ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

САЛЬБУТАМОЛ АВ

Препаратнинг савдо номи: Сальбутамол АВ

Таъсир этувчи модда (ХПН): сальбутамол

Дори шакли: ингаляция учун дозаланган аэрозоль

Таркиби:

фаол модда: сальбутамол сульфати – 120 мкг 100 мкг сальбутамолга эквивалент;

ёрдамчи моддалар: Этанол (этил спирти 95% ёки 96%) 2363 мкг; олеин кислотаси – 44 мкг; тетрафторэтан (НFA-134а) – 25473 мкг.

Таърифи: Дозаловчи клапан ва пуркагичли баллонда жойлашган оқ ёки сарғиш тусли оқ суспензия. Препаратнинг 5 дозаси шишага пуркалгандан кейин оқ рангли доғ қолади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: бронхларни кенгайтирувчи восита – селектив бета2-адреномиметик.

АТХ коди: R03AC02

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Бронхларни кенгайтирувчи восита. Терапевтик дозаларда бронхларнинг, қон томирларининг ва миометрийнинг бета2–адренорецепторларига яққол рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади. Миокарднинг бета1-рецепторларига деярли таъсир кўрсатмайди.

Аллерген чақирган бронхоспазмни ривожланишини олдини олади. Бета-адренорецепторлар, шу жумладаги лимфоцитлардаги сонини камайишига олиб келиши мумкин.

Бир қатор метаболик самараларга эга: плазмада калийнинг концентрациясини камайтиради, гликогенолиз ва инсулинни ажралиб чиқишига таъсир кўрсатади, гипогликемик (айниқса бронхиал астмаси бўлган пациентларда) ва липолитик самара кўрсатади, ацидоз ривожланиши хавфини оширади.

Тавсия қилинган терапевтик дозаларда юрак-қон томир тизимига салбий таъсир кўрсатмайди, артериал босимни ошишини чақирмайди. Шу гуруҳнинг дори воситалари билан солиштирганда, камроқ даражада хроно- ва инотроп таъсир кўрсатади. Коронар томирларни кенгайишини чақиради.

Ингаляцион шакллари қўлланилгандан кейин таъсири тез ривожланади, самарасини бошланиши – 5 минутдан кейин, максимум – 30-90 минутдан кейин (75% максимал самарага 5 минут давомида эришилади), таъсир давомийлиги – 3-6 соатни ташкил қилади.

Фармакокинетикаси

Ингаляция қилингандан кейин ингаляция қилиндан дозанинг 10-20% майда бронхларга етиб боради ва метаболизмга учрамасдан тизимли қон оқимига аста-секин сўрилади, қолган қисми эса юқори нафас йўллари ёки оғиз-ҳалқумда чўкади, сўнгра ютиб юборилади.

Сальбутамол қонга тушиб жигарда метаболизмга учрайди ва ўзгармаган кўринишда ва фенол сульфати шаклида асосан сийдик билан чиқарилади. Ингаляцион дозанинг ютиб юборилган қисми меъда-ичак йўлларидан сўрилади ва фенол сульфатига айланиб “жигардан биринчи марта ўтишда” жадал метаболизмга учрайди. Ўзгармаган ва сальбутамол ва конъюгат асосий сийдик билан чиқарилади.

Организмга вена ичига, перорал ёки ингаляцион усулда юборилган сальбутамол дозасининг катта қисми 72 соат давомида чиқарилади.

Сальбутамолни плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 10% ни ташкил қилади.

Қондаги максимал концентрацияси – 30 нг/мл. Ярим чиқарилиш даври – 3,7-5 соат.

Қўлланилиши

1. Бронхиал астма:

• бронхиал астма хуружлари, шу жумладан оғир кечувчи бронхиал астма зўрайишларини бартараф этиш;
• аллерген таъсири билан боғлиқ ёки жисмоний юклама чақирган бронхоспазм хуружларини олдини олиш;
• бронхиал астмани узоқ вақт самарани бир маромда ушлаб турувчи даволашда компонентларнинг бири сифатида қўллаш.

2. Нафас йўлларининг қайтувчан обструкцияси билан кечувчи ўпканинг сурункали обструктив касаллиги, сурункали бронхитда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Фақат ингаляцион юбориш учун қўлланади.

Препаратнинг дозасини ёки қўллаш тез-тезлигини ошириш масаласини фақат шифокор хал қилиши мумкин.

Препаратни суткада 4 мартадан кўпроқ қўллаш тавсия этилмайди. Препаратнинг максимал дозаларини тез-тез қўллашга ёки дозани тўсатдан оширишга эҳтиёж касалликни кечишини ёмонлашишидан далолат беради.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар

Бронхоспазм хуружини бартараф этиш: тавсия этилган доза 100-200 мкг (1-2 ингаляция) ни ташкил қилади.

Аллерген таъсири билан боғлиқ ёки жисмоний юклама чақирган бронхоспахм хуружларини олдини олиш: тавсия этилган доза қўзғатувчи омил таъсиридан 10-15 минут олдин 200 мкг (2 ингаляция) ни ташкил қилади.

Узоқ вақт самарани бир маромда ушлаб турувчи доза: тавсия этилган доза суткада 4 марта 200 мкг (2 ингаляция) ни ташкил қилади.

Максимал суткалик доза: 1200 мкг (12 ингаляция) ни ташкил қилади.

2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар

Бронхоспазм хуружини бартараф этиш: тавсия этилган доза 100-200 мкг (1-2 ингаляция) ни ташкил қилади.

Аллерген таъсири билан боғлиқ ёки жисмоний юклама чақирган бронхоспахм хуружларини олдини олиш: тавсия этилган доза қўзғатувчи омил таъсиридан 10-15 минут олдин 100-200 мкг (1-2 ингаляция) ни ташкил қилади.

Узоқ вақт самарани бир маромда ушлаб турувчи доза: тавсия этилган доза суткада 4 марта 200 мкг (2 ингаляция) ни ташкил қилади.

Максимал суткалик доза: 800 мкг (8 ингаляция) ни ташкил қилади.

Ингаляторни қўллаш

1. Ингалятордан қалпоқча ечилади (чиқувчи найчада чанг ва кир йўқлигига ишонч ҳосил қилиш керак).
2. Ингаляцион юборишдан олдин “турган” ёки “ўтирган” ҳолатни эгаллаш керак.
3. Қўллашдан олдин баллон яхшилаб чайқатилади.
4. Чуқур нафас чиқарилади.
5. Аэрозол сақловчи баллон клапан-пуркагич учи билан пастга қаратилади, мундштук лаблар билан қамраб олинади, чуқур нафас олинади ва бир вақтда баллоннинг тубига босилади. Бунда аэрозолни ажралиб чиқиши кузатилади.
6. Бир неча секунд нафас тутиб турилади ва мундштук оғиздан чиқарилиб секин нафас чиқарилади.

Огоҳлантириш. Дозаланган аэрозол қўлланилганда қуйидаги йўриқномаларга аниқ риоя қилиш зарур: ҳар бир қўллашдан олдин аэрозол сақловчи баллонни чайқатиш, нафас олиш ва препаратни тушишини бир вақтда олиб бориш, максимал чуқур, жадал ва етарли давомийликда нафас олиш, препарат ингаляциясидан кейин нафасни 10 секунд тутиб туриш.

Препаратни қўллашдан олдин оғизни сув билан чайиш тавсия этилади.

Ингаляторни тозалаш

Ингалятор учлигини хафтада камида бир марта тозалаш керак.

1. Пуркагич учликдан ҳимоя қалпоқчаси ечилади, пуркагич учлик эса баллондан ечилади.
2. Пуркагич учлик ва ҳимоя қалпоқчаси илиқ сувда яхшилаб ювилади ва қуритилади. Қуритилганда қиздирувчи мосламалардан фойдаланманг.
3. Баллонга пуркагич учлик ва клапан шток кийдирилади, учлик тешиги ҳимоя қалпоқчаси белина ёпилади.

Баллон сувда солинмасин!

Ножўя таъсирлари

Ножўя самаралар тез-тезлиги бўйича қуйидаги тоифаларга ажратилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда                (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан ангионевротик шиш, эшакеми, тошма, бронхоспазм, артериал босимни пасайиши, коллапс.

Алмашинув жараёнлари томонидан: кам ҳолларда – гипокалиемия, қонда глюкоза ва эркин ёғ кислоталари концентрациясини ошиши. Оғир гипокалиемия потенциал β₂-агонистлар билан даволаш оқибати бўлиши мумкин.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – тремор, бош оғриғи, бош айланиши; жуда кам ҳолларда – гиперфаоллик, хавотирлик.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез – тахикардия; кам ҳолларда – юрак уришини тезлашиши; жуда кам ҳолларда – аритмия, шу жумладан юрак бўлмачалари фибрилляцияси, суправентрикуляр тахикардия, экстрасистолия, артериал босимни ошиши; кам ҳолларда – периферик қон томирларни кенгайиши.

Нафас тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – парадоксал бронхоспазм, йўтал.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кам ҳолларда – оғиз бўшлиғи ва ҳиқилдоқ шиллиқ қаватини таъсирланиши.

Суяк мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – тиришишлар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик;
• 2 ёшгача бўлган болалар;
• ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас.

Агар анамнезда беморда тахиаритмия, миокардит, юрак нуқсонлари, аортал стеноз, юрак ишемик касаллиги, оғир сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсацияланган қандли диабет, глаукома, тутқаноқ хуружлари, буйрак ёки жигар етишмовчилиги, β-адреноблокаторларни бир вақтда қабул қилиш, лактация даврида бўлса эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Марказий нерв тизимини рағбатлантирувчиларининг таъсирини, тиреотоксикози бўлган беморларда тахикардияни кучайтиради, юрак гликозидларини қабул қилиш фонида экстрасистолия ривожланиши эҳтимолини оширади.

Теофиллин ва бошқа ксантинлар бир вақтда қўлланганида тахиаритмияларнинг; ингаляцион анестезия учун воситалар, леводопа – оғир юрак қоринчалари аритмияларини ривожланиши эҳтимолини оширади.

Моноаминооксидаза ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар сальбутамолнинг таъсирини кучайтириб, артериал босимни кескин пасайишига олиб келишлари мумкин.

Носелектив бета-адреноблокаторлар билан номутаносиб (фармакологик антагонизм) (шунингдек бета-адреноблокаторларнинг кўз шаклларини қўллаганда ҳам эътиборга олиш керак).

М-холиноблокаторлар билан (шу жумладан ингаляцион) бир вақтда буюриш, кўз ички босимини ошишига олиб келиши мумкин.

Диуретиклар, ксантинлар ва глюкокортикостероидлар сальбутамолнинг гипогликемик таъсирини кучайтирадилар.

Махсус кўрсатмалар

Сальбутамолни тез-тез қўллаш бронхоспазмни кучайишига, тўсатдан ўлимга олиб келиши мумкин, шунинг учун препаратнинг навбатдаги дозаларини қабул қилишлар орасида бир неча соатга (6 соат) танаффус қилиш керак. Бу интервалларни фақат истисно ҳолларида қисқартириш мумкин.

Дозаланган аэрозол қўлланилганда қуйидаги йўриқномаларга аниқ риоя қилиш зарур: ҳар бир қўллашдан олдин аэрозол сақловчи баллонни чайқатиш, нафас олиш ва препаратни тушишини бир вақтда олиб бориш, максимал чуқур, жадал ва етарли давомийликда нафас олиш, препарат ингаляциясидан кейин нафасни 10 секунд тутиб туриш. Нафас олиш тўғри бажаришда қийналадиган пациентлар (шу жумладан кичик ёшдаги болалар) га препарат ингаляциясини амалга ошириш учун нафас хажмини оширувчи ва асинхрон нафас олишни мослаштирувчи махсус мослама (спейсер) дан фойдаланиш тавсия этилади.

Бошқа ингаляцион препаратларни қўллагандаги каби баллон совутилганда терапевтик самара пасайиши мумкин. Шунинг учун қўллашдан олдин препарат сақловчи баллон ҳона хароратигача иситилиши керак (бир неча минут давомида қўллар билан иситиш, бошқа усулларни қўллаш мумкин эмас!).

Баллон ичидагиси босим остида бўлади, шунинг учун баллонни қиздириш, қисмларга ажратиш, тешиш ёки ёқиш мумкин эмас, ҳатто улар бўш бўлса ҳам.

Ингаляциядан кейин оғизда ёқимсиз ҳислар ва томоқда қирилиш бўлганида оғизни сув билан чайиш керак.

Бронходилататорлар бронхиал астмани беқарор кечиши ёки оғир кечишида даволашнинг ягона ёки асосий компоненти бўлмаслиги керак.

Агар препаратнинг одатдаги дозасининг таъсири камроқ самарали ёки қисқа таъсирли бўлса (препаратнинг таъсири камида 3 соат сақланиши керак), пациент шифокорга мурожаат этиши керак. Бронхиал астмани даволаш учун қисқа таъсирли бета2-адренорецепторларнинг ингаляцион агонистларини қўллашга эҳтиёжни ошиши касалликни зўрайишидан далолат беради. Бундай ҳолларда пациентни даволаш режасини такроран кўриб чиқиш керак. Астмани зўрайишида сальбутамолнинг юқори дозаларини қўллаш “рикошет” синдромини чақириши мумкин (ҳар бир кейинги хуруж жадалроқ бўлади). Бўғилишнинг оғир хуружида ингаляциялар орасидаги танаффус камида 20 минут бўлиши керак.

Узоқ вақт даволаганда, шунингдек препаратни тўсатдан бекор қилганда асоратлар хавфи ошади. Сальбутамолни узоқ вақт қўллаш базис даволаш учун яллиғланишга қарши дори воситаларини қўлллаш билан амалга оширилиши керак.

Бронхиал астмани тўсатдан ва авж олувчи ёмонлашиши пациентнинг хаёти учун хавф туғдириши мумкин, шунинг учун бундай ҳолларда глюкокортикостероидларни буюриш ёки дозасини ошириш масаласини дарҳол ҳал қилиш керак. Бундай пациентларда нафас чиқаришнинг чўққи тезлиги мониторингини олиб бориш керак.

Тиреотоксикози бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

β₂-адренорецепторлар агонистлари билан даволаш гипокалиемияга олиб келиши мумкин. Бронхиал астманинг оғир хуружларини даволаганда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки бундай ҳолларда ксантин ҳосилалари, глюкокортикостероидлар, диуретикларни бир вақтда қўллаш оқибатида, шунингдек гипоксия оқибатида гипокалиемия кучайиши мумкин. Бундай ҳолларда қон зардобида калий даражасини назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас.

Препарат эмизиш даврида эҳтиёткорлик билан (сальбутамол кўкрак сутига ўтиши номаълум) ва она учун кутилаётган фойда, ҳомила ёки бола учун ҳар қандай хавфдан юқори бўлган ҳолда қўллаш мумкин.

Транспорт воситаларини бошқариш ёки потенциал хавфли фаолият билан шуғулланиш қобилиятига таъсири

Адабиётларда сальбутамолни ингаляцион қўллашни пациентнинг автомобилни ва/ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири ҳақида маълумотлар йўқ. Препаратнинг бир дозасидаги этил спиртининг 2363 мкг миқдори жуда камки, автомобилни ва/ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатиши мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Сальбтамол дозасини ошириб юборилишининг симптомлари: жуда тез-тез – гипокалиемия, артериал босимни пасайиши, тахикардия, мушак тремори, қусиш; тез-тез эмас – қўзғалиш, гипергликемия, гипоксемия, лактоацидоз, лейкоцитоз, респиратор алкалоз, бош оғриғи; кам ҳолларда – галлюцинациялар, тиришишлар, тахиаритмия, юрак қоринчалари хилпиллаши.

Даволаш: симптоматик (препаратни бекор қилиш керак), тахиаритмияда кардиоселектив бета-адреноблокаторлар юборилади (бронхоспазм юзага келиши хавфи туфайли).

Чиқарилиш шакли

Ингаляциялар учун дозаланган аэрозол 100 мкг/доза.

7 г (200 доза) ёки 11 г (300 доза) дан дозаловчи клапан ва ҳимоя қалпоқчали пурковчи учлик билан алюмин аэрозол баллонда.

Ҳар бир баллон пурковчи учлик ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

30⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.