг тахминан 70-90% ни ташкил этади. Ҳомиладорлик вақтида Мецетам препаратини фақат жуда зарур бўлганида, кутилган фойда ҳавфдан устун бўлган ҳолатда ва ҳомиладор аёлнинг клиник ҳолати пирацетамни қўллашни талаб этганидагина қўллаш мумкин.
Лактация даври
Пирацетам кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Лактация даврида пирацетамни қўллаш мумкин эмас, препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак. Эмизишни тўхтатиш ёки пирацетам билан даволашни бекор қилиш масаласини ҳал қилишда бола учун эмизишдан кутилган фойда ва она учун даволашдан кутилган фойдани инобатга олиш керак.
Педиатрияда қўлланиши
Препарат ушбу дори шаклида педиатрия амалиётида қўлланмайди.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаниш вақтида автотранспортни бошқаришда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: Пирацетамнинг дозасини ошириб юборилиши билан боғлиқ бўлган қўшимча нохуш реакциялар аниқланмаган. Пирацетам суткада 75 г қабул қилинганидан сўнг пациентда қон аралаш диарея ва қоринда оғриқ ривожланган ҳолат қайд этилган, бу қабул қилинган препаратнинг таркибида сорбитнинг аҳамиятли даражадаги миқдори оқибатида деб тушунтирилган.
Даволаш: препарат ичга қабул қилинган заҳоти меъда ювиш ва сунъий равишда қусишни чақириш керак. Специфик антидоти йўқ. Симптоматик даволаш ўтказиш тавсия этилади, гемодиализдан иборат бўлиши ҳам мумкин. Пирацетам учун гемодиализнинг самарадорлиги 50-60% ни ташкил этади.
Чиқарилиш шакли
Мецетам 800 мг: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Мецетам 1200 мг: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Намликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
Мецетам 800 мг: 3 йил.
Мецетам 1200 мг: 2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.