ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

Заха 250, 500

Zaha 250, 500

Препаратнинг савдо номи: Заха 250, Заха 500

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин дигидрати

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 250 мг / 500 мг азитромицинга эквивалент бўлган азитромицин дигидрати АҚШ Ф

ёрдамчи моддалар: лактоза БФ, кальций гидрофосфати (кальций фосфати дигидрати) БФ, натрий лаурилсульфат БФ, повидон (PVPK-30) АҚШФ, изопропил спирти БФ, натрий крахмалгликолати БФ, натрий кроскармеллоза АҚШФ, коллоид кремний диоксиди АҚШФ, магний стеарати БФ.

Таърифи:

Заха 250: думалоқ, икки ёқлама қавариқ, оқ ёки хира­оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Заха 500: оқ ёки хира­оқ рангли, бир томонида бўлиш чизиғи бўлган плёнка қобиқ билан қопланган капсуласимон таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик­азалид.

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик хусусиятлари

Заха ­ макролидлар­азалидлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга бактериостатик антибиотик.

Азитромицин – макролидлар-азалидлар гуруҳи кенг таъсир доирасига эга бактериостатик антибиотик. Микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Азитромициннинг таъсир механизми микроб хужайрасида оқсил синтезини бостириши билан боғлиқ. Рибосомаларнинг 50S-суббирлиги билан боғланиб, пептид траслоказани трансляция босқичида сусайтиради ва бактерияларнинг ўсиши ва кўпайишини секинлаштириб, оқсил синтезини бостиради. Юқори дозаларда бактерицид таъсир кўрсатади.

Қатор граммусбат, грамманфий, анаэроб, хужайра ички ва бошқа микроорганизмларга нисбатан фаолликка эга.

Микроорганизмлар аввалдан бошлаб антибиотикнинг таъсирига чидамли бўлишлари мумкин ёки унга чидамлилик ортиши мумкин.

Кўп ҳолларда сезгир микроорганизмлар

1. Граммусбат аэроблар

Staphylococcus aureus – метициллинга сезгир, Streptococcus pneumoniae – пенициллинга сезгир, Streptococcus  pyogenes

2. Грамманфий аэроблар

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэроблар

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

4. Бошқа микроорганизмлар

Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Олдиндан чидамли бўлган микроорганизмлар

Граммусбат аэроблар

Enterococcusfaecalis, Staphylococci (метициллинга чидамли стафилококлар макролидларга жуда юқори даражада чидамлиликни намоён этади).

Граммусбат бактерилар, эритромицинга чидамли.

Анаэроблар

Bacteroidesfragilis

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганда азитромицин меъда­ичак йўлларида тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги ва бутун организм бўйлаб тарқалиши билан боғлиқ. Овқат қабул қилиш азитромициннинг сўрилишини пасайтиради. Плазмадаги максимал концентрациясига 2­3 соат ўтгач эришилади. Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўли аъзолари ва тўқималарига, простата безига, тери ва юмшоқ тўқималарга яхши ўтади. Тўқималардаги юқори концентрацияси (плазмадаги концентрациясидан 50 марта ортиқ) ва узоқ муддатли ярим парчаланиш даври азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан кам боғланиши, шунингдек эукариотик ҳужайраларга кириш хусусияти ва лизосомани ўраб турувчи муҳитда паст рН концентрацияси билан боғлиқ. Азитромицинни лизосомаларда тўпланиш хусусияти айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир. Фагоцитлар азитромицинни инфекция ўчоғига олиб боради, у ерда у фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларида охирги доза қабул қилинганидан кейин 5­7 кун давомида сақланади, бу қисқа даволаш курсларини (3 кунлик ва 5 кунлик) ишлаб чиқишга имкон беради. Азитромицинни қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичда юз беради: ярим чиқарилиш даври (Т_1/2)  препарат қабул қилинганидан кейин 8 соатдан 24 соатгача бўлган оралиғида вақт 14­20 соатни ва 24 соатдан 72 соатгача бўлган интервалда 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада бир марта қабул қилиш имконини беради. Тахминан 50% ўзгармаган холда, қолган 50% 10 та фаол бўлмаган метаболитлар шаклида чиқарилади. Препарат асосан сафро билан ўзгармаган холда ажралади, катта бўлмаган қисми (тахминан 6%) буйрак орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида:

• юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: ўткир бронхит, сурункали бронхитни зўрайиши, пневмония, шу жумладан атипик қўзғатувчилар чақирган;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматоз, ўртача оғирлик даражасидаги хуснбузар);
• Лайм (боррелиоз) касаллигининг дастлабки босқичи ­ миграция қилувчи эритема (erythema migrans);
• Chlamidia trachomatis чақирган сийдик-жинсий йўлларининг инфекциялари (уретрит, цервицит) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Азитромицинни кунига 1 марта овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилинади, чунки овқат препаратнинг сўрилишини пасайтиради.

Юқори ва қуйи нафас йўлларининг, юмшоқ тўқималар ва тери инфекциялари бўлган катталарга биринчи куни 0,5 г дан, кейин иккинчи кундан бешинчи кунгача 0,25 г дан (ёки кунига  0,5 г дан ҳар куни 3 кун давомида) буюрилади.

Ўткир урогенитал инфекцияларда 1 г бир марта буюрилади.

Боррелиоз (Лайм касаллиги) да биринчи босқичда биринчи куни 1 г дан ва кейин иккинчи кундан бешинчи кунгача кунига 0,5 г дан буюрилади.

Болалар учун азитромициннинг дозаси тана вазнини ҳисобга олган ҳолда белгиланади.
10 кг дан ортиқ вазнда биринчи куни 10 мг/кг дан; кейинги 4 кун давомида 5 мг/кг дан буюрилади.

Уч кунлик даволаш курсида бир марталик доза 10 мг/кг (курслик доза 30 мг/кг) ни ташкил қилади.

Антибиотикни меъда ширасини пасайтирувчи препаратлар билан бир вақтда қўллаганда уларни икки соатлик оралиқ билан қабул қилиш тавсия қилинади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга буюрилиши: буйрак фаолиятини ўртача даражадаги бузилиши бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Юрак­қон томир тизими томонидан бузилишлар: юрак уришини тезлашиши, аритмия, юрак қоринчалар тахикардияси, QT оралиғини узайиши, икки томонлама йўналган қоринчалар тахикардияси.

Меъда­ичак йўллари томонидан бузилишлар: кўнгил айниши, қусиш, диарея, абдоминал оғриқлар/спазмлар, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, анорексия, қабзият, тил рангини ўзгариши, сохтамембраноз колит, холестатик сариқлик, гепатит, жигар фаолиятининг лаборатор кўрсаткичларини ўзгариши, жигар етишмовчилиги.

Қон томир ва лимфатик тизим  томонидан бузилишлар: тромбоцитопения, нейтропения.

Марказий нерв тизими томонидан бузилишлар: бош айланиши/вертиго, бош оғриғи, тиришишлар, уйқучанлик, парестезия, астения, уйқусизлик, гиперфаоллик, тажовузкор ҳаракат, ҳавотирлик ҳисси, асабийлик.

Сезги аъзолари томонидан бузилишлар: қулоқларда шовқин, эшитишни карликкача бўлган қайтувчан бузилиши (юқори дозаларни узоқ вақт давомида қабул қилганда), таъмни ва ҳид билишни бузилиши.

Аллергик реакциялар: қичишиш, тери тошмаси, ангионевротик шиш, эшакеми, фотосенсибилизация, анафилактик реакция, шу жумладан кўп шаклли эритема, Стивенс­Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг ҳар қандай компонентларига ўта юқори сезувчанликда, макролидлар ёки кетолидларга, эритромицинга юқори сезувчанликда, ҳомиладорлик ва лактация даврида (даволаш даврида эмизишни тўхтатиш керак), 6 ойликкача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни буйрак ва/ёки жигар фаолиятини оғир бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар (алюмин ва магний сақловчи), этанол ва овқат азитромициннинг сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради.

Азитромицин Р450 цитохроми тизимининг изоферментлари билан боғланмайди. Хозирги вақтда бошқа кўплаб макролидлардан фарқли равишда, азитромициннинг стеофиллин, терфенадин, карбамазепин, триазолам, дигоксин ўзаро таъсири кузатилмаган.

Макролидлар (азалидлардан ташқари) циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелидопиннинг, шунингдек микросомал оксидланишга учровчи дори воситаларининг (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, ксантин ҳосилалари, шунингдек теофиллин) чиқарилишини гепатоцитларда микросомал оксидланишни ингибиция қилиниши ҳисобига секинлаштиради ва қон плазмасидаги концентрациясини ва токсиклигини оширади.

Азитромицинни дигоксин  билан бир вақтда қўллаганда, дигоксиннинг концентрациясини

ошиши кузатилади.

Варфарин  ва азитромицинни бирга буюрилганда (одатий дозаларда) протромбин вақтини ўзгаришлари аниқланмаган, бироқ макролидлар ва варфариннинг ўзаро таъсирида антикоагуляцион самара кучайиши мумкинлигини ҳисобга олган ҳолда, пациентларни протромбин вақтини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Азитромицинни эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қўллаганда уларнинг токсик таъсири кучаяди (вазоспазм, дизестезия).

Азитромицинни триазолам билан бир вақтда қўллаганда триазоланнинг клиренси пасаяди ва фармакологик таъсири кучаяди.

Линкозаминлар азитромициннинг самарадорлигини камайтиради.

Тетрациклин ва хлорамфеникол азитромициннинг самарадорлигини оширади.

Фармацевтик ўзаро номутаносиблиги

Азитромицин гепарин билан фармацевтик ўзаро номутаносиб.

Махсус кўрсатмалар

Препаратинг бир дозасини қабул қилишни ўтказиб юборилганда, ўтказиб юборилган дозани имконият борича тез, кейингиларини эса 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Ҳар қандай антибиотик билан даволанишни ўтказишда, азитромицин билан даволашда суперинфекция (шу жумладан замбуруғли) қўшилиши мумкин.

Азитромицинни имконият даражасида антацид препаратларини қабул қилишдан бир соат олдин ёки икки соат кейин қабул қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик вақтида препаратни фақат уни қўллашни фойдаси ҳомиладорлик даврида ҳар қандай препаратни қўллашда доим мавжуд бўлган хавфдан устун бўлсагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида буюришни зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Болаларда қўлланилиши

6 ойликдан кичик болалар учун мўлжалланмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея.

Даволаш: фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, меъдани ювиш, симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

Заха 250 мг: 6 таблеткадан 1 блистер.

Заха 500 мг: 3 таблеткадан 1 блистер.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

24 ой.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича.