ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИКНОМА

АЗИТРОМИЦИН-NGP

AZITHROMYCINUM–NGP

Препаратнинг савдо номи: Азитромицин-NGP

Таъсир этувчи мода (ХПН): азитромицин

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

хар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: азитромицин (100% ли моддага қайта хисобланганда) – 250 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза – 66,62 мг; қуйимолекуляр поливинилпирролидон – 3,2 мг.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли кукун билан тўлдирилган, оқ ёки оқ/пушти рангли, № 0 ўлчамли, қаттиқ желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гурухи: антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Макролид антибиотиклари янги кичик гуруҳи – азалидларнинг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрациялари ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae ,St. pyogenes, St. agalactiae, С, F, G гуруҳи стректококклари, St. Viridans; Staphylococcus aureus, грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.рarapertussis, Legionella pneumophila, H. Ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Closiridium perfringens, Peptostreptococcus spp, ҳамда Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактеряларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/г ни ташкил килади. Биокиришаолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Тақсимланиши

Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзо (хусусан простата безига) ва тўқималарига, тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг узоқлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва лизосомалар атрофидаги рН паст бўлган муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта тахминий тақсимланиш ҳажмини (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш хусусияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир.

Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция  ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан ишонарли юқори (ўртача 24-34% га) ва яллиғланиш шиш даражасига мос қелади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид конценрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради.

Метаболизми

Жигарда демитилланади, ҳосил бўладиган метаболитлари нофаол.

Чиқарилиши

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: ярим чиқарилиш даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

– нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит) инфекциялари;

– скарлатина;

– нафас йўлларининг қуйи бўлимларининг (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит) инфекциялари;

– тери ва юмшоқ тўқималарнинг (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар) инфекциялари;

– урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервитит);

– Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);

– меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг, Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки овқатлангандан 2 соатдан кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга: нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг инфекцияларида, суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади.

Асоратланмаган уретитда ва/ёкицервицитда бир марта 1 г буюрилади;

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида, суткада 1 г дан бир қабулга биринчи куни; кейинчалик суткада 500 мг дан, хар куни 2 дан 5 кунгача. Курс дозаси – 3 г.

Асоратланмаган,давомли кетувчи  уретитда: Chlamydia trachomotis чақирган цервицитда 1 г дан 3 марта, 7 кунлик оралиқ билан (даволашни 1-7-14 кунлари препаратни қабул қилиш). Курс дозаси – 3 г.

Лайм касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (erytema migrans) 1 г дан 1 чи кун ва 500 мг дан ҳар куни 2чи кундан 5чи кунгача. Курс дозаси – 3 г буюрилади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг, Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида суткада 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) 3 кун давомида мажмуавий антихеликобактер даволаш таркибида буюрилади.

Болаларга: 3 ёшдан катта ва /ёки тана вазни 25 мг дан катта бўлган болаларга нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида 10 мг/кг тана вазнига ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида (курс дозаси -30 мг/кг) ёки 1 кун – 10 мг/кг, сўнгра 4 кун давомида суткада 5-10 мг/кг дан.

Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини (erytema migrans) даволашда препарат 20 мг/кг дозада кунига 1 марта, сўнгра 10 мг/кг 2 дан 5 кунгача.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши (3%), абдоминал оғриқлар (3%); 1% ва ундан кам диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена, холестатик сариқлик, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда – қабзиятлар, анорексия, гастрит;

Юрак–томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва ундан кам);

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи, (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва ундан кам);

Сийдик жинсий тизими томонидан: қин қандидози, нефрит (1% ва ундан кам);

Аллергик реакциялар: тошма; фотосезувчанлик, Квинке шиши;

Бошқалар: кучли толиқиш; болаларда –конъюнктивит, қичишиш, эшакеми кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик;
• жигар ва буйрак етишмовчилиги;
• 3 ёшгача бўлган ва/ёки тана вазни 25 кг дан кам бўлган болаларда;
• Лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: препаратни юрак ритмини бузилишлари (юрак қоринчалари аритмиялари QT интервалини узайиши) бўлган пациентларга, буйрак ва жигар фаолиятини яққол бузилиши бўлган болаларга, ҳомиладорликда эхтиёткорлик билан буюрилади.

Препаратни ҳомиладорлик даврида фақат она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган холдагина  қўллаш мумкин.

Дориларнинг ўзаро таъсири

• Антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради. Варфарин ва азитромицинни (одатдаги дозаларда) бирга буюрилганда протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, бироқ, макролидлар ва варфаринни ўзаро таъсирида антикоагуляцион самарани кучайиши мумкинлигини хисобга олиб, пациентларда протромбин вақтини синчков назорат қилиш лозим.
• Дигоксин: дигоксиннинг концентрацияси ошади.
• Эрготамин ва дигидроэрготамин: уларнинг токсик таъсири кучаяди (вазоспазм, дизестезия).
• Триазолам: триазолиннинг клиренси пасаяди ва фармакологик таъсирини ошиши кузатилади.
• Циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин, шунингдек микросомал оксидланишга учрайдиган дори воситаларини (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шох куя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалари, теофилин ва бошқа ксантин ҳосилалари) чиқарилишини секинлаштиради ва гепатоцитларда микросомал оксидланишни азитромицин билан сусайиши хисобига, плазмада уларнинг концентрациясини оширади.
• Линкозаминлар препаратнинг самарадорлигини сусайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол препаратнинг самарадорлигини кучайтиради.
• Гепарин билан фармацевтик жихатдан номутаносиб.

Махсус кўрсатмалар

Препарат овқатни қабул қилиш вақтида қўлланилмайди. Қабул қилишни ўтказиб юборилган ҳолда, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейингиларини эса 24 соат оралиқ билан қабул қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқолиши, қусиш, диарея кузатилади.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволашни ўтказиш лозим.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 250 мг дан, № 6 контур уяли ўрамда (блистерда).

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати.

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.