ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЛЛЕРВЭЙ
ALLERWAY
Препаратнинг савдо номи: Аллервэй
Таъсир этувчи модда (ХПН): левоцетиризин
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 5 мг
Таркиби:
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда – левоцетиризин дигидрохлориди 5 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати, “OPADRY White OY-58900” бўёвчиси.
Таърифи: овал шаклли, икки томони қавариқ, бир томонида “R5” гравировкаси бўлган ва иккинчи томони ясси, оқ ёки деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Н1-гистамин рецепторлари антагонистлари
АТХ коди: R06АЕ09
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Препаратнинг фаол моддаси – левоцетиризин, цетиризиннинг R-энантиомери гистаминнинг рақобатли антагонистлари гуруҳига мансуб, Н1-гистамин рецепторларини блоклайди. Левоцетиризиннинг Н1-рецепторларига яқинлиги цетиризинга нисбатан 2 марта юқори.
Левоцетиризин аллергик реакцияларнинг гистаминга боғлиқ босқичига таъсир кўрсатади, шунингдек эозинофиллар миграциясини камайтиради, қон томирлар ўтказувчанлигини камайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишиин чеклайди.
Левоцетиризин аллергик реакциялар ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, экссудацияга қарши, қичишишга қарши таъсирларга эга, деярли антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда дяерли седатив самара кўрсатмайди.
Препаратнинг таъсири бир марта қабул қилингандан 12 минутдан кейин 50% беморларда, 1 соатдан кейин 95% беморларда бошланади ва 24 соат давомида сақланади.
Фармакокинетикаси
Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари пропорционал ўзгаради ва цетиризиннинг фармакокинетикасидан деярли фарқ қилмайди.
Сўрилиши
Препарат ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишнинг тўлиқлигига таъсир кўрсатмайди, гарни унинг тезлиги пасаяди. Катталарда препаратни терапевтик дозада (5 мг) бир марта қабул қилгандан кейин қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Сmax) 0,9 соатдан кейин эришилади ва 270 нг/мл ни ташкил қилади; суткада 5 мг дозада такроран қабул қилинганда –
308 нг/мл ни ташкил қилади. Концентрациянинг доимий даражасига 2 суткадан кейин эришилади.
Тақсимланиши
Левоцетиризин қон плазмаси оқсиллари билан 90% боғланади. Тақсимланиш хажми (Vd) 0,4 л/кг ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 100% га етади.
Метаболизми
Организмда фармакологик фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилиб N- ва О-деалкилизация йўли билан (жигарда цитохром тизими ёрдамида метаболизмга учрайдиган Н1-гистамин рецепторларининг бошқа антагонистларидан фарқ қилиб) оз миқдорда (<14%) метаболизмга учрайди.
Деалкилизация энг аввало CYP3А4 га боғлиқ, ароматик оксидланиш вақтида CYP нинг кўп сонли ва/ёки номаълум изошакллари иштирок этади. Левоцетиризин 5 мг дозани қабул қилинганда эришилган чўққи концентрациядан анча юқори концентрацияларда CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 ва 3А4 изоферментларининг фаолиятига таъсир кўрсатмайди.
Метаболизмнинг паст даражаси ва метаболик потенциалининг йўқлиги туфайли, левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирининг эҳтимоли паст.
Чиқарилиши
Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 8±2 соатни ташкил қилади; кичик болаларда Т1/2 қисқаради. Катталарда умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Препаратнинг қабул қилинган дозасининг тахминан 85,4 % буйраклар орқали ўзгармаган кўринишда калавалар фильтрацияси ва каналчалар секрецияси йўли орқали; тахминан 12,9% – ичак орқали чиқарилади.
Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <40 мл/мин ) бўлган пациентларда препаратнинг клиренси камаяди, Т1/2 эса узаяди (гемодиализда бўлган беморларда умумий клиренс 80% га камаяди), бу дозалаш тартибини тегишли равишда ўзгартиришни талаб этади. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи стандарт 4-соатлик гемодиализ муолажаси жараёнида чиқарилади.
Қўлланилиши
- аллергик ринитни (шу жумладан доимий аллергик конъюктивит) ва аксириш, бурун шиллиқ қаватини шиши, кўз ёши оқиши, ринорея ва бурун шиллиқ қавати ва конънктивани гиперемияси билан кечувчи ринитни симптоматик даволаш.
- полиноз, ангионевротик шиш билан кечувчи идиопатик эшакемининг сурункали шакли ва тошма ва қичишиш билан кечувчи аллергик дерматозларни даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Таблеткалар овқат билан ёки оч қоринга, оз миқдордаги сув билан чайнамасдан ичга қабул қилинади.
6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар:
Тавсия этилган кундузги доза 5 мг (плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка) ни ташкил этади.
12 ёш ва ундан катта ўсмирлар ва катталар:
Тавсия этилган кундузги доза 5 мг (плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка) ни ташкил этади.
Кекса пациентлар: ўртача ва оғир буйрак етишмовчилиги бўлган кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш тавсия этилади (қуйида “Буйрак етишмовчилиги бўлган катта пациентлар” бўлимига қаранг).
Буйрак етишмовчилиги бўлган катта пациентлар: дозалар орасидаги интервал буйрак фаолиятига қараб шахсий равишда аниқланиши керак. Қуйидаги жадвалга қаранг ва дозага кўрсатилганидек тузатиш киритинг. Бу дозалаш бўйича жадвалдан фойдаланиш учун мл/мин да креатинин клиренси (КК) ни баҳолаш талаб этилади. КК (мл/мин да) қуйидаги формула бўйича зардобдаги креатинин (мл/дл) бўйича баҳоланиши мумкин:
[140 – ёш (йил)] х тана вазни (кг) (х 0,85 аёллар учун)
КК = ————————————————————-
72 х зардобдаги креатинин (мг/дл)
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш:
| Гуруҳ | Креатинин клиренси
(мл/мин) |
Дозалаш ва тез-тезлиги
|
| Нормал | ≥80 | 5 мг кунига бир марта |
| Аҳамиятсиз | 50 – 79 | 5 мг кунига бир марта |
| Ўртача | 30 – 49 | 5 мг 2 кунда бир марта |
| Оғир | < 30 | 5 мг 3 кунда бир марта |
| Буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи – диализдаги пациентлар | < 10 | Қўллаш мумкин эмас |
Буйрак етишмовчилиги бўлган болалар: буйрак клиренси ва пациентнинг тана вазнига қараб дозага тузатиш киритиш керак.
Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар: фақат жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилади (“Буйрак етишмовчилиги бўлган катта пациентлар” бўлимига қаранг).
Қўллаш давомийлиги
Даврий аллергик ринит (симптомлар<4 кун/хафта ёки 4 хафтадан камроқ) касаллик ва унинг тарихига қараб кўриб чиқилиши керак, уни фақат симптомлар бартараф этилгандан кейин тўхтатиш мумкин ва симптомлар пайдо бўлганда такроран бошлаш мумкин. Турғун аллергик ринит (симптомлар>4 кун/хафта ёки 4 хафтадан кўпроқ) ҳолатларида аллерген билан контакт даврида пациентга узлуксиз даволаш таклиф этилиши мумкин. Сурункали эшакеми ва сурункали аллергик ринитда рацематни бир йилгача қўллаш тажрибаси мавжуд.
Ножўя таъсирлари
6-12 ёшдаги болаларда: бош оғриғи, уйқучанлик.
12 ёшдан ошган ўсмирлар ва катталар: бош оғриғи, уйқучанлик, оғизни қуриши, толиқиш.
Постмаркетинг тажрибаси:
- ўта юқори сезувчанлик, шу жумладан анафилаксия, ангионевротик шиш, тошма, чиқишиш, эшакеми
- иштаҳани ошиши, кўнгил айниши, қусиш
- тажавузкорлик, қўзғалиш, галлюцинациялар, депрессия, уйқусизлик, ўз жонига қасд қилиш фикри, тиришишлар, парестезия, бош айланиши, ҳушдан кетиш, тремор, дисгевзия, кўришни бузилиши, кўришни ноаниқлиги
- юрак уриб кетиши, тахикардия
- ҳансираш
- дизурия, сийдикни тутилиши
- мушакларда оғриқ
- шиш
- тана вазнини ошиши, жигар фаолиятини бузилиши
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- пиперазон ҳосилалари ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик
- сурункали буйрак етишмовчилигининг оғир шакли (КК минутига 10 мл дан кам)
- 6 ёшгача бўлган болалар
- ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Левоцетиризин билан ўзаро таъсир (шу жумладан CYP3А4 индукторлари билан ўтказилган тадқиқотлар) ҳақидаги маълумотлар мавжуд эмас; цетиризинни рацемат билан бирикмаси бўйича ўтказилган тадқиқотлар бирон-бир клиник аҳамиятли нохуш ўзаро таъсирларни намойиш қилмаган (антипирин, сохтаэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид ва диазепам билан).
Теофиллиннинг бир неча дозалари (400 мг кунига бир марта) билан ўтказилган тадқиқотда цетиризиннинг клиренсини бироз (16%) пасайиши кузатилган, айни вақтда цетиризин билан бир вақтда қўлланилганда теофиллиннинг сўрилиши ўзгармайди.
Ритонавир (600 мг кунига икки марта) ва цитеризинни (суткада 10 мг) бир вақтда қўлланилганда цетиризиннинг таъсир даражаси тахминан 40% га ошган, ритонавирни сўрилиши бироз (-11%) ўзгарган, бу кейинчалик цетиризинни сўрилишига олиб келган. Цетиризинни овқат билан бирга қабул қилинганда сўрилиши камаймайди, гарчи сўрилиш тезлиги пасаяди.
Сезгир пациентларда цетиризин ёки левоцетиризин ва алкоголь ёки МНТ бошқа депрессантларини бир вақтда қўллаш марказий нерв тизимига таъсир кўрсатиши мумкин, гарчи цетеризин рацемати алкоголнинг таъсирини кучайтирмаслигини намойиш қилган.
Махсус кўрсатмалар
Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар ҳамда ўртача ва оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган кекса ёшдаги пациентлар:
Дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади (“Қўллаш усули ва дозалари “Буйрак етишмовчилиги бўлган катта пациентлар” бўлимига қаранг).
Сийдикни тутилишига мойиллигига мойил омиллари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак (масалан орқа мия хордасини шикастланиши, простата бези гиперплазияси), чунки левоцетиризин сийдикни тутилиши ривожланиш хавфини ошириши мумкин. Препаратнинг лактоза мавжудлиги туфайли, галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслик, Лапп лактаза танқислиги ёки глюкозо-галактоз мальабсорбция синдроми бўлган пациентлар бу препаратни қабул қилмасликлари керак.
Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги
Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятини объектив баҳолаганда 5 мг тавсия этилган доза буюрилганда бирон-бир нохуш кўринишлар ишончли равишда аниқланмаган. Шунга қарамасдан, диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш мақсадга мувофиқ.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: уйқучанлик, болаларда – безовталик ва юқори таъсирчанлик кўринишидаги интоксикация белгилари.
Даволаш: дозани ошириб юборилиши симптомлари пайдо бўлганда (айниқса болаларда) препаратни қабул қилишни тўхтатиш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, симптоматик даволаш керак. Специфик антидоти йўқ. Гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан (ПА/АЛ/ПВХ) фольга/алюмин фольгали блистерда. 1 блистердан давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз