ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КАРНИТ

CARNIT

Препаратнинг савдо номи: Карнит. 

Таъсир этувчи модда (ХПН): левокарнитин (levocarnitine).

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби: 

1 ампула (5 мл) қуйидагиларни сақлайди: 

фаол модда: левокарнитин − 1,0 г; 

ёрдамчи моддалар: хлорид кислотаси – q.s., инъекция учун сув – 5 мл гача.

Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма. 

Фармакотерапевтик гуруҳи: метаболик жараёнларни коррекцияловчи восита.

АТХ коди: А16АА01.

Фармакологик таъсири 

Левокарнитин – табиий модда бўлиб, В гуруҳи витаминларига яқин. Цитоплазмадан митохондрияларга ҳужайра мембраналари орқали ёғ кислоталарнинг ташувчиси сифатида моддалар алмашинуви жараёнларида иштирок қилади, у ерда бу кислоталар катта миқдорда метаболик энергия (АТФ шаклида) ҳосил қилиб, бета оксидланишга дучор бўлади. 

Оқсил ва ёғ алмашинувини нормаллаштиради, қоннинг ишқорий заҳирасини тиклайди, кетокислоталар ҳосил бўлишини ва анаэроб гликолизни сусайтиради, лактацидознинг даражасини камайтиради, шунингдек ҳаракат фаоллигини оширади ва жисмоний юкламаларга чидамлиликни оширади, бунда гликогеннинг тежалиб сарфланишига ва уни жигардаги заҳираларини ошишига ёрдам беради. Анаболик таъсир кўрсатади, тироксиннинг қисман антагонисти бўлиб, гипертиреозда ошган асосий алмашинувни нормаллаштиради, меъда ширасининг секрециясини рағбатлантиради, оқсил ва углеводлар молекулаларини парчаланишини секинлаштиради. Ортиқча тана вазнини камайтиради ва мушакларда ёғларнинг миқдорини камайтиради. Нейротрофик таъсир кўрсатади, апоптознинг ривожланишини тормозлайди, шикастланиш соҳасини чеклайди ва нерв тўқимасини тузилишини тиклайди. 

Фармакокинетикаси 

Тақсимланиши 

Парентерал юборилганида барча тўқималарга яхши киради, юқори концентрациялари скелет мушакларида ва миокардда ҳосил бўлади. 

Чиқарилиши 

Асосан ацил эфирлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади, эркин карнитин қайта сўрилади. 

Қўлланилиши 

• Педиатрия амалиётида (шифокор назорати остида 3 ёшгача бўлган болаларни даволаш): 

• чала туғилган гўдаклар, янги туғилган чақалоқлар, туғруқ травмаси ёки асфиксия ўтказганларни парвариш қилишда; 
• сўриш рефлекси суст ва тана вазнини қўшилиши паст бўлган болаларда; мушаклар тонуси пасайган болаларда, ҳаракат ва руҳий фаолиятларни ривожланиши етарли бўлмаганда, шунингдек “хавф гуруҳи” болаларда бу бузилишларни олдини олиш мақсадида; 
• гипотрофия, гипотония, адинамия; 
• янги туғилган чақалоқларда респиратор дистресс синдроми. 

• Эндокринология: 16 ёшгача бўлган болаларда ўсишдан орқада қолиш, тиреотоксикознинг енгил шакллари, диабетик полиневропатия, экзоген конституционал семириш.
• Кардиология: кардиомиопатия, миокардит, юрак ишемик касаллиги, ўткир миокард инфаркти, инфарктдан кейинги ҳолатлар. 
• Неврология: нерв анорексияси синдроми, деменция, қарилик депрессияси, хотирани бузилиши, сурункали церебрал ишемия, жисмоний толиқиш, травматик, дисциркулятор энцефалопатия, ишемик инсульт (ўткир ва тикланиш даврларида). Бош миянинг томирли, токсик ва травматик шикастланишларидаги неврологик кўринишлар. 
• Гастроэнтерология: секретор фаолияти паст бўлган сурункали гастрит, ташқи секретор фаолияти паст бўлган сурункали панкреатит, жигар касалликлари. 
• Иштаҳани пасайиши, тана вазнини камайиши ва озиб кетиш билан кечувчи ҳолатлар ва касалликлар. 
• Ўтказилган касалликлар ва жарроҳлик муолажаларидан кейинги тикланиш даврида. 
• Мунтазам жисмоний юклама, спорт машғулотлари (иш қобилияти ва чидамлиликни ошириш, толиқишни камайтириш учун). 
• Карнитинни етишмовчилиги ёки уни йўқотилишини ошиши билан кечувчи касалликлар (миопатиялар, кардиомиопатиялар, митохондриал касалликлар, наслий касалликлар, митохондрияларни ёндош етишмовчилиги бўлган наслий касалликлар) − унинг танқислигини тўлдириш учун мажмуавий даволаш таркибида. 
• Карнитинни иккиламчи етишмовчилиги узоқ вақт гемодиализда бўлган беморларда кузатилади, уларда қуйидаги симптомлар кузатилади: 

• кучли ва давомли мушак тиришишлари ва/ёки диализ вақтидаги гипотензия хуружлари; 
• ҳаёт тарзида акс этувчи умумий ҳолсизлик; 
• мушаклар кучсизлиги ва/ёки миопатия; 
• кардиомиопатия; 
• эритропоэтиннинг катта дозаларини талаб қилувчи анемиялар; 
• тўйиб овқат емаслик оқибатида умумий мушак массасини йўқотилиши. 
  • Дерматология: псориаз, себореяли экзема, склеродермия, дискоид қизил югурик. 

Имконияти бўлганида қонда карнитиннинг даражасини аниқлаш авзал. 

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига ва мушак ичига қўлланади. Вена ичига томчилаб секин ёки оқим билан (2-3 мин) ёки мушак ичига юборилади. Вена ичига юборишдан олдин ампуланинг ичидагиси 100-200 мл эритувчида (0,9% натрий хлориди эритмаси ёки 5% декстроза (глюкоза) эритмаси) эритилади. 

Дозалари ва даволашнинг давомийлиги кўрсатмаларга қараб шахсий белгиланади. 

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар 

Суткалик доза одатда 1-3 г ни ташкил қилади, 3-4 юборишга бўлинади. Бошланғич доза суткада 1 г ни ташкил қилади, пациент текширилганидан сўнг ҳолатига қараб дозани суткада 3 г гача ошириш мумкин. 

Карнитиннинг бирламчи ва иккиламчи танқислигидаги ўткир декомпенсация ҳолида препарат суткада 50-100 мг/кг дозада 3-4 юборишда буюрилади. Зарурати бўлганида препаратни каттароқ дозада қўллаш мумкин. 

Гемодиализ олаётган, сурункали буйрак етишмовчилигининг терминал босқичида бўлган пациентлардаги карнитиннинг иккиламчи танқислигида, препарат суткада
20 мг/кг дозада гемодиализнинг ҳар бир муолажаси тугаши билан (ҳафтада гемодиализнинг учта муолажаси ўтказилганида) буюрилади. 

12 ёшгача бўлган болалар 

Карнитиннинг бирламчи ёки иккиламчи танқислигидаги ўткир декомпенсация ҳолида препарат суткада 50-100 мг/кг дозада 3-4 юборишда буюрилади. 

Гемодиализ олаётган сурункали буйрак етишмовчилигининг терминал босқичида бўлган пациентлардаги карнитиннинг иккиламчи танқислигида, препарат суткада
10-20 мг/кг дозада гемодиализнинг ҳар бир муолажаси тугаши билан (ҳафтада гемодиализнинг учта муолажаси ўтказилганида) буюрилади. 

Вена ичига юборилганида препарат билан даволашнинг давомийлиги кўпи билан 3 ойни ташкил қилади. Одатда такрорий даволаш курси буюрилади. 

Мия қон айланишини ўткир бузилишларида суткада 1 г 3 кун давомида, сўнгра эса суткада 0,5 г 7 кун давомида буюрилади. 10-12 кундан кейин такрорий даволаш курси 3-5 кун давомида бўлиши мумкин. 

Дисциркулятор энцефалопатия ва бош миянинг турли шикастланишларида ўткир ости ва тикланиш даврида препарат буюрилганида, карнитин танқислигида беморларга эритма суткада 0,5-1 г ҳисобида вена ичига (томчилаб, оқим билан) ёки мушак ичига (кунига 2-3 марта) суюлтирмасдан 3-7 кун давомида юборилади. Зарурати бўлганида 12-14 кундан кейин такрорий курс буюрилади. 

Вена ичига секин (2-3 марта) карнитинни иккиламчи танқислигида гемодиализда буюрилади − 2 г бир марта (муолажадан сўнг); ўткир миокард инфарктида, ўткир юрак етишмовчилигида − суткада 3-5 г, биринчи 2-3 суткада 2-3 қабулга бўлинади, кейинчалик доза 2 мартага пасайтирилади; кардиоген шокда − суткада 3-5 г, пациент шокдан ўзига келгунича 2-3 қабулга бўлинади. 

Генетик касалликлардаги карнитиннинг бирламчи ва иккиламчи танқислигида препарат ичга буюрилади. Дозаси ёши ва тана вазнига қараб ҳисобланади. 

Гемодиализдаги иккиламчи танқисликда препарат гемодиализ сеансидан сўнг суткада 2 г дозада вена ичига ёки суткада 2-4 г дозада ичга буюрилади. 

Стенокардияда ва инфарктдан кейинги ҳолатда суткада 2-6 г суткалик дозада ичга буюрилади. Ичга қабул қилиш учун эритманинг бир марталик дозали флакон ичидагисини қабул қилишдан олдин бир стакан сувда эритиш ва овқат қабул қилишдан қатъий назар ичга қабул қилиш керак. 

Ўткир миокард инфарктида суткалик доза тана вазнига 100-200 мг/кг ни ташкил қилади, вена ичига 4 марта секин инъекция кўринишида ёки кейинчалик пациент кардиология бўлимида бўлган охирги кунгача 2 марта камайтириш билан 48 соат давомида вена ичига узлуксиз юборишни ташкил қилади. Кардиоген шокда вена ичига юборишни ушбу ҳолатдан чиқгунича давом эттириш керак. 

Вена ичига препаратни секин 2-3 минут давомида юбориш керак. 

Метаболизмни туғма бузилишларида. Доза метаболизмни ўзига хос туғма бузилишига ва даволаш вақтида унинг клиник яққоллигига боғлиқ. 

Айни вақтда, асосий принцип сифатида ўткир декомпенсацияда суткалик доза кунига
100 мг/кг тавсия қилинади, 3-4 юборишга бўлинади. 

Гемодиализдаги беморлардаги карнитиннинг иккиламчи етишмовчилигида. Карнитиннинг иккиламчи етишмовчилиги ацил/эркин карнитин нисбатининг кўрсаткичи 0,4 дан катта бўлганида ва/ёки эркин карнитиннинг концентрацияси 20 мкрмоль/л дан паст бўлганида аниқланади. Ҳар диализ жараёнининг охирида (бир ҳафтада 3 диализ жараёни мўлжалланади) вена ичига 20 мг/кг буюриш керак. 

Парентерал даволашнинг давомийлиги камида 3 ой бўлиши керак, чунки бу мушакларда эркин карнитиннинг нормал даражага тикланиш даври ҳисобланади. Натижаларнинг самарадорлиги плазмада ацилланган ва эркин карнитиннинг даражаларини кўрсаткичлари ва клиник симптомлар динамикасини мониторинги билан баҳоланиши керак. Такрорий даволаш курсининг зарурати плазмада карнитиннинг даражасини мунтазам баҳолаш ва клиник симптомларни мониторинг қилиш фонида аниқланади. 

Ножўя таъсирлари

L-карнитиннинг катта дозалари (суткада 15 граммгача) узоқ вақт давомида қабул қилиш ҳеч қандай ножўя самараларни чақирмаган. Юқори даражада энергия ажралиб чиқиши туфайли, карнитинни қабул қилиш вақтида гарчи бу жуда кам кузатилса-да, уйқусизлик ривожланиши мумкин. Буни олдини олиш учун L-карнитинни куннинг биринчи ярмида қабул қилиш керак, шу билан бирга бу вақтда у самаралироқ бўлади. Казуистик жиҳатдан кўнгил айниши, бош оғриғи, аҳлатни бузилиши билан намоён бўлувчи карнитинни шахсий ўзлаштиролмаслик пайдо бўлади. 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар 

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. 

Дориларнинг ўзаро таъсири

L-карнитин бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирга киришмайди, шунинг учун уни бошқа препаратлар ва ёғни камайтирувчилар билан қўшиш соғлиққа зарар етказмайди. 

Махсус кўрсатмалар

Глюкозанинг утилизацияси ошганида инсулинни қабул қилиш ва перорал гипогликемик даволаш фонида диабетик беморларга левокарнитинни буюриш гипогликемияни кучайтириши мумкин. 

Агарда талаб қилинса, гипогликемик даволашни дарҳол бошқариш учун плазмада глюкозанинг даражасини мунтазам аниқлаш керак. 

Левокарнитиннинг перорал шакли билан даволашнинг хавфсизлигини ва самарадорлигини буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда баҳолаш мумкин эмас. Буйраклар фаолиятининг турли бузилишлари бўлган беморларга ёки гемодиализда буйрак касалликларининг охирги босқичида левокарнитиннинг юқори дозаларини перорал узоқ вақтга буюриш токсик метаболитлари, триметиламин ва триметиламин-н-оксидни тўпланишига олиб келиши мумкин, чунки бу метаболитлари сийдик билан чиқарилади. Бундай вазият левокарнитин в/и ёки м/и буюрилганида кузатилмайди. 

Ҳомиладорлик ва лактация

Репродукцияни экспериментал текширишлари қандай бўлмасин тератоген самараси йўқлигини кўрсатди. Карнитиннинг бирламчи етишмовчилиги фонида ҳомиладорларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. Препарат билан даволаш бекор қилинганида ҳомила учун назарий хавфдан, она учун хавфни устун келишини ҳисобга олиш керак. Левокарнитин она сутининг нормал компоненти ҳисобланади. Эмизикли аёлларда левокарнитинни ишлатиш ўрганилмаган. 

Автомобилни бошқариш ва механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири: 

Препарат автотранспортни бошқариш ва бошқа потенциал хавфли фаолиятларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди. 

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши 

Дозани ошириб юборилишида левокарнитиннинг токсиклиги ҳақида маълумотлар йўқ. Доза ошириб юборилган ҳолда умумий қабул қилинган чора-тадбирлар ўтказилади. 

Чиқарилиш шакли

5 мл эритма қизил чизиқчали тиниқ шиша (I тип) ампулаларда. 

5 ампула пластик контур уяли ўрам картон қтига жойланади (қўллаш бўйича йўриқномаси билан).

Сақлаш шароити

Музлатилмасин, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. 

Яроқлилик муддати

3 йил. 

Дорихоналардан бериш тартиби: 

Шифокор рецепти бўйича берилади.