ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕВОРЕКС^®

LEVOREX^®

Препаратнинг савдо номи: Леворекс^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблетка

Таркиби

Леворекс^® 250 таблеткалар

Ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати левофлоксацинга эквивалент АҚШ – 250 мг;

ёрдамчи моддалар: кальций дигидрат сульфати, крахмал, кроскармеллоза натрий, магний стеарати, тозаланган тальк, сувсиз кремний коллоиди, темир (II) оксиди (қобиқ материали сариқ Опадри II), тозаланган сув.

Леворекс^® 500 таблеткалар

Ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати левофлоксацинга эквивалент АҚШ – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, крахмал, повидон (PVP K-30), магний стеарати, тозаланган тальк, кроскармеллозаси натрий, сувсиз кремний коллоиди, тозаланган сув, натрий глюконати крахмали, темир (II) оксиди (қобиқ материали сариқ Опадри II).

Леворекс^® 750 таблеткалар

Ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати левофлоксацинга эквивалент АҚШ – 750 мг;

ёрдамчи моддалар: кальций дигидрат сульфати, кроскармеллоза натрий, магний стеарати, тозаланган тальк, сувсиз кремний коллоиди, тозаланган сув, темир (II) оксиди (қобиқ материали сариқ Опадри II).

Таърифи:

Леворекс^® 250 таблеткалари: сариқ рангли, узунчоқ, иккиёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Леворекс^® 500 таблеткалари: жигарранг-сарғиш рангли, узунчоқ, иккиёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Леворекс^® 750 таблеткалари: жигарранг-қизғиш рангли, иккиёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антимикроб агенти, микробларга қарши воситалар (фторхинолон гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик хусусиятлари

Левофлоксацин фаол модда сифатида офлоксациннинг чапга айланувчи изомерини сақловчи кенг таъсир доирасига эга фторхинолонлар гуруҳи антибиотигидир. Бактериялардаги ДНК гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди ва ДНК суперспирализациясини ва узилишларини бузади. Оқибатда уларда ДНК синтезини бостиради, цитоплазмада, хужайра деворида ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради. Микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан in vitro шароитида ҳам, in vivo шароитида ҳам самарали. Препарат таъсирига (левофлоксацин) сезгирлар:

• аэроб ва граммусбат микроорганизмларга: Corynebacterium diptheriae, Enterococcus spp. (шу жумладан Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга сезгир/ўртача сезгир штаммлари), Staphylococcus aureus ни ҳам қўшиб (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus spp, (лейкотоксин сақловчи); Sterptococcus spp. C ва G гуруҳлари, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/резистент штаммлари); Streptococcus pyogenes, Streptococcus гуруҳлари вириданс (пенициллинга сезгир/ резистент штаммлари);
• анаэроб ва грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/ чидамли штаммлар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (бета – лактамазаларни ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Serratia marcescens),  Salmonella spp.
• анаэроб ва микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
• бошқа ва микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (шу жумладан Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Ўртача сезгир микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрацияси 4 мг/мл дан кўпроқ.

• аэроб ва граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинга резистент штаммлари), Staphylococcus haemolyticus (метициллинга резистент штаммлари),
• аэроб ва грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli;
• анаэроб ва микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroidesovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Чидамли микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрацияси 8 мг/л дан кўпроқ:

• аэроб ва граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинга резистент штаммлари), бошқалар Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга резистент штаммлари);
• аэроб ва грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosoxidans;
• бошқа ва микроорганизмлар: Mycobacterium avium.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади).

Биокираолишлиги – 99%. Плазмадаги максимал концентрациясига эришиш вақти (Т_mах)                -1-2 соат. 500 мг қабул қилинганда плазмадаги максимал концентрацияси (С_mах)         5,1±0.8  мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40%. Левофлоксацинни ўртача кумуляцияси препарат 500 мг дозада кунда 2 марта қабул қилинганда учинчи куни кузатилади. Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-таносил тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, альвеоляр микрофаглар. Препарат 500 мг дозада перорал қабул қилингандан кейин бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида С_mах мувофиқ -8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га, қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг С_mах 4,0-6,7 мкг/мл тенг. Бу ҳолатда Т_mах 2-4 соатни ташкил қилади. 500 мг препарат перорал қабул қилингандан кейин ўпка тўқимасидаги С_mах-11,3 мкг/г; С_mах эса – 4-6 соатга тенг. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилингандан кейин даволашнинг учинчи кунида препарат қабулидан сўнг 2, 6 ва 24 соат ўтгач простата бези тўқимасида С_mах мувофиқ.-8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г ташкил қилади. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача -1,84 ташкил қилади. 500 мг препарат қабул қилингандан кейин сийдикдаги С_mах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин-200 мкг/л ташкил қилади. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки ацетилсизланади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2)-6-8 соат. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйраклар функциясини бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т_1/2 ошади. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикаси орасида фарқлар аниқланмаган.

Қўлланилиши

Леворекс^® препарати қуйидаги касалликларда қўлланади:

Шифохона ичи пневмонияси, касалхонадан ташқари пневмония, ўткир бактериал синусит, сурункали бронхитни ўткир бактериал зўрайиши, тери ва юмшок тўқималарнинг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари, сурункали бактериал простатит, сийдик йўлларининг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари, ўткир пиелонефрит, интраабдоминал инфекциялар, ўткир ўрта отит, куйдирги касаллигининг ўпка шакли (контактдан сўнг), вабо ва туберкулёз касалликларида (дорига чидамли шаклларини мажмуавий даволаш) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга.

Леворекс^®ни ичга, овқатланиш вақтида ёки овқат қабуллари орасидаги танаффусда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак.

Леворекс^® препаратининг дозалари инфекцияни характери ва оғирлиги билан белгиланади. Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва тўлиқ сўрилгани сабабли, оғиз орқали ва вена ичига юбориш учун суткалик дозаси бир хил ҳисобланади.

Буйрак функцияси меъёрда бўлган катталар учун (креатинин клиренси (КК) >         50 мг/мин тавсия қилинадиган доза:

Туберкулёз касаллиги билан хасталанган беморларда одатдаги даволаш дозаси 500 мг дан  1 ёки 2 марта қабул қилинади. Даволаш муддати 18-24 ой ёки экмада манфий натижа қайд килингунча.

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентлар учун (КК≤50 мл/мин):

* давомий амбулатор перитонеал диализ.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон билан), овқат ҳазм қилишни бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит, “жигар трансминазалари” фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал қон босимини пасайиши, томирли коллапс, тахикардия, QT интервалини узайиши, ҳилпилловчи аритмия.

Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқоқлик, кўп сийиш, чарчоқлик, кўришни туманлашиши, терини қуруқлиги ёки қичиши, аритмия).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, тремор, безовталик, парестезиялар, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид билишни, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушак заифлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатинимия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитиканемия, лейкопения, нейтропения, агронулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Аллергик реакциялар: терини қичиши ва қизариши, терини ва шиллиқ қаватлар шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Жонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелла синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.

Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни кучайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Левофлоксацинга ёки бошқа фторхинолонга, шунингдек препаратнинг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик, тутқаноқ, илгари хинолонлар билан даволаш ўтказилганидаги пайларнинг шикастланиши, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Кексалик ёши (буйрак функциясини ёндош пасайишининг юқори эҳтимоли сабабли), глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Хинолон теофеллин ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қўлланганда бош мия тиришишлар даражасини пасайишига олиб келади. Левофлоксацин  фенбуфен билан бирга қўлланганда алоҳида қабул қилингандагига нисбатан концентрацияси ўртача 13% юқори булади.

Левофлоксациннинг таъсирини ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари, сукрольфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалари, темир ёки рух тузлари пасайтиради.

Глюкокортикостероидларни қабул қилиш пайларнинг узилиши хавфини оширади. Левофлоксацин варфариннинг антикоагулянт фаоллигини кучайтиради.

Левофлоксациннинг чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробенецид таъсири остида буйракларда левофлоксацинни найчалар секрециясини блоклаши мумкинлиги туфайли бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсир энг аввало буйрак функциясини бузилиши бўлган беморлар учун клиник аҳамиятга эга эканлигини таъкидлаш  керак. Левофлоксацин циклоспоринни ярим чиқарилиш даврини оширади.

Левофлоксацин ва гипогликемик воситаларини бир вақтда қўллаш глюкозанинг қон плазмасидаги концентрацияларини ўзгаришига (гипогликемия ва гипергликемия) олиб келади.

Махсус кўрсатмалар

Леворекс^®ни темир, рух тузларининг препаратлари, антацидлар ва сукрольфатни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қўллаш керак.

Леворекс препарати билан даволаш вақтида тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақлаш учун қуёш ва сунъий УБ-нурларидан сақланиш керак Тендинит, сохтамембраноз колит, аллергик реакцияларнинг белгилари пайдо бўлганида Леворекс^® дарҳол бекор қилинади.

Анамнезида бош мияни шикастланиши (инсульт, оғир травма) бўлган беморларда тиришишларни ривожланиши, глюкоза-6-фосфатдегидрогенезани етишмовчилигида-гемолизнинг хавфини ривожланиши мумкинлигини назарда тутиш керак.

Леворекс^® препарати ва варфарин бир вақтда қўлланганида протромбин вақтини ва коагулянтнинг бошқа кўрсаткичларини синчков мониторинги керак.

Леворекс^® гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганда қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини синчков мониторинги тавсия қилинади.

Ҳомиладорлик ва лактация

Леворекс^® ҳомиладорликда С тоифадаги препарат ҳисобланади. Ҳомиладорликда препарат фақат ҳаётий кўрсатма бўйича буюрилади.

Автотранспортни ва бошқа мураккаб механик воситаларни бошқариш қобилиятига таъсири:

Леворекс^® препарати билан даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш ва шиллиқ қаватларни эрозив шикастланишлари. Тадқиқотлар ўтказилганида левофлоксацин ўртача-терапевтик дозадан юқори дозаларда қўлланганида QT интервали узайиши мумкин.

Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализ, перитонеал диализда ва доимий перитонеал диализ йўли билан организмдан чиқарилмайди. Специфик антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

Биринчи ўрам: 250 мг, 500 мг, 750 мг дан 5 таблетка контур уяли ўрамда.

Иккиламчи ўрам: 1 ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича