ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА
PIRACETAM-DARNITSA
Препаратнинг савдо номи: Пирацетам-Дарница
Таъсир этувчи модда (ХПН): piracetam
Дори шакли: қобиқ билан қоплаган таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 200 мг пирацетам
ёрдамчи моддалар: енгил магний карбонати, картошка крахмали, повидон, кальций стеарати, гипромеллоза, макрогол 4000, титан диоксиди (Е 171), хинолин сариғи (Е 104).
Таърифи: думалоқ шаклли, сирти икки томонлама қавриқ юзали, оч-сариқдан сариққача ёки қизғиш тусли сариқ ранглигача бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида икки қават кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: психостимуляторлар ва ноотроп воситалар.
АТХ коди: N06ВХ03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакологик хусусиятлари. Пирацетам ноотроп воситаси бўлиб, бош мияга ўрганиш, хотира, диққат, шунингдек ақлий иш қобилияти каби когнитив (билиш, англаш) жараёнларни яхшиловчи таъсир кўрсатади. Пирацетам марказий нерв тизимига турли йўллар билан таъсир кўрсатади: бош мияда қўзғалишни тарқалиш тезлигини ўзгариши, нерв хужайраларида метаболик жараёнларни яхшиланиши, қоннинг реологик хусусиятларига таъсир қилиб ва томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатмасдан микроциркуляцияни яхшиланишини чақиради.
Бош мия ярим шарлари орасидаги алоқани ва нокортикал тузилмаларда синаптик ўтказувчанликни яхшилайди. Пирацетам тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилади ва эритроцитлар мембраналарининг эластиклигини тиклайди, эритроцитларнинг адгезиясини камайтиради.
Бош мия фаолиятини гипоксия ва интоксикация оқибатида издан чиқишида пирацетам протектор ва тикловчи таъсир чақиради. Пирацетам вестибуляр нистагмнинг яққоллиги ва давомийлигини камайтиради.
Фармакокинетикаси
Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг пирацетам тез ва деярли тўлиқ сўрилади, чўққи концентрациясига қабул қилингандан сўнг 1 соатдан кейин эришилади. Препаратнинг биокиришаолишлиги, 2 г ли бир марталик доза қабул қилингандан сўнг тахминан 100% ни ташкил қилади. Пирацетамнинг тақсимланиш хажми – тахминан 0,6 л/кг. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври плазмадан 4-5 соатни ва орқа мия суюқлигидан 6-8 соатни ташкил қилади, буйрак етишмовчилигида узаяди. Плазма оқсиллари билан боғланмайди, организмда метаболизмга учрамайди. Пирацетамнинг 80-100% буйрак орқали ўзгармаган ҳолда буйрак фильтрацияси йўли билан чиқарилади. Соғлом кўнгиллиларда пирацетамнинг буйрак клиренси минутига 86 мл ни ташкил қилади. Пирацетамнинг фармакокинетикаси буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ўзгармайди. Пирацетам гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари ва гемодиализда ишлатиладиган мембраналар орқали ўтади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда пирацетам бош миянинг пўстлоғи тўқималарида танлаб, асосан пешона, тепа ва энса бўлакларида, миячада ва базал ганглийларда тўпланади.
Қўлланилиши
Катталарда:
– диагностика қилинган деменция (ақли заифлик) дан ташқари, хотирани пасайиши, когнитив бузилишлар билан кечувчи патологик ҳолатларни симптоматик даволаш;
– кортикал миоклонияни монотерапия ёки комплекс даволаш таркибида даволаш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга, овқатдан олдин ёки овқат вақтида қабул қилинади. Таблеткани суюқлик билан (сув ёки шарбат билан) ичиш керак. Даволаш давомийлиги ва индивидуал дозани танлаш беморнинг ҳолатини оғирлик даражаси ва касалликнинг клиник манзарасини ортга қайтиш динамикаси тезлигига боғлиқ.
Катталарда қўлланиши
Хотирани ёмонлашиши, когнитив бузилишлар билан кечувчи ҳолатларни даволаш.
Бошланғич суткалик доза даволашнинг биринчи хафтаси давомида 4,8 г ни ташкил этади. Дозани 2-3 марта қабул қилишга тақсимлаш керак. Самарани бир маромда сақлаб турувчи доза суткада 2,4 г ни ташкил этади (2-3 марта қабул қилишга бўлинади). Кейинчалик дозани суткада 1,2 г га аста-секин пасайтириш мумкин.
Кортикал миоклонияни даволаш.
Бошлағич доза 3 кун давомида суткада 24 г ни ташкил қилади. Агар шу вақт ичида исталган терапевтик самарага эришилмаса, препаратни ўша дозада (суткада 24 г) 7 суткагача қўллаш давом эттириш керак. Агар терапевтик самара кучсиз ёки умуман бўлмаса – препаратни худди ўша дозада яна 7 суткагача қўллашни давом эттирилади. Агар даволашнинг 7-чи суткасида кутилган терапевтик самара кузатилмаса, препарат билан даволашни тўхтатиш керак. Агар исталган терапевтик самарага эришилса, унда аҳволни турғун яхшиланишига эришилган кундан бошлаб, препаратнинг дозасини, кортикал миоклониянинг кўринишлари пайдо бўлгунга қадар, ҳар 2 кунда 1,2 г га пасайтиришни бошлаш керак. Бу ўртача самарали дозани аниқлаш имконини беради.
Суткалик дозани 2-3 марта қабул қилишга тақсимлаш керак. Бошқа антимиоклоник воситалар билан олдиндан буюрилган дозаларда қувватлаб туриш керак. Даволашни касалликнинг симптомлари йўқолгунича давом эттириш керак. Беморларнинг ҳолатини ёмонлашишини олдини олиш учун препаратни қўллашни кескин тўхтатиш мумкин эмас. Дозани аста-секин хар 2-3 кунда 1-2 г га пасайтириш керак. Ҳар 6 ойда препарат билан такрорий даволаш курсларини буюриш керак, бунда пациентнинг ҳолати, касалликнинг кўринишини камайиши ёки йўқолишига қараб, дозага тузатиш киритилади.
Кекса ёшдаги пациентларда қўлланиши
Буйрак фаолиятини бузилиши диагностика қилинган ёки гумон қилинган кеса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш тавсия қилинади. Узоқ муддатли даволашда зарурат туғилганида бундай пациентларда дозага адекват тузатиш киритиш мақсадида креатинин клиренсини назорат қилиш лозим.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун дозалаш
Пирацетам организмдан буйрак орқали чиқарилганлиги сабабли, буйрак етишмовчилиги бўлган беморларни даволашда эҳтиёткорликни намоён этиш лозим.
Ярим чиқарилиш даврини ошиши бевосита буйрак фаолиятини ва креатинин клиренсини ёмонлашиши билан боғлиқ. Бу шунингдек креатининни чиқарилиши ёшга боғлиқ бўлган кекса ёшдаги пациентларга хам тааллуқлидир. Қабул қилиш орасидаги интервални буйрак фаолияти асосида мувофиқлаштириш лозим.
Дозани ҳисоблашни пациентда креатинин клиренсини баҳолаш асосида қуйидаги формула бўйича ўтказиш керак:
[140-ёш (йилларда)]*тана вазни (кг да)
Ккр= —————————————————– (*0,85 аёллар учун)
72*Сплазмадаги креатинин (мг/дл)
Бундай беморларга даволашни қуйидаги тавсияларга амал қилиб, буйрак етишмовчилигининг оғирлик даражасига қараб буюриш керак:
| Буйрак етишмовчили-гининг даражаси | Креатинин клиренси
(мл/мин) |
Дозалаш |
| Норма | > 80 | Одатдаги доза |
| Енгил | 50-79 | Одатдаги дозанинг 2/3 қисми 2-3 қабулда |
| Ўртача | 30-49 | Одатдаги дозанинг 1/3 қисми 2 қабулда |
| Оғир | < 30 | Одатдаги дозанинг 1/6 қисми бир марта |
| Терминал босқич | – | Қўллаш мумкин эмас |
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар ва буйрак фаолиятини бузилишлари диагностика қилинган ёки гумон қилинган ҳолларда ҳолларда, дозага тузатиш киритишни “Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозалаш” бўлимида кўрсатилганидек ўтказиш керак.
Болалар
Препарат болаларда қўлланмайди.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан: гиперкинезия, атаксия, асабийлик, қўзғалиш, жиззакилик, хавотирлик, уйқуни бузилиши, уйқусизлик, бош айланиши, экстрапирамид бузилишлар, бош оғриғи, депрессия, тутқаноқ хуружлари сонини ошиши, тремор, тиришишлар, мувозанатни бузилиши, уйқучанлик.
Рухий бузилишлар: юқори қўзғалувчанлик, депрессия, хавотирлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар. Болаларда, айниқса ақлий жиҳатдан қолоқ болаларда: тиниб тинчимаслик, хавотирлик, бир жойда ўтиролмаслик, диққатни жамлаш қобилиятини пасайиши, таъсирчанлик, жанжалкашлик.
Вестибуляр тизим томонидан: вертиго.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анорексия, абдоминал оғриқ, қориннинг юқори қисмида оғриқ, кўнгил айниши, диарея, қусиш, қабзият.
Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик, шу жумладан анафилаксия.
Жинсий тизим томонидан: жинсий фаолликни ошиши.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: ангионевротик шиш, дерматитлар, қичишиш, тошма, эшакеми.
Бошқалар: тана вазнини ошиши, астения, стенокардияни кечишини ёмонлашиши, артериал гипертензия, тромбофлебит, гипертермия, геморрагик бузилишлар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Пирацетам ёки пирролидон ҳосилалари, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига шахсий юқори сезувчанлик.
Бош мияда қон айланишини ўткир бузилиши (геморрагик инсульт).
Буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам).
Хантингтон Хореясида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Тиреоид гормонлар
Тиреоид гормонлар (Т3 + Т4) билан бир вақтда қўлланганида юқори таъсирчанлик, дезориентация ва уйқунинг бузилиши қуйидагилар бўлиши мумкин.
Аценокумарол
Клиник тадқиқотлар, оғир кечувчи қайталанувчи тромбози бўлган беморларда пирацетамни юқори дозаларда (суткада 9,6 г) қўлланилиши протромбин вақтини (NIR) 2,5-3,5 кўрсаткичига эришиш учун аценокумаролнинг дозасига таъсир этмаганини, лекин бир вақтда қўлланганда тромбоцитлар агрегацияси даражаси, фибриноген ва Виллибрандт омиллари (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco) даражасини, қон ва плазма қовушқоқлигини сезиларли пасайиши аниқланганлигини кўрсатди.
Тутқаноққа қарши дори воситалар
Пирацетамни суткада 20 мг дозада 4 хафта давомида қўллаш тутқаноғи бўлган беморларнинг қон зардобида тутқаноққа қарши препаратлар (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) нинг концентрацияси даражасининг эгри чизиғини ва максимал концентрацияларини ўзгартирмайди.
Алкоголь
Алкоголь билан бирга қабул қилиш зардобда пирацетамнинг концентрациясини даражасига таъсир қилмайди. Қон зардобидаги алкоголнинг концентрацияси 1,6 г пирацетам қўлланганида ўзгармайди.
Фармакокинетик ўзаро таъсир
Бошқа дори воситаларининг таъсири остида пирацетамнинг фармакодинамикасини ўзгаришини эҳтимоли паст, чунки препаратнинг 90% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
In vitro шароитларда пирацетам 142, 426, 1422 мкг/мл концентрацияларда цитохром Р450 нинг CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ва 4А9/11 изошаклларни сусайтирмайди.
1422 мкг/мл концентрацияда CYP1A6 (21%) ва ЗА4/5 (11%) ни бироз сусайиши кузатилади. Бироқ бу икки CYP- изомерларнинг Ki даражаси 1422 мкг/мл га оширилганда етарли. Шунинг учун бу ферментлар томонидан биотрансформацияга учрайдиган препаратлар билан метаболик ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам.
Махсус кўрсатмалар
Пирацетамни тромбоцитларнинг агрегациясига таъсири сабабли гемостази бузилган беморларга; қон қуйилиши билан кечувчи ҳолатлари (меъда-ичак йўллари яраси) бўлган беморларга; катта жаррохлик муолажалари вақтида; ёки оғир қон кетиши симптомлари бўлган беморларга; анамнезида геморрагик инсульт бўлган беморларга; антикоагулянтлар, тромбоцитар агрегантларини, шу жумладан ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини қўллаётган пациентларга препаратни эхтиёткорлик билан буюриш керак. Препарат буйрак орақали чиқарилади, шунинг учун буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга ўзига хос эътибор бериш керак.
Узоқ муддатли даволаш вақтида кекса ёшдаги беморлар учун буйрак фаолияти кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади, зарурат туғилганида креатинин клиренси текширувлари натижаларига қараб, дозага тузатиш киритиш керак.
Кортикал миоклонияси бўлган беморларни даволашда, даволашни кескин тўхтатишдан сақланиш керак, бу хуружларнинг қайталанишини чақириши мумкин.
Препарат гемодиализ аппаратларининг мембрана фильтрлари орқали ўтади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Марказий нерв тизими томонидан ножўя реакцияларнинг ривожланиши мумкинлиги сабабли, автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: препаратнинг ножўя таъсир кўринишлари кучайиши мумкин. 75 г працетам ичга қабул қилинганда қон аралаш диарея ва қоринда оғриқ каби диспептик кўринишлар аниқланган.
Даволаш симптоматик. Анча миқдорда перорал қабул қилиниб, доза ошириб юборилгандан кейиноқ дарҳол меъдани ювиш ёки қусишни чақириш лозим. Махсус антидоти йўқ, гемодиализни қўллаш мумкин (пирацетамнинг 50-60% чиқарилади).
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур уяли ўрамда, 6 контур уяли ўрамдан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.