ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АДРЕНАЛИН
ADRENALINUM
Ушбу дори воситасини қабул қилиш/қўллашни бошлашдан олдин бу йўриқномани диққат билан ўқиб чиқинг.
- Йўриқномани сақлаб қўйинг, у яна керак бўлиши мумкин.
- Агар Сизда саволлар туғилса, шифокорга мурожаат қилинг.
- Бу дори шахсан Сизга буюрилган ва уни бошқа шахсларга бериш мумкин эмас, чунки у ҳатто уларда Сиздагига ўхшаш симптомлар бўлса ҳам, уларга зиён етказиши мумкин.
Препаратнинг савдо номи: Адреналин
Таъсир қилувчи модда (ХПН): эпинефрин (epinephrine)
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: эпинефрин (адреналин) – 1,00 мг
Ёрдамчи моддалар:
натрий хлориди – 8,00 мг,
натрий дисульфити (натрий бисульфити) – 1,00 мг,
5,00 мг хлоробутанолга эквивалент хлоробутанол гемигидрати (хлоробутанолгидрат),
динатрий эдетати (этилендиаминтетрасирка кислотасининг динатрийли тузи) – 0,50 мг,
глицерол (глицерин) – 60,00 мг,
хлорид кислотаси – рН 2,5-4,0 гача,
инъекция учун сув – 1 мл гача.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки кучсиз бўялган, ўзига хос ҳидли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: α- ва β- адреномиметик.
АТХ коди: С01СА24
Фармакологик хусусиятлари
Таъсири хужайра мембранасининг ички юзасидаги рецепторларга боғлиқ аденилатциклазани фаоллашиши, хужайра ичида циклик аденозинмонофосфати (цАМФ) ва кальций ионлари (Са2+) нинг концентрациясини ошиши билан боғлиқ.
Жуда паст дозаларда, минутига 0,01 мкг/кг тезликда юборилганда скелет мушаклари томирларини кенгайтириши натижасида артериал босим пасайтириши мумкин. Минутига 0,04-0,1 мкг/кг тезликда юборилганда юрак қисқаришлари сони ва кучини, қоннинг зарб ҳажми ва минутлик ҳажмини оширади, қон томирларининг умумий периферик қаршилигини камайтиради; минутига 0,02 мкг/кг дан юқори тезликда қон томирларини торайтиради, артериал босимни (асосан, систолик босимни) ва қон томирларнинг умумий периферик қаршилигини оширади. Прессор самараси юрак қисқаришлари сонини қисқа муддатли секинлашишини чақириши мумкин.
Бронхларнинг силлиқ мушакларини бўшаштиради. Минутига 0,3 мкг/кг дан юқори дозалари буйракда қон айланиши, ички аъзоларни қон билан таъминланиши, меъда-ичак йўлларининг тонуси ва моторикасини пасайтиради.
Қорачиқларни кенгайтиради, кўз ички суюқлигини ишлаб чиқарилишини ва кўз ички босимини пасайтиради. Гипергликемияни чақиради (гликогенолиз ва глюконеогенезни кучайтиради) ва плазмада эркин ёғ кислоталари миқдорини оширади.
Миокарднинг ўтказувчанлиги, қўзғалувчанлиги ва автоматизмини оширади. Миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини оширади.
Антигенлар томонидан индукцияланган гистамин ва лейкотриенларни ажралиб чиқишини ингибирлайди, бронхиолалар спазмини бартараф этади, уларнинг шиллиқ қаватини шишини олдини олади.
Тери, шиллиқ қаватлар ва ички аъзоларда жойлашган α-адренорецепторларга таъсир қилиб, қон томирларини торайишини, маҳаллий оғриқни қолдирувчи воситаларни сўрилиш тезлигини пасайишини чақиради, маҳаллий анестезиянинг давомийлигини оширади ва токсик таъсирини камайтиради.
β2–адренорецепторларни рағбатлантирилиши хужайрадан калий (К+) ионларини чиқарилишини кучайиши билан кечади ва гипокалиемияга олиб келиши мумкин.
Интракаверноз юборишда ғоваксимон тананинг қон билан тўлишини камайтиради.
Терапевтик самараси вена ичига юборилганда деярли шу ондаёқ ривожланади (таъсири давомийлиги – 1-2 минут), тери остига юборилганда 5-10 минутдан кейин (максимал самараси – 20 минутдан кейин), мушак ичига юборилганда – самарасини бошланиш вақти ўзгариб туради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Мушак ичига ёки тери остига юборилганда яхши сўрилади. Парентерал юборилган препарат тез парчаланади. Шунингдек эндотрахеал ва конъюнктивал юборилганда хам сўрилади. Тери остига ва мушак ичига юборилганда қонда максимал концентрациясига эришиш вақти – 3-10 минутни ташкил этади. Йўлдош орқали, кўкрак сутига киради, гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди.
Метаболизми
Симпатик нерв охирлари ва бошқа тўқималарнинг асосан моноаминооксидаза ва катехол-О-метилтрансфераза ферментлари томонидан, шунингдек жигарда метаболизмга учрайди ва нофаол метаболитларини ҳосил қилади вена ичига юборилганда ярим чиқарилиш даври – 1-2 минутни ташкил қилади.
Чиқарилиши
Асосан метаболитлари: ванилилминдал кислотаси, сульфатлар, глюкуронидлар, шунингдек оз миқдорда – ўзгармаган холда буйраклар орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
- Дори воситалари, зардобларни қўллаш, қон қуйиш, озиқ овқат маҳсулотларини истеъмол қилиш, ҳашаротларни чақиши ёки бошқа аллергенларни юборишда ривожланадиган тезкор турдаги аллергик реакциялар (шу жумладан эшакеми, ангионевротик шиш, анафилактик шок); жисмоний зўриқиш оқибатидан астма;
- Бронхиал астма (астматик хуружни бартараф қилиш), наркоз вақтида бронхоспазм;
- Асистолия (шу жумладан III даражали атриовентракуляр блокадани ўткир ривожланиши фонида);
- Тери ва шиллиқ қаватлардаги юза томирларидан (шу жумладан милклардан) қон кетиши;
- Ўрнини босувчи суюқликларни адекват хажмларини юбориш билан бартараф қилинмаётган артериал гипотензия (шу жумладан шок, бактериемия, очиқ юракдаги операция, буйрак етишмовчилиги);
- Маҳаллий анестетикларнинг таъсирини узайтириш зарурати;
- Тўлиқ атриовентрикуляр блокада эпизодлари (синкопал ҳолат (Морганьи-Адамс-Стокс синдроми) ривожланиши билан);
- Қон кетишини тўхтатиш учун (томирни торайтирувчи восита сифатида) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Тери остига, мушак ичига, вена ичига томчилаб юборилади.
Тезкор турдаги аллергик реакциялар (анафилактик шок): 0,1-0,25 мг ни вена ичига секин натрий хлоридининг 0,9% 10 мл эритмасида суюлтирилган ҳолда юборилади зарурати бўлганида 1:10000 концентрацияда вена ичига томчилаб юбориш давом эттирилади. Хаёт учун бевосита хавф йўқлигида мушак ичига ёки тери остига 0,3-0,5 мг ни юборган афзал, зарурати бўлганида 10-20 минутдан кейин 3 мартагача такрор юбориш мумкин.
Бронхиал астма: тери остига 0,3-0,5 мг буюрилади, зарурати бўлганида такрорий дозаларни ҳар 20 минутда 3 мартагача ёки вена ичига 0,1-0,25 мг дан 1:10000 концентрацияда суюлтириб юбориш мумкин.
Асистолияда: юрак ичига 0,5 мг (натрий хлоридининг 0,9% 10 мл эритмаси ёки бошқа эритувчида суюлтирилади); реанимацион чоралар вақтида – 0,5-1 мг дан (суюлтирилган ҳолда) вена ичига ҳар 3-5 минутда юборилади. Агар бемор интубацияланган бўлса, эндотрахеал инстилляцияни амалга ошириш мумкин – дозалар вена ичига дозалардан 2-2,5 марта юқори бўлиши керак.
Қон кетишни тўхтатиш – препарат билан намланган тампонлар шаклида маҳаллий қўлланади.
Артериал гипотензияда: вена ичига томчилаб минутига 1 мкг юборилади, юбориш тезлигини минутига 2-10 мкг гача ошириш мумкин.
Маҳаллий анестетикларнинг таъсирини узайтириш учун: 0,005 мг/мл концентрацияда (доза қўлланилаётган анестетикнинг турига боғлиқ), орқа мия анестезияси учун – 0,2-
0,4 мг буюрилади.
Морганьи-Адамс-Стокс синдроми (брадиаритмик тури) 1 мг дозада 5% глюкозанинг 250 мл эритмасида вена ичига юборилади, юрак қисқаришлар сони минимал етарли сонигача эришилгунигача доза аста-секин ошириб борилади.
Қон томирларини торайтирувчи восита сифатида: вена ичига томчилаб 1 мкг/минут тезликда буюрилади, юбориш тезлигини 2-10 мкг/минутгача ошириш мумкин.
Болалар амалиётида қўлланилиши:
Янги туғилган чақалоқлар (асистолия): вена ичига, 10-30 мкг/кг ҳар 3-5 минутда, секин юборилади.
1 ойдан ошган болаларга: вена ичига, 10 мкг/кг (кейинчалик зарурати бўлганида ҳар 3-5 минутда 100 мкг/кг дан (камида 2 стандарт дозани юборгандан кейин ҳар 5 минутда юқорироқ – 200 мкг/кг дозани қўллаш мумкин)). Эндотрахеал юборишни қўллаш мумкин.
Болаларга анафилактик шокда: тери остига ёки мушак ичига 0,01 мг/кг дан (максимал – 0,3 мг гача), зарурати бўлганида ушбу дозаларни 15 минутдан кейин (3 мартагача) такрор юбориш мумкин.
Болаларга бронхоспазмда: тери остига 10 мкг/кг (максимал – 0,3 мг гача), зарурати бўлганида дозаларни ҳар 15 минут (3-4 мартагача) ёки ҳар 4 соатда такрорлаш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Ножўя самаралар ривожланиши тез-тезлигининг таснифи (ЖССТ):
Жуда тез-тез >1/10
Тез-тез >1/100 дан <1/10 гача
Тез-тез эмас >1/1000 дан <1/100 гача
Кам >1/10000 дан <1/1000 гача
Жуда кам <1/10000 дан, шу жумладан алоҳида хабарлар.
Юрак-томир тизими томонидан: тез-тез эмас – стенокардия, брадикардия ёки тахикардия, юрак уришини ҳис қилиши, артериал босимни ошиши ёки пасайиши, юқори дозаларда – юрак қоринчалари аритмияси (шу жумладан, қоринчалар фибрилляцияси); кам – аритмия, кўкрак қафасида оғриқлар, ўпка шиши.
Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, хавотирли холатлар, тремор; тик, тез-тез эмас – бош айланиши, асабийлик, чарчоқлик, кўнгил айниши, қусиш, шахсиятни бузилиши (психомотор қўзғалиш, дезориентация, хотирани бузилиши, психотик бузилишлар: агрессив ёки саросимали хулқ, шизофренияга ўхшаш бузилишлар, паранойя), уйқуни бузилиши, мушак тортишишлари.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, қусиш.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам – сийишни қийинлашиши ва оғриқлилиги (простата бези гиперплазиясида).
Маҳаллий реакциялар: тез-тез эмас – мушак ичига юборган жойда оғриқ ёки ачишиш.
Аллергик реакциялар: тез-тез эмас – ангионевротик шиш, бронхоспазм, тери тошмаси, кўп шаклли эритема.
Бошқалар: тез-тез эмас – кўп терлаш; кам – гипокалиемия.
Агар йўриқномада кўрсатилган ножўя самаралар оғирлашса ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самараларни сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик, артериал гипертензия, яққол атеросклероз (шу жумладан церебрал атеросклероз), гипертрофик обструктив кардиомиопатия, тахиаритмия, юрак ишемик касаллиги, юрак қоринчалар фибрилляцияси, юрак бўлмачалари фибрилляцияси, юрак қоринчалари аритмиялари, 3-4 даражали сурункали юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, феохромацитома, тиреотоксикоз, қандли диабет, ўткир ва сурункали артериал етишмовчилик (шу жумладан анамнезида – артериал эмболия, атеросклероз, Бюргер касаллиги, диабетик эндартериит, Рейно касаллиги), гиповолемия, метаболик ацидоз, гиперкапния, гипоксия, ўпка гипертензияси, ноаллергик генезли шок (шу жумладан, кардиоген, жароҳат, геморрагик), совуқ оқибатидан жароҳати, Паркинсон касаллиги, бош миянинг органик шикастланишлари, ёпиқ бурчакли глаукома, тиришиш синдроми, простата бези гиперплазияси, 18 ёшгача бўлган болалар (бевосита хаёт учун хавф солувчи холатлардан ташқари), ҳомиладорлик, лактация даври, умумий анестезия учун ингаляцион воситаларни (галотан) бир вақтда қўллаш, тўқималарни ишемик шикастланиши хавфи сабабли, қўл ва оёқ бармоқларини маҳаллий анестезияси учун эпинефрин маҳаллий анестетиклар билан мажмуада қўлланилмайди.
Шошилинч ҳолатларда барча қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар нисбий ҳисобланади.
Эҳтиёткорлик билан
Гипертиреоз, кексалик ёши.
Препаратни қўллаш фонида аритмияларни олдини олиш мақсадида бета-блокаторлар буюрилади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Эпинефриннинг антагонистлари α- ва β-адрено рецепторларининг блокаторларидир.
β-адреноблокаторларни қабул қилаётган афнафилактик реакцияси бўлган пациентларда эпинефрин қўлланганда самараси пасаяди. Бундай ҳолларда вена ичига салбутамол қўлланади.
Бошқа адреномиметиклар билан бирга қўллаш эпинефриннинг самарасини кучайтириши мумкин.
Наркотик анальгетиклар ва ухлатувчи препаратларнинг самарасини сусайтиради.
Юрак гликозидлари, хинидин, трициклик антидепрессантлар, допамин, ингаляцион наркоз учун воситалар (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаин билан бир вақтда қўллашда аритмиялар ривожланиши хавфи ошади (бирга жуда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак ёки умуман қўллаш мумкин эмас); бошқа адреномиметиклар билан – юрак-қон томир тизими томонидан ножўя самаралар яққоллиги кучаяди; антигипертензив воситалар билан – уларнинг самарадорлиги камаяди.
Диуретиклар билан – эпинефриннинг прессор самараси ошиши мумкин.
Моноаминооксидазани ингибирловчи препаратлар (прокарбазин, селегилин, шунингдек фуразолидон) билан бирга қўллаш, артериал босимни тўсатдан ва яққол ошиши, гипертоник хуруж, бош оғриғи, юрак аритмиялари, қусишни чақириши мумкин; нитратлар билан бирга – уларнинг терапевтик таъсири сусаяди; феноксибензамин билан бирга – гипотензив самара ва тахикардия кучаяди; фенитоин билан бирга – артериал босимни тўсатдан пасайиши ва брадикардияни (дозаси ва юбориш тезлигига боғлиқ); қалқонсимон без гормонлари препаратлари билан бирга (таъсирни ўзаро кучайиши); QT-интервални узайтирувчи препаратлар (шу жумладан, астемизол, цизаприд, терфенадин) – QT-интервални узаяди; диатризоатлар, йоталам ёки йоксагл кислоталари билан бирга – неврологик самаралар кучаяди, шохкуя алкалоидлари билан бирга – вазоконстриктор самарасини кучайиши (ҳатто яққол ишемиягача ва гангрена ривожлангунигача).
Инсулин ва бошқа гипогликемик дори воситаларининг самарасини камайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Эпинефринни беҳосдан вена ичига юбориш артериал босимни ҳаддан ташқари ошиб кетишига олиб келиши мумкин.
Препарат юборилганда артериал босимни ошиши стенокардия хуружларини чақириши мумкин. Эпинефрин буйрак капиллярлари констрикциясини чақириши мумкин, бу диурезни камайишига олиб келади.
Инфузияни амалга оширишда инфузия тезлигини бошқариш мақсадида ўлчов мосламаси бўлган асбобдан фойдаланиш керак.
Инфузияни йирик (яхшиси марказий) венага амалга ошириш керак.
Агар бошқа усулларни қўллаш мумкин бўлмаса, юрак ичига асистолияда юборилади, чунки юрак тампонадаси ва пневмоторакс хавфи мавжуд.
Даволаш даврида қон зардобида калий ионлари (К+) концентрациясини аниқлаш, артериал босимни ўлчаш, диурез, қон айланишини минутлик хажми, электрокардиограмма, марказий веноз босими, ўпка артериясидаги босим ва ўпка капиллярларида қон айланмайдиган босимни текшириш тавсия этилади.
Ҳаддан ташқари юқори дозалари миокард инфарктида миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини ошириб, ишемияни кучайтириши мумкин.
Гликемияни кучайтиради, шу сабабли, қандли диабетда инсулин ва сульфонилмочевинанинг юқорироқ дозалари талаб этилади.
Эндотрахеал юборилганда сўрилиши ва плазмада препаратнинг якуний концентрацияси ўзгарувчан бўлиши мумкин.
Шок ҳолатларида эпинефринни юбориш қон , плазма, қон ўрнини босувчи суюқликлар ва/ёки тузли эритмалар қуйишни ўрнини босмайди.
Эпинефринни узоқ муддат қўллаш мақсадга мувофиқ эмас (некроз ёки гангрена ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган периферик томирларни торайтириши мумкин).
Ҳомиладорларда эпинефринни қўллаш бўйича қатъий назоратланган текширишлар ўтказилмаган. Оналари ҳомиладорликнинг I уч ойлигида ёки бутун ҳомиладорлик даврида эпинефринни қўллаган болаларда ривожланиш нуқсони ва чов чурраси ривожланиши ўртасида статистик ўзаро боғлиқлик аниқланган, шунингдек онага вена ичига эпинефрин юборилгандан кейин ҳомилада аноксия пайдо бўлиши ҳақида бир ҳолат ҳақида хабар берилган.
Туғруқ вақтида пасайган артериал босимни тўғрилаш учун қўллаш тавсия этилмайди, чунки туғруқнинг иккинчи босқичини секинлаштириши мумкин; бачадон қисқаришини бўшаштириш учун юқори дозаларни юборишда қон кетиш билан бачадонни узоқ муддатли атониясини чақириши мумкин.
Болаларда юрак тўхташида қўллаш мумкин, лекин эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Даволашни тўхтатишда дозани аста-секин камайтириш керак, чунки даволашни тўсатдан бекор қилиш артериал босимни пасайишига олиб келиши мумкин.
Алкилловчи ва оксидловчи моддалар, шу жумладан хлоридлар, бромидлар, нитритлар, темир тузлари, пероксидлар томонидан енгил парчаланади.
Агар эритма пушти ёки жигаррангга кирса ёки чўкма пайдо бўлса, уни юбориш мумкин эмас. Ишлатилмаган қисмини йўқ қилиш керак.
Препарат қўлланганидан кейин шифокор пациентни транспорт воситасини бошқариш ёки диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишга йўл қўйишни ҳар бир ҳолатда шахсий равишда хал қилиши керак.
Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши: “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: артериал босимни ҳаддан ташқари ошиши, брадикардия билан алмашинадиган тахикардия, ритмни бузилиши (шу жумладан, юрак бўлмачалари ва қоринчалари фибрилляцияси), тери қопламаларини совуши ва оқариши, бош оғриғи, метаболик ацидоз, миокард инфаркти, бош мияга қон қуйилиши (айниқса кекса ёшли пациентларда), ўпка шиши, ўлим.
Даволаш: юборишни тўхтатиш, симптоматик даволаш – артериал босимни пасайтириш учун – α-адреноблокаторлар (фентоламин), аритмияларда – β-адреноблокаторлар (пропранолол) юборилади.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма 1 мг/мл 1 мл дан ампулада.
5 ампуладан контур уяли ўрамда.
1 ёки 2 контур уяли ўрамдан препаратни қўллаш бўйича йўриқномаси, пичоқ ёки ампула скарификатори билан картон қутида.
20, 50 ёки 100 контур уяли ўрамдан мувофиқ 20,50 ёки 100 препаратни қўллаш бўйича йўриқномаси, пичоқ ва ампула скарификатори картон қутида ёки гофрирланган картон яшикда (стационар учун).
Ўйиқчаси, ҳалқаси ва синдириш нуқтаси бўлган ампулали ўрамда пичоқ ёки ампула скарификатори жойланмайди.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.