ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КАРДИОМАГНИЛ

CARDIOMAGNYL

Препаратнинг савдо номи: Кардиомагнил

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): ацетилсалицил кислотаси , магний гидроксиди.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка куйидагиларни сақлайди.

Фаол моддалар:

Ацетилсалицил кислотаси ………………………………………………. 75 мг/150 мг

Магний гидроксиди ………………………………………………………… 15,2 мг/30,39 мг

Ёрдамчи моддалар: 

Маккажўхори крахмали …………………………………………………… 9,5 мг/19,0 мг

Микрокристалл целлюлоза …………………………………………….. 12,5 мг/25,0 мг

Магний стеарати …………………………………………………………….. 150 мкг/305 мкг

Картошка крахмали …………………………………………………………. 2,0 мг/4,0 мг

Қобиғи 

Гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) ……….. 460 мкг/1,2 мг

Пропиленгликоль ……………………………………………………………. 90 мкг/240 мкг

Тальк ………………………………………………………………………………. 280 мкг/720 мкг

Таърифи

Мувофиқ 75 мг/15,2 мг ацетилсалицил кислотаси ва магний гидроксидини сақловчи плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар: оқ рангли, плёнка қобиқ билан қопланган «юрак» шаклидаги таблеткалар.

Мувофиқ 150 мг/30,39 мг ацетилсалицил кислотаси ва магний гидроксидини сақловчи плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар: оқ рангли, овал шаклли, бир томонида рискаси бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антиагрегант восита.

АТХ коди: В01АС30

Фармакологик хусусиятлари

Ацетилсалицил кислотасининг (АСК) таъсир механизмининг асосида циклооксигеназани (ЦОГ-1) қайтмас ингибицияси ётади, бунинг натижасида тромбоксан А2 нинг синтези блокланади ва тромбоцитлар агрегацияси бостирилади. АСК ни тромбоцитлар агрегациясини бостиришини бошқа механизмлари ҳам бор деб ҳисобланади, бу унинг турли томирли касалликларда қўллаш соҳасини кенгайтиради. АСК шунингдек яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи самараларга ҳам эга.

Кардиомагнилнинг таркибига кирувчи магний гидроксиди меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини ацетилсалицил кислотасининг таъсиридан ҳимоя қилади.

Фармакокинетикаси

АСК меъда-ичак йўлларидан амалда тўлиқ сўрилади. АСК нинг яримчиқарилиш даври тахминан 15 минутни ташкил қилади, чунки ферментлар иштирокида АСК ичакда, жигарда ва қон плазмасида тез салицил кислотасига (СК) гидролизланади. СК нинг яримчиқарилиш даври тахминан 3 соатни ташкил қилади, аммо у АСК нинг катта дозалари (3,0 г дан кўпроқ) бир вақтда юборилганида фермент тизимларининг тўйиниши натижасида аҳамиятли ошиши мумкин.

АСК нинг биокираолишлиги тахминан 70% ни ташкил қилади, лекин бу катталик аҳамиятли даражада тебранади, чунки АСК ферментлар таъсири остида СК га тизим олди гидролизига учрайди (меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қавати, жигар). СК нинг биокираолишлиги 80-100% ни ташкил қилади. 

Магний гидроксидининг ишлатилаётган дозалари ацетилсалицил кислотасининг биокираолишлигига таъсир қилмайди.

Қўлланилиши

Хавф омиллари (масалан, қандли диабет, гиперлипидемия, артериал гипертензия, семириш, чекиш, кексалик ёши) мавжудлигидаги тромбоз ва ўткир юрак етишмовчилиги каби юрак-томир касалликларини бирламчи олдини олиш.

Такрорий миокард инфаркти ва қон томирларининг тромбозини олдини олиш.

Томирлардаги хирургик аралашувлардан (аортокоронар шунтлаш, тери орқали транслюминал коронар ангиопластика) кейинги тромбоэмболияни олдини олиш.

Ностабил стенокардия.

Қўллаш усули ва дозалари

Таблеткалар бутунлигича сув билан бирга ютилади. Хоҳишга қараб таблеткани иккига бўлиш, чайнаш ёки олдиндан майдалаш мумкин.

Хавф омиллари (масалан, қандли диабет, гиперлипидемия, артериал гипертензия, семириш, чекиш, кексалик ёши) мавжудлигида тромбоз ва ўткир юрак етишмовчилиги каби юрак-томир касалликларини бирламчи олдини олиш

150 мг дозада АСК сақловчи 1 таблетка Кардиомагнил биринчи суткада, сўнгра 75 мг дозада АСК сақловчи 1 таблетка Кардиомагнил суткада 1 марта.

Такрорий миокард инфаркти ва қон томирларининг тромбозини олдини олиш

75-150 мг дозада АСК сақловчи 1 таблетка Кардиомагнил суткада 1 марта.

Томирлардаги хирургик аралашувлардан кейинги (аортокоронар шунтлаш, тери орқали транслюминал коронар ангиопластика) тромбоэмболияларни олдини олиш

75-150 мг дозада АСК сақловчи 1 таблетка Кардиомагнил суткада 1 марта.

Ностабил стенокардия

75-150 мг доза АСК сақловчи 1 таблетка Кардиомагнил суткада 1 марта.

Ножўя таъсирлари

Қуйида келтирилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги қуйидагиларга мувофиқ аниқланган:

• жуда тез-тез ≥1/10;
• тез-тез >1/100, <1/10;
• баъзида >1/1000, <1/100;
• кам ҳолларда>1/10000, <1/1000;
• жуда кам ҳолларда <1/10000, шу жумладан алоҳида хабарлар.

Аллергик реакциялар: эшакеми (тез-тез), Квинке шиши (тез-тез).

Иммун тизими: анафилактик реакциялар (баъзида).

Меъда-ичак йўллари: кўнгил айниши (тез-тез), жиғилдон қайнаши (жуда тез-тез), қусиш (тез-тез), қорин соҳасида оғриқ ҳис қилиш, меъда ва ўникки бармоқ ичак шиллиқ қаватининг яралари (баъзида), шу жумладан перфоратив (кам ҳолларда), меъда-ичак қон кетишлари (баъзида), «жигар» ферментлари фаоллигини ошиши (кам ҳолларда), стоматит (жуда кам ҳолларда), эзофагит (жуда кам ҳолларда), меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларини эрозив шикастланиши (жуда кам ҳолларда), стриктуралар (жуда кам ҳолларда), колит (жуда кам ҳолларда), ичакнинг таъсирланиш синдроми (жуда кам ҳолларда).

Нафас тизими: бронхоспазм (тез-тез)

Қон яратиш тизими: юқори қоновчанлик (жуда кам ҳолларда), анемия (кам ҳолларда), гипопротромбинемия (жуда кам ҳолларда), тромбоцитопения (жуда кам ҳолларда), нейтропения, апластик анемия (жуда кам ҳолларда), эозинофилия (жуда кам ҳолларда), агранулоцитоз (жуда кам ҳолларда).

Марказий нерв тизими: бош айланиши (баъзида), бош оғриғи (тез-тез), уйқусизлик (тез-тез), уйқучанлик (баъзида), қулоқларда шовқин, мия ичига қон қуйилиши (кам ҳолларда).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

АСК, препаратнинг ёрдамчи моддаларига ва бошқа НЯҚП юқори сезувчанлик, бош мияга қон қўйилиши; қон кетишига мойиллик (К витаминининг етишмовчилиги, тромбоцитопения, геморрагик диатез); салицилатлар ва НЯҚП ни қабул қилиш билан индукцияланган бронхиал астма; меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланиши (зўрайиш босқичидаги); меъда-ичак қон кетишлари; оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам); ҳомиладорлик (I ва III уч ойликлари); лактация даври; глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги; метотрексат билан бир вақтда қабул қилиш (ҳафтасига 15 мг дан кўпроқ); 18 ёшгача бўлган болалар.

Эҳтиёткорлик билан

Подаграда, гиперурикемияда, анамнезда меъда-ичак йўлларининг ярали шикастланишлари ёки меъда-ичак қон кетишлар мавжудлигида, буйрак ва/ёки жигар етишмовчилигида, бронхиал астмада, тошмали иситмада, бурун полипозида, аллергик ҳолатларда, ҳомиладорликнинг II уч ойлигида.

Дориларнинг ўзаро таъсири 

Бир вақтда қўлланганида АСК қуйидаги дори воситаларининг таъсирини кучайтиради:

• метотрексатнинг буйрак клиренсини пасайиши ва оқсиллар билан боғидан уни сиқиб чиқарилиши ҳисобига
• гепарин ва билвосита антикоагулянтларни тромбоцитлар фаолиятини бузилиши ва билвосита антикоагулянтларни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқарилиши ҳисобига
• тромболитик ва антитромбоцитар препаратларни (тиклопиридинни)
• дигоксинни унинг буйрак экскрециясини пасайиши оқибатида
• гипогликемик воситаларни (инсулин ва сульфонилмочевина ҳосилаларини) АСКнинг ўзини юқори дозаларда гипогликемик хусусиятлари ва сульфонилмочевина ҳосилаларини оқсиллар билан боғидан чиқиб чиқарилиши ҳисобига
• вальпроат кислотасини уни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқарилиши ҳисобига

АСК ни ибупрофен билан бир вақтда қўллаш АСК нинг кардиопротектив самарасини пасайтиради.

АСК этанол (алкоголь) билан бир вақтда қўлланганида аддитив самара кузатилади.

Сийдик кислотасининг рақобатли тубуляр элиминацияси ҳисобига АСК урикозурик воситаларнинг (бензбромон) таъсирини сусайтиради.

Салицилатларнинг элиминациясини кучайтириб, тизимли глюкокортикостероидлар (ГКС) уларнинг таъсирини сусайтиради.

Антацидлар ва колестирамин препаратнинг сўрилишини пасайтиради.  

Махсус кўрсатмалар

Препаратни шифокор буюрганидан кейин қўллаш керак.

АСК бронхоспазмни қўзғатиши, шунингдек бронхиал астма хуружларини ва юқори сезувчанликнинг бошқа реакцияларини чақириши мумкин. Хавф омиллари анамнезда бронхиал астма, тошмали иситма, бурун полипози, нафас тизимининг сурункали касалликлари, шунингдек бошқа препаратларга (масалан, тери реакцияси, қичишиш, эшакеми) аллергик реакцияларнинг бўлишидир.

АСК хирургик аралашувлар вақтида ва кейин яққоллиги турли даражадаги қон кетишларини чақириши мумкин. АСК нинг паст дозаларини қабул қилаётган беморларда режали жарроҳлик аралашувидан бир неча кун олдин қон кетиши хавфини ишемик асоратларнинг ривожланишини хавфига нисбатан баҳолаш керак. Агарда қон кетишини ривожланиш хавфи юқори бўлса, препаратни вақтинча бекор қилиш керак.

АСК ни антикоагулянтлар, тромболитиклар ва антитромбоцитар препаратлар билан қўшилиши, қон кетишини ривожланишини юқори хавфи билан бирга кечади.

АСК паст дозаларда мойил шахсларда (сийдик кислотасининг пасайган экскрециясига эга бўлганларда) подаграни ривожланишини  қўзғатиши мумкин.

АСК ни метотраксат билан қўшилиши қон яратиш аъзолари томонидан ножўя самараларни ривожланишини юқори тез-тезлиги билан бирга кечади.

АСК нинг юқори дозалари гипогликемик самара кўрсатади, буни гипогликемик воситаларни олаётган қандли диабети бўлган пациентларга уни буюришда назарда тутиш керак.

Тизимли глюкокортикостероидлар (ГКС) ва салицилатлар бирга қўлланганида, даволаш вақтида қонда салицилатларнинг даражаси пастлигини, (ГКС) бекор қилинганидан кейин эса салицилатларнинг дозасини ошиб кетиши мумкинлигини ёдда тутиш керак.

Юрак-томир касалликларини ривожланишини юқори бўлган пациентларда АСК ни ибупрофен билан қўшиш тавсия қилинмайди, ибупрофен билан бир вақтда қўлланганида 300 мг гача дозаларда АСК нинг антиагрегант таъсирини камайиши кузатилади, бу АСК нинг кардиопротектив самараларини пасайишига олиб келади.

АСК дозасини тавсия қилинган терапевтик дозалардан ошириш меъда-ичак қон кетишлари хавфини ошириши билан боғлиқ.

АСК ни паст дозаларда антиагрегант даволаш сифатида узоқ муддат қабул қилишда кекса пациентларда, меъда-ичак қон кетишини ривожланиш хавфи туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

АСК алкоголь билан қўшилганида меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини шикастланиши ва қон кетиши вақтини узайиши хавфи юқори бўлади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликнинг биринчи 3 ойлигида салицилатларнинг катта дозаларини қўллаш ҳомиланинг ривожланиши нуқсонларининг юқори тез-тезлиги билан ассоциацияланади. Ҳомиладорликнинг II уч ойлигида салицилатларни фақат хавф ва фойдани қатъий ҳисоби билан буюриш мумкин.

Ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида салицилатлар юқори дозада (суткада 300 мг дан кўп) туғруқ фаолиятини тормозланишини, ҳомилада артериал йўлини муддатидан олдин бекилишини, она ва ҳомилада юқори қоновчанликни чақиради, бевосита туғруқ олдидан буюриш эса бош суяги ички қон қуйилишини, айниқча чала туғилган болаларда чақириши мумкин. Ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида салицилитларни буюриш мумкин эмас.

Эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкинлиги ёки мумкин эмаслигини аниқлаш учун клиник маълумотлар етарли эмас. Эмизиш даврида ацетилсалицил кислотасини буюришдан олдин эмизикли болалар учун потенциал хавф ва фойдани баҳолаш керак.

Транспорт воситаларини ва ҳаракатланувчи механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

АСК препаратлари билан даволаш даврида транспорт воисталарини бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши

Оғирлик даражаси ўртача дозани ошириб юборишнинг симптомлари

кўнгил айниши, қусиш, қулоқларда шовқин, эшитишни ёмонлашиши, бош айланиши, онгни чалкашиши.

Даволаш: меъдани ювиш, фаолланган кўмир қабул қилиш. Даволаш симптоматик.

Оғир даражадаги дозани ошириб юборишнинг симптомлари

иситма, гипервентиляция, кетоацидоз, респиратор алколоз, кома, юрак-томир ва нафас етишмовчилиги, яққол гипогликемия.

Даволаш: шошилинч даволаш – меъда лаважи, кислота-ишқор балансини аниқлаш, ишқорий ва жадал ишқорий диурез, гемодиализ, эритмалар юбориш, фаолланган кўмир, симптоматик даволаш ўтказиш учун дарҳол махсус бўлимга госпитализация қилиш. Ишқорий диурезни ўтказишда рН қийматини 7,5 ва 8 орасида бўлишига эришиш керак. Салицилатларнинг плазмадаги концентрацияси катталарда 500 мг/л (3,6 ммоль/л) дан ва болаларда 300 мг/л (2,2 ммоль/л) дан кўпроқни ташкил қилганида жадалланган ишқорий диурезни ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 75 мг+15,2 мг ва 150 мг+30,39 мг

30 ва 100 таблеткадан жигарранг рангли шиша флаконларда, оқ рангли (полиэтилен) қалпоғи зичлаб олинадиган ва қалпоқчага силикагель ва ҳалқаси билан очиладиган капсулалар беркитилган, унга биринчи очиш назоратини таъминловчи, зичловчи тагликни узиш учун ҳалқа маҳкамланган. Флаконга этикетканиёпиштирилади. Бир флакондан қисми флаконга қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон кутига жойланади.  

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда. 

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.