МУТАХАССИСЛАР УЧУН

ДОРИ ПРЕПАРАТИНИ ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

1. ПРЕПАРАТНИНГ НОМИ

ЭСКАПЕЛ таблеткалар

ESCAPELLE

2. СИФАТ ВА МИҚДОРИЙ ТАРКИБИ

Левоноргестрел 1,50 мг бир таблеткада.

Ёрдамчи моддалари 6.1. бандда келтирилган.

3. ДОРИ ШАКЛИ

Таблеткалар. Оқ ёки деярли оқ рангли, фаскали ва бир томонида «G00» гравировкали ясси таблеткалар.

4. КЛИНИК ХУСУСИЯТЛАРИ
   • Қўлланилиши

Эскапел жинсий алоқадан кейинги биринчи 72 соатда, ҳеч қандай контрацепция усуллари қўлланилмаганда ёки қўлланган контрацепция усули етарли даражада ишончли бўлмаса, тезкор перорал контрацепция учун мўлжалланган.

• Қўллаш усули ва дозалари

Жинсий алоқадан кейинги биринчи 72 соатда перорал қўлланади.

Препарат қабулидан сўнг уч соат ичида қусиш пайдо бўлса, қўшимча яна битта таблетка қабул қилинади.

Аввалги ҳайз кўриш меъёрида ўтган бўлса, Эскапел таблеткаларини хайз кўриш циклни ҳар қандай кунида ҳам қўллаш мумкин.

Ҳомиладорликнинг олдини олиш учун шошилинч восита қўлланганидан сўнг то кейинги ҳайз кўргунча ҳомиладорликка қарши маҳаллий олдини олиш воситаларини, масалан презервативни қўллаш лозим. Эскапел таблеткаларини қўллаш перорал гормонал ҳомиладорликнинг олдини олувчи воситаларини узлуксиз қўллашни давом эттиришга монелик қилмайди.

Болаларни Эскапел таблеткаларини қўллашлари тавсия этилмайди, чунки 16 ёшдан кичик бўлган болаларда препаратни қўллаш бўйича клиник тажриба етарли эмас.

• Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг бирон бир компонентига бўлган юқори сезувчанлик; оғир даражадаги жигар етишмовчилиги; ҳомиладорлик (4.6. бандга қаранг).

• Махсус кўрсатмалар ва препарат қўллашдаги эҳтиёткорлик чоралари.

«Шошилинч» деб номланувчи контрацепция фавқулотдаги ҳолатлар учун мўлжалланган. Бу усул доимий қўлланадиган контрацепция ўрнини мутлақо босмайди.

Шошилинч контрацепция препаратлари ҳамма вақт ҳам ҳомиладорликнинг олдини олавермайди. Жинсий алоқа вақти аниқ маълум бўлмаса ва бир ҳайз кўриш цикл даврида контрацепция ёрдамида ҳимояланмаган жинсий алоқадан сўнг 72 соатдан кўп вақт ўтган бўлса, ҳомиладор бўлиб қолиш эҳтимоли юқори бўлади. Бундай ҳолларда иккинчи жинсий алоқадан сўнг Эскапел таблеткаларини қабул қилиниши кутилган натижаларга олиб келмайди. Ҳайз кўриш 5 кундан ортиқроққа кечикиб қолса ёки ўз вақтида бошланган ҳайз кўриш одатдагидай кечмаса, ёки бошқа бир сабабларга кўра ҳомиладорлик бўлганлигига шубҳа туғилса, ҳомладорликни истисно қилиш учун гинекологик текширув ўтказиш лозим.

Эскапел таблеткаларини қабул қилиш даврида бўлган ҳомиладорлик бачадондан ташқариги бўлиши мумкин, айниқса қориннинг пастки қисмида оғриқлар бўлган, хушдан кетиш бўлган, анамнезида эктопик ҳомиладорлик бўлган кичик чаноқ аъзоларидаги операциялар ёки уларни яллиғланиши бўлган аёлларда.

Жигар фаолиятини оғир бузилишларида Эскапел таблеткаларини қўллаш тавсия этилмайди.

Меъда-ичак йўлларида сўрилишни оғир бузилишлари (масалан, Крон касаллиги) ҳомиладорликка қарши препарат самарасини пасайтиради.

Препаратни қўллаш, одатда ҳайз кўришлар мунтазамлигини ва меъёрида бўлишини бузмайди. Аммо баъзида ҳайз кўришларни вақтидан илгари пайдо бўлиши ёки унинг кечикиши (тахминан ±2 кунга) кузатилиши мумкин. Эскапел таблеткалари қўлланганидан сўнг кейинчалик мунтазам контрацепция тавсия қилинади. Агарда мунтазам гормонал контрацепция ўтказилишида хатоликка йўл қўйиш оқибатида Эскапел таблеткалари қабул қилинаётган бўлса ва бунда тўғри келувчи етти кунлик танаффусда ҳайз кўриш кузатилмаса, ҳомиладорликни истесно қилиш лозим.

Ҳайз кўриш циклини бузилишидан сақланиш учун бир ҳайз кўриш даврини ўзида Эскапел таблеткасини такрорий қабул қилишдан воз кечиш керак.

Одатдаги мунтазам ҳомиладорликка қарши воситалар билан солиштирганда Эскапел таблеткалари камроқ самаралидир. Шошилинч контрацепцияни тез-тез қўллайдиган аёлларга, мунтазам контрацепцияни бирон-бир усулини таклиф қилиш лозим.

Шошилинч контрацепция таносил касалликлардан ҳимоя қилиш зарурлиги ўрнини босаолмайди.

• Дориларнинг ўзаро таъсири ва ўзаро таъсирнинг бошқа шакллари

Жигар метаболизмини индуктор препаратлари билан бир вақтда қўлланганида левоноргестрелнинг метаболизми кучаяди.

Қуйида санаб ўтилган таъсир этувчи модаларни сақловчи дори препаратлари левоноргестрел сақловчи препаратларнинг самарадорлигини пасайтириши мумкин: барбитуратлар (шу жумладан примидон), фенитоин, карбамазепин, далачой препаратлари (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифамбутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел препаратлари циклоспорин метаболизмини босилиши ҳисобига уни заҳарлилигини кучайтириши мумкин.

• Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида қўлланиши

Ҳомиладорлик: Ҳомиладорлик вақтида Эскапел таблеткаларини қабул қилиш мумкин эмас. Препарат ҳомиладорликни тўхтатмайди. Эпидемиологик текширишларнинг натижаларига кўра шошилинч контрацептивни қўллаш фонидаги ҳомиладорлик ҳолида прогестерон фетотоксик таъсир кўрсатмайди.

Эмизиш: Левоноргестерол кўкрак сутига ўтади. Бола организмига левоноргестрел тушишини препаратни эмизиш тўхтатилиши билан қабул қилиб ёки препарат қабул қилингандан кейин эмизишдан сақланиб камайтириш мумкин.

• Препаратни автомобиль ва ишчи механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни автомобилни ва ишчи механизмларни бошқариш қобилиятига мумкин бўлган таъсирини аниқлаш бўйича текширишлар ўтказилмаган.

• Ножўя самаралари

Мумкин бўлган ножўя таъсирлари ва уларни тез-тезлиги қуйидаги жадвалда келтирилган:

            * WHO/HRP Project 97902

Ҳайз кўриш характерини вақтинчалик ўзгариши мумкин. 78% аёлларда ҳайз кўриш муддатларини сурилиши 5 кун чегарасида бўлади. Ҳайз кўриш 5 кундан кўпроқ муддатга кечикиб қолса, ҳомиладорликни истисно қилиш лозим.

4.9. Дозани ошириб юборилиши

Препаратни катта дозалари қабул қилинганидан кейинги оғир ножўя таъсирлари ҳақида маълумотлар йўқ. Дозани ошириб юбориш кўнгил айниши, ҳайз кўришни бузилишини чақириши мумкин. Специфик антидоти йўқ, даволаш симптоматик.

5. ФАРМАКОЛОГИК ХУСУСИЯТЛАРИ
   • Фармакодинамикаси

Фармакологик гуруҳи: контрацептив восита

АТХ коди: G03AС03.

Эскапел препаратини аниқ таъсир механизми маълум эмас. Тавсия этилган дозаларда левоноргестрел овуляцияга ва уруғланишга таъсир қилади, агарда жинсий алоқа, яъни  уруғланиш эҳтимоли энг юқори бўлган ҳайз кўриш циклини овуляция олди фазасида содир бўлган бўлса. Бундан ташқари, препарат чақирган эндометрийдаги ўзгаришлар, уруғланган тухум хужайрасини (пуштни) имплантациясига тўсқинлик қилади. Бошланган имплантацияда препарат самарасиз.

Самарадорлиги: 84% ҳолларда ҳомиладорликни олдини олади. Левоноргестрелни тавсия этилган дозалари қон ивиши омилларига, ёғлар ва карбонсувлар алмашинувига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

• Фармакокинетикаси

Перорал қабул қилинганида левоноргестрел тез ва деярли тўлиқ сўрилади. 16 та аёлларда ўтказилган текширишларнинг маълумотларига кўра Эскапел таблеткалари қабул қилинганидан сўнг 2 соат ўтгач С_max=18,5 нг/мг. AUC (0-µ) ни ўртача катталиги = 310182,56 пг.ч/мл. Максимал концентрацияга эришилганидан кейин левоноргестрелнинг қондаги миқдори пасаяди, ўртача яримчиқиш вақти » 26 соат.

Организмдан метаболитлари шаклида сийдик ва аҳлат билан тенг нисбатда чиқарилади. Левоноргестрелнинг биотрансформацияси стероидларга хос бўлган метаболик йўли билан амалга ошади. Жигарда левоноргестрел гидроксилланади ва глюкуронид конъюгатлар кўринишида организмдан чиқарилади. Левоноргестрелни фармакологик фаол метаболитлари маълум эмас. Левоноргестрел жинсий гормонларни (ГПСГ) боғловчи альбуминлар ва глобулинлар билан боғланади. Плазмада умумий миқдорининг 1,5% эркин стероид шаклида бўлади, 65% ГПСГ билан специфик боғланган.

Эскапелни бир таблеткаси қабул қилинганидан сўнг ГСПГ ни қондаги ўртача концентрацияси » 40 нмоль/л. 24 соат давомида ГПСГ ни қондаги концентрацияси ўзгармайди ёки бироз ошади, кейинчалик эса пасая бошлайди ва 192 соатдан сўнг
» 30 нмоль/л ни ташкил қилади.

Мутлоқ биокираолишлиги қабул қилинган дозанинг 100% ташкил қилади.

Қабул қилинган дозани 0,1% эмизикли чақалоқ организмга кўкрак сути билан тушади.

5.3. Хавфсизлиги бўйича клиникагача бўлган тадқиқотларнинг натижалари.

Маълумотлар мавжуд эмас.

6. ФАРМАЦЕВТИК МАЪЛУМОТЛАР.
   • Ёрдамчи моддалар рўйхати

Картошка крахмали; маккажўхори крахмали; коллоид кремнезий диоксиди, магний стеарати; тальк; лактоза моногидрати (142,5 мг).

• Номутаносиблик.

Маълумотлар мавжуд эмас.

• Яроқлилик муддати

5 йил.

• Сақлаш шароити

+15^оС дан +25^оС гача ҳароратда сақлансин.

• Чиқарилиш шакли

1 таблетка блистерда. Бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

• Препаратни қўллаш бўйича махсус кўрсатма

Шифокор рецептисиз берилади.