ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ТРАКТУС^®

TRAKTUSUM

Препаратнинг савдо номи: Трактус^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилцистеин.

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

фаол модда: ацетилцистеин – 600 мг;

ёрдамчи моддалар: альфа-токоферол, темир (III) оксиди, темир (II) оксиди, аспартам, калий ацесульфами, апельсин ароматизатори, сорбитол.

Таърифи: оч сариқ рангли ўзига ҳос ҳидли сочилувчан кукун

Фармакотерапевтик гуруҳи: Муколитик восита.

АТХ коди: R05CB01

Фармакологик хусусиятлари

Ацетилцистеин цистеин аминокислотасининг ҳосиласидир. Муколитик таъсир кўрсатади, балғамнинг реологик хусусиятларига бевосита таъсир кўрсатиши ҳисобига, балғамни ажралишини енгиллаштиради. Таъсири мукополисаҳарид занжирларининг дисульфид боғларини узиш ва балғамнинг мукополисахаридларини деполимеризациясини чақириш хусусияти билан боғлиқ бўлиб, бу балғамни қовушқоқлигини камайишига олиб келади. Препарат йирингли балғам бўлганида ҳам ўзининг фаоллигини сақлайди.

Антиоксидант таъсир кўрсатади. Ацетилцистеин глутатион синтези учун цистеинни донори сифатида хизмат қилади ва ўпка ва жигарда глутатион синтезини оширади. Ацетилцистеин ва глутатион сигарет тутуни ва бошқа зарарли моддалар билан нафас олиш натижасида инфекция вақтида ўпкада ҳосил бўлган нейтрофилларда кислороднинг эркин радикалларини боғлаш йўли орқали ҳимоя қилувчи таъсир кўрсатади ва ҳужайраларни шикастланишини олдини олади.

Парацетамолнинг дозаси ошириб юборилганида ацетилцистеин жигарнинг шикастланиш даражасини камайтирувчи самарага эга. Одатда парацетамолнинг хеч бўлмаганда бир қисми цитохром Р₄₅₀ фермент тизими иштироқида жигарда метаболизмга учрайди ва оралиқ реакцион хусусиятга эга метаболит ҳосил бўлади. Бу оралиқ метаболит глутатион билан конъюгацияга учрайди ва сийдик билан чиқарилади. Парацетамолнинг юқори дозалари реактив оралиқ метаболитларини ҳосил бўлишини оширади ва  оралиқдаги метаболитларни фаолсизлантиради. Бундай ҳолларда ацетилцистеин жигар хужайраларида глутатионни нормал даражага олиб келиш ва реактив метаболит билан боғланиш йўли орқали  жигарни юз беришимумкин бўлган шикастланишини бартараф этади.

Фармакинетикаси

Сўрилиши

Қабул қилингандан кейин ацетилцистеин тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Жигар орқали юқори биринчи ўтиш самараси туфайли, перорал ацетилцистеиннинг биокираолишлиги жуда паст (тахминан 10%).

Тақсимланиши

Ацетилцистеин қон плазмасида чўққи концентрацияга (С_max) қабул қилингандан кейин 1-3 соатда эришилади, плазмада цистеиннинг фаол метаболитини чўққи концентрацияси тахминан  2 µмоль/л ни ташкил қилади. Ичга қабул қилингандан сўнг 4 соатдан кейин қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 50% ни ташкил қилади.

Биотрансформацияси

Ацетилцистеин жигарда метаболизмга учрайди ва эндоген аминокислота ҳисобланган цистеин, фармакологик фаол метаболит, шунингдек диацетилцистеин, цистин ва бошқа мажмуавий дисульфидлар ҳосил бўлади.

Чиқарилиши

Ацетилцистеин ва унинг метаболитлари деярли нофаол  метаболитлар кўринишида буйрак орқали чиқарилади. Ацетилцистеиннинг ярим чиқарилиш даври тахминан 2,27 соатни ташкил қилади. Жигар функцияси бузилиши препаратнинг ярим чиқарилиш даврини 8 соатгача ошишига олиб келади.

Пропорционаллиги/Нопропорционаллиги

Маълумотлар йўқ.

Аҳолининг алоҳида гуруҳлари

Буйрак етишмовчилиги

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда фармакокинетик маълумот чекланган.

Жигар етишмовчилиги

Жигарнинг оғир шикастланиши (Чайлд-Пью С синфи) бўлган пациентларда назорат гуруҳига нисбатан ўртача ярим чиқарилиш даври Т_1/2 80% га ошган, ўртача клиренс эса 30% га камайган.

Болалар

Янги туғилган чақалоқларда катталардаги Т_1/2 кўрсаткичига (5,6 соат) нисбатан ацетилцистеиннинг ўртача Т_1/2 узоқроқ (11 соат). Бошқа ёш гуруҳларида фармакокинетик маълумотлар етарли эмас.

Қўлланилиши

Нафас аъзоларининг қовушқоқ қийин ажраладиган балғам билан кечувчи касалликларида қўлланади. Бундан ташқари, у парацетамолнинг юқори дозаларини қўлланганда юз берадиган жигар етишмовчилигини бартараф этиш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Перорал қўллаш учун буюрилади. Овқатни қабул қилиш вақтидан қаътий назар қўлланади.

1 пакетча ичидагини ½ (100 мл) стакан сувда эритиш ва яхшилаб аралаштириш керак. Бевосита тайёрлангандан кейин қабул қилиш керак.

Ишлатилмаган ҳар қандай дори қолдиқларидан халос бўлиш керак.

Агар пациентлар Трактус ни кўнгил айниши туфайли қабул қилолмасалар, препаратни назогастрал зонд орқали юбориш мумкин.

Эҳтиёткорлик чораси сифатида антибиотикларни алоҳида ва ацетилцистеиндан хеч бўлмаганда 2 соат олдин ёки кейин қабул қилиш лозим.

Катталарга ва 14 ёшдан ошган ўсмирларга: кунига битта пакетча (кунига 600 мг ацетилцистеин) буюрилади.

Парацетамол билан заҳарланиш

Одатда тавсия қилинадиган зарб доза 140 мг/кг ни ташкил қилади, кейинчалик 4 соатда самарани бир маромда ушлаб турувчи дозада ҳар 4 соатда перорал 70 мг/кг дан буюрилади.

Даволаш давомийлиги

Агар бошқача кўрсатилган бўлмаса, даволашни 4-5 кундан оширмаслик керак.

Аҳолининг алоҳида гуруҳлари

Гериатрик пациентлар

65 ёшдан ошган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

 Болалар

14 ёшгача бўлган болаларга: 200 мг дан кунига икки марта (суткада 400 мг ацетилцистеин) буюрилади.

2 ёшгача бўлган болалар фақат шифокор назорати остида қабул қилишлари керак.

Чақалокларга Трактус фақат ишонч ҳосил қилинган ҳолларда ва фақат стационар шароитида тиббий кузатув остида қўлланиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Иммун тизимининг бузилишлари

Тез-тез эмас: аллергик реакциялар (қичишиш, эшакеми, экзантема, тошма, бронхоспазм, ангионевротик шиш, тахикардия ва гипотензия).

Жуда кам ҳолларда: шокга олиб келиши мумкин бўлган анафилактик реакциялар.

Нафас, торакал ва медиастенал бузилишлар

Кам ҳолларда: ҳансираш, бронхоспазм (асосан бронхиал астмада гиперреактив бронхиал тизимли пациентларда).

Меъда-ичак бузилишлари

Кам ҳолларда: стоматит, жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш ва диарея.

Умумий касалликлар ва бошқа таъсирлар

Жуда кам ҳолларда: иситма.

Бундан ташқари, жуда кам ҳолларда аллергик реакцияларини кўриниши сифатида қон кетиши ривожланиши мумкин. Ацетилцистеин тромбоцитлар агрегациясини камайтириши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ацетицистеинга ва шунингдек препаратнинг ёрдамчи компонентларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсирлари

Ичга қабул қилинадиган антибиотиклар билан бир вақтда қўлланганда антибиотикларни ва ацетилцистеинни қабул қилиш орасидаги интервал камида 2 соатни ташкил қилиш керак.

Ацетилцистеин ва йўталга қарши воситаларни бир вақтда қўлланганда йўтал рефлексини сусайтириши туфайли, балғамни димланиб қолиш юз бериши мумкин.

Ацетилцистеин карбамазепиннинг плазмадаги даражасини камайтириши мумкин ва карбамазепин билан даволанган тутқаноғи бўлган беморларда тонико-клоник тиришишларни чақириши мумкин.

Маҳсус кўрсатмалар

Бронхиал астмада ва обструктив бронхитда ацетилцистеинни эҳтиёткорлик билан бронхларнинг ўтказувчанлигини тизимли назорати остида буюриш лозим.

Жигарнинг оғир шикастланиши (Чайлд-Пью С синфи) ва жигар циррози бўлган пациентларда ацетилцистеинни чиқарилишини пасайиши, ацетицистеиннинг қондаги концентрациясини ва ножўя самараларни ошишига олиб келиши мумкин.

Ацетилцистеинни перорал қабул қилиш кўнгил айниши ва қусишга олиб келиши мумкинлиги туфайли, қизилўнгач веналарни варикоз кенгайиши ва яра касаллиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ацетилцистеин карбамазепин билан даволанган тутқаноғи бўлган беморларда тоник-клоник тиришишларни чақириши мумкин.

Парацетамол билан заҳарланишда ацетилцистеинни қўллаш жараёнида қўнгил айниши ва қусиш пайдо бўлиши мумкин.

Трактус сорбит сақлайди. Кам учрайдиган фруктозани наслий ўзлаштиролмаслик муоммолари бўлган пациентлар бу дори препаратини қабул қилмасликлари керак.

Трактус аспартам сақлайди ва шунинг учун фенилкетонурияси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик, лактация даври ва фертиллик.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёлларда ацетилцистеинни қўллаш тўғрисида маълумотлар йўқ ёки  чекланган. Препаратни фақат агар она учун даволашдан тахмин қилинаётган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.

Ацетилцистеин билан ўтқазилган тажрибалар вақтида тератоген самаралари кузатилмаган. Ҳайвонларда ўтқазилган тадқиқотлар репродуктив токсикликни кўрсатмаган.

Лактация

Ацетилцистеинни одам сутига ажралиб чиқиши номаълум. Препаратни фақат агар эмизикли она учун потенциал ижобий таъсирлар, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Фертиллик

Клиник тажрибалар ацетилцистеин қўллангандан кейин фертилликка таъсир қилмаслигини кўрсатган.

Ацетилцистеинни қўлланганда Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелл синдроми каби оғир аллергик реакцияларни ривожланиш ҳоллари тўғрисида жуда кам хабар берилган. Тери ва шиллиқ қаватларида ўзгаришлар пайдо бўлганида пациент препаратни қабул қилишни дарҳол тўхтатиши ва шифокорга мурожат қилиши лозим.

Препаратни эритишда шиша идишдан фойдаланиш керак, металл, резина, кислород, енгил оксидланувчи моддалар билан контактдан сақланиш лозим.

Препаратни бевосита уйқудан олдин қабул қилиш мумкин эмас (қабул қилишни маъқул вақти – 18.00 гача).

Автотранспортни ҳайдаш ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни тавсия қилинган дозаларда қўлланганда транспорт воситаларини ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига салбий таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Маҳсус антидоти йўқ. Доза ошириб юборилган ҳолларда симтоматик ва бир маромда тутиб турувчи даволаш ўтказиш лозим.

Чиқарилиш шакли

Трактус^® ичга қабул қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун, 10 ёки 30 пакетчадан ўрамда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.