ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДОРАМИЦИН
DORAMYCIN
Препаратнинг савдо номи: Дорамицин
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): спирамицин
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 1500000 ХБ ёки 3000000 ХБ спирамицин;
ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, магний стеарати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, кроскармеллоза натрий, гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалл целлюлоза;
қобиғининг таркиби: оқ Опадри II 85F18422 (поливинил спирти, титан диоксиди, макрогол, тальк).
Таърифи:
Дорамицин 1500000 ХБ: думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонидан “DORA 1.5” ёзуви бўлган, оқ ёки деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Дорамицин 3000000 ХБ: думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонидан “DORA 3” ёзуви бўлган, оқ ёки деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал восита (макролидлар гуруҳи).
АТХ коди: J04FA02.
Фармакологик хусусиятлари
Дорамицин – макролидлар гуруҳига мансуб антибиотикдир. Ҳужайра ичидаги оқсил синтезини издан чиқариб, бактериостатик таъсир кўрсатади. Фагоцитлар (нейтрофиллар, моноцитлар, перитонеал ва альвеоляр макробиофаглар) га киради ва тўпланади. Фагоцитларнинг ичидаги препаратнинг концентрацияси етарлича юқори бўлади. Спирамициннинг ушбу хусусиятлари ҳужайраларнинг ичидаги бактерияларга таъсири билан тушунтирилади.
Спирамицин микроорганизмлар: (минимал бостирувчи концентрация (МБК) £ мг/л (90% дан ортиқ штаммлари сезгир ҳисобланади)) метициллинга сезгир стрептококклар, стафилококклар, энтерококклар, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp. га нисбатан фаолдир.
In vitro шароитларида антибиотик ўртача фаолдир; ижобий натижалар яллиғланиш ўчоғида антибиотикнинг концентрациялари МБК дан юқори бўлганида кузатилиши мумкин: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens.
Спирамицинга чидамли микроорганизмлар (МБК >4 мг/л): (камида 50% штаммлари чидамли ҳисобланадилар) – метициллинга резистент стафилококклар, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.
In vitro ва in vivo шароитларида спирамицин Toxoplasma gondii нисбатан фаолдир.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Спирамицинни сўрилиши тез амалга ошади, аммо тўлиқ эмас, катта ўзгарувчанлик билан (10% дан 60% гача) юз беради. Дорамицин ичга 6000000 ХБ дозада қабул қилингандан сўнг плазмада спирамициннинг концентрацияси тахминан 3,3 мкг/мл ни ташкил этади. Овқатланиш препаратни сўрилишига таъсир қилмайди.
Тақсимланиши
Плазма оқсиллари билан боғланиши паст (тахминан 10%). Препарат сўлак ва тўқималарга яхши ўтади (ўпкалардаги концентрацияси 20-60 мкг/г, муртакларда – 20-80 мкг/г, буруннинг инфекцияланган ёндош бўшлиқларида – 75-110 мкг/г, суякларда – 5-100 мкг/г ни ташкил этади). Даволаш тугаганидан сўнг 10 кундан кейин талоқ, жигар, буйраклардаги спирамициннинг концентрацияси 5-7 мкг/г ни ташкил этади.
Спирамицин фагоцитларга (нейтрофиллар, моноцитлар ва перитонеал ҳамда альвеоляр макрофаглар) тўпланади. Одамда препаратнинг фагоцитлар ичидаги концентрацияси етарлича юқори бўлади. Бу ҳолат ҳужайралар ичидаги бактерияларга нисбатан спирамициннинг самарадорлиги билан тушунтирилади.
Йўлдош тўсиғи орқали ўтади (ҳомила қонидаги концентрацияси онанинг қон зардобидаги концентрациясини тахминан 50% ни ташкил этади). Йўлдош тўқималаридаги концентрацияси қон зардобидаги мувофиқ концентрацияларига нисбатан 5 марта юқори бўлади. Кўкрак сути билан ажралиб чиқади.
Спирамицин орқа мия суюқлигига ўтмайди.
Метаболизми ва чиқарилиши
Спирамицин жигарда метаболизмга учраб, кимёвий тузилиши аниқ бўлмаган фаол метаболитларни ҳосил қилади.
Плазмадан ярим чиқарилиш даври тахминан 8 соатни ташкил этади. Асосан сафро билан (сафродаги концентрацияси зардобдагига нисбатан 15-40 марта юқори) чиқарилади. Ичак орқали (аҳлат билан) чиқариладиган препаратнинг миқдори жуда кам.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:
- бета-гемолитик стрептококк А чақирган ўткир ва сурункали фарингит (бета-лактам антибиотиклар билан муқобил даволаш сифатида, айниқса уларни қўллашга қарши кўрсатмалар бўлганида);
- ўткир синусит (ушбу патологияни энг кўп чақирадиган микроорганизмларнинг сезувчанлигини ҳисобга олиб, Дорамицин препаратини бета-лактам антибиотикларни қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларда қўллаш мумкин);
- ўткир ва сурункали тонзиллитлар;
- ўткир бронхит ва сурункали бронхитни зўрайиши;
- пневмококк этиологияли пневмониянинг нохуш оқибатли хавф омиллари, оғир даражадаги клиник симптомлари ва клиник белгилари бўлмаган пациентларда касалхонадан ташқари пневмония;
- атипик қўзғатувчилар (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp. кабилар) чақирган пневмония, ёки унга гумон қилиш (нохуш оқибатли хавф омилларини оғирлиги, борлиги ёки йўқлигидан қатъий назар);
- тери ва тери ости ёғ тўқимасининг инфекциялари, шу жумладан импетиго, импетигинизация, эктима, инфекцион дермогиподермит (айниқса, сарамас), иккиламчи инфекцияланган дерматозлар, эритразм;
- оғиз бўшлиғининг инфекциялари (шу жумладан стоматитлар, глосситлар);
- жинсий аъзоларнинг гонококклар чақирмаган инфекциялари;
- токсоплазмоз, шу жумладан ҳомиладорлик токсикози;
- суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқиманинг инфекциялари, шу жумладан периодонтда қўлланади.
Бета-лактам антибиотикларига аллергияси бўлган беморларда ревматизмни қайталанишини олдини олиш учун қўлланади.
Бурун ҳалқумдан Neisseria meningitidis эрадикацияси (рифампицинни қабул қилишга қарши кўрсатмалар бўлганида), менингококкли менингитни олдини олиш (аммо даволаш учун эмас) учун қўлланади:
- беморларда даволаш ўтказилганидан сўнг ва карантиндан чиқишдан олдин;
- касалхонага ётказишдан олдин 10 кун давомида ташқи муҳитга сўлак билан Neisseria meningitidis чиқарадиган шахслар билан контактда бўлган беморларда.
Қўллаш усули ва дозалари
Дорамицин ичга етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади.
Катталарга 3000000 ХБ дан суткада 2-3 таблетка ёки 1500000 ХБ дан 4-6 таблетка (яъни, 6000000-9000000 ХБ) буюрилади. Суткалик дозани 2 ёки 3 марта қабул қилишга бўлинади. Максимал суткалик дозаси 9000000 ХБ ни ташкил этади.
6 ёшдан 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларга фақат 1500000 ХБ таблеткаларни қўллаш керак.
6 ёшдан ошган болаларга суткалик доза 1 кг тана вазнига 150000-300000 ХБ ни ташкил этади, 2 ёки 3 марта қабул қилишга бўлинади. Болалар учун максимал суткалик дозаси
1 кг тана вазнига 300000 ХБ ни ташкил этади, аммо боланинг тана вазни 30 кг дан ортиқ бўлганида у 9000000 ХБ дан ошмаслиги керак.
Менингококкли менингитни олдини олиш учун катталарга 3000000 ХБ дан суткада 2 марта 5 кун давомида, болаларга – 1 кг тана вазнига 75000 ХБ дан 5 кун давомида буюрилади.
Ҳомиладорларда токсоплазмозни даволаш:
Спирамицинни кунига 6000000-9000000 ХБ дозада 2 ҳафталик интерваллар билан 3 ҳафталик даволаш курслари кўринишида ичга буюриш ҳомилани она қорнида инфекцияланиш ҳавфини аҳамиятли даражада пасайтиради.
Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга спирамициннинг буйрак экскрецияси аҳамиятсиз даражада бўлганлиги сабабли, дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея; жуда кам ҳолларда (<0,01%) – сохта мембраноз колит, жигарнинг функционал синамаларини ўзгариши, холестатик гепатит; ягона ҳолларда – ярали эзофагит ва ўткир колит. Шунингдек ОИТС билан хасталанган пациентларда спирамицин криптоспоридиоз юзасидан юқори дозаларда қўлланганида ичакнинг шиллиқ қаватини ўткир шикастланиши мумкинлиги аниқланган (атиги 2 ҳолат).
Нерв тизими томонидан: айрим ҳолларда – ўтиб кетувчи парестезия.
Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда (<0,01%) – ўткир гемолиз, тромбоцитопения.
Юрак қон-томир тизими томонидан: ягона ҳолларда – ЭКГ да QT оралиғини узайиши (препарат янги туғилган чақалоқларга вена ичига юборилганидан сўнг бир неча ҳолатлар таърифланган).
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, терини қичишиши; жуда кам ҳолларда (<0,01%) – ангионевротик шиш, анафилактик шок.
Иммун тизими томонидан: айрим ҳолларда – васкулит, жумладан Шенлейн-Генох пурпураси.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: жуда кам ҳолларда – ўткир тарқалган экзантематоз пустулёз.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги (ўткир гемолизни ривожланиш ҳавфи бор);
- лактация даври;
- болалар (1500000 ХБ таблеткалар учун – 6 ёшгача, 3000000 ХБ таблеткалар учун – 18 ёшгача);
Ўт йўллари обструкциясида, жигар етишмовчилигида Дорамицин эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Леводопа ва карбидопанинг мажмуасидан таркиб топган препаратлар билан бир вақтда қўлланганида плазмада леводопанинг даражасини пасайиши кузатилган.
Махсус кўрсатмалар
Препарат билан даволаниш вақтида жигар касалликлари бўлган пациентларда унинг фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиш керак.
Агар даволашни бошланишида юқори тана ҳарорати билан кечувчи тарқалган эритема ва пустула ривожланса, ўткир тарқалган экзантематоз пустулёз ривожланганлигига тахмин қилиш мумкин; агар шундай реакция ривожланса, даволашни тўхтатиш керак ва кейинчалик спирамицинни монотерапия сифатида ҳам, мажмуавий даволаш сифатида ҳам қўллаш мумкин эмас.
Ҳомиладорликда ва лактацияда қўлланиши
Ҳомиладорликда кўрсатмаларга қараб Дорамицинни қўллаш мумкин.
Препарат лактация даврида буюрилганида эмизишни тўхтатиш керак, чунки спирамицин кўкрак сути билан ажралиб чиқиши мумкин.
Педиатрияда қўлланиши
Дорамициннинг 1500000 ХБ таблеткаларини 6 ёшгача бўлган болаларга, 3000000 ХБ таблеткаларини 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларга қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея бўлиши мумкин. QT оралиғини препарат бекор қилинганидан кейин ўтиб кетувчи узайиши спирамицинни юқори дозаларини олган янги туғилган чақалоқларда ёки QT оралиғини узайишига мойиллиги бўлган пациентларга спирамицин вена ичига юборилганидан сўнг кузатилган.
Даволаш: спиамициннинг дозаси ошириб юборилганида ЭКГ тавсия этилади – айниқса ҳавф омиллари бўлганида (гипокалиемия, QT оралиғини туғма узайиши, QT оралиғининг давомийлигини узайтирадиган ҳамда “пируэт” туридаги қоринчалар тахикардиясини ривожланишини чақирадиган препаратларни бир вақтда қўллаш) QT оралиғини давомийлигини аниқлаш билан бирга кузатиш керак. Специфик антидоти мавжуд эмас. спирамициннинг дозасини ошириб юборилишига гумон қилинганида симптоматик даволаш тавсия этилади.
Чиқарилиш шакли
Дорамицин 1500000 ХБ
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 8 таблетка блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Дорамицин 3000000 ХБ
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 5 таблетка блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.