ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИГИРИВ
DIGIRIV
Препаратнинг савдо номи: Дигирив
Таъсир этувчи модда (ХПН): L-орнитин-L-аспартат
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
Ҳар 1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: L-орнитин-L- аспартат – 0,5 г;
ёрдамчи модда: лимон кислота моногидрати, натрий цитрати, пропиленгликоль, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: гепатопротектор.
АТХ коди: А05ВА
Фармакологик хусусиятлари
Табиий шароитда L-орнитин-L-аспартатнинг таъсири аминокислоталар, яъни орнитин ва аспартат билан, аммиакни детоксикация қилинишининг иккита асосий усули ёрдамида, хусусан: мочевина ва глютаминни синтези орқали амалга оширилади.
Мочевинани синтези перипортал гепатоцитларда юз беради, у ерда орнитин мочевинани синтези учун субстрат сифатида иккита, хусусан: орнитин-карбамил-трансфераза ва карбамил-фосфат синтетеза ферментларининг активатори каби таъсир қилади. Глютаминни синтези перивеноз гепатоцитларда юз беради. Патологик ҳолатларда аспартат ва дикарбоксилат, шу жумладан орнитиннинг метаболитлари ҳужайраларда ютилади ва аммиакни глютамин шаклида боғланиши учун ишлатилади.
Глютамат – аммиакни физиологик шароитда ҳам, патологик шароитда ҳам боғловчи аминокислотадир. Ҳосил бўлган глютамин аминокислотаси нафақат аммиакни токсик бўлмаган чиқариб ташлаш учун ишлатилади, балки муҳим мочевинани ҳосил бўлиш циклини (яъни глютаминни ҳужайра ичидаги метаболизмини ) фаоллаштиради.
Табиий шароитларда орнитин ва аспартатнинг таъсири мочевинани синтез қилиниши билан чекланмайди.
Ҳайвонлардаги экспериментал тадқиқотлар L-орнитин – L-аспартатни глютаминнинг тез синтез қилиниши билан чақирилган аммиак миқдорини камайтириш хусусиятига эга эканлигини кўрсатди. Худди шундай таъсир аминокислоталарни/ароматик аминокислоталарни тарқалган занжирига нисбатан бўлган индивидуал клиник синовларда кузатилган.
Фармакокинетикаси
Орнитин ва аспартатни ярим чиқарилиш даври қисқа, 0,3-0,4 соат. Аспартатнинг оз қисми сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади.
Тақсимланиши ва биотрансформацияси. Организмга вена ичига юборилгандан кейин L-аспартатни компоненти учта асосий метаболик йўллар орқали ўзгаради:
- Тўқиманинг оқсилларига оқсил синтези орқали киритилиши;
- Энергияни ҳосил бўлиши, гликоген ва триглицеридларни оралиқ метаболизми;
- Алмаштириб бўладиган аминокислоталарга ва водороднинг бошқа бирикмаларига айланиши.
L-орнитин ҳам учта йўл билан ҳосил бўлади:
- Мочевинани ҳосил бўлиш циклида оралиқ маҳсулот сифатида;
- Полиамидларнинг синтезида декарбоксилизация ферментни ҳосил бўлиши учун (оқсил синтезини бошқаришда иштирок этадиган катта бўлмаган азот бирикмалари)
- О-глютаматполуальдегид ва глютамин кислотасини ҳосил бўлиши учун.
Организмдан чиқарилиши. Аминокислоталарнинг катаболизми вақтида аминогуруҳлар мочевинани ҳосил бўлиш циклида ишлатилади, уни шакллантиради ва организмдан буйраклар орқали чиқаради. Қон оқими билан ташиладиган аминокислоталар нефронлар орқали фильтрланади ва проксимал найчалар орқали фаол ўтказиш тизимида қайта сўрилади
Қўлланилиши
Жигар циррози, жигарнинг ёғли дистрофияси, гепатит каби жигарнинг ўткир ва сурункали касалликлари натижасидаги гипераммониемияни даволаш учун; айниқса пайдо бўлувчи онгни бузилиши (кома олди) ёки неврологик асоратларни (жигар энцефалопатияси) даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат асосан вена ичига томчилаб инфузия йўли билан юборилади.
Ампула ичидагини 500 мл инфузион эритмада эритиш йўли билан одатда ҳар куни 4 ампулагача қўлланади .
Олдиндан коматоз ҳолатда ва кома ҳолатини оғирлигига кўра бошланғич даво сифатида 24 соат давомида 8 ампулагача қўлланади.
Препаратни одатдаги инфузион эритмалар (5% ли глюкоза эритмаси, Рингер эритмаси билан) билан аралаштириш мумкин. Кўпи билан 6 ампулани 500 мл инфузион эритмада эритиш тавсия қилинади.
Дори воситасини максимал юбориш тезлиги: соатига 5 г.
Инфузия давомийлиги, тез-тезлиги ва даволашни олиб борилиши пациентнинг клиник ҳолатига қараб шахсий равишда аниқланади.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан: баъзида қизиб кетиш ҳисси.
Меъда-ичак йўллари томонидан: баъзида меъда-ичак йўлларида дискомфорт, кўнгил айниши ва қусиш пайдо бўлиши мумкин
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, оғир буйрак етишмовчилиги (қон зардобида креатинин даражасини ҳаддан зиёд ошишида йўналтирувчи аҳамиятга эга деб қараш мумкин).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Концентрацияси юқори бўлган эритмани пенициллин, К витамини, рифампицин, мепробамат, диазепам, кломектиазолум, тиопентал натрий ва винкаминум билан бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди.
Махсус кўрсатмалар
Юқори дозаларда юборилганда қон зардобида мочевина даражасини назорат қилиш керак.
Агар жигар фаолияти сезиларли даражада бузилган бўлса, кўнгил айнишини ва қусишни бартараф қилиш учун инфузия тезлигини пациентга конкрет мослаштирилиши керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши
Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. Шунингдек, L-орнитинни- L-аспартатни ҳайвонларнинг репродуктив фаолиятига токсик таъсири бўйича бирон-бир тадқиқотлар ўтказилмаган. Шунинг учун препаратни ҳомиладорлик вақтида қабул қилишдан сақлаш тавсия қилинади.
Ушбу препаратни кўкрак сутига чиқарилиши номаълум. Шу сабабли, препаратни эмизиш даврида қўллашдан сақланиш тавсия қилинади.
Транспорт воситаларини (мураккаб механизмларни) бошқариш қобилиятига таъсири
Касалликни ўзи транспорт воситаларини ва ҳар қандай мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилади, шунинг учун бу препаратни қабул қилаётган пациентларда бу қобилиятни бузилиши мумкин ва шундай қилиб, даволаниш вақтида бундай фаолиятдан сақланиш тавсия қилинади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Ҳозирга қадар L-орнитин-L-аспартатни дозасини ошириб юборилиши билан чақирилган интоксикациянинг ҳеч қандай белгилари кузатилмаган. Дозани ошириб юборилиши юз берган ҳолларда симптоматик даволаш тавсия қилинади.
Чиқарилиш шакли
10 мл дан қаҳрабо рангли шиша ампулаларда. 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.