ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МОНТЕКОР ПЛЮС
MONTECOR PLUS
Препаратнинг савдо номи: Монтекор Плюс
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): монтелукаст натрий/левоцетиризин гидрохлориди
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар:
монтелукаст натрий 10 мг монтелукастга тўғри келади;
левоцетиризин гидрохлориди 5 мг левоцетиризинга тўғри келади;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, лактоза, повидон К-30, натрий метилгидроксибензоати, натрий пропилгидроксибензоати, темир (II)-оксиди, темир (III) оксиди, тозаланган тальк, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти, тозаланган сув.
Таърифи: думалоқ, ясси, бир томони рискали, оч жигарранг рангли қобиқ билан қопланмаган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: бронхолитик восита.
АТХ коди: R07AХ
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Монтелукаст натрий ва левоцетиризиндан иборат мажмуавий аллергияга қарши препарат.
Монтелукаст – лейкотриен рецепторларини селектив блоклайди. Бронхиал астмада бронхларни гиперфаоллигини тутиб турувчи сурункали доимий давом этувчи яллиғланишни энг кучли медиаторлари бўлган цистеинил лейкотриенларни (ЛТC4, ЛТД4 ва ЛТE4) CysLT1-рецепторларини специфик ингибиция қилади.
Бронхиолаларни ва қон томирларни силлиқ мушакларини спазмини яққоллигини, шишни, эозинофилларни ва макрофагларни мигарациясини камайтиради, шиллиқ қаватини секрециясини камайтиради ва мукоцилиар транспортни яхшилайди.
Ичга қабул қилинганда юқори самарали. Бронхолитик таъсири бир кун давомида ривожланади ва узоқ вақт сақланади.
Левоцетиризин цетиризинни (R)- энантиомери бўлган левоцетиризин, периферик Н1- гистамин рецепторларини танлаб таъсир қилувчи антагонисти ҳисобланади. Н1- гистамин рецепторларини блоклайди. Левоцетиризинни Н1- гистамин рецепторларига яқинлиги цетиризинга нисбатан 2 марта юқори. Аллергик реакцияларни гистаминга қарам босқичига таъсир қилади, эозинофилларни миграциясини камайтиради, қон томирларини ўтказувчанлигини камайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқарилишини чеклайди. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечувини енгиллаштиради, экссудацияга қарши, қичишишга қарши, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади, деярли антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив самарага эга эмас.
Фармакокинетикаси
Монтелукаст
Ичга қабул қилингандан кейин меда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Катталарда 5-10 мг дозада қабул қилинганда қон плазмасида Cmax 2-3 соатдан кейин эришилади. Ичга қабул қилинганда биокираолишлиги 64-73% ташкил қилади.
Монтелукастни плазма оқсиллари билан боғланиши 99% дан кўпни ташкил қилади. Vd ўртача 8-11 л ни ташкил қилади.
Суткада 1 марта 10 мг дозада қабул қилинганда фаол модданинг плазмада ўртача тўпланиши (14% атрофида) кузатилади.
Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Катталарда ва болаларда терапевтик дозаларда қўлланганда қон плазмасидаги мувозанат ҳолатларда монтелукастнинг метаболитларини концентрацияси аниқланмайди.
Монтелукастнинг метаболизми жараёнида CYP3А4 ва CYP2С9 изоферментлари иштирок этиши тахмин қилиниб, бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 ва 2D6 изоферментларини ингибиция қилмайди.
Ёш соғлом катталарда монтелукастни T1/2 2,7 соатдан 5,5 соатгачани ташкил қилади. Монтелукастни клиренси соғлом катталарда ўртача минутига 45 мл ни ташкил қилади. Монтелукастни перорал қабул қилингандан кейин 86% ахлат билан 5 кун давомида ва 0,2% дан ками – сийдик билан чиқарилади, бу монтелукаст ва униниг метаболитларини деярли сафро билан чиқарилишини тасдиқлайди.
Левоцетиризин
Левоцетиризин ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Овқатни қабул қилиш сўрилишни, унинг тезлигини камайтирсада, тўлиқлигига таъсир қилмайди. Бир марта ичга қабул қилингандан кейин 0,9 соатдан сўнг қон плазмасида Cmax эришади. Мувозанатли ҳолатга 2 кундан кейин эришади. Бир марта ва қайта (ҳар куни
5 мг дан) қабул қилингандан кейин Cmax 270 нг/мл ва 308 нг/мл га мувофиқни ташкил қилади.
Плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ташкил қилади. Препаратни тўқималарда тақсимланиши ва ГЭТ орқали ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Vd 0,4 л/кг ни ташкил қилади. Кўкрак сути билан чиқарилади.
Юборилган дозанинг 14% дан ками жигарда ароматик ҳалқани оксидаланиш, N- ва O –деалкиллизация ва таурин билан конъюгация қилиниш йўли билан метаболизмга учрайди. Деалкиллизация асосан CYP3A4 билан катализация қилинади, ароматик ҳалқани оксидланишида эса CYP ни изошакллари иштирок этади. Левоцетиризин перорал 5 мг қабул қилингандаги чўққи концентрациялардан ошадиган концентрацияларда CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1ва 3A4 изоферментларига таъсир қилмайди. Унчалик катта бўлмаган метаболизми ва метаболик бостирилишни йўқлиги натижасида левоцетиризинни бошқа моддалар билан ўзаро таъсирлашув эҳтимоли кам.
T1/2 7,9±1,9 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ташкил қилади. Левоцетиризин ва унинг метаболити асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг 85,4%) калавалар фильтрация ва фаол найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Ичак орқали чиқарилиши 12,9% ташкил қилади.
Қўлланилиши
Бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддат даволаш, шу жумладан касалликнинг кундузи ва тунда кузатиладиган симптомларини олдини олиш; ацетилсалицил кислотасига сезувчанлиги юқори бўлган пациентлардаги бронхиал асмани даволаш; жисмоний зўриқиш оқибатида келиб чиққан бронхоспазмни олдини олиш учун қўлланади.
Препарат мавсумий ёки сурункали аллергик ринит симптомларини даволаш учун, мавсумий аллергик ринитни профилактика қилиш ва аллергик ринит билан кечадиган астмани даволаш мақсадида қўлланади.
Препарат қўлланиши буюрилган астмаси бўлган пациентларда, препарат шунингдек мавсумий аллергик ринит симптомларини ҳам енгиллаштиради.
Доминант компоненти жисмоний юклама билан индукция қилинган бронхоспазм бўлган, астмани олдини олиш учун ҳам қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Таблеткалар ичга қабул қилинади.
Катталар ва 15 ёшдан катта болалар учун Монтекор Плюс препаратини кунига битта таблеткадан ёки шифокорни кўрсатмаси бўйича буюрилади.
Астмаси ва астма ва ёндош мавсумий аллергик ринити бўлган 15 ёш ва ундан катта ёшдаги пациентлар учун доза суткада кечқурун 10 мг (1 таблетка) ни ташкил қилади.
Умумий тавсиялар. Препаратининг бронхиал астмани назорат қилиш кўрсаткичларига терапевтик таъсири 1 кун давомида ривожланади. Препаратни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Пациентларни, хаттоки астмани назорат қилишга эришилмаган бўлса ҳам, ва астманинг кечиши ёмонлашган даврларда ҳам, препаратни қабул қилишлари зарурлиги тўғрисида хабардор қилиш керак.
Ножўя таъсирлари
Инфекциялар ва инвазиялар: жуда тез-тез – нафас олиш йўллари юқори бўлимларининг инфекциялари.
Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар: кам ҳолларда – қон кетишига мойилликнинг ошиши.
Иммун тизими томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан, анафилаксия; жуда кам ҳолларда – жигарни эозинофил инфильтрацияси.
Руҳият томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – патологик уйқулар, шу жумладан тунги даҳшатлар, уйқусизлик, сомнамбулизм, қўзғалган ҳолат, ажитация, шу жумладан тажавузкор аҳлоқ ёки душманлик ҳисси, депрессия, психомотор гиперфаоллик (шу жумладан, таъсирчанлик, хавотирлик ва тремор); кам ҳолларда – хотирани ёмонлашиши, диққатни бузилиши; жуда кам ҳолларда – галлюцинациялар, дезориентация, суицидал фикрлар ва аҳлоқ (ўз жонига қасд қилмоқлик).
Нерв тизими томонидан бузилишлар: кам ҳолларда – бош айланиши, уйқучанлик, парестезиялар/гипестезия, тиришишлар.
Юрак томонидан бузилишлар: кам ҳолларда – юрак уришини ҳис қилиш.
Респиратор тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: кам ҳолларда – бурундан қон кетиши; жуда кам ҳолларда – Чердж-Стросс синдроми, ўпка эозинофилияси.
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез – диарея, қўнгил айниши, қусиш; кам ҳолларда – оғизни қуриши, диспепсия.
Гепатобилиар тизим томонидан бузилишлар: тез-тез – қон зардобида трансаминазалар (АЛТ, АСТ) даражаларини ошиши; жуда кам ҳолларда – гепатит (шу жумладан, холестатик, гепатоцеллюляр, шунингдек жигарни аралаш шикастланиши).
Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар: тез-тез – тошма; тез-тез эмас – қонталашлар, эшакеми, қичишиш; кам ҳолларда – ангионевротик шиш; жуда кам ҳолларда – тугунли эритема, кўп шаклли эритема.
Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар: тез-тез эмас– артралгия, миалгия, шу жумладан мушак спазмлари.
Умумий ҳолатни ва препаратни қўллаш усули билан боғлиқ бўлган бузилишлар: тез-тез – пирексия; тез-тез эмас – астения/толиқиш, лоҳаслик, шиш.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- левоцетиризинга, монтелукастга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
- препаратни шунингдек буйрак функциясининг оғир шакли бўлган пациентларга креатинин клиренси минутига 10 млдан камида ва гемодиализда бўлган пациентларга ҳам қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Монтелукаст
Монтелукастни 10 мг дозада бир марта фенобарбитал билан даволаш фонида қабул қилинганда монтелкукастни AUC 40% га пасаяди. Монтелукаст дозага тузатиш киритиш бўйича тавсиялар йўқ. Монтелукаст билан даволаниш фонида цитохром Р450 тизимини индукция қилиш хусусиятига эга фенобарбитал, фенитоин, рифампицин каби дори воситаларини оладиган пациентларни адекват клиник кузатишни мақсадга мувофиқлиги аниқланган.
Левоцетиризин
Теофиллинни (400мг суткада 1 марта) кўп марта юборилганда цетиризин клиренсини камайиши (16%) кузатилган бўлиб, бунда теофиллинни фармакокинетикаси цетиризинни бир вақтда юборилганда ўзгармайди. Сезувчан пациентларда левоцетиризин ва этанолни ёки марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа воситаларни бир вақтда қўллаш, марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирларни кучайишига олиб келиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Монтелукаст
Монтелукастни бронхиал астманинг ўткир хуружларида, шу жумладан астматик ҳолатда бронхоспазмни йўқ қилиш учун қўллаш тавсия қилинмайди.
Кам ҳолларда монтелукстни қабул қилаётган бронхиал астмаси бўлган пациентларда баъзида Чердж-Стросс синдромига мос келадиган ҳолат, кўпинча тизимли глюкокортикоидларни юборишни талаб қилувчи тизимли эозинофилия холати ривожланган. Бу хавфли ҳолатни ҳамма ҳолларда ҳам тез-тез ривожланмаслиги, бу глюкокортикоидларни перорал шаклларини олдинги дозасини камайтириш мумкинлигини таъкидлайди. Мутахассислар монтелукастни қабул қилган пациентларда тизимли эозинофилия, геморрагик тошмалар (пурпур-васкулитни қон кетиш турига мос келувчи), нафас аъзолари фаолиятини ёмонлашуви каби симптомларни, кардиал шикоятлар, нейропатия билан боғлиқ шикоятларни пайдо бўлишига диққат билан қарашлари керак. Шу билан бир вақтда монтелукастни қабули ва кўрсатилган патологик ҳолатларни ривожланиши ўртасида ишончли сабаб-оқибатлар аниқланмаган.
Левоцетиризин
Буйракларни ўртача ёки яққол бузилишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда креатинин клириенсига кўра дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.
Жигар функциясини алоҳида бузилишлари бўлган пациентларда дозаларни ҳеч қандай ўзгартириш талаб қилинмайди. Жигар ва буйрак функциясини аралаш бузилишлари бўлган пациентларга дозани аниқлаш талаб қилинмайди.
Пациентларга левоцетиризинни қабул қилиш вақтида алкоголни истъемол қилишдан сақланиш лозим.
Ҳомиладорлик ва лактация
Монтелукаст ёки левоцетиризинни одамларда ҳомиладорликда қўллаш хавфсизлиги бўйича етарли назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаганлиги туфайли препаратни фақат жуда зарур ҳолларда қўллаш мумкин.
Левоцетиризинни кўкрак сути билан чиқарилиши туфайли, препаратни эмизиш вақтида қабул қилиш тавсия қилинмайди.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилилятига таъсири
Қиёсий клиник тадқиқотлар левоцетиризинни тавсия қилинган дозаларда қабул қилингандан кейин тетикланиш даражасини, транспорт воситаларини бошқаришга бўлган реакция вақти ва қобилиятини бузилиш белгилари аниқламаган. Аммо айрим пациентларда қабул қилиш вақтида уйқучанлик, толиқиш ёки астения пайдо бўлиши мумкин.
Автотранспортни бошқарувчи ва психомотор реакцияларни тезкорлигини талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланадиган пациентлар эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак..
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ножўя таъсирларни кучайиши
Даволаш: меъдани ювишни, симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда. 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича