ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЛЛЕРЦЕТИН® АТМ
ALLERCETINUM АТМ
Препаратнинг савдо номи: Аллерцетин® АТМ
Таъсир этувчи модда (ХПН): Левоцетиризин дигидрохлориди.
Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Фаол модда: левоцетиризин дигидрохлориди – 5,0 мг.
Ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, сувсиз лактоза, натрий кроскармеллозаси, магний стеарати.
Таърифи: Оч-сарик рангли, икки ёқлама қавариқ, ҳидсиз, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Аллергияга қарши воситалар (гистамин Н1–рецепторларининг блокатори).
АТХ коди: R06AE
Фармакологик хусусиятлари
Левоцетиризин – Н1-гистамин рецепторларининг блокатори, цетиризиннинг энантиомери, гистаминнинг рақобатли антагонистлари гуруҳига мансуб. Левоцетиризиннинг Н1–гистамин рецепторларига яқинлиги цетиризинга қараганда 2 марта юқори.
Левоцетиризин аллергик реакцияларининг гистаминга қарам босқичига таъсир қилади, шунингдек эозинофилларнинг миграциясини камайтиради, қон томирлари ўтказувчанлигини пасайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, антиэкссудатив, қичишишга қарши таъсирга эга, антихолинергик ва антисеротонин таъсирларни деярли кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив самара кўрсатмайди. Бир марталик доза қабул қилинганидан кейин препаратнинг таъсири 12 минутдан кейин 50% пациентларда, 1 соатдан сўнг 95% да пациентларда кузатилади ва 24 соат давомида сақланади.
Фармакокинетикаси
Левоцетиризиннинг фармакокинетик параметрлари бир текис (пропорционал) ўзгаради ва цетиризиннинг фармакокинетикасидан деярли фарқ қилмайди. Ичга қабул қилингандан кейин левоцетиризин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди, бироқ унинг тезлиги камаяди Ичга бир марта терапевтик дозада қабул қилинганидан кейин катта пациентларнинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Смах) 0,9 соатдан кейин эришилади ва 207 нг/мл ни ташкил қилади, суткада 5мг дозада такроран кабул килингандан сўнг 308 нг/мл ни ташкил қилади. Биокираолишлилиги 100% ни ташкил қилади.
Левоцетиризиннинг плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни ташкил қилади.
Тақсимланиш ҳажми (Vd) 0,4 мкг.
14% дан ками жигарда О-деалкилланиш йўли билан метаболизмга учрайди ва фармакологик нофаол метаболити ҳосил бўлади.
Метаболизмининг паст даражаси ва метаболик потенциалнинг йўқлиги туфайли, левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам.
Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 7-10 соатни ташкил қилади, умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Организмдан 96 соат давомида тўлиқ чиқарилади. Дозанинг тахминан 85,4% буйрак орқали, тахминан 12,9% ичак орқали чиқарилади.
Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси
Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси (КК) минутига 40 мл дан кам) бўлган пациентларда левоцетиризиннинг клиренси камаяди, Т1/2 эса ошади, бу дозалаш тартибини мувофиқ ўзгартириишни талаб этади. Кичик ёшдаги болаларда Т1/2 камаяди. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи гемодиализ орқали чиқарилади. Кўкрак сутига ўтади.
Қўлланилиши
Аллергик касалликлар ва ҳолатларни симптоматик даволаш:
- йил бўйи давомидаги ва мавсумий аллергик ринит (аксириш, ринорея, доимий давом этувчи аллергик ринитни ҳам қўшиб) ва аллергик конъюнктивит (қичишиш, кўзни ёшланиши, конъюнктивани қизариши);
- пичан иситмаси (поллиноз);
- эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик Квинке шиши);
- қичишиш ва тошмалар билан кечувчи бошқа аллергик дерматозларда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар буюрилади.
Таблеткалар чайнамасдан, оз миқдордаги сув билан қабул қилинади.
Қўллаш давомийлиги кўрсатмаларга боғлиқ. Поллинозни даволаш курси ўртача 1-6 ҳафтани ташкил қилади. Ўртача 3-6 хафта қабул қилинади, аллерген қисқа муддат таъсир қилган ҳолларда 1 хафта мобайнида қабул қилиниши етарли бўлиши мумкин. Сурункали касалликни узоқ муддат кечишида, даволаниш 6 ойгача давом этиши мумкин. Сурункали касалликларда (йил давомидаги ринит, атопик дерматит) даволаш давомийлиги 18 ойгача ошиши мумкин.
Катталар ва 6 ёшдан катта болаларга: суткалик доза 5 мг (1 таблетка).
Буйрак фаолияти меъёрида бўлган кекса пациентларда дозани камайтириш талаб қилинмайди. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда дозага КК катталигига қараб, тузатиш киритиш лозим.
| Буйрак етишмовчилиги | КК (мл/мин) | Доза ва қабул қилишлар сони |
| Меъёрий | >80 | Суткада 5 мг |
| Енгил даража | 50-79 | Суткада 5 мг |
| Ўрта даража | 30-49 | 5 мг дан суткада 1 марта 2 кун |
| Оғир даража | <30 | 5 мг дан суткада 1 марта 3 кун |
| Терминал босқич (гемодиализ-да бўлган пациентлар) | <10 | Препаратни қабул қилиш мумкин эмас. |
Буйрак фаолиятини енгил даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда КК минутига 70 мл дан кам бўлганида суткалик дозани 50% га камайтириш тавсия қилинади.
Ножўя таъсирлари
Марказий нерв тизими (МНТ) томонидан – кам ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши, толиқиш, уйқучанлик, агрессия, қўзғалиш, тиришишлар, астения, кўришни бузилиши.
Юрак-томир тизимини томонидан – камдан кам ҳолларда – тахикардия.
Нафас тизими томонидан – камдан кам ҳолларда – диспноэ.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан – кам ҳолларда – оғизни қуриши, кўнгил айниши, абдоминал оғриқ, диспепсия, диарея, жигарнинг функционал синамаларини ўзгариши.
Суяк-мушак тизими томонидан- кам ҳолларда – миалгия.
Модда алмашинуви томонидан – кам ҳолларда – тана вазнини ошиши.
Аллергик реакциялар – камдан кам ҳолларда – қичишиш, тошма, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилаксия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (КК<10мл/мин);
- лактозани наслий ўзлаштираолмаслик;
- 6 ёшгача бўлган болалар;
- ҳомиладорлик ва лактация;
- препаратнинг компонентларига ва пиперазин ҳосилларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Сурункали буйрак етишмовчилигида (дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади) кекса ёшдаги пациентларда (калава фильтрацияси пасайиши мумкин) препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Макролидлар ёки кетаконазол билан бир вақтда қўлланганда ЭКГ да ишончли ўзгаришлар кузатилмаган.
Теофиллин билан (суткада 400 мг) бир вақтда қўлланганида цетиризинни умумий клиренси 16% га камаяди, теофиллиннинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди.
Терапевтик дозаларда қўлланганида этанол билан ўзаро таъсири тўғрисида маълумотлар олинмаган, шунга қарамай, алкоголли ичимликларни истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Махсус кўрсатмалар
Тавсия этилган суткалик дозани ошириш мумкин эмас.
Пациент препаратни қабул қилишда ва бир вақтда алкогол истеъмол қилишда эҳтиёткорликка риоя қилиши керак.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Автотранспортларни хайдашда ва механизмларни билан ишлашда ишончли ҳеч қандай ножўя таъсирлари аниқланмаган. Шунга қарамай, даволаш даврида диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш мақсадга мувофиқдир.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юорилиши
Симптомлари: уйқучанлик (катталарда), уйқучанлик билан алмашинадиган қўзғалиш ва безовталик (болаларда).
Даволаш: меъдани ювиш, сунъий равишда қусишни чақириш. Фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик ва самарани бир маромда сақлаб турувчи даволашни ўтказиш тавсия этилади. Махсус антидоти йўқ, гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
10 та таблеткадан ПВХ/алюмин фольга контур уяли ўрамда.
Контур-уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.