ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

УПСАРИН УПСА

UPSARIN UPSA

Препаратнинг савдо номи: УПСАРИН УПСА 

Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилсалицил кислотаси

Дори шакли: 500 мг вишилловчи таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 500 мг ацетилсалицил кислотаси,

ёрдамчи моддалар: натрий гидрокарбонати, сувсиз лимон кислотаси, сувсиз натрий цитрати, сувсиз натрий карбонати, аспартам (Е951), повидон (К30), кросповидон, апельсин ароматизатори*.

*альфа­пинен, бета­пинен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, линалол, альфа­терпинеол, мальтодекстрин, акация, олтингугурт диоксиди, бутил гуруҳига қўшилган гидроксианизол.

Таърифи: оқ рангли, четлари кесилган, силлиқ юзали ва рискали таблеткалар, сувда газ пуфакларини ҳосил қилиб эрийди.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Анальгетиклар ва антипиретиклар, Салицил кислотаси ва унинг ҳосилалари.

АТХ коди: N02BA01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Ацетилсалицил кислотаси ностероид яллиғланишга қарши препаратлар гуруҳига мансуб бўлиб, оғриқ қолдирувчи, иситма туширувчи ва яллиғланишга қарши ҳусусиятларга эга. Унинг таъсир механизми простагландин синтезида иштирок этувчи циклооксигеназа ферментларини қайтмас сусайтиришига асосланади. Ацетилсалицил кислотаси тромбоцитларда тромбоксан А2 нинг синтезини блоклаб, тромбоцитлар агрегациясини сусайтиради. 

Фармакокинетикаси 

Ацетилсалицил кислотаси перорал юборилганида тез сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига 15­40 минутдан кейин эришилади. Ацетилсалицил кислотаси салицил кислотасининг фаол метаболитини ҳосил қилиш билан тез гидролизга учрайди. Биокиришаолишлиги дозага боғлиқ ва 500 мг дан кам дозалар учун 60% ни ва 1 г дан юқори дозалар учун 90% ни ташкил қилади. Ацетилсалицил кислотаси ва салицил кислотаси барча тўқималарга тез тақсимланади. Йўлдош тўсиғидан ўтади ва она сутига киради. Салицил кислотаси қон плазмаси оқсиллари билан аҳамиятли даражада (90%) боғланади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври ацетилсалицил кислотаси учун 15­20 минутни ва салицил кислотаси учун 2­4 минутни ташкил қилади. Ацетилсалицил кислотаси жигарда аҳамиятли даражада метаболизмга учрайди, асосан сийдик орқали салицил кислотаси ва глюкурон конъюгатлари кўринишида чиқарилади.

Қўлланилиши

Енгил ва ўртача оғриқ ва/ёки иситма ҳолатини симптоматик даволаш учун қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга қабул қилиш учун буюрилади. Таблеткани катта стакандаги сувда охиригача эритинг ва дарҳол қабул қилинг.

Препарат фақат катталар ва 15 ёшдан катта болалар учун мўлжалланган.

Тавсия қилинган максимал суткалик доза 3 г аспиринни, яъни суткада 6 вишилловчи таблекани ташкил қилади.

Бир марталик доза 500 мг ли бир вишилловчи таблеткани ташкил қилади. Зарурати бўлганида дозани камида 4 соатлик интервал билан такрорлаш мумкин.

Кучлироқ оғриқ ёки иситма бўлган ҳолларда 500 мл дан иккита вишилловчи таблеткаларни қабул қилиш мумкин, уни, зарурати бўлганида, суткада 6 вишилловчи таблеткадан оширмаган ҳолда 4 соатлик интервал билан такрорлаш мумкин. 

Кекса ёшдаги шахслар: 

Тавсия қилинган максимал суткалик доза 2 г аспиринни, яъни суткада 4 вишилловчи таблеткани ташкил қилади.

Бир марталик доза 500 мг ли бир вишилловчи таблеткани ташкил қилади. Зарурати бўлганида дозани камида 4 соатлик интервал билан такрорлаш мумкин.

Кучли оғриқ ёки иситма бўлган ҳолларда 500 мл ли иккита вишилловчи таблеткани қабул қилиш мумкин, уни, зарурати бўлганида, суткада 4 вишилловчи таблеткадан оширмаган ҳолда 4 соатлик интервал билан такрорлаш мумкин. 

Қабул қилиш сони

Мунтазам қабул қилиш оғриқ ва иситма даражасини ўзгаришларидан сақланиш имконини беради. 

Катталарда қабул қилишлар орасидаги вақт камида 4 соатни ташкил қилиши керак.

Даволаниш давомийлиги (шифокорнинг маслаҳатисиз) оғриқ қолдирувчи восита сифатида буюрилганда 5 кундан ва иситмани туширувчи сифатида – 3 кундан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

Жуда тез­тез: ≥1/10

Тез­тез: ≥1/100 дан <1/10 гача

Баъзида: ≥1/1000 дан <1/100 гача

Кам ҳолларда: ≥1/10.000 дан <1/1000 гача

Жуда кам ҳолларда: <1/10.000

Маълум эмас: мавжуд маълумотлар асосида аниқлаш имкони йўқ.

Қуйида келтирилган ножўя таъсирлар ацетилсалицил кислотаси билан даволашда, шунингдек ревматоид артрити бўлган пациентларни юқори дозаларда давомли даволашда  маълум бўлган барча ножўя самараларни ўз ичига олади. Алоҳида ҳолатлар чегарасидан четга чиқувчи тез­тезлик ҳақидаги маълумотлар қисқа муддатли қўллашдан, то ацетилсалицил кислотасининг 3 г гача бўлган катталикдаги кундузги дозасига тааллуқлидир.

Ножўя таъсирларни баҳолашда ножўя таъсирларнинг сонига тегишли қуйидаги маълумотлар асос қилиб олинган:  

Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар:

“Кам”дан “жуда кам”гача ­ айниқса аниқланмаган юқори артериал босими бўлган пациентларда ва/ёки алоҳида ҳолларда, эҳтимол, антикоагулянтлар билан бир вақтда даволашда пациент ҳаёти учун хавф солиши мумкин бўлган оғир қон кетишлари, масалан, церебрал қон кетишлари. 

Глюкоза­6­фосфатдегидрогеназани оғир етишмовчилиги бўлган пациентларда гемолиз ва гемолитик анемия.

Бурундан қон кетиши, милкларни қонаши, терида қон кетишлари ёки қон кетиш вақтини узайиши билан сийдик таносил аъзоларидан қон кетиши каби қон кетишлари. Бундай таъсир қабул қилиш тўхтатилганидан кейин 4­8 кун давомида сақланиши мумкин.

Меъда­ичак йўллари томонидан бузилишлар:

Тез­тез: меъда­ичак йўлларининг фаолиятини бузилишига шикоятлар (жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ). 

Кам: жуда кам ҳолларда перфорацияга олиб келувчи меъда­ичак яралари.

Жуда кам ҳолларда темир танқислиги анемиясига олиб келувчи меъда-ичакдан қон кетишлари.

Меъда­ичак йўлларини яллиғланиши.

Нерв тизими томонидан бузилишлар:

Бош оғриғи, бош айланиши, эшитишни бузилиши, қулоқларни шанғиллаши (қулоқларни жаранглаши) ва онгни чалкашиши доза ошириб юборилганлигининг белгилари бўлиши мумкин.

Тери ва тери ости тўқимаси томонидан бузилишлар:

Баъзида: юқори сезувчанлик реакциялари, масалан, тери реакциялари.

Кам ҳолларда: юқори сезувчанлик реакциялари, оғир тери реакциялари (кўп шаклли экссудатив эритемагача).

Иммун тизими томонидан бузилишлар:

Баъзида: нафас йўллари, меъда­ичак йўллари ва юрак­қонтомир тизимида, энг аввало астматикларда юқори сезувчанлик реакциялари.  

Симптомлари: артериал босимни пасайиши, нафас қисилиши, ринит, бурун битиши, анафилактик шок ёки Квинке шиши.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар:

Жуда кам ҳолларда: юрак фаолияти кўрсаткичларининг юқорилиги. 

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар:

Буйрак фаолиятини бузилиши ва ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ацетилсалицил кислотасига ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларга юқори сезувчанлик;
• препарат аспартам сақлаганлиги сабабли, фенилкетонурия;
• анамнезида салицилатларни ёки шунга ўхшаш фаолликка моддаларни, хусусан  НЯҚП ни қабул қилиш қўзғатган астма;
• ҳомиладорликнинг охирги уч ойлиги (суткада ёки бир қабулда ≥500 мг);
• ўткир меъда-ичак яралари;
• ҳар қандай конституционал ёки орттирилган геморрагик касалликлар;
• геморрагия хавфи;
• оғир жигар ва буйрак етишмовчилиги;
• оғир назорат қилиб бўлмайдиган юрак етишмовчилиги;
• ҳафтада 15 мг дан ортиқ дозалардаги метотрексат билан мажмуа;
• ацетилсалицил кислотасини катта дозаларда қўллаш билан биргаликдаги перорал антикоагулянтлар билан мажмуа;
• 15 ёшгача бўлган болаларда (Рей синдромини ривожланишини юқори хавфи бўлганида) қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратнинг таъсирини ножўя самараларнинг юқори хавфигача кучайиши: 

• антикоагулянтлар/тромболитик воситалар: ацетилсалицил кислотаси тромболитик терапиядан олдин қабул қилинганда қон кетиши ҳавфини ошириши мумкин. Шунинг учун тромболитик терапия ўтказилиши зарур бўлган пациентларда ташқи ёки ички қон кетишининг белгиларига эътибор бериш керак. 
• тромбоцитлар агрегациясининг ингибиторлари, масалан, тиклопидин, клопидогрель: қон кетишининг юқори хавфи кузатилади;
• бошқа ностероид анальгетиклар/яллиғланишга қарши воситалар (ацетилсалицил кислотасининг кунига 3 г ва ундан ортиқ дозасида): меъда-ичак ярасининг ва қон кетишининг юқори хавфи;
• тизимли глюкокортикоидлар (Аддисон касаллигида гидрокортизонни ўринбосар даволаш сифатида қўллашдан ташқари): меъда-ичак йўлларидаги ножўя самараларининг юқори хавфи;
• алкоголь: меъда-ичак ярасининг ва қон кетишининг юқори хавфи бор;
• дигоксин: қон плазмасида концентрациясини ошиши юз беради;
• антидиабетик воситалар: қонда қанд миқдорини камайиши кузатилади;
• метотрексат: метотрексатни салицилатлар томонидан қон плазмаси оқсиллари билан боғланишидан чиқарилиши ва экскрециясини сусайтирилиши;
• вальпроат кислотаси: вальпроат кислотасини салицилатлар томонидан қон плазмаси оқсиллари билан боғланишидан чиқарилиши;
• серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибитори (СҚИСИ): синергизм таъсири сабабли меъда ва ичакдан қон кетишининг юқори хавфи кузатилади.

Қуйидагиларда таъсирини сусайиши юз беради:

• диуретиклар (ацетилсалицил кислотасининг кунига 3 г ва ундан ортиқ дозасида);
• ангиотензинга айланувчи ферментнинг ингибиторлари (ААФ) (ацетилсалицил кислотасининг кунига 3 г ва ундан ортиқ дозасида);
• урикозурик воситалар (масалан, пробенецид, бензбромарон) билан бирга қўлланганда препаратлар таъсирини сусайиши кузатилади.

Махсус кўрсатмалар

• Дозани ошириб юбориш ҳавфини олдини олиш мақсадида бошқа препаратлар билан бирга қўлланганда бошқа препаратлар ацетилсалицил кислотасини сақламаслигига ишонч ҳосил қилиш керак.
• Анальгетикларни узоқ вақт қабул қилишда бош оғриғи юз бериши мумкин, бу ўз навбатида уларни такроран қабул қилишни талаб қилиши ва бу билан яна бош оғриғини чақириши мумкин. Оғриқ қолдирувчи препаратларни мунтазам қабул қилиш буйрак етишмовчилигини ривожланиш ҳавфи билан буйракни жиддий шикастланишига олиб келиши мумкин (анальгетик нефропатия).
• Ацетилсалицил кислотасини иситмаси бор болалар ва ўсмирларда фақат шифокор тавсиясига кўра ва фақат бошқа чоралар натижа бермаганида қўллаш керак. Агар бундай касалликларда қусиш кўп марта юз берса, бу кам учрайдиган, лекин зудлик билан тиббий ёрдамни талаб қилувчи жигар учун ҳавфли касаллик, Рей синдромининг аломати бўлиши мумкин. 
• Ацетилсалицил кислотаси урикемияни ўзгартиради (ацетилсалицил кислотасининг анальгетик дозаси урикемияни оширади, сийдик кислотасининг чиқарилишини сусайтиради, бундан ташқари, ацетилсалицил кислотаси ревматологияда қўлланилувчи дозаларда урикозурик самара кўрсатади). Сийдик кислотасини оз даражада чиқарилишига мойиллиги бўлган пациентларда айрим ҳолларда бу подагра ҳуружини чақириши мумкин.
• Глюкоза­6­фосфат­дегидрогеназа етишмовчилиги бўлган ҳолларда, гемолиз юз бериши келиши ҳавфи туфайли, ацетилсалицил кислотасини шифокор назорати остида қўллаш керак.   
• Қуйидаги ҳолларда:
  • анамнезида меъда­ичак яраси борлигида, меъда­ичакдан қон кетишида ёки гастритда; 
  • буйрак ёки жигар етишмовчилигида;
  • астма: баъзи шахсларда астма ҳуружининг юзага келиши НЯҚП га ёки ацетилсалицил кислотасига нисбатан аллергия билан боғлиқ бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда бу дори воситасини қўллаш мумкин эмас.
  • метроррагия ёки меноррагияда (ҳайз кўриш билан боғлиқ бўлган кучли қон кетишларининг ёки ҳайз вақтини узайишининг ҳавфи);
  • бачадон ичи ишлатиладиган ҳомиладорликка қарши воситалар қўлланилганда даволашнинг синчков мониторингини ўтказиш керак.

• Меъда­ичакдан қон кетиши ёки яралар/перфорациялар (шу жумладан анамнезда) бўлиши мумкин. Кекса ёшдагиларда, тана вазни кам шахсларда ва антикоагулянт ёки антитромбоцитар даво қабул қилаётган пациентларда, нисбий ҳавф ошади. 

Меъда­ичакдан қон кетиши юз берганида даволашни дарҳол тўхтатиш керак.

• Ацетилсалицил кислотасининг энг кам дозаларда намоён бўлувчи ва бир неча кун давомида сақланувчи антитромбоцитар таъсирини этиборга олган ҳолда, пациентларни  
• жарроҳлик аралашувлари (масалан, тишни олдириш) вақтида юзага келиши мумкин бўлган қон кетиши хавфи ҳақида огоҳлантириш керак.
• Қуйидаги мажмуаларни қўллашда жуда синчков тиббий кузатув олиб бориш керак:

+ перорал антикоагулянтлар ва паст дозаларда аспирин;

+ бошқа НЯҚП ва юқори дозаларда аспирин (кунига 3 г дан ортиқ);

+ антитромбоцитар воситалар, парентерал гепаринлар, урикозурик воситалар (бензброморан, пробенецид), диабетга қарши воситалар (инсулинлар), диуретиклар ва юқори дозаларда аспирин (кунига 3 г дан ортиқ), тизимли қўллаш учун глюкокортикоидлар (Аддисон касаллигида ўринбосар даволаш воситаси сифатида қўлланилувчи гидрокортизондан ташқари), қайта шакллан тирувчи фермент ингибиторлари ва ангиотензин II нинг экстраполяция бўйича антагонистлари (аспириннинг юқори дозалари учун, кунига 3 г дан ортиқ), метотрексат (ҳафтада
15 мг дан кам дозаларда).     

• Натрий миқдори чекланган пархезга риоя қилувчи пациентлар 1 вишилловчи таблетка таркибида 388,5 мг  натрий сақланишини эътиборга олишлари лозим.
• Ушбу препарат глюкоза сақлаганлиги сабабли, уни глюкоза ва галактоза мальабсорбцияси синдромида қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даври.

Ҳомиладорлик

Биринчи ва иккинчи уч ойлик:

• зарурати бўлганида ацетилсалицил кислотасини симптоматик даволаш учун тавсия қилиш мумкин;
• эҳтиёткорлик чораси сифатида ацетилсалицил кислотасини кунига 150 мг дан ортиқ дозаларда узоқ вақт давомида қўлламаган афзал.

Учинчи уч ойлик:

Тиббий тавсиялар ва алоҳида мониторинг билан тўғри деб ҳисобланган ўта чегараланган кардиологик  ва акушерлик ҳоллардан ташқари, ацетилсалицил кислотасини сақловчи ҳар қандай препаратни  ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. 

Лактация

Ацетилсалицил кислотаси кўкрак сутига ўтиши сабабли, бу препаратни эмизиш даврида қабул қилиш тавсия қилинмайди.

Фертиллик

Циклооксигеназани/простагландинни синтезини сусайтирувчи дори воситалари аёлларда овуляцияга таъсир қилиши ва репродуктив фаолиятни бузилишини чақириши мумкинлиги ҳақида кўрсатмалар мавжуд, улар қабул қилиш тўхтатилганидан кейин қайтувчан ҳисобланади.

Дори воситасини транспорт воситаларини  ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўзига хослиги

Автотранспортларни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир этиш ҳоллари кузатилмаган.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши

Кекса ёшдаги шахсларда ва айниқса кичкина болаларда ҳаёт учун хавфли бўлиши мумкин бўлган заҳарланиш хавфи мавжуд.

Симптомлари:

• Ўртача заҳарланиш: қулоқларни шанғиллаши, эшитиш қобилиятини пасайишини хис этиш, бош оғриқлари, вертиго. Уларни дозани камайтириш йўли билан назорат қилиш мумкин.
• Оғир заҳарланиш: иситма, гипервентиляция, кетоз, респиратор алкалоз, метаболик ацидоз, кома, қон-томир етишмовчилиги, нафас етишмовчилиги, яққол гипогликемия. Болаларда бир қабул қилишда 100 мг/кг ёки ундан ортиқ дозани ошириб юборилиши ўлимга олиб келиши мумкин.

Даволаш:

• Зудлик билан госпитализация қилиш, препаратни чиқариш бўйича чоралар: меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, кислота­ишқор мувозанатини назорат қилиш, диурезни ишқорийлаштириш керак. Оғир заҳарланишларда гемодиализ ўтказилади.
• Симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

4 вишилловчи таблеткадан ички тарафидан полиэтилен билан қопланган алюмин фольгали контур уясиз ўрамда (стрипда).

4 контур ўрам (стрип) дан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.