ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ТОРАСЕМИД САНДОЗ^®

TORASEMID SANDOZ

Препаратнинг савдо номи: Торасемид Сандоз^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): торасемид (torasemide)

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 2,5 мг/5 мг/10 мг торасемид;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, лактоза моногидрати, магний стеарати, маккажўхори крахмали, сувсиз коллоид кремний диоксиди.

Таърифи:

Торасемид Сандоз^® 2,5 мг: оқ ёки бироз сарғиш рангли, думалоқ таблеткалар.

Торасемид Сандоз^® 5 мг: оқ ёки бироз сарғиш рангли, думалоқ шаклли, синдириш чизиғи бўлган таблеткалар. Таблеткани тенг икки қисмга бўлиш мумкин.

Торасемид Сандоз^® 10 мг: оқ ёки бироз сарғиш рангли, думалоқ шаклли, крестсимон синдириш чизиғи бўлган таблеткалар. Таблеткани тенг тўрт қисмга бўлиш мумкин.

Фармакотерапевтик гуруҳи: диуретиклар, сульфаниламидлар, содда ҳайвонлар.

АТХ коди: С03СА04.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Торасемид ҳалқали диуретик ҳисобланади. Шунга қарамасдан, паст дозаларда қўлланилганда унинг диурез даражаси ва давомийлигига нисбатан фармакодинамик профили тиазид гуруҳидагиларга ўхшаш. Торасемид юқорироқ дозаларда юқори диурезни индукция қилади, унинг яққоллиги дозага боғлиқ ва максимал самара билан характерланади. Торасемид ичга қабул қилингандан кейин 2 соат ўтгач максимал диуретик фаолликни намойиш қилади.

Фармакокинетикаси

Торасемид ичга қабул қилингандан кейин тез ва деярли тўлиқ сўрилади; қон зардобидаги чўққи концентрацияларига қабул қилингандан кейин 1-2 соат ўтгач эришилади. Ичга қабул қилингандан кейин тизимли биокираолишлиги – 80-90%. Тахминий тақсимланиш хажми – 16 литр.

Торасемид учта метаболитларини (М1, М3 ва М5) ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. М1 ва М3 гидроксил метаболитлари фармакологик фаолликнинг тахминан 10% ни таъминлайди, М5 метаболити эса фаол ҳисобланмайди.

Торасемиднинг 99% дан кўпроғи, М1 метаболитининг 86%, М3 метаболитининг 95% ва М5 метаболитининг 97% қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланади.

Торасемид ва унинг метаболитларининг терминал ярим чиқарилиш даври тахминан уч-тўрт соатни ташкил қилади. Умумий клиренси – минутига 40 мл, буйрак клиренси эса – минутига тахминан 10 мл. Қабул қилинган дозанинг тахминан 80% торасемид ва унинг метаболитлари кўринишида буйрак каналчалари орқали чиқарилади.

Буйрак етишмовчилигида торасемиднинг ярим чиқарилиш даври ўзгармайди, лекин М3 ва М5 метаболитларининг ярим чиқарилиш даври ошади. Гемодиализ ва гемофильтрация торасемид ва унинг метаболитларини организмдан аҳамиятли даражада чиқарилишини таъминламайди.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда торасемиднинг плазмадаги концентрациясини ошиши кузатилган, бу эҳтимол жигарда метаболизмни сусайиши билан боғлиқ бўлган. Юрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда торасемид ва М5 метаболитининг ярим чиқарилиш даври бироз ошади, лекин бу моддаларни тўпланиши эҳтимоли кам (“Қўллаш усули ва дозалари”га қаранг).

Қўлланилиши

Торасемид Сандоз^® 2,5 мг/5 мг: эссенциал (бирламчи) гипертензияда қўлланади.

Торасемид Сандоз^® 5 мг/10 мг: юрак етишмовчилиги бўлган пациентлардаги шишларда қўлланади.

Дозалари ва қўллаш усули

Дозалари

Эссенциал (бирламчи) гипертензияни даволаш

Катталар

Стандарт доза: 2,5 мг, нонушта вақтида қабул қилган афзал. Даволаш бошланганидан 2 ойдан кейин препаратнинг дозасини ошириш мумкин, бунда максимал суткалик доза 5 мг ни ташкил этади.

Юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда шишларни даволаш

Катталар

Стандарт доза: 5 мг суткада бир марта ичга қабул қилинади. Одатда бундай доза самарани бир маромда сақлаб туриш учун қўлланади. Зарурати бўлганида дозани суткада бир марта 20 мг гача аста-секин ошириш мумкин.

Кекса пациентлар

Кекса пациентларда препаратни дозалаш бўйича стандарт тавсиялар қўлланади. Шунга қарамасдан, кекса шахслар ва ёшроқ шахслар орасида қиёсий тадқиқотлардан етарли бўлмаган маълумотлар олинган.

Болалар (12 ёшгача)

Торасемидни болаларда қўллаш тажрибаси йўқ (“Махсус кўрсатмалар”га қаранг).

Жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш зарурати ҳақида маълумотлар чекланган. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларни даволаганда маълум эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки қон плазмасида препаратнинг концентрацияси ошиши мумкин (“Фармакокинетикаси”га қаранг).

Қўллаш усули

Ичга қабул қилиш учун буюрилади.

Таблеткаларни эрталаб, чайнамасдан, кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади.

Препарат одатда узоқ вақт ёки шишлар бартараф этилгунча қабул қилинади.

Ножўя таъсирлари

Торасемид билан даволаш вақтида бир қатор ножўя самаралар кузатилиши мумкин. Уларни пайдо бўлиш тез-тезлиги қуйидаги тарзда кўрсатилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида аниқлаб бўлмайди).

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан бузилишлар

Тез-тез: метаболик алкалозни кучайиши. Мушак спазмлари (айниқса даволашни бошида). Қонда сийдик кислотаси, глюкоза ва липидлар (триглицеридлар, холестерин) нинг концентрациясини ошиши. Калий миқдори паст парҳез, қусиш, диарея ривожланганда, сурги воситаларни ҳаддан ташқари кўп қабул қилиш, шунингдек жигар фаолиятини сурункали бузилиши бўлган пациентларда гипокалиемия.

Доза ва даволаш давомийлигига қараб сув-электролит мувозанатини бузилишлари, хусусан гиповолемия, гипокалиемия ва (ёки) гипонатриемия.

Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар

Жуда кам ҳолларда: тромбоцитлар, эритроцитлар ва (ёки) лейкоцитлар сонини камайиши.

Юрак ва қон томирлар томонидан бузилишлар

Жуда кам ҳолларда: тромбоэмболик асоратлар, онгни чалкашиши, артериал гипотензия, гемоконцентрация оқибатида юрак ва марказий циркулятор бузилишлар (шу жумладан юрак ва бош мия ишемияси). Бу масалан аритмиялар, зўриқиш стенокардияси, ўткир миокард инфаркти ёки ҳушдан кетишга олиб келиши мумкин.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез: меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар (масалан иштаҳани йўқолиши, меъдада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият), айниқса даволашни бошида.

Жуда кам ҳолларда: панкреатит.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: қонда креатинин ва мочевина концентрациясини ошиши. Сийишни бузилишлари (масалан простата бези гиперплазияси оқибатида) бўлган пациентларда сийдикни ҳосил бўлишини кучайиши сийдикни тутилиши ва қовуқни ҳаддан ташқари чўзилишини чақириши мумкин.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез: қонда жигарнинг айрим ферментлари (гамма-ГТ) концентрациясини ошиши.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар

Жуда кам ҳолларда: аллергик реакциялар (масалан қичишиш, экзантема, фотосезувчанлик), оғир тери реакциялари.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар

Тез-тез: бош оғриғи, вестибуляр бош айланиши, юқори толиқиш, астения (айниқса даволашни бошида).

Тез-тез эмас: оғизни қуриши, парестезия.

Жуда кам ҳолларда: кўришни бузилиши, қулоқларда шовқин, эшитишни йўқолиши.

Изоҳ

Торасемид билан узоқ вақт даволаганда электролит мувозанатни, айниқса зардобда калийнинг даражасини мунтазам назорат қилиш талаб этилади.

Шунингдек қонда глюкоза, сийдик кислотаси, креатинин ва липидлар даражасини мунтазам назорат қилиш керак.

Латент ёки манифест қандли диабети бўлган пациентларда углевод алмашинувини синчковлик билан назорат қилиш тавсия этилади, чунки қонда глюкоза даражаси ошиши мумкин.

Шунингдек қоннинг шаклли элементларини (эритроцитлар, лейкоцитлар, тромбоцитлар) сонини мунтазам аниқлаш керак.

Айниқса даволашни бошида ва кекса пациентларда электролитларни йўқотилиши ва гемоконцентрация белгилари юзасидан эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Торасемид, сульфонилмочевина препаратлари ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан биронтасига маълум ўта юқори сезувчанлик;
• анурия билан кечувчи буйрак етишмовчилиги;
• жигар комаси ёки кома олди ҳолати;
• артериал гипотензия;
• гиповолемия;
• гипонатриемия ва гипокалиемия;
• сийишни оғир даражадаги бузилишлари (масалан простата бези гиперплазияси оқибатидаги);
• эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ушбу препаратнинг қуйидаги ўзаро таъсирларини эътиборга олиш керак.

Торасемид гипотензив дори воситалари, хусусан ААФ ингибиторларининг самараларини кучайтиради. ААФ ингибиторларини қўшимча дори воситаси ёки кетма-кет даволаш

кўринишида қўллаш артериал босимни яққол пасайишига олиб келиши мумкин.

Торасемидни қабул қилиш оқибатида пайдо бўлувчи гипокалиемия бирга қабул қилинаётган дигиталис препаратларининг нохуш самараларини кучайишига ва тезлашишига олиб келиши мумкин.

Торасемид диабетга қарши препаратларнинг таъсирини сусайтириши мумкин.

Пробенецид ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (масалан индометацин, ацетилсалицил кислотаси) торасемиднинг диуретик ва гипотензив самарасини камайтириши мумкин. Салицилатларнинг юқори дозалари билан даволаганда торасемид уларнинг нейротоксик таъсирини кучайтириши мумкин.

Торасемид, айниқса юқори дозаларда қуйидаги нохуш самараларни кучайтириши мумкин: аминогликозид антибиотиклари (масалан канамицин, гентамицин, тобрамицин)нинг ототоксик ва нефротоксик самараларини, платина ҳосилаларининг цитотоксиклигини ва цефалоспоринларнинг нефротоксик самараларини.

Торасемид кураре-сақловчи миорелаксантлар ва теофиллиннинг таъсирини кучайтириши мумкин.

Минерало- ва глюкокортикоидларнинг калийуретик самаралари, шунингдек сурги воситаларнинг самаралари кучайиши мумкин.

Торасемид ва литий препаратлари бирга қўлланилганда литийнинг зардобдаги концентрацияси ва мувофиқ равишда литийнинг таъсири ва ножўя самаралари кучайиши мумкин.

Торасемид катехоламинлар (масалан адреналин, норадреналин) нинг вазопрессор таъсирини сусайтириши мумкин.

Холестерамин билан бирга қўллаш перорал қўлланадиган торасемиднинг сўрилишини, шу орқали самарадорлигини камайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни қўллаш тажрибаси етарли эмаслиги туфайли, қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас:

• подагра;
• юрак аритмиялари (масалан синоатриал блокада, иккинчи ёки учинчи даражадаги атриовентрикуляр блокада);
• кислота-ишқор мувозанатини патологик ўзгаришлари;
• литий, аминогликозидлар ёки цефалоспоринлар билан бирга қўллаш;
• қоннинг шаклли элементларининг сонини патологик ўзгаришлари (масалан тромбоцитопения ёки буйрак етишмовчилиги бўлмаган пациентларда анемия);
• нефротоксик моддалар чақирган буйрак етишмовчилиги;
• 12 ёшдан кичик болаларда.

Ушбу препарат антидопинг тест ўтказилганда ижобий реакция бериши мумкинлиги ҳақида спортчиларни огоҳлантириш керак.

Препарат лактоза сақлайди, шунинг учун галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактоза мальабсорбцияси синдроми каби кам учрайдиган наслий патологиялари бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври

Торасемидни одамда эмбрион ва ҳомилани ривожланишига таъсири ҳақида маълумотлар йўқ.

Зарур тажриба тўпланмагунча, ҳомиладорлик вақтида торасемидни қатъий кўрсатмалар ва энг паст самарали дозада қўллаш керак.

Ҳомиладорлик вақтида гипертензия ва шишларни одатдаги даволаш учун диуретиклар тўғри келмайди, чунки улар йўлдошда қон айланишини ва шу орқали ҳомилани ривожланишини издан чиқариши мумкин. Агар ҳомиладор аёлда юрак ёки буйрак етишмовчилигини даволаш учун торасемидни қўллаш зарурати бўлса, электролит, гематокрит, шунингдек ҳомилани ривожланишини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Торасемидни одамда кўкрак сути билан ажралиши ҳақида маълумот йўқ.

Эмизиш даврида торасемидни қўллаш мумкин эмас. Агар ушбу препаратни қўллаш қатъий зарур бўлса, эмизишни тўхтатиш керак.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Торасемидни ҳатто кўрсатмалар бўйича қўллаганда ҳам транспорт воситалари, муханизмларни бошқариш ва потенциал хавфли шароитларда ишлаш қобилияти издан чиққунча реакцияни ўзгартириши мумкин. Бу айниқса даволашни бошида, доза оширилганда, препаратлар алмаштирилганда, қўшимча препаратлар буюрилганда ёки алкоголь билан бирга истеъмол қилинганда намоён бўлади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Интоксикациянинг типик манзараси аниқланмаган. Дозани ошириб юборилганда суюқлик ва электролитларни йўқотилиши хавфи билан кечувчи диурезни кучайиши ривожланиши мумкин, бу уйқучанлик ва онгни чалкашиши, артериал гипотензия, қон томир етишмовчилиги пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар пайдо бўлиши мумкин.

Специфик антидоти номаълум. Торасемиднинг дозаси камайтирилганда ёки у бекор қилинганда ва суюқлик ва электролитлар ўрни тўлдирилганда (назорат!) дозани ошириб юборилишининг симптомлари ва белгилари йўқолади.

Гиповолемияни даволаш: суюқлик хажмини тўлдириш.

Гипокалиемияни даволаш: калий ўрнини тўлдириш.

Қон томир етишмовчилигини даволаш: шокда танани зарур ҳолатга келтириш, зарурати бўлганда шокни даволаш.

Анафилактик шокда шошилинч чоралар

Биринчи белгилар (масалан тери реакциялари (эшакеми ёки қуйилишлар каби), ҳаракат безовталиги, бош оғриғи, яққол терлаш, кўнгил айниши, цианоз) пайдо бўлганда қуйидагиларни амалга ошириш керак:

• венага суюқлик юборишни таъминлаш;
• шошилинч чоралардан ташқари танани бошни пастга қаратган ҳолатга ўтказиш, нафас йўлларини ўтказувчанлигини тутиб туриш, кислород етказилишини таъминлаш;
• кейинчалик зарурати бўлганида шошилинч чораларни (шу жумладан адреналин юбориш, суюқлик хажми ўрнини тўлдириш, глюкокортикоидларни юбориш) кўриш.

Чиқарилиш шакли

ЦОС/ПВХ/ПВДХ/алюмин блистер ёки алюмин блистерда, картон қутида. 30 таблеткадан қутида.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.