ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПИРАЦЕТАМ С.Т.

PIRACETAM S.T.

Препаратнинг савдо номи: Пирацетам С.Т.

Таъсир этувчи модда (ХПН): пирацетам

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 200,0 мг пирацетам;

ёрдамчи моддалар: натрий ацетати, сирка кислотаси, 1 мл гача инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки деярли рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ноотроп воситалар.

АТХ коди: N06BX03

Фармакологик хусусиятлари

Марказий нерв тизимида (МНТ) ассоциатив жараёнларни фаоллаштиради, соғлом одам ва беморларда хотирани, кайфиятни ва менталликни яхшилайди. Миянинг интегратив фаолияти ва интеллектуал фаолликни рағбатлантиради, бош мия пўстлоғида синаптик ўтказувчанликни ва ярим шарлари орасидаги алоқани яхшилайди, билим олиш жараёнларини енгиллаштиради, бузилган мия фаолиятини тиклайди ва барқарорлаштиради (онг, хотира, нутқ), ақлий иш фаолиятни оширади. АТФ ва АДФ нисбатини нормаллаштиради (аденилакциклазани фаоллаштиради ва нуклеотидфосфатазани ингибирлайди), фосфолипаза А фаоллигини оширади, нерв тўқимасида пластик ва биоэнергетик жараёнларни рағбатлантиради, нейромедиаторлар алмашинувини тезлаштиради. Мия тўқимасини гипоксияга ва токсик таъсирларга чидамлилигини оширади, ядровий РНК ва фосфолипидлар синтезини кучайтиради, гликолитик жараёнларни рағбатлантиради, бош мияда глюкозанинг утилизациясини кучайтиради. Микроциркуляцияни яхшилайди, тромбоцитлар агрегациясини блоклайди, эритроцитар мембрананинг конформацион хусусиятларини ва эритроцитларни микротомирлар орқали ўтиш қобилиятини мувофиқлаштиради, ишемияга учраган мия сохаларида регионар қон оқимини оширади. ЭЭГда альфа- ва бета-фаолликни кучайтиради ва дельта-фаолликни пасайтиради. Вестибуляр нистагмнинг яққоллигини камайтиради.

Гипоксияларда, жароҳатда, интоксикацияларда, электротиришиш таъсирларида нейропротектор таъсир кўрсатади. Седатив ва анксиолитик таъсири йўқ. Антигипоксик таъсири туфайли миокард инфарктини мажмуавий даволашда самарали.

Фармакокинетикаси

Тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. 2 г дозада қабул қилинганидан кейин 30 минутдан сўнг плазмада С_max 40-60 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланмайди. Ликвордаги максимал концентрацияси       1 соатдан кейин ҳосил бўлади. Ҳамма аъзо ва тўқималарга киради, йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Бош мия пўстлоғида, асосан пешона, тепа ва энса соҳаларида, миячада ва базал ганглияларда танлаб тўпланади. Амалда метаболизмга учрамайди. Т ½ плазмада 4-5 соат, ликворда 8,5 соатни ташқил қилади. 30 соатдан кейин 95% буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Т ½ узаяди.

Қўлланилиши

Хотирани, диққатни жамлашни, нутқ бузилишлари, бош айланиши ва бош оғриғи билан кечувчи психоорганик бузилишлари, сурункали цереброваскуляр етишмовчиликда (атеросклероз, гипертония касаллиги, томир касалликлари оқибатидаги Паркинсонизм); деменция (томир касалликлари оқибатидаги деменция, Альцгеймер касаллиги, сенил деменция); ишемик инсульт ва унинг оқибатлари, бош-мия жароҳати, интоксикация (коматоз ва субкоматоз ҳолатлар, қайта тикланувчи давр); ўткир вирусли нейроинфекция; интеллектуал-мнестик функциялар ва тетиклик даражасини пасайиши, эмоционал-ирода сфераси ва ҳулқ-атворни бузилиши билан кечувчи нерв тизими касалликлари; вестибуляр нистагм, бош айланиши, кортикал миоклония, афазия; тутқаноқ (ёрдамчи восита сифатида); клиник манзарасида адинамия, астеник ва сенесто-ипохондрик бузилишлар, идеомотор тормозланиш кўринишлари устун бўлган невротик депрессия; ланж-апатик ҳолатлар; сенил ва атрофик жараёнлар; антидепрессантларга резистент депрессив ҳолатлар; нейролептиклар ва бошқа психотроп воситалар билан даволашда соматовегетатив, неврологик ёки психик асоратларни бартараф қилиш ёки олдини олиш; алкоголизм ва наркоманияда абстинент, пре- ва делириоз ҳолатларни, этанол, морфин, барбитуратлар, амфетамин билан ўткир заҳарланишни бартараф қилиш; сурункали алкоголизмда психоорганик синдром; болаларда – МНТ нинг перинатал шикастланиши оқибатлари, болалар церебрал фалажи, психоорганик синдромда паст кўникма олиш, ақлий ривожланишни орқада қолиши, олигофрения, нутқ бузилиши, хотирани бузилиши, интеллектуал етишмовчилик, церебростения; ўроқсимон-ҳужайрали анемия (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига (в/и) ёки мушак ичига (м/и) 30-160 мг/кг (суткада 3-12 г) суткалик дозада буюрилади, юборишлар сони суткада 2-4 марта.

Сурункали психоорганик синдромни симптоматик даволашда клиник белгиларнинг яққоллигига қараб, суткада 1,2-2,4 г дан буюрилади, биринчи ҳафта давомида суткада  4,8 г.

Инсультнинг асоратларини даволашда суткада 4,8 г буюрилади.

Алкоголли абстинент синдромида суткада 12 г; самарани бир маромда ушлаб турувчи доза, суткада – 2,4 г ни ташкил қилади.

Бош айланиши ва у билан боғлиқ мувозанатни бузилишларида суткада 2,4-4,8 г буюрилади.

Кортикал миоклонияда даволаш суткада 7,2 г дозадан бошланади, ҳар 3-4 кунда доза суткада 4,8 г дан, максимал 24 г бўлган суткалик дозага эришилгунича оширилади. Даволаш касалликнинг бутун даври давомида давом эттирилади. Ҳар 6 ойда препаратнинг дозасини камайтиришга ёки аста-секин дозани ҳар 2 кунда 1,2 г га, ҳуружни бартараф қилиш мақсадида қисқартириб бориб, препаратни бекор қилишга уриниб кўриш керак. Самара бўлмаганида ёки самара етарли бўлмаганида даволаш тўхтатилади.

Коматоз ҳолатларини даволашда, шунингдек жароҳатлари бўлган шахсларда ҳис қилишдаги қийинчиликларда препарат м/и ёки в/и суткада 9-12 г бошланғич дозада юборилади, самарани бир маромда ушлаб турувчи доза суткада 2,4 г ташкил қилади.

Даволаш камида 3 ҳафта давом эттирилади.

Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибини креатинин клиренси (КК) га қараб тузатиш талаб қилинади.

Кекса ёшдаги пациентларда буйрак етишмовчилиги бўлганидагина дозага тузатиш киритилади, узоқ муддатли даволашда буйракларнинг функционал ҳолатини назорат қилиш лозим. Жигар фаолиятининг бўзилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибини тузатиш талаб қилинмайди.

Жигар ва буйраклар функциясини бузилиши бир вақтда кечувчи пациентларда доза юқорида кўрсатилган КК га қараб тузатилади.

Клиник яхшилангандан кейин доза аста-секин камайтирилади, сўнг имкон бўлиши билан инъекцияни бекор қилиб препаратни таблетка, капсула ёки сироп кўринида ичга қабул қилишга ўтилади.

Ножўя таъсирлари

Нерв тизими томонидан: руҳий қўзғалиш, ҳаракатни тормозланиши, таъсирчанлик, ўзини тутиб тураолмаслик, диққатни жамлаш қобилиятини пасайиши, хавотирлик, уйқусизлик ёки уйқучанлик, депрессия, атаксия, бош айланиши, бош оғриғи, экстрапирамид бузилишлар (шу жумладан гиперкинез), тиришишлар, тремор.

Юрак-қон томир тизими ва қон (қон яратиш, гемостаз) томонидан: артериал гипо- ёки гипертензия, коронар етишмовчилиги қўзиши.

МИЙ аъзолари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ.

Моддалар алмашинуви томонидан: тана вазнини ошиши.

Аллергик реакциялар: дерматит, қичишиш, тошма, шиш.

Бошқалар: сексуал фаолликни ошиши, астения.

Ножўя самаралари кўпинча кекса пациентларда суткада 2,4 г дан ортиқ дозада аниқланади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Пирацетам ва пирролидон ҳосилаларига ўта юқори сезувчанлик; геморрагик инсульт, оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам), ажитация билан кечувчи депрессия, Гентингтон касаллиги, ҳомиладорлик, лактация, 1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Қалқонсимон бези гормонлари, антипсихотик дори воситалари (нейролептиклар), билвосита антикоагулянтларнинг (пирацетамнинг юқори дозалари фонида) самарадорлигини оширади.

Марказий нерв тизимини рағбатлантирувчи дори воситалар билан бир вақтда қўлланганида, МНТ ни ҳаддан зиёд рағбатлантирилиши мумкин.

Нейролептиклар билан бирга буюрилганда экстрапирамид бузилишларининг пайдо бўлишини хавфини камайтиради.

Клоназепан, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрий билан ўзаро таъсирлари аниқланмаган.

Пирацетам юқори дозаларда (суткада 9,6 г) веноз тромбози бўлган пациентларда аценокумаролнинг самарадорлигини оширади (тромбоцитлар агрегациясининг даражасини, фибриногеннинг даражисини, Виллебранд омилларини, қоннинг ёпишқоқлигини фақат аценокумаролнинг ўзини қўлланишига қараганда яққолроқ пасайтириши аниқланган).

Пирацетамнинг фармакодинамикасини бошқа дори препаратлари таъсирида ўзгаришининг эҳтимоли кам, чунки 90% препарат сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

In vitro пирацетам 142, 426 ва 1422 мкг/мл концентрацияларда CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ва 4A9/11 изоферментларини сусайтирмайди. Пирацетамнинг 1422 мкг/мл концентрациясида CYP2A6 ни (21%) ва 3A4/5 ни (11%) бироз сусайиши аниқланган. Шунинг учун бошқа препаратлар билан метаболик ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам.

Пирацетамни суткада 20 мг дозада қабул қилиш, препаратни доимий дозада қабул қиладиган тутқаноқли беморларнинг қон зардобида тутқаноққа қарши препаратларни концентрацияси даражасини чўққиси ва эгри чизигини (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) ўзгартирмаган.

Махсус кўрсатмалар

Буйраклар функциясининг кўрсаткичларини (айниқса сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда) – қолдиқ азот ва креатининни, жигар касалликлари бўлган беморларда эса – жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш тавсия қилинади.

Пирацетам билан даволаш, зарурати бўлганида, психофаол, юрак-қон томир ва бошқа дори воситалари билан бирга қўшилиши мумкин.

Бош миянинг ўткир шикастланишларини даволашда, бошқа дезинтоксикацион ва тикловчи даволаш усуллари билан мажмуада, руҳий касалликларни даволашда эса, мувофиқ психофаол дори воситалари билан бирга буюрилади.

Кортикал миоклонияси бўлган беморларни даволашда препаратни кескин бекор қилишдан сақланиш лозим (ҳуружларни қайта янгиланиш хавфи).

Уйқуни бузилишлари пайдо бўлган ҳолларда кечқурунги қабулни бекор қилиш, ва бу дозани кундузги қабул қилишга қўшиш тавсия қилинади.

Гемодиализ аппаратларнинг фильтрловчи мембранаси орқали ўтади.

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас, даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамланадиган психомотор реакцияларнинг тезлиги талаб қилувчи ва бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бўлиши мумкин бўлган ножўя таъсирларни кучайиши.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, симптоматик даволаш, гемодиализ ўтказилиши мумкин (самарадорлиги 50-60%); специфик антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

20% эритма 5 мл ампулаларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.