ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗИЦИД

AZICID

Қайд этиш рақами: Б-250-95 N41603

Препаратнинг савдо номи: Азицид

Таъсир қилувчи модда (ХПН): азитромицин

Дори шакли: плёнка билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир 250 мг ли таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда:

Азитромицин 250 мг (азитромицин дигидрати кўринишида – 262,026 мг);

Ёрдамчи моддалар:

Ядроси: қайта желатинланган маккажўхори крахмали – 45,500 мг, натрий кроскармеллоза – 9,000 мг, кальций гидрофосфати – 115,625 мг, магний стеарати – 6,375 мг, натрий лаурилсульфати – 1,500 мг.

Қобиғи: гипромеллоза 2910/5, титан диоксиди, макрогол 6000, тальк, симетикон эмульсияси SE 4 (сув – 67,4%, силоксанлар ва силиконлар – 30%, метилланган целлюлоза – 2,5%, сорбин кислотаси – 0,1%) – 0,050 мг, полисорбат 80 – 0,100 мг.

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир 500 мг ли таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда:

Азитромицин 500 мг (азитромицин дигидрати кўринишида- 524,052 мг);

Ёрдамчи моддалар:

Ядроси: қайта желатинланган маккажўхори крахмали – 85,000 мг, натрий кросмеллоза -18,000, кальций гидрофосфати – 231,250 мг, магний стеарати – 12,750 мг, натрий лаурилсульфати – 3,000 мг.

Қобиғи: гипромеллоза 2910/5, титан диоксиди, макрогол – 6000, тальк, симетикон эмульсия SE 4 (сув – 67,4%, силоксанлар ва силиконлар – 30%, метилланган целлюлоза -2,5%, сорбин кислотаси – 0,1%) – 0,100 мг, полисорбат 80- 0,200 мг.

Таърифи

250 мг ли таблеткалар: оқдан то деярли оқ ранглигача бўлган, думалоқ, икки томони қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

500 мг таблеткалар: оқдан то деярли оқ ранглигача бўлган, узунчоқ шаклли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (макролидлар гуруҳи)

АТХ коди: J01 FA10

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Макролид антибиотиклар – азалидлар кичик гуруҳи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрациялари ҳосил қилинганида бактерицид таъсир кўрсатади. Азитромициннинг таъсир механизми микроб хужайраларининг оқсиллари синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Рибосоманинг 50S суббирлиги билан боғланиб, пептидтранслоказани трансляция босқичида сусайтиради, оқсил синтезини бостиради, бактерияларни ривожланишини ва ўсишини секинлаштиради. Қатор граммусбат, грамманфий, анаэроб, хужайра ички ва бошқа қатор микроорганизмларга нисбатан фаолликка эга.

Азитромицинга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St. pygones, St. agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertusis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; баъзи анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; ва шунингдек Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир.

Азитромициннинг минимал бостирувчи концентрациялари (МБК).

Фармакокинетикаси

Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг ичга қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2,5-2,96 соатдан кейин эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагидан 10-50 марта юқори) ва узоқ муддатли ярим чиқарилиш даври азитромицинни қон плазмасининг оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариот хужайраларига кириш хусусияти ва рН паст бўлган лизосомаларни ўраб турган муҳитда йиғилиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта тахминий тақсимланиш ҳажмини (31.1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромициннинг асосан лизосомаларда тўпланиш хусусияти хужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир. Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойлашган жойга етказиши исботланган бўлиб, у жойда у фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқади. Азитромициннинг инфекция ўчоғидаги концентрацияси соғлом тўқималардагига нисбатан (ўртача 24-34% га) ишончли даражада юқори ва яллиғланиш шишининг даражаси билан тўғри келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамасдан, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоғида, охирги доза қабул қилинганидан кейин 5-7 кун давомида бактерицид концентрацияларда сақланади, бу қисқа даволаш курсларини (3 кунлик ва 5 кунлик) ишлаб чиқиш имкониятини беради.

Жигарда деметилланади, ҳосил бўлган метаболитлари фаол эмас.

Азитромицинни қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичда ўтади: ярим чиқарилиш даври препарат 8 соатдан 24 соатгача бўлган оралиқда қабул қилинганидан кейин 14-20 соатни ва 24 соатдан 72 соатгача оралиқда – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қабул қилиш имкониятини беради.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• Юқори нафас йўлларининг ва ЛОР аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
• Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал ва атипик пневмониялар, бронхит);
• Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфицирланган дерматозлар);
• Chlamydia trachomatis чақирган урогенитал йўлларининг инфекциялари, (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);
• Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);
• Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта.

Катталарга ва 12 ёшдан ошган ва тана вазни 45 кг дан катта болаларга:

• нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг, ЛОР-аъзоларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида (сурункали миграцияланувчи эритемадан ташқари) – суткада 500 мг дан 1 қабулда, 3 кун давомида (курслик доза – 1,5 г);
• сийдик–жинсий аъзоларининг ўткир инфекцияларида (асоратланмаган уретрит ёки цервицит) – бир марта 1 г буюрилади;
• Лайм (боррелиоз) касаллигида I босқични даволаш учун (erythema migrans) – биринчи куни 1 г ва 500 мг дан ҳар куни 2 кундан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г);
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоциацияланган яра касаллигида – суткада 1 г дан мажмуавий антихеликобактер даволашнинг таркибида 3 кун давомида, даволаш давомийлиги шифокор қарори бўйича белгиланади.

Буйрак фаолиятининг ўртача бузилиши бўлган пациентлар учун (креатинин клиренси минутига 40 мл дан кам) дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши (3%), абдоминал оғриқлар (3%); 1% ва кам – диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена, холестатик сариқлик, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда – қабзият, анорексия, гастрит.

Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриб кетиши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва кам).

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва кам).

Сийдик жинсий тизими томонидан: қин кандидози, нефрит (1% ва кам).

Аллергик реакциялар: тошма, фотосенсибилизация, Квинке шиши.

Бошқалар: юқори чарчоқлик; оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватини кандидамикози; болаларда – конъюнктивит, қичишиш, эшакеми.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Азитромицин ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик (шунингдек, бошқа макролидларга);
• Оғир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;
• 12 ёшгача бўлган ва тана вазни 45 кг кам болалар (ушбу дори шакли учун);
• Эмизиш даври;
• Эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: аритмияда (юрак қоринчалари аритмияси ва QT интервалини узайиш синдромини ривожланиш хавфи), терфенадин ва QT интервалини узайтирувчи дори воситалари билан бир вақтда қўллашда, жигар фаолиятини ўртача бузилишида, сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 40 мл дан кам).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар (алюмин ва магний сақловчи), этанол ва овқат азитромицинни (перараль шакл учун) сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради, шунинг учун овқат ва келтирилган дори воситалари билан қабул қилиш орасидаги интервал 1 соат олдин ёки 2 соат кейинни ташкил қилиши керак.

Варфарин ва азитромицин бирга буюрилганида (одатдаги дозаларда) протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, аммо макролидлар ва варфаринни ўзаро таъсирлашувида антикоагуляцион самарани кучайишини ҳисобга олиб, пациентларда протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш керак.

Дигоксин ва азитромицинни бирга қабул қилинганида қонда дигоксиннинг концентрациясини назорат қилиш керак, чунки кўпчилик макролидлар дигоксинни ичакда сўрилишини оширади, натижада қонда унинг концентрациясини оширади.

Триазолам, мидазолам, циметидин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, триметоприм/сульфаметоксазол билан бирга қўлланганида уларнинг қондаги концентрациясига азитромициннинг таъсири ҳақида маълумотлар йўқ, лекин бундай ўзаро таъсирини инкор этиб бўлмайди, чунки юқорида келтирилган препаратлар билан макролидларнинг ўзаро таъсирлари мавжуд.

Азитромицинни эрготамин ёки дигидроэрготамин билан бирга қўлланганида уларнинг заҳарли таъсири (вазоспазм, дизестезия) кучайиши мумкин.

Терфенадин ва азитромицинни бирга қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки терфенадин ва турли хил антибиотикларни бир вақтда қўллаш аритмия ва Q-T интервалини узайишини чақириши аниқланмаган. Бундан келиб чиқиб, терфенадин ва азитромицинни бирга қўллаганда юқорида келтирилган асоратларни истисно қилиб бўлмайди.

Азитромицин томонидан гепатоцитларида микросомал оксидланишни ингибирланиши ҳисобига циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, фелодипин, шунингдек СУР3А4 ферменти иштирокида микросомал оксидланишига учрайдиган дори воситаларини (карбомазепин, терфекадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари) чиқарилишини секинлаштиради ва плазмадаги концентрацияси ва заҳарлилигини оширади.

Линкозамидлар азитромициннинг самарадорлигини сусайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол эса кучайтиради.

Бирга қўлланганида азитромицин карбамазепин, диданозин, рифабутин ва метилпреднизолоннинг қондаги концентрацияга таъсир кўрсатмайди.

Махсус кўрсатмалар

Дозани қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолларда, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ, кейингиларини эса – 24 соатли интервал билан қабул қилиш керак.

Антацидлар билан бир вақтда қўлланганида 2 соатли танаффусга риоя қилиш керак.

Даволаш бекор қилинганидан кейин пациентларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари сақланиши мумкин, бу шифокор кузатуви остида специфик даволашни ўтказишни талаб қилади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик даврида фақат, она учун кутилаётган фойда бола учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Азитромицин билан даволаниш вақтида эмизиш тўхтатилади.

Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Азитромицинни транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири ҳақида маълумотлар йўқ. Бироқ автомобилни бошқариш ёки механизмлар билан ишлашда азитромицинни қабул қилган пациентларда бош айланиши юзага келганлиги ҳақидаги кам маълумотларни ҳисобга олиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айнаши, эшитишни вақтинчалик йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: даволаш симптоматик.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган 250 мг ли таблеткалар:

3 таблеткадан ПВХ/А1 блистерда. 1 ёки 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Плёнка қобиқ билан қопланган 500 мг ли таблеткалар:

3 таблеткадан ПВХ/А1 блистерда. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Сақлаш учун махсус шароит талаб этилмайди.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.