ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛОМИЛАН^®

LOMILAN

Препаратнинг савдо номи: Ломилан

Таъсир қилувчи модда (ХПН): лоратадин

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир таблетка сақлайди:

Фаол модда: 10 мг лоратадин.

Ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати, магний стеарати, ўта желатинланган крахмал.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ, бир томонида рискали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: тизимли таъсир этувчи антигистамин восита (H₁-рецепторларнинг блокатори)

АТХ коди: R06AX13

Фармакологик хусусиятлари

Таъсир механизми

Фаол модда – лоратадин – периферик H₁-гистамин рецепторларининг селектив трициклик антагонисти ҳисобланади. Терапевтик дозаларда кўпчилик беморларда клиник жиҳатдан аҳамиятли седатив ёки антихолинергик таъсирларни намоён қилмайди.

Лоратадин H₂-гистамин рецепторларга нисбатан фаол эмас, норадреналинни қайта қамраб олинишини тўхтатмайди ҳамда юрак қон-томир фаолиятига ва юрак ритми бошқарувчисининг фаолиятига деярли таъсир кўрсатмайди.

Клиник самарадорлиги

Лоратадин тумов, бурунни битиб қолиши, аксириш, бурун ва кўзларни қичишиши ва ачишиши, кўзни ёшланиши каби аллергик ринит симптомларини енгиллаштиради, кўзларни яллиғланиши ва қизариш яққоллигини ҳамда эшитиш йўлидаги қичишишни камайтиради. Препарат сурункали эшакеми ва қичишиш, қизариш, шиш, яққол тошма каби бошқа қичишувчи дерматозларнинг симптомларини ҳам енгиллаштиради.

Узоқ вақт даволаниш витал, лаборатор, физикал ёки электрокардиографик параметрларни клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзгаришларини чақирмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши, метаболизми

Ичга қабул қилингандан сўнг, лоратадин яхши ва тез сўрилади ва жигар орқали биринчи марта ўтишида, асосан CYP3A4 ва CYP2D6 изоферментлари иштирокида жадал метаболизмга учрайди. Асосий метаболити – дезлоратадин – фармакологик жиҳатдан фаол ва аҳамиятли даражадаги клиник самарасини таъминлайди. Лоратадин ва метаболитини плазмадаги максимал концентрациясига (T_max) эришиш вақти, қабул қилингандан сўнг, мос равишда, 1-1,5 соат ва 1,5-3,7 соатни ташкил этади. Лоратадинни плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори (97-99%), фаол метаболитиники эса – ўртача (73-76%).

Тақсимланиши

Соғлом шахсларда лоратадинни плазмадан ўртача ярим тақсимланиш даври 1 соатни, унинг фаол метаболитиники эса – 2 соатни ташкил этади.

Чиқарилиши

Катта ёшдаги соғлом шахсларда лоратадинни ўртача ярим чиқарилиш даври 8,4 соатни (3-20 соат диапазонида), унинг асосий фаол метаболитиники эса – 28 соатни (8,8-92 соат диапазонида) ташкил этади. Қабул қилинган дозасининг тахминан 40% сийдик билан, 42% – аҳлат билан 10 кун давомида, асосан, конъюгацияланган метаболитлар ҳолида чиқарилади. Қабул қилинган дозасининг тахминан 27% сийдик билан биринчи 24 соат давомида чиқарилади. Фаол субстанциясини 1% дан камроғи ўзгармаган фаол кўринишда – лоратадин ёки метаболит ҳолида чиқарилади.

Лоратадин ва унинг фаол метаболитининг биокираолишлик параметрлари қабул қилинган дозасига пропорционалдир.

Препаратни овқат билан бир вақтда қабул қилиниши унинг сўрилишини бироз секинлаштириши мумкин, бу унинг клиник самарадорлигига таъсир кўрсатмайди.

Алоҳида пациентлар гуруҳидаги фармакокинетикаси

Жигар фаолияти бузилган пациентлар

Жигар, сурункали алкоголизм оқибатида шикастланган шахсларда лоратадиннинг плазмадаги чўққи концентрацияси C_max ва AUC қийматлари икки марта ошиши мумкин, бироқ унинг фаол метаболитиники ошмайди. Лоратадин ва унинг фаол метаболитларини ярим чиқарилиш даври, мос равишда, 24 ва 37 соатни ташкил этади ва жигарнинг шикастланиши кучайиши билан ошиб боради.

Буйраклар фаолияти бузилган беморлар

Сурункали буйрак касалликлари бўлган пациентларда лоратадин ҳамда унинг фаол метаболитини AUC тизимли экспозицияси қиймати ва плазмадаги чўққи концентрацияси C_max буйраклар фаолияти нормал бўлган пациентларга нисбатан ошган. Ўртача ярим чиқарилиш даври соғлом шахслардаги кўрсаткичлардан деярли фарқ қилмайди. Гемодиализ сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган шахсларда лоратадин ва унинг фаол метаболитини фармакокинетик кўрсаткичларига хеч қандай таъсир кўрсатмайди.

Қўлланилиши

Ломилан қуйидаги касалликларни олдини олиш ва даволаш учун қўлланади:

• мавсумий ва йил мобайнида кузатиладиган аллергик ринит;
• аллергик конъюнктивити;
• сурункали эшак еми ва терини бошқа аллергик касалликлари.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар

Овқатланишдан қатъий назар, 10 мг (бир таблетка) суткада бир марта буюрилади.

2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар:

Тана вазни 30 кг дан ортиқ

10 мг (бир таблетка) суткада бир марта буюрилади.

Тана вазни  30 кг.гача бўлган болалар

5 мл лоратадин (½ таблетка) суткада бир марта.

2 ёшгача бўлган болаларда лоратадиннинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Кекса ёшдаги ва буйраклар фаолияти бузилган шахсларга дозасини ўзгартириш талаб қилинмайди.

Жигарнинг фаолияти оғир даражада бузилган пациентларда лоратадиннинг клиренсини пасайиш эҳтимоли борлиги туфайли, бошланғич дозасини камайтириш лозим. Катта ёшдагилар ва тана вазни 30 кг дан ортиқ бўлган болаларга 10 мг дан (1 таблетка) кунора, тана вазни 30 кг гача бўлган болаларга – 5 мг дан (½ таблетка) кунора қабул қилиш тавсия этилади.

Ножўя таъсирлари

2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар иштирокида ўтказилган клиник тадқиқотларда лоратадин билан даволашда плацебога нисбатан энг кўп учрайдиган нохуш реакциялар: бош оғриғи (2,7%), юқори таъсирчанлик (2,3%) ва толиқиш (1%) бўлган.

Суткада 10 мг тавсия этилган терапевтик дозада қабул қилган, аллергик ринит ва сурункали идиопатик эшакеми бўлган катталар ва ўсмирлар иштирокида ўтказилган клиник тадқиқотларда лоратадин гуруҳидаги нохуш реакциялар тез-тезлиги плацебо гуруҳига нисбатан энг кўпи билан 2% дан ошмаган. Уйқучанлик (1,2%), бош оғриғи (0,6%), иштаҳани ошиши (0,5%) ва уйқусизлик (0,1%) энг кўп кузатилган.

Постмаркетинг амалиётида анафилаксия, бош айланиши, тахикардия, юракни уриб кетиши, кўнгил айниши, оғизни қуриши, гастрит, тошма, алопеция, толиқиш, жигар фаолияти синамаларини ўзгариши каби реакциялар жуда кам қайд этилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Лоратадинга ва препаратни бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик бўлганида қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорлик ва лактация даври, 2 ёшгача бўлган болалар.

Алоҳида огоҳлантиришлар ва эҳтиёткорлик чоралари

Жигарнинг фаолиятини оғир бузилишлари бўлган шахсларга эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Ломиланни қабул қилишни тери синамаларини ўтказишдан камида 48 соат олдин тўхтатилади, акс ҳолда препарат тери реактивлиги индексида ижобий реакцияларни пасайтириши ёки орадаги фарқни йўқотиши мумкин.

Ушбу дори препарати таркибида лактоза, сорбитол ва сахароза сақлайди; фруктоза ва галактозани ўзлаштираолмаслиги, лактаза танқислиги, глюкоза-галактозанинг сўрилишини бузилиши ёки сахароза-изомальтаза етишмовчилиги каби кам учрайдиган наслий ҳолатлари бўлган беморлар препаратни қабул қилишлари мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ломилан алкоголь билан бир вақтда қабул қилинганида, унинг таъсирини кучайтирмайди, бундан психомотор функциялар тадқиқотларидан олинган натижалар далолат беради.

Лоратадинни плазмадаги концентрациясини ошишига ва ножўя самаралар тез-тезлигини ўсишига олиб келувчи, цитохром CYP3A4 ва CYP2D6 изоферментларини маълум ингибиторлари билан ўзаро таъсир қидишини истисно қилиб бўлмайди. Кетоконазол, эритромицин ва циметидин билан бир вақтда қабул қилингандан сўнг, лоратадин плазмадаги концентрациясини ошиш эҳтимоли мавжуд, бироқ клиник аҳамиятли оқибатларга олиб келмайди.

Махсус кўрсатмалар

Жигар фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда Ломиланнинг бошланғич дозаси лоратадин клиренси пасайиш эҳтимоли туфайли, камайтирилиши лозим. Катталар ва тана вазни 30 кг дан ортиқ бўлган болаларга 10 мг дан кунора, тана вазни 30 кг гача бўлган болаларга –5 мг.дан кунора қабул қилиш тавсия этилади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш

Экспериментал тадқиқотларнинг маълумотларига кўра, лоратадин тератоген хусусиятларга эга эмас. Ҳомиладорларда лоратадинни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун ҳомиладорлик даврида уни қўллаш тавсия этилмайди.

Лоратадин кўкрак сутига ўтади, шу сабабли эмизиш даврида уни қўллаш тавсия этилмайди.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Клиник тадқиқотларда лоратадин автомобилни бошқариш қобилиятига салбий таъсир кўрсатмаган.

Шунга қарамасдан, Ломилан кам ҳолларда транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсир кўрсатиши мумкин бўлган уйқусизликни юзага келтиришини бемор билиши керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ломиланнинг дозасини ошириб юборилиши унинг антихолинергик таъсири: уйқучанлик, тахикардия ва бош оғриғи билан ифодаланган симптомлар билан кечади.

Ломиланнинг дозаси ошириб юборилганида, кўрсатмалар бўйича умумий тутиб турувчи чоралар ва симптоматик даволаш тавсия қилинади. Зарурат бўлганида, меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмир буюрилади. Гемодиализ самара бермайди. Перитонеал диализ вақтида лоратадинни чиқарилиши номаълум. Шошилинч ёрдам кўрсатилгандан сўнг, кузатишни давом эттириш тавсия этилади.

Чиқарилиш шакли

10 мг таблеткалар: 10 донадан алюминий / ПВХдан тайёрланган блистерда. 10 (1×10), 20 (2×10) ва 30 (3×10) тадан таблеткалар, қўлланиши бўйича йўриқнома билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

4 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.