ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗОФРИН

AZOFRIN

Препаратнинг савдо номи: Азофрин

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин дигидрати

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда:

131 мг азитромицин дигидрати (125 мг азитромицинга эквивалент);

262 мг азитромицин дигидрати (250 мг азитромицинга эквивалент);

524 мг азитромицин дигидрати (500 мг азитромицинга эквивалент);

ёрдамчи моддалар: желатинланган крахмал, магний стеарати, повидон, коллоидли кремний икки оксиди, натрий кроскармеллоза, натрий лаурилсульфати, микрокристалл целлюлоза

қобиғи: гипромеллоза, титан икки оксиди, лактоза моногидрати, макрогол 3350, триацетин

Таърифи: оқ рангли, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар кичик гуруҳининг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St.piogenes, St.agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари,  St.viridans, Staphylococcus aureus; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetelаa pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginatis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; хамда Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрация (С_mах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Препарат нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-15 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т_1/2) давомли эканлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий  тақсимланиш ҳажмини (V_d) – 31,1 л/кг ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун мухимдир.

Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларни ишлаб чиқиш имконини беради.

Препарат жигарда фаоллигини йўқотиб, демитиллизация йўли орқали метаболизмга учрайди.

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т_1/2 қабул қилингандан кейин 8 соатдан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 соатдан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўзгармаган ҳолда 50%- ичак орқали, 6% – буйраклар орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари – бактериал ва типик пневмониялар, бронхит;
• юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
• урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);
• Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияланган касалликларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади.

Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans) 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) биринчи кунида ва 500 мг дан ҳар куни 2-кунидан 5 кунигача (курс дозаси – 3 г) буюрилади.

Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г (500 мг ли 2 та таблетка) буюрилади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган касаллигида суткада 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.

Болаларга препарат 10 мг/кг тана вазнига ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курс дозаси – тана вазнига 30 мг/кг.

Болалардаги erythema migrans ни даволашда биринчи куни тана вазнига 20 мг/кг ва 2-кунидан 5 кунигача 10 мг/кг дозада буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, қорин оғриғи; мелена, холестатик сариқлик, болаларда қабзиятлар, гастрит, оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, иштаҳани йўқолиши, жигар ферментлари фаоллигининг транзитор ошиши мумкин.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриб кетиши, кўкрак қафасида оғриқ.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйқучанлик, гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит.

Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, ангионевротик шиш.

Бошқалар: гипергликемия, артралгия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Макролид гуруҳи антибиотикларига бўлган юқори сезувчанлик; жигар ва буйраклар функциясини оғир бузилишлари, тана вазни 45 кг дан кам 12 ёшгача бўлган болалар ёши (500 мг ли таблеткалар учун) ва 3 ёшгача бўлган болалар ёши (125 мг ли таблеткалар учун); лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар ва Н2-гистамин рецепторларининг блокаторларини бир вақтда қабул қилиш препаратнинг сўрилишини ўзгартирмайди, аммо қондаги С_max ни 30% га камайтиради.

Препарат бир вақтда буюрилганда карбамазепинни, диданозин, рифабутиннинг ва метилпроднизолнинг қандаги концентрациясига таъсир қилмайди.

Терфенадин ва макролидлар синфи антибиотиклари бирга қабул қилинганида аритмия ва QT интервалининг узайишини чақириши мумкин.

Шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда қўлланганида эрготизм ривожланишининг хавфини истисно қилиш мумкин эмас.

Варфарин билан бир вақтда қўлланганида варфариннинг самараларини кучайиши қайд этилган.

Дигоксин ёки дигитоксин азитромицин билан бир вақтда қўлланганида юрак гликозидларининг қон плазмасидаги концентрациясини ошиши ва гликозид интоксикациясининг ривожланишини хавфи сезиларли ошиши мумкин.

Циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида циклоспориннинг қондаги миқдорини назорат қилиш тавсия этилади.

Ловастатин билан бир вақтда қўлланганида рабдомиолизнинг ривожланиш ҳоллари таърифланган.

Рифабутин билан бир вақтда қўлланганида нейтропения ва лейкопенияни ривожланиш хавфи ошади.

Бир вақтда қўлланганда циклоспориннинг метаболизми бузилади, бу циклоспорин чақирадиган ножўя ва токсик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Ҳар қандай антибиотик билан даволашдаги каби азитромицин билан даволашда ҳам суперинфекция (шу жумладан замбуруғли) қўшилиши мумкин.

Антацидлар, этанол ва овқат азитромициннинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, шунинг учун азитромицин ва юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилиш орасида камида бир соатлик танаффус қилиш тавсия этилади.

Препаратни ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолларда қўллаш мумкин.

Азитромицинни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак.

Препарат автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолиятга таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

Қобиқ билан қопланган таблеткалар 125 мг, 250 мг ва 500 мг дан контур уяли ўрамда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.