ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЗОСЕТ* 5
ZOSETUM* 5
Препаратнинг савдо номи: ЗОСЕТ* 5
Таъсир этувчи модда (ХПН): левоцетиризин дигидрохлориди
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 5 мг левоцетиризин дигидрохлориди;
Ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, сувсиз лактоза, кроскармеллоза натрий, магний стеарати;
Қобиғи: гипромеллоза, титан диоксиди, изопропил алкоголь, метилен хлорид, макрогол (полиэтилен гликоль 400), тозаланган тальк, хинолин сариғи бўёвчиси.
Таърифи: оч-сариқ, думалоқ, икки томонлама қавариқ, икки томони силлиқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: аллергияга қарши воситалар (Н1 гистамин –рецепторларининг блокатори).
Фармакологик хусусиятлари
Н1 гистамин – рецепторларининг блокатори, цетиризиннинг энантиомери, гистаминнинг рақобатли антагонистлари гуруҳига киради. Левоцетиризиннинг Н1 гистамин –рецепторларига яқинлиги цетиризинга қараганда 2 марта юқори.
Левоцетиризин аллергик реакцияларининг гистаминга қарам босқичига таъсир қилади, шунингдек эозинофилларнинг миграциясини камайтиради, қон томирлари ўтказувчанлигини камайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, антиэкссудатив, қичишишга қарши таъсирга эга, амалда антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив самара кўрсатмайди. Бир марталик доза қабул қилинганидан кейин препаратнинг таъсири 12 минутдан кейин 50% пациентларда, 1 соат ўтгач 95% да пациентларда кузатилади ва 24 соат давомида сақланади.
Фармакокинетикаси
Левоцетиризиннинг фармакокинетик параметрлари тўғри пропорционал ўзгаради ва цетиризиннинг фармакокинетикасидан деярли фарқ қилмайди. Ичга қабул қилингандан кейин левоцетиризин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишининг даражасига таъсир қилмайди, бироқ унинг тезлиги камаяди Ичга бир марта терапевтик дозада қабул қилинганидан кейин катталарнинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Сmax) 0,9 соатдан кейин эришилади ва 207 нг/мл ни ташкил қилади. Биокираолишлилиги 100% ни ташкил қилади.
Левоцетиризиннинг плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни ташкил қилади.
Тақсимланиш ҳажми (Vd) 0,4 мкг ни ташкил қилади.
14% дан ками жигарда О-ҳолатида алкил бирикмасини чиқарилиши йўли билан, фармакологик нофаол метаболитни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Метаболизмининг паст даражаси ва метаболик потенциалнинг йўқлиги туфайли, левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам.
Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 7-10 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси – минутига 0,63 мл/кг. Организмдан 96 соат давомида тўлиқ чиқарилади. Дозанинг тахминан 85,4% буйрак орқали, тахминан 12,9% ичак орқали чиқарилади.
Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси
Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси (КК) минутига 40 мл дан кам) бўлган пациентларда левоцетиризиннинг клиренси камаяди, Т1/2 эса ошади, бу дозалаш тартибини мувофиқ ўзгаришини талаб қилади. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи гемодиализ орқали чиқарилади. Кўкрак сутига ўтади.
Қўлланилиши
Аллергик касалликлар ва ҳолатларни симптоматик даволаш:
- йил бўйи давом этадиган ва мавсумий аллергик ринит (аксириш, ринорея, шу жумладан ўзгармас аллергик ринит) ва аллергик конъюктивит (қичишиш, кўзни ёшланиши, конъюктива гиперемияси)
- тошмали иситма (поллиноз)
- эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик Квинке шиши)
- қичишиш ва тошмалар билан кечувчи бошқа аллергик дерматозлар.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга овқат қабул қилиш вақтида ёки оч қоринга буюрилади.
Таблеткалар чайнамасдан, оз миқдордаги сув билан қабул қилинади.
Катталар ва 6 ёшдан катта болаларга: суткалик доза 5 мг (1 таблетка).
Буйрак фаолияти меъёрида бўлган кекса пациентларда дозани камайтириш талаб қилинмайди. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда дозага КК катталигига қараб тузатиш киритиш лозим.
| Буйрак етишмовчилиги | КК (мл/мин) | Доза ва қабуллар сони |
| Норма | > 80 | суткада 5 мг |
| Енгил даража | 50-79 | суткада 5 мг |
| Ўрта даража | 30-49 | 5 мг дан суткада 1 марта 2 кун |
| Оғир даража | < 30 | 5 мг дан суткада 1 марта 3 кун |
| Терминал босқич (гемодиализда бўлган пациентлар) | < 10 | Препаратни қабул қилиш мумкин эмас. |
Буйрак фаолиятини енгил даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда КК минутига 70 мл дан камроқлигида суткалик дозани 50% га камайтириш тавсия қилинади. Қўллаш давомийлиги кўрсатмаларга боғлиқ.
Поллинозни даволаш курси ўртача 1-6 ҳафтани ташкил қилади. Сурункали касалликларда (йил бўйи давом этадиган ринит, атопик дерматит) даволаш давомийлиги 18 ойгача узайиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
МНТ томонидан: кам ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши, толиқиш, уйқучанлик, тажовуз, қўзғалиш, тиришишлар, астения, кўришни бузилиши.
Юрак-қон томир тизимини томонидан: кам ҳолларда – тахикардия.
Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – диспноэ.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам ҳолларда – оғизни қуриши, кўнгил айниши, аброминал оғриқ, диарея, жигарнинг функционал синамаларини ўзгариши.
Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – миалгия.
Модда алмашинуви томонидан: кам ҳолларда – тана вазнини ошиши.
Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – қичишиш, тошма, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилаксия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (КК < 10 мл/мин);
- 6 ёшгача бўлган болалар;
- ҳомиладорлик ва лактация,
- препаратнинг компонентларига ва пиперазин ҳосилаларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас
Сурункали буйрак етишмовчилигида (дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинади) кекса ёшдаги пациентларда (калава фильтрациясини пасайиши мумкин) препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Макролидлар ёки кетаконазол билан бир вақтда қўлланганда ЭКГ да ишончли ўзгаришлар кузатилмаган.
Теофиллин билан (суткада 400 мг) бир вақтда қўлланганида цетиризиннинг умумий клиренси 16% га камаяди, теофиллиннинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди.
Терапевтик дозаларда қўлланганида этанол билан ўзаро таъсири тўғрисида маълумотлар олинмаган, шунга қарамай алкоголли ичимликларни истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Махсус кўрсатмалар
Пациент препаратни қабул қилишда ва бир вақтда алкогол истеъмол қилишда эҳтиёткорликка риоя қилиши керак.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Автотранспортни ҳайдашда ва механизмлар билан ишлаш қобилиятини объектив баҳолашда препаратни тавсия этилган дозада буюрилганда ҳеч қандай нохуш кўринишлар аниқланмаган. Шундай бўлсада, даволаш даврида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш мақсадга мувофиқдир.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юорилиши
Симптомлари: уйқучанлик (катталарда), уйқучанлик билан алмашинадиган (қўзғалиш ва безовталик (болаларда).
Даволаш: меъдани ювиш, сунъий қусишни чақириш. Фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик ва бир маромда ушлаб турувчи даволашни ўтказиш тавсия этилади. Махсус антидоти йўқ, гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 10 таблеткадан контур-уяли ўрамда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, қоронғи жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.