ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЗИТКУР
AZITCUR
Препаратнинг савдо номи: Азиткур
Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: азитромицин – 500 мг;
ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, микрокристаллик целлюлоза, лактоза, тальк, магний стеарати, аэросил.
Таърифи: овал шаклли икки ёқлама қавариқ оқ рангли таблеткалар, бир томнида кўндаланг ўйқчаси бўлган, иккита бир хил ярим бўлакка бўлинувчи таблеткалар. Таблеткани кўндаланг кесилганда оқ ядро ва оқ қобиқ билан қопланган юпқа пўсти кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).
АТХ коди: J01FA10
Фармакологик хусусиятлари
Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар кичик гуруҳининг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил қилинганида бактерицид таъсир кўрсатади.
Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pheumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, St. viridans; Staphylococcus aureus, грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.рarapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши:
Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ташкил қилади.
Тақсимланиши:
Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзо ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва яримчиқарилиш даврининг давомийлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва лизосомалар атрофидаги рН паст бўлган муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш ҳажмини (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳим.
Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан тўғри қилади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.
Азитромицин яллиғланиш ўчоқида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради.
Метаболизми: Жигарда демитилланади, ҳосил бўладиган метаболитлари нофаол.
Чиқарилиши
Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: яримчиқарилиш даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:
– нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит) инфекциялари;
– скарлатина;
– нафас йўлларининг қуйи бўлимларининг (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит) инфекциялари;
– тери ва юмшоқ тўқималарнинг (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар) инфекциялари;
– урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);
– Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythеma migrans).
– меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг, Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозаси
Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки овқатлангандан 2 соатдан кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.
Катталарга нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг инфекцияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади.
Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г буюрилади;
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида: суткада 1 г дан бир қабулга биринчи куни; кейинчалик суткада 500 мг дан, хар куни 2 дан 5 кунгача. Курс дозаси-3 г.
Асоратланган, давомли кечувчи уретитда: Chlamydia trachowatis чақирган цервицитда 1 г дан 3 марта, 7 кунлик оралиқ билан (даволашнинг 1-7-14 кунлари препаратни қабул қилиш). Курс дозаси – 3 г.
Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans) 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) биринчи куни ва 500 мг дан ҳар куни 2 дан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г) буюрилади.
Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида суткада 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) 3 кун давомида мажмуавий антихеликобактер даволаш таркибида буюрилади.
Болаларга 3 ёшдан ошган ва/ёки тана вазни 25 мг дан катта бўлган болаларга нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида 10 мг/кг тана вазнига ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида (курс дозаси – 30 мг/кг) ёки 1 кун – 10 мг/кг, сўнгра 4 кун давомида суткада 5-10 мг/кг дан.
Лайма касаллигининг бошланғич босқичини (etyfhema migrans) даволашда препарат 20 мг/кг дозада кунига 1 марта, сўнгра 10 мг/кг 2 дан 5 кунгача.
Ножўя таъсирлари
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши, абдоминал оғриқлар (3%), 1% ва ундан кам диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена, холестатик сариқлик, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда-қабзиятлар, анорексия, гастрит.
Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва ундан кам).
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда); гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва ундан кам).
Сийдик жинсий тизими томонидан: қин кандидози, нефрит (1% ва ундан кам).
Аллергик реакциялар: тошма, фотосезувчанлик, Квинке шиши.
Бошқалар: юқори толиқиш; болаларда – конъюнктивит, қичишиш, эшакеми.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик;
– жигар ва буйрак етишмовчилиги;
– 3 ёшгача бўлган ва тана вазни 25 кг дан кам бўлган болалар;
– лактация.
Эҳтиёткорлик билан: препарат юрак ритмини бузилиши бўлган пациентларга (QT интервалини узайиши билан бўлган қоринча аритмиялари), буйраклар ва жигар фаолиятининг яққол бузилиши бўлган болаларга, ҳомиладорликда буюрилади.
Ҳомиладорлик даврида препарат фақат она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолда қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради.
Варфарин ва азитромицинни бирга буюрилганида (одатдаги дозаларда) протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, аммо макролидлар ва варфаринни ўзаро таъсирида антикоагуляцион самарани кучайиши мумкин, пациентларга протромбин вақтини синчков назорати керак.
Дигоксин: дигоксин концентрациясини ошиши.
Эрготамин ва дигидроэрготамин: уларнинг токсик таъсирини кучайиши (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: клиренсни пасайиши ва триазоланнинг фармакологик таъсирини ошиши.
Циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин, шунингдек микросомал оксидлашга дуч келадиган дори воситалари (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари) чиқарилишни секинлаштиради ва гепатоцитларда азитромицин билан микросомал оксидланишни ингибирланиши ҳисобига концентрациясини оширади.
Линкозамин тетрациклин ва хлорамфениколнинг самарадорлигини сусайтиради.
Гепарин билан фармацевтик номутаносиб.
Махсус кўрсатмалар
Препарат овқат қабули вақтида қабул қилинмайди. Қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолда, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейингиларини эса 24 соат оралиқ билан қабул қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва у яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқолиши, қусиш, диарея.
Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволашни ўтказиш.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг дан.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.