ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДЕСМОПРЕССИН
DESMOPRESSINUM
Препаратнинг савдо номи: Десмопрессин
Таъсир қилувчи модда (ХПН): десмопрессин (desmopressinum)
Дори шакли: 5 мл эритма бурун томчилари шаклида флаконда пипеткаси билан. 1 мл эритмада тахминан 20 томчи бор. 1 томчи эритма тахминан 5 мкг фаол модда сақлайди. Флаконда тахминан 100 томчи.
Таркиби:
Эритманинг ҳар бир мл сақлайди:
Фаол модда: десмопрессин – 100 мкг;
Ёрдамчи моддалар: бензалконий хлориди, натрий хлориди, натрий дигидрофосфат дигидрати, тозаланган сув.
Таърифи: Тиниқ, рангсиз суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антидиуретик (гормонал препарат).
Фармакологик хусусиятлари
Препарат гипофиз орқа бўлагининг табиий гормони – аргинин-вазопрессиннинг (антидиуретик гормон) синтетик аналоги – десмопрессин сақлайди. Вазопрессин билан солиштирганда, десмопрессин томирларини ва ички аъзоларнинг силлиқ мушакларига камроқ намоён бўлган таъсирга эга, антидиуретик таъсири эса кўпроқ намоён бўлади, бу десмопрессиннинг молекуласини тузилишидаги, табиий вазопрессин молекуласи билан солиштирганда, ўзгаришлари билан боғлиқ: l-цистеинни дезаминланиши ва 8-L-аргининни 8-D-аргининга алмаштирилиши.
Организмга тушганидан кейин, препарат тез сўрилади ва вазопрессинацетат кўринишида қонга ўтади. Антидиуретик самараси препарат қабул қилганидан кейин 30 минут ўтгач намоён бўлади. 10-20 мкг десмопрессинни интраназал қабул қилиш, кўпчилик беморларда 8-12 соат давом этувчи антидиуретик самарани таъминлайди.
Препаратни заҳарлилиги жуда паст. Десмопрессиннинг тератоген ёки мутаген таъсири аниқланмаган.
Десмопрессин қабул қилингандан кейин 15-30 минут ўтгач қонда аниқлана бошлайди. Интраназал қўлланганидан кейин препаратнинг биокираолиши 3-6% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига 60 минутдан сўнг эришилади.
Десмопрессиннинг биотрансформацияси жигарда амалга оширилади ва трансгидрогеназа ферменти томонидан дисульфид кўпригини парчаланишидан иборат. Десмопрессин табиий антидиуретик гормонга нисбатан секинроқ парчаланади. Десмопрессин организмдан асосан буйраклар орқали чиқарилади.
Десмопрессиннинг ярим чиқарилиш даври 3-4 соатни ташкил этади.
Қўлланилиши
– марказий генезга эга қандсиз диабет (diabetes insipidus);
– буйракларнинг нормал концентрацион қобилияти бўлган 5 ёшдан ошган пациентлардаги бирламчи тунги энурез;
– марказий генезга эга ўткир полиурия (марказий нерв тизимидаги жароҳат, касаллик ёки жарроҳлик аралашувнинг оқибати);
– буйракларнинг концентрацион қобилиятини аниқлаш учун синамада қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат пациент бошини бироз орқага ва ён томонга ташлаган ҳолида бевосита бурун йўлларига, бурун тўсиғи бўйича йўналтириб томизилади. Томчилар сони препаратли флакон қалпоқчаси қисми бўлган пипетка ёрдамида ўлчанади. Препаратни терапевтик таъсири қабул қилинганидан кейин 30 минут ўтгач бошланади.
Қандсиз диабет (diabetes insipidus). Қандсиз диабет ташхиси қўйилган пациентларни даволаш учун десмопрессинни қўллаш, ажралиб чиқаётган сийдик ҳажмини анча камайишига олиб келади, бу сийишга бўлган қистовларни камайиши билан намоён бўлади. Доза ва препаратни юбориш орасидаги интервал даволовчи шифокор томонидан ҳар бир пациент учун, препаратга сезувчанлигига қараб, шахсий равишда белгиланади. Бундан ташқари, шуни эътиборга олиш керакки, фақат пациентларни кўп бўлмаган қисмида антидиуретик гормонининг тўлиқ блокадаси бўлади.
Болалар ва катталар учун кундузги доза 5 дан то 40 мкг гача десмопрессинни ташкил қилади, яъни 1 дан 8 томчигача буюрилади ва бу доза 3 марта қабулга бўлиб қабул қилишга бўлиниши мумкин.
Бирламчи тунги энурез (enuresis nocturna). Самарали доза шахсий танланади ва одатда у суткада 10-30 мкг десмопрессинни ташкил қилади. Даволаш давомида дозани аста-секин кўпайтириш йўли билан мос келувчи доза аниқланади. Терапия энг паст дозадан бошланади – 1-2 томчи тана юзасини сатҳи 1 кв. м дан ошмайдиган болалар учун, ёки 2 томчидан тана юзасини сатҳи 1 кв. м дан ошиқ болалар учун. 2-4 ҳафта давомида препарат қўллашдан самара бўлмаган ҳолларда, суткалик доза 1 томчига оширилади. Дозани танлаш жараёни (суткада 30-40 мкг гача) даволаш самараси пайдо бўлгунича давом эттирилади. Препарат билан даволаш курси давомида кечасига суюқлик қабул қилишни чеклаш керак. Организмда суюқликни тутилиш белгилари пайдо бўлган ҳолда даволашни дарҳол тўхтатиш керак.
Буйракларнинг концентрацияловчи қобилиятини текшириш. Тавсия қилинадиган доза – 3 томчи (тахминан 15 мкг десмопрессин), 1 ёшдан ошган болаларга эса –2 дан то 3 томчигача (тахминан 10-15 мкг десмопрессин).
Препарат қабул қилганидан кейин пациент қовуқни бўшатиши лозим. Препарат қабул қилинганидан кейинги 4 соат давомида, ҳар соатда пациент сийдиги намунаси осмолярлигини аниқлаш учун йиғилади. Синамани ўтказиш вақти давомида ва у тамом бўлганидан кейинги 4 соатда (препарат қўлланилгандан сўнг ҳаммаси бўлиб 8 соат давомида) суюқлик қабул қилишни чеклаш лозим.
1 ёшгача бўлган болаларда препарат ёрдамида буйракларнинг концентрацияловчи қобилияти алоҳида ҳолларда текширилади, чунки бу ёшда буйракларнинг концентрацияловчи қобилияти каттароқ ёшдаги болаларникига қараганда пасайган бўлади. Буйракларнинг концентрацияловчи қобилиятини болалар нефрологи бажариши керак. Тахминан 1 ёшгача бўлган болаларда катта дозаларни қўллаш, нерв тизимини қўзғалиши чақирган тиришишларни ривожланиши билан бирга кечиши мумкин. 1 ёшли болаларда синама ўтказилганда, сийдикни йиғиш вақти давомида суюқлик қабул қилишни бутунлай тўхтатиш керак.
Агарда синама натижасида буйракларнинг концентрацияловчи қобилияти аниқланса – синовни такрорлаш керак.
Марказий полиуриянинг ўткир шакли. Препарат 2 томчидан қўлланади. Суюқликни қабул қилиш ва диурез бир соатлик интервал билан, тўлиқ мувозанат олингунича баҳоланади, бунинг устига десмопрессин самарасини бошланишини препаратни қўллаганидан кейинги 30 минут давомида кутиш мумкин. Кейинги 3-5 соат давомида организмга кирган ва ажралиб чиққан суюқликни мос келиши баҳоланади, плазма ва сийдикнинг осмолярлиги кузатилади, қондаги натрийнинг концентрацияси назорат қилинади. Ўткир марказий полиурия 1 соатдан кўпроқ давом этган ҳолларда, препаратни парентерал юбориш (кўпроқ вена ичига) тавсия қилинади.
Қатъий шифокор назорати остида қўллансин!
Ножўя таъсирлари
Кучсиз, сийрак ва доза камайтирилганида йўқ бўлиб кетади. Бошқаларига қараганда бош оғриғи, кўнгил айниши, меъда соҳасида оғриқ, тумов, бурундан қон кетиши кўпроқ учрайди. Кам – препарат компонентларига аллергик реакцияларни тери кўринишлари.
Суюқлик қабулини чеклашсиз препарат билан даволаниш организмда сувни тутилишини чақириши мумкин, у тана вазнини ошиши, шишлар, қон плазмасида натрий даражасини пасайиши билан намоён бўлади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– плазма осмолярлигини пасайиши билан кечувчи барча ҳолатлар, шу жумладан психоген ёки бирламчи полидипсия;
– декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги;
– организмда суюқликни тутилиши;
– анурия ва диуретикларни қўллашга эҳтиёж бўлган бошқа ҳолатлар;
– препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Буйрак рецепторларининг антидиуретик гормонга бўлган сезувчанлигини ошишини чақирувчи индометацинни қабул қилиш фонида десмопрессинни қўллаш янада яққолроқ самара билан кечади.
Гипофиз фаолияти қисман ёки тўлиқ сақланган ҳолларда, десмопрессиннинг самараси айнан антидиуретик гормонининг секрециясини рағбатлантирувчи препаратлар – трициклик антидепрессантлар, хлорпропамид, карбамазепин, клофибратни билан бир вақтда буюрилганида кучайиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Десмопрессин ишлатилганида қуйидаги ҳолларда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак:
– 1 ёшгача бўлган болалар ва кекса пациентларни даволашда;
– пациент организмида сув-электролит дисбаланси бўлганида;
– бош мия суяги ички босимини ошишини потенциал хавфи бўлганида.
Тунги энурезни даволашда ва буйракларнинг концентрацияловчи қобилиятини текширишда пациент препарат қўллашдан 1 соат олдин ва қўллагандан кейин 8 соат давомида қандай бўлмасин суюқликни қабул қилмаслиги керак. Чанқоқлик пайдо бўлган ҳолда, юқорида кўрсатилган вақт давомида ҳаммаси бўлиб 200 мл дан кўп бўлмаган суюқлик қабул қилишга рухсат берилади. Суюқлик истеъмол қилишни кўпайтиришнинг зарурати бўлганида (масалан иситма ҳолида) терапияни тўхтатиш ва даволовчи шифокорга мурожаат қилиш керак. Кун давомида суюқлик қабул қилишни чеклаш ёки суюқлик истеъмолини одатдаги тартибини бузиш мумкин эмас.
Тунги энурезни даволаш давомида сийдикнинг осмолярлигини назорат қилиш тавсия этилади. Зарурат туғилганда плазманинг осмолярлигини аниқлаш керак.
Препарат бурун томчилари кўринишида қўлланиши туфайли, бурун шиллиқ қаватининг барча ўзгаришлари, шу жумладан ўткир ва сурункали яллиғланишлари препаратни қонга ўтаётган миқдорини ўзгаришларини чақириши мумкин. Бундай ҳолларда юборилаётган томчилар миқдорини ўзгартириш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш ман қилинмаган.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препаратни қабул қилиш автомобилни бошқариш қобилиятига салбий таъсир қилмайди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Организмда суюқликни тутилиши хавфини ошишига ва гипонатриемияга олиб келади. Шунга қарамасдан, гипонатриемияни даволаш қатъийян шахсий, белгилари йўқлигида, десмопрессин билан даволашни тўхтатиш ва суюқлик қабул қилишни чеклаш тавсия қилинади.
Суюқлик юқори даражада тутилган пациентларга натрий хлоридининг изотоник ёки гипертоник эритмаси буюрилади. Зарурати бўлган ҳолда фуросемид буюрилиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
5 мл дан 100 мкг/мл десмопрессин эритмаси (бурун томчилари) шиша флаконларда. Ўрамда томчилагич-дозатор билан таъминланган 1 флакон.
Сақлаш шароити
Қуруқ, қоронғу жойда, +250С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.