ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
«Левостал-250», «Левостал-500», «Левостал-750»
«Levostal-250», «Levostal-500», «Levostal-750»
Препаратни савдо номи: «Левостал-250», «Левостал-500», «Левостал-750»
Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 250 мг, 500 мг, 750 мг.
Таркиби:
| № | Ингредиентлар | Таркиби мг/таблетка | ||
| Фаол ингредиентлар | ||||
| 1 | Левофлоксацинга эквивалент левофлоксацин гемигидрати | 250 | 500 | 750 |
| Ёрдамчи ингредиентлар | ||||
| 1 | Микрокристалл целлюлоза | 53,21 | 106,34 | 159,51 |
| 2 | Гипермеллоза (5 сПз) | 8,50 | 17,00 | 25,50 |
| 3 | Кросповидон (А тури) | 17,00 | 34,00 | 51,00 |
| 4 | Коллоид кремний диоксиди | 0,85 | 1,70 | 2,550 |
| 5 | Магний стеарати | 4,25 | 8,50 | 12,75 |
| 6 | Лактоза (моногидрати) | 381,80 | 320,0 | – |
| 7 | Тозаланган сув | q.s. | q.s. | q.s. |
| 8 | Оқ “Опадрай” (спиртполивинил спирти, титан диоксиди, тальк, полиэтиленгликоль, лецитин). | 23,20 | 32,00 | 32,00 |
Таърифи: оқ рангли, узунчоқ шаклли, икки томони қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида рискали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).
АТХ коди: J01EE01
Фармакокинетик хусусиятлари
Кенг таъсир доирасига эга, микробларга қарши восита, фторхинолон. Бактерицид таъсир кўрсатади. ДНК-гиразани (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, суперспираллизацияни ва ДНК ёриқларининг тикланишини бузади, ДНК синтезини ингибиция қилади, цитоплазмада, хужайра девори ва мембранада чуқур морфологик ўзгаришларини чақиради.
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ва Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens ларга нисбатан фаол.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганда меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Овқатни қабул қилиш сўрилишини тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади. Биокираолишлиги 99% ни ташкил қилади. Сmax га 1-2 соатда кейин эришилади ва 250 мг ва 500 мг қабул қилганда мувофиқ равишда 2.8 ва 5.5 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40% ни ташкил қилади. Аъзо ва тўқималарга: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-таносил тизими аъзолари, кўп шаклли ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга яхши ўтади. Жигарда кўп бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетиллизацияга. Буйрак клиренси умумий клиренсининг 70% ни ташкил қилади.
Т1/2 – 6-8 соат. Организмдан калавалар фильтрацияси ва каналчалар секреция йўли билан асосан буйрак орқали чиқарилади. Левофлоксациннинг камида 5% метаболитлар ҳолида чиқарилади. Сийдик билан ўзгармаган ҳолатда 24 соат давомида 70% ва 48 соат – 87% чиқарилади; 72 соатда қабул қилинган дозанинг 4% аниқланади. 500 мг ни в/и инфузиясидан кейин 60 минут давомида Сmax – 6,2 мкг/мл ни ташкил қилади. В/и бир марта ва кўп марта юборганда, Vd ушбу дозадаги каби 89-112 л ни, Сmax – 6,2 мг/мл ни, Т1/2 – 6,4 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Нафас йўлларининг қуйи бўлинмаларининг (сурункали бронхит, пневмония), ЛОР-аъзоларининг (синусит, ўрта отит), сийдик чиқариш йўлларининг ва буйракнинг (шу жумладан ўткир пиелонефрит), жинсий аъзоларнинг (шу жумладан урогенитал хламидиоз), тери ва юмшоқ тўқималарнинг (йиринглаган атеромалар, абсцесс, фурункулалар) инфекцияларида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат кунига бир ёки икки марта қўлланади. Дозалаш инфекциянинг тури ва оғирлик даражасига ва тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига боғлиқ бўлади.
Даволаш давомийлиги:
Даволаш давомийлиги касалликни кечиши давомийлигига боғлиқ бўлади (қуйидаги жадвалга қаранг). Умуман, антибактериал даволаш сифатида, левофлоксацин таблеткасини қабул қилишни камида пациентни тана ҳарорати пасайиши билан ёки бактериал эрадикация тасдиғи олдингандан кейин 48-72 соат давомида давом эттирилиши лозим.
Препарат учун дозалар бўйича қуйидаги тавсиялар берилган:
| Қўлланилиши | Кундузги доза тартиби (касалликни оғирлигига қараб) | Даволаш давомийлиги (касалликни оғирлигига қараб) |
| Ўткир бактериал синусит | 500 мг дан кунига бир марта | 10-14 кун |
| Ўткир сурункали бронхит | 500 мг дан кунига бир марта | 7-10 кун |
| Касалхонадан ташқари пневмония | 500 мг дан кунига бир ёки икки марта | 7-14 кун |
| Пиелонефрит | 500 мг дан кунига бир марта | 7-10 кун |
| Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялар | 500 мг дан кунига бир марта | 7-14 кун |
| Асоратланмаган цистит | 250 мг дан кунига бир марта | 3 кун |
| Сурункали бактериал простатит | 500 мг дан кунига бир марта | 28 кун |
| Асоратланган тери инфекциялари ва юмшоқ тўқималар инфекциялари | 500 мг дан кунига бир ёки икки марта | 7-14 кун |
| Куйдиргининг ўпка шакли | 500 мг дан кунига бир марта | 8 ҳафта |
Махсус гуруҳи: буйрак фаолиятини бузилиши (тозаланган креатинин ≤50 мл/мин)
|
Креатининни тозаланиши |
Қабул қилиш схемаси | ||
| 24 соатда 250 мг | 24 соатда 500 мг | 12 соатда 750 мг | |
| Биринчи доза: 250 мг | Биринчи доза: 500 мг | Биринчи доза 750 мг | |
| Минутига 50-20 мл | Кейин: 24 соатда 125 мг | Кейин: 24 соатда 250 мг | Кейин: 12 соатда 250 мг |
| Минутига 19-10 мл | Кейин: 24 соатда 125 мг | Кейин: 24 соатда 125 мг | Кейин: 12 соатда 125 мг |
| <10 мл/мин (шу жумладан гемо-диализ ва ДАПД ни) | Кейин: 48 соатда 125 мг | Кейин: 24 соатда 125 мг | Кейин: 24 соатда 125 мг |
1Гемодиализ ёки доимий амбулатор перитониал диализдан (ДАПД) кейин қўшимча дозалар талаб этилмайди.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, анорексия, абдоминал оғриқлар, сохтамембраноз энтероколит, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Юрак-қон томир тизими томонидан: АБ пасайиши, томирли коллапс, тахикардия.
Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш).
МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, парестезиялар, ҳавотирлик, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар.
Сезги аъзолари томонидан: кўришни, эшитишни, ҳис қилишни, таъмни ва тактил сезгирликларни бузилиши.
Суяк мушак тизими томонидан: артралгия, миалгия, пайларни узилиши, мушак ҳолсизлиги, тендинит.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: гиперкератинемия, интерстициал нефрит.
Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.
Дерматологик реакциялар: фотосенсибилизация, қичишиш, тери ва шиллиқ қаватларни шиши, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).
Аллергик реакциялар: эшакеми, бронхоспазм, нафас етишмовчилиги, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.
Бошқалар: порфирия хуружи, рабдомиолиз, турғун иситма, суперинфекция ривожланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Ўта юқори сезувчанлик, тутқаноқ, хинолонлар билан аввал даволаганда пайларни узилиши, тухумдон апоплексияси, атрофик вагинит, бактериал вагиноз, ҳомиладорлик, лактация, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Левофлоксацин циклоспоринни Т1/2 оширади.
Ичак моторикасини сусайтирувчи препаратлар, сукральфат, магний ва амоний сақловчи антацид воситалар ва темир тузлари левофлоксацинни самарасини камайтиради (қабул қилишлар орасида камида 2 соат танаффус бўлиши зарур).
НЯҚП, теофиллин билан бир вақтда қўлланганда тиришишга тайёрликни оширади, ГКС – пайларни узилиши хавфини оширадилар.
Циметидин ва каналчалар секрецияни блокловчи дори воситалари, левофлоксацинни чиқарилишини секинлаштиради.
Махсус кўрсатмалар
Кекса ёшдаги пациентларда левофлоксацинни эҳтиёткорлик билан қўлланади (буйрак фаолиятини мувофиқ камайишини мавжудлигини эҳтимоли юқори).
Болаларда ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Шифокор кўрсатмаси бўйича қўлланилмасин.
Ҳомиладорлик ва лактация
Препаратни ҳомиладорлик ва лактация (эмизиш) даврида буюриш мумкин эмас.
Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаш вақтида диққатни юқори жамлашни психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Чиқарилиш шакли
Бирламчи ўрам: 3 таблеткадан (250 мг ли доза), 7 таблеткадан (500 мг ёки 750 мг ли доза) поливинилхлорид пленкали ва алюмин фольгали блистер ўрамга жойланади.
Иккиламчи ўрами: 1 блистер ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон пеналга жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.