ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПИРАЦЕТАМ
PIRACETAM
Препаратнинг савдо номи: Пирацетам
Таъсир этувчи модда (ХПН):Пирацетам
Дори шакли: Таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 0,2 г, 0,4 г пирацетам;
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, кальций стеарати.
Таърифи: Оқ ёки қаймоқ тусли оқ рангли, ясси цилиндрик таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ноотроп восита.
Фармакологик хусусиятлари
Пирацетам таълим олиш, хотира, диққат, шунингдек ақлий иш қобилияти каби когнитив (билиш, англаш) жараёнларни яхшилаб, бош мияга таъсир кўрсатувчи ноотроп восита ҳисобланади. Пирацетам марказий нерв тизимига турли йўллар билан таъсир кўрсатади: бош мияда қўзғалишни тарқалиш тезлигини ўзгариши, нерв хужайраларида метаболик жараёнларни яхшиланиши, қоннинг реологик ҳусусиятларига таъсир қилиб ва томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатмасдан, микроциркуляцияни яхшиланишини чақиради. Бош мия ярим шарлари орасидаги алоқани ва нокортикал тузилмаларда синаптик ўтказувчанликни яхшилайди. Пирацетам тромбоцитлар агрегациясини ингибирлайди ва эритроцитларнинг мембраналарни эластиклигини тиклайди, эритроцитларнинг адгезиясини камайтиради. 9,6 г дозада фибриногеннинг даражасини ва Виллибранд омилини 30-40% га пасайтиради ва қон кетиши вақтини узайтиради. Пирацетам вестибуляр нистагмнинг давомийлигини ва яққоллигини пасайтиради.
Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг пирацетам тез ва деярли тўлиқ сўрилади, чўққи концентрациясига қабул қилингандан сўнг 1 соатдан кейин эришилади. Препаратнинг биокиришаолишлиги, 2 г бир марталик доза қабул қилингандан сўнг тахминан 100% ни ташкил қилади. Пирацетамнинг тақсимланиш хажми – тахминан 0,6 л/кг. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври плазмадан 4-5 соатни ва орқа мия суюқлигидан 8,5 соатни ташкил қилади, буйрак етишмовчилигида узаяди. Плазма оқсиллари билан боғланмайди, организмда метаболизмга учрамайди. Пирацетамнинг 80-100% буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда буйраклар фильтрацияси йўли билан чиқарилади. Соғлом кўнгиллиларда пирацетамнинг буйрак клиренси минутига 86 млни ташкил қилади. Пирацетамнинг фармакокинетикаси буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ўзгармайди. Пирацетам гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари ва гемодиализда ишлатиладиган мембраналар орқали ўтади. Ҳайвонларда ўтказилган текширувларда пирацетам бош миянинг пўстлоғи тўқималарида танлаб, асосан пешона, чакка ва энса бўлакларида, миячада ва базал ганглийларда тўпланади.
Қўлланилиши
Катталар:
– хотирани пасайиши, бош айланиши, диққатни жамлашни пасайиши билан кечувчи психоорганик синдромни симптоматик даволаш;
– келиб чиқиши вазомотор ва рухий бош айланишидан ташқари бош айланиши ва у билан боғлиқ бўлган мувозанатни бузилишини даволаш;
– кортикал миоклонияни монотерапия ёки мажмуавий даволаш таркибида даволаш;
– сурункали алкоголизм ва алкогол абстиненциясини даволаш.
Болалар:
– 8 ёшдан бошлаб болаларда дизлексияни бошқа тегишли усуллар билан, шу жумладан логопедияни қўшиб даволаш.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга, овқатдан олдин ёки овқат вақтида қабул қилинади. Таблеткани суюқлик билан (сув ёки шарбат) ичиш керак.
Психоорганик синдромни даволаш.
Тавсия қилинган суткалик доза 2,4-4,8 г. Одатда доза 2-3 марта қабул қилишга бўлинади. Тутиб турувчи доза суткада 2,4 г. Даволаш камида 3 ҳафта давом эттирилади.
Кортикал миоклонияни даволаш.
Одатда бошлағич доза 3 кун давомида суткада 24 г ни ташкил қилади. Суткалик доза 2-3 марта қабул қилишга тақсимланади. Агар терапевтик самара кучсиз ёки умуман бўлмаса – препаратни ўша дозада 7 суткагача қўллаш давом эттирилади. Агар шу муддатда кутилган терапевтик самара кузатилмаса, пирацетам билан даволашни тўхтатиш ва бошқа антимиоклоник воситаларни буюриш керак. Керакли терапевтик самара олинганда, даволаш касалликнинг белгилари йўқолгунча давом эттирилади. Беморларнинг ҳолатини ёмонлашишини олдини олиш учун препаратни қабул қилишни бирдан тўхтатиш мумкин эмас. Дозани аста-секин хар 2-3 кунда 1-2 г га пасайтириш керак (Ланц-Адамс синдроми бўлган ҳолда ҳар 3-4 кунда). Даволаш вақтида бошқа антимиоклоник воситалар қўлланганида пирацетамнинг дозаси камайтирилмайди, лекин клиник манзарага қараб, бошқа препаратларнинг дозаси, агарда имконият бўлса камайтирилади. Ўткир спонтан хуружлари бўлган беморларга ҳар 6 ойда препарат билан такрорий даволаш курсларини буюриш керак, бунда доза пациентнинг ҳолати, касалликнинг кўринишини камайиши ёки йўқолишига қараб тўғриланади.
Бош айланиши ва у билан боғлиқ мувозанатнинг бузилишини даволаш.
Тавсия қилинган суткалик доза 2,4-4,8 г ни ташкил қилади. Одатда доза 2-3 марта қабул қилишга тақсимланади.
Алкоголизм, шунингдек сурункали алкоголизмни даволаш.
Ўткир даврида суткада 12 г буюрилади. Терапевтик самара олинганидан сўнг тутиб турувчи доза суткада 2,4 г ни ташкил қилади.
Болаларада қўллаш.
Дизлексияни мажмуавий даволаш таркибида.
8 ёшдан ошган болаларда қўлланади. Суткалик доза одатда 3,2 г ни ташкил қилади, 2 марта қабул қилишга бўлинади.
Буйрак фаолияти бузилган беморлар учун дозалаш тартиби. Пирацетам организмдан буйраклар орқали чиқарилганлиги сабабли, буйрак етишмовчилиги бўлган беморларни даволашда эҳтиёткорлик билан, қуйидаги тавсияларга амал қилиш керак:
| Буйрак етишмовчили-гини даражаси | Креатинин клиренси
(мл/мин) |
Дозалаш |
| Норма | > 80 | Одатдаги доза |
| Енгил | 50-79 | Одатдаги дозанинг 2/3 қисми 2-3 қабулда |
| Ўртача | 30-49 | Одатдаги дозанинг 1/3 қисми 2 қабулда |
| Оғир | < 30 | Одатдаги дозанинг 1/6 қисми бир марта |
| Терминал босқич | – | Қўллаш мумкин эмас |
Жигар етишмовчилиги бўлган беморлар учун дозани тўғрилаш керак эмас.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан тез-тез: гиперкинезия; баъзида: атаксия, асабийлик, қўзғалиш, таъсирчанлик, хавотирлик, уйқуни бузилиши, бош айланиши, экстрапирамид бузилишлар, бош оғриғи, депрессия, уйқусизлик, тутқаноқ хуружларини тез-тезлигини ошиши, тремор, тиришишлар, мувозанатни бузилиши, уйқучанлик.
Рухий бузилишлар: юқори қўзғалувчанлик, уйқучанлик, депрессия, хавотирлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар. Болаларда айниқса ақлий заиф болаларда: тиниб тинчимаслик, хавотирлик, серхаракатлик, диққатни жамлаш қобилиятини пасайиши, таъсирчанлик, жанжалкашлик.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анорексия, қорин оғриғи, қориннинг юқори қисмида оғриқ, кўнгил айниши, диарея, қусиш, қабзият.
Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик, шу жумладан анафилаксия.
Жинсий тизим томонидан: жинсий фаолликни ошиши.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: ангионевротик шиш, дерматитлар, қичишиш, тошма, эшакеми.
Бошқалар: тана вазнини ошиши, астения, стенокардияни кечишини ёмонлашиши, артериал гипертензия, тромбофлебит, гипертермия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Пирацетам ёки пирролидон ҳосилалари, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига шахсий юқори сезувчанлик.
Бош мияда қон айланишини ўткир бузилиши (геморрагик инсульт).
Буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (креатинин клиренси 20 мл/мин дан кам).
Хантингтон хореяси.
Ҳомиладорлик ва эмизиклик даври.
8 ёшгача бўлган болалар. Қандли диабети бўлган ва олдин мевали шарбатларни истеъмол қилиш билан боғлиқ аллергик реакциялар ҳақида маълумотлар бўлган болаларда қўлланмасин.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Зарурати бўлганида пирацетам билан даволашни юрак-қон томир дори воситалари билан қўшиб қўллаш мумкин. Рухий касалликларни даволашда – тегишли психотроп воситалар билан бирга буюрилади.
Қалқонсимон безнинг экстрактлари билан (Т3 + Т4) бир вақтда қўлланганида қуйидагилар бўлиши мумкин: юқори таъсирчанлик, дезориентация ва уйқуни бузилиши. Клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроат билан ўзаро таъсири кузатилмаган.
Пирацетамнинг юқори дозалари (9,6 г/сут) веноз тромбози бўлган беморларда аценокумаролнинг самарадорлигини оширади: тромбоцитлар агрегациясининг даражасини, фибриногеннинг даражасини, Виллебранд омилини, қон ва плазманинг қовушқоқлигини, фақат аценокумарол буюргандагига қараганда кўпроқ пасайиши кузатилган.
Бошқа дори воситаларининг таъсири остида пирацетамнинг фармакодинамикасини ўзгаришини эҳтимоли паст, чунки препаратнинг 90% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. In vitro пирацетам 142, 426, 1422 мкг/мл концентрацияда цитохром Р450 нинг CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ва 4А9/11 изошаклларни сусайтирмайди. 1422 мкг/мл концентрацияда CYP1A6 (21%) ва ЗА4/5 (11%) ни катта бироз сусайиши кузатилган. Бироқ бу икки CYP- изомерларнинг Ki даражаси 1422 мкг/мл га оширилганда етарли. Шунинг учун бу ферментлар томонидан биотрансформацияга учрайдиган препаратлар билан метаболик ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам.
Пирацетамни 20 мг/сут дозада қабул қилиш тутқаноғи бўлган беморларнинг қон зардобида тутқаноққа қарши препаратларнинг (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) концентрацияси даражаларининг чўққисини ва эгри чизиғини ўзгартирмайди. Алкогол билан бирга қабул қилиш зардобда пирацетамнинг концентрациясининг даражасига таъсир қилмайди. Қон зардобидаги алкогольнинг концентрацияси 1,6 г пирацетам бир марта қабул қилинганида ўзгармайди.
Кекса одамларда антиангинал воситаларнинг таъсирини кучайтиради, антидепрессантларнинг самарадорлигини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Пирацетамни тромбоцитлар агрегациясига таъсири сабабли, гемостази бузилган беморларга, катта жаррохлик муолажалари вақтида, ёки оғир қон кетиши симптомлари бўлган беморларга препаратни эхтиёткорлик билан буюриш керак. Кортикал миоклонияси бўлган беморларни даволашда, даволашни бирдан тўхтатишдан сақланиш керак, бу хуружларнинг қайталанишини чақириши мумкин. Кекса ёшли беморларни узоқ вақт даволашда доза креатинин клиренсини текширишларининг натижаларига қараб тўғриланади. Гемодиализ аппаратларининг мембрана фильтрлари орқали ўтади.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас. Препарат кўкрак сутига ўтади. Препарат билан даволаниш вақтида эмизишдан сақланиш керак.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Марказий нерв тизими томонидан ножўя реакцияларнинг ривожланиши мумкинлиги сабабли, автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Болалар.
Препарат 8 ёшдан ошган болаларда қўлланади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: Препаратнинг ножўя таъсирларини (диспептик кўринишлар, гемоколит, қорин оғриғи ва бошқ.) кучайиши.
Даволаш: Симптоматик. Махсус антидоти йўқ, гемодиализни қўллаш мумкин (пирацетамнинг 50-60% чиқарилади).
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур уяли ўрамда.
1 (1х10), 2 (2х10), 3 (3х10) донадан контур-уяли ўрамларда қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.