ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДОЛАФЕН-IS
DOLAFEN-IS
Препаратнинг савдо номи: Долафен-IS
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): парацетамол. ацеклофенак
Дори шакли: пленка қобиқ билан қобиқланган таблеткалар.
Таркиби:
қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: ацеклофенак ВР – 100 мг, парацетамол ВР – 500 мг;
ёрдамчи моддалар: макажўхори крахмали, повидон (РVP K-30), метилпарабен, пропилпарабен, тозаланган сув, натрий крахмалгликоляти, аэросил, тозаланган тальк, кроскармеллоза натрий, натрий стеарати, изопропил спирти, гипромеллоза, сариқ супра сансет, титан диоксиди, триацетин, полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000
Таърифи: бир томонида бўлувчи чизиғи ва бошқа томони силлиқ, тўқ сариқ рангли, каплет кўринишида плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Фармакотерапевтик гуруҳи: Анальгетик-антипиретик.
АТХ коди: N02BE51
Фармакологик хусусиятлари
Долофен-IS мажмуавий препарат бўлиб, фармакологик хусусиятлари унинг таркибига кирувчи ацеклофенак ва парацетамолнинг фармакологик хусусиятлари билан боғлиқ.
Ацеклофенак – бу кўп омилли таъсир механизмига эга янги ностероид яллиғланишга қарши дори воситасидир. Ацеклофенакнинг таъсири асосан простагландинлар синтезини ингибирлашга асосланган. Ацеклофенак–бу простогландинларнинг ишлаб чиқарилишига жалб қилинган циклооксигеназа энзимининг кучли нигибиторидир.
Парацетамол – бу периферик таъсир қилувчи оғриқни қолдиирувчи восита. Парацетамол гипоталамуснинг терморегуляция марказига таъсир қилиши орқали иситмани пасайиши ва оғриқ бўсағасини ошиши билан оғриқни қолдиради. Оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи самарадорлиги бўйича парацетамол аспиринга тенг.
Фармакокинетикаси
Ацеклофенак
Оғиз орқали қабул қилинганидан сўнг ацеклофенак тез сўрилади, унинг биокираолишлиги деярли 100%. Плазмадаги чўққи концентрациясига тахминан 1,25 – 3 соатдан кейин эришилади. Овқат билан бирга қабул қилинганида Тmax секинлашади, айни вақтда абсорбция даражаси ўзгармайди.
Ацеклофенак протеинлар билан юқори боғланади (>99,7%). Ацеклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда плазмадаги концентрациясининг тахминан 60% га етади. Тақсимланиш ҳажми тахминан 30 л.
Ярим чиқарилиш даври 4-4,3 соат. Қабул қилинган дозанинг тахминан учдан икки қисми сийдик билан асосан боғланган гидроксиметаболитлари сифатида чиқарилади. Бир марталик перорал дозанинг фақат 1% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ацеклофенак, эҳтимол, CYP2C9 ёрдамида асосий метаболити – 4-гидроксиацеклофенакка метаболланади. Ацеклофенакнинг секин чиқарилиши жигар функцияси ёмонлашган пациентларда ацеклофенакнинг бир марталик дозасидан сўнг аниқланган. Кунига бир марта 100 мг қўллаб, кўп марталик доза текширилганида, енгил ва ўртача жигар циррози бўлган шахслар ва нормал шахслар орасида фармакокинетик параметрларида фарқ бўлмаган. Енгил ва ўртача буйрак функцияси бузилишлари бўлган пациентларда бир марталик дозадан сўнг фармакокинетикасида клиник аҳамиятли фарқ аниқланган.
Парацетамол
Плазмадан ярим чиқарилиш диапазони парацетамол учун 1-4 соат. Парацетамол тананинг кўпчилик суюқликларигаа тақсимланади ва асосан жигарда метаболизмга учрайди. Ўзгармаган дори воситасининг кўп бўлмаган миқдори сийдик билан чиқарилади, аммо алмашинув маҳсулотларининг катта қисми сийдикда 24 соат давомида пайдо бўлади.
Қўлланилиши
Долофен-IS иситма билан ёки иситмасиз кечувчи ўткир оғриқли яллиғланиш ҳолатларни даволаш учун кўрсатилган – остеоартритларда, ревматоид артритларда, анкилозловчи спондилоартритларда, шунингдек таянч-ҳаракат аппаратининг оғриқ билан бирга кечувчи бошқа касалликларида – орқа оғриғида, тиш оғриғида, бирламчи дисменореяда оғриқни қолдирувчи восита сифатида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Долофен-IS таблеткалари катталарда перорал қўллаш учун мўлжалланган. Долофен-IS нинг максимал тавсия қилинган дозаси – бу кунда икки таблетка, бир таблеткадан эрталаб ва кечқурун.
Ножўя таъсирлари
Ацеклофенак
Ацеклофенак яхши ўзлаштирилади, кўпчилик МИЙ тизими томонидан кузатиладиган нохуш ҳолатлар қайтувчи ва аҳамиятсиздир.
Кўпчилик тарқалган ҳолларга диспепсия ва қорин оғриғи киради (>5% ҳоллар). Ацеклофенак билан боғлиқ бўлган бош айланиши, қичишиш, тошма ва дерматит ҳоллари кам кузатилади (<5%).
Парацетамол
Гематологик: гемолитик анемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.
Ўта юқори сезувчанлик: тери тошмаси, эшакеми, эритема ва иситма.
Аралаш: гипогликемик кома, сариқлик.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ацеклофенак ёки Парацетамолга ёки препаратнинг ҳар қандай ошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик.
Таъсири ўхшаш субстанцияларга эга (масалан, аспирин ёки бошқа НЯҚВ) дори воситалари астма хуружлари, бронхоспазм, ўткир ринит ёки иситма чақирадиган ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентлар.
Ўткир юрак етишмовчилиги ёки жигар ёки буйрак функциясининг ўткир ёмонлашуви, ҳомиладорлик ва лактация даври, болалик ёши.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Дори воситаларининг Долофен-IS билан боғлиқ ўзаро таъсири бошқа НЯҚВ билан кузатиладиган бошқа ўзаро таъсирлар билан бир хил.
Ацеклофенак плазмада литий, дигоксин ва метотрексатнинг концентрацисини ошириши мумкин, антикоагулянтлар фаоллигини оширади, диуретикларнинг фаоллигини ингибиция қилиши, циклоспориннинг ва нефротоксиклигини кучайтириши ва хинолон антибиотиклари билан бир вақтда буюрилганида конвульсияни тезлаштириши мумкин..
Калийни тежовчи диуретиклар билан бирга қўлланганида, зардобдаги калийни текшириш керак.
Бундан ташққари, гипо- ёки гипергликемия, ацеклофенак ва антидиабетик дори воситаларни бирга қўллаш сабабли, гарчи кам бўлса ҳам, кузатилиши мумкин.
Ацеклофенакни бошқа НЯҚВ ёки кортикостероидлар билан бирга қўллаш ножўя самараларни тез-тезлиги ошиши билан кечиши мумкин.
Парацетамолнинг потенциал гепатотоксиклиги барбитуратлар, карбамазепин, гидантоинлар, изониазид, рифампин ва сульфинпиразонни катта дозаларда узоқ вақт қўллаш билан кучайтирилиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Долофен-IS ни меъда-ичак касалликлари бўлган пациентларга ва пептик яраси, цереброваскуляр қон кетишлари, ярали колит, Крон касаллиги, порфирия, гемопоэза ёки коагуляциянинг бузилишлари бўлган пациентларга шифокор назорати остида ва эҳтиёткорлик билан буюриш керак.Суюқликни тутилишига мойиллиги бўлган бошқа ҳолатлардаги пациентлар каби, буйраклар, жигар ёки юрак функциясини енгил ва ўртача бузилишлари бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Эҳтиёткорлик шунингдек умуман ножўя реакцияларга кўпроқ мойиллиги бўлган пациентларда ҳам керак. Масалан меъда-ичакдан қон кетиши ва/ёки перфорация, бундай жиддий оқибатлар, даволашнинг хоҳлаган вақтида, анамнезида илгари бўлмаган ёки огоҳлантирувчи симптомларсиз кузатилиши мумкин.
Кекса пациентларда жигар, юрак-томир ёки буйраклар функциясининг ёмонлашишини эҳтимоли кўпроқ бўлиши мумкин.
НЯҚВ билан узоқ муддат даволанаётган барча пациентлар огоҳлантириш сифатида (масалан, буйрак, жигар функциясини текшируви ва қон таҳлили) текширишдан ўтишлари керак.
Оғир сурункали алкоголикларда парацетамолни ҳаддан ташқари қўллаш сабабли жигарга токсиклигининг хавфи юқори бўлиши мумкин, гарчи бу ҳолатлар ҳақидп маълумотлар кам бўлсада. Маълумотларга деярли ҳамма вақт сурункали алкоголизмнинг оғир ҳоллари ва парацетамолнинг дозаси тавсия қилинган дозалардан тез-тез оширилганлиги ва дозани аҳмиятли ошириб юбориш ҳоллари киради. Катта миқдорда алкоголни мунтазам қабул қиладиган пациентлар эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак. Бундай пациентлар Долофен-IS ни тавсия қилинган максимал дозасидан оширмасликлари керак.
Жигар функциясини енгил бузилишлари бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.
Долофен-IS нинг тавсия қилинган бошланғич дозасини жигар функцияси бузилган пациентларда кунига бир таблеткагача пасайтириш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилганида ножўя таъсирининг симптомларини кучайиши кузатилади.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда. Блистерлар картон қутида.
Сақлаш шароитлари
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.