ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МЕЛОКСИКАМ

MELOXICAM

Препаратнинг савдо номи: Мелоксикам

Таъсир этувчи модда (ХПН): мелоксикам

Дори шакли: ректал суппозиторийлар

Таркиби:

1 суппозиторий қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: мелоксикам 7,5 мг ёки 15,0 мг;

ёрдамчи модда: каттиқ ёғ.

Таърифи: оқдан оч-сариқ ранггача бўлган, цилиндроконик шаклли суппозиторийлар.

Кесимда ҳаволи ва ғовак ўқи ва воронкасимон чуқурча бўлишига йўл қўйилади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши препаратлар.

АТХ коди: М01АС06.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Мелоксикам – ностероид яллиғланишга қарши воситадир. ЦОГ-2 нинг селектив ингибитори. Оксикамлар синфига мансуб, энолиев кислотасининг ҳосиласи.

Препарат яллиғланишга қарши, иситмани туширувчи ва оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади. Таъсир механизми, яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг биосинтезида иштирок этувчи ЦОГ-2 нинг ферментатив фаоллигини тормозланиши билан боғлиқ мелоксикам. МИЙ шиллиқ қаватини ҳимоя қилувчи простагландинларнинг синтезида иштирок этувчи ва буйракларда қон оқимини бошқаришда иштирок этувчи ЦОГ-1 га кам даражада таъсир қилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. Мелоксикам МИЙ дан яхши сўрилади. Препарат 7,5 мг дозада бир марта қабул қилинганидан кейин, С_max га 4-6 соат ўтгач эришилади ва тахминан 0,4-1,0 мкг/мл ни ташкил қилади, 15 мг доза учун эса тахминан 0,8-2,0 мкг/мл ни ташкил қилади. Биокираолишлиги – тахминан 90%.

Тақсимланиши. С_SS га 3-5 кун қабул қилингач эришилади. Қон плазмаси оқсиллари билан (асосан, альбуминлар билан) боғланиши 99% ни ташкил қилади. Мелоксикамнинг синовиал суюқликдаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясининг 40-50% ни ташкил қилади.

Метаболизми. Мелоксикам жигарда, асосан цитохром Р₄₅₀ нинг таъсири остида оксидланиши ҳисобига, 5-карбокси-ҳосиласини (қабул қилинган дозанинг 60%) ва 5-гидроксиметил-ҳосиласини ҳосил бўлиши билан биотранформацияга учрайди. Бензотиазол ҳалқасининг оксидланиши оксам кислотасининг метаболитини пайдо бўлишига олиб келади.

Чиқарилиши. Плазма клиренси минутига 8 мл ни ташкил қилади. Тахминан 50% сийдик билан, асосан фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида ва тахминан 0,2% – ўзгармаган кўринишида, қолган қисми – аҳлат билан, бунда тахминан 1,6% – ўзгармаган кўринишида чиқарилади. Т_1/2 15-20 соатни ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Алоҳида гуруҳ пациентлари

Буйрак/жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар

Ўртача оғирлик даражасидаги жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда мелоксикамнинг фармакокинетикасига жиддий таъсир кўрсатмайди.

Қўлланилиши

Қуйидагиларни симптоматик даволашда қўлланади:

– ревматоид артрит;

– остеартритлар;

– артрозлар;

– оғриқ синдроми билан кечувчи бўғимларнинг дегенератив касалликлар.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталарга, тўғри ичакка, 1 суппозиторий (15 мг) дан суткада 1 марта ёки 1 суппозиторий (7,5 мг) дан суткада 1-2 марта. Мажмуавий (таблеткалар ва суппозиторийлар) буюрилганида максимал суткалик доза 15 мг дан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

Қон ва лимфатик тизимлари томонидан: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нафас тизими томонидан: бронхоспазм «аспирин триадаси» бўлган беморларда.

МИЙ аъзолари томонидан: кўнгил айнаши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ, қабзият, метеоризм.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриши, периферик шишлар, АБ ни ошиши, , юзга қонни оқиб келишлари.

МНТ томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, қулоқларда шовқин, уйқучанлик.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак фаолиятининг кўрсаткичларини ўзгариши (қонда креатинин ва/ёки мочевина миқдорини ошиши).

Кўриш аъзолари томонидан: конъюнктивит, кўриш ўткирлигини бузилиши.

Дерматологик реакциялар: қичишиш, шишлар, эшакеми, фотосенсибилизация.

Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, зудлик билан авж олувчи юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилактик ва анафилактоид реакциялар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– Препаратнинг фаол ингредиентига ва ёрдамчи компонентларига юқори сезувчанлик (шу жумладан ацетилсалицил кислотасига ва бошқа гуруҳ НЯҚВ га);

– кучли қон кетишлари (шу жумладан меъда-ичакдан қон кетишлар, яқинда ўтказилган церебро-васкуляр қон кетишлар, кон ивиш тизимининг касалликларида );

– оғир жигар етишмовчилиги;

– оғир буйрак етишмовчилиги;

– 15 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар;

– ҳомиладорлик;

– эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Мелоксикам бошқа НЯҚВ (шу жумладан салицилатлар) билан юқори дозаларда бир вақтда қўлланганида, синергик ўзаро таъсири оқибатида МИЙнинг эрозив-ярали шикастланишини ривожланиш хавфи ошади.

Мелоксикам билвосита антикоагулянтлар, тиклопидин, гепарин, тромболитиклар билан бир вақтда қўлланганида қон кетишини ривожланиш хавфи ошади.

Бир вақтда қўлланганида мелоксикам метотрексатнинг миелодепрессив таъсирини кучайтириши мумкин (қон хужайраларининг миқдорини мониторинги зарур).

Мелоксикамни қўллаш фонида контрацептив препаратнинг концентрацияси, шунингдек контрацептивларнинг самарадорлиги пасайиши мумкин.

Дегидратацияси бўлган пациентларда мелоксикам диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида ўткир буйрак етишмовчилигининг ривожланишини потенциал хавфи бор.

Мелоксикам антигипертензив препаратлар (бета-адреноблокаторлар, ААФ ингибиторлари, вазодилататорлар) билан бир вақтда қўлланганида уларнинг самарадорлиги пасайиши мумкин. Холестирамин билан қўлланганда мелоксикамнинг чиқарилиши тезлашиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Буйракда қон оқими ва айланаётган қон ҳажми камайган пациентларда НЯҚВни қўллаш буйракларнинг чиқариш фаолиятини ёмонлашишига олиб келиши мумкин (НЯҚВ даволаш бекор қилинганда одатда буйрак фаолияти илгариги даражасига тикланади). Айниқса дегидратация, турғун юрак етишмовчилиги, жигар циррози, нефротик синдроми ва оғир буйрак касалликлари бўлган пациентларда, диуретикларни қабул қилаётган ва шунингдек гиповолемияга олиб келувчи аҳамиятли жаррохлик аралашувлари ўтказган беморларда ножўя реакцияларни ривожланиш хавфи юқоридир. Бундай пациентларда даволашнинг бошиданоқ диурез ва буйрак фаолиятини синчков назоратини амалга ошириш керак.

Кам ҳолларда НЯҚВ интерстициал нефрит, гломерулонефрит, буйракнинг медулляр некрозини ёки нефротик синдромининг ривожланишини чақириши мумкин.

Агар мелоксикамни қўллаш фонида зардобдаги трансаминазаларнинг фаоллигини яққол ошиши ёки жигар фаолиятини ифодаловчи бошқа кўрсаткичларни ўзгариши пайдо бўлса, мелоксикамни қўллашни тўхтатиш ва назоратли лаборатор текширувларни ўтказиш керак.

Пептик яралар ёки меъда-ичакдан қон кетишлар пайдо бўлганида, шунингдек тери ва шиллиқ қаватлар томонидан ножўя реакциялар ривожланганида мелоксикамни қўллашни бекор қилиш керак.

Мелоксикамни кексаларга, холсизланган ва озиб кетганларга беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Мелоксикамни диуретиклар билан бирга қабул қилаётган пациентлар етарли миқдорда суюқлик олишлари керак. Тизимли даволашни бошлашдан олдин буйраклар фаолиятини текшириш керак.

Мелоксикамни перорал антикоагулянтлар, тиклопидин, гепарин ва бошқа антикоагулянтлар фонида қўллаш фонида қўллашнинг зарурати туғилганида, қон ивишининг кўрсаткичларини синчиклаб назорат қилиш керак.

Мелоксикам циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида буйрак фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация:

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни қўллаш фонида кўриш ўткирлигини бузилиши, уйқучанлик, бош айланиши, бош оғриғи, қулоқларда шовқин пайдо бўлган пациентлар, юқори диққат ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланмасликлари керак.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: таърифланган ножўя таъсирлари кучайиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

7,5 мг ёки 15 мг мелоксикам сақловчи ректал суппозиторийлар; 5 суппозиторийдан ПВХ/ПЭ плёнка контур уяли ўрамларда. 2 контур уяли ўрамдан картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15-25⁰С ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.