ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОФЛОД
Препаратнинг савдо номи: Офлод
Таъсир этувчи модда (ХПН): офлоксацин
Дори шакли: Инфузия учун эритма
Таркиби:
Ҳар бир 100 мл қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Офлоксацин – 200 мг.
Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, ЭДТА динатрий, тозаланган сув.
Таърифи: Оч сариқ рангли, яшил тусли, тиниқ эритма
Фармакотерапевтик гуруҳи: фторхинолонлар гуруҳи микробларга қарши восита.
АТХ коди: J01MA01
Фармакологик хусусиятлари:
Фторхинолонлар гуруҳига мансуб, кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита, юқори спирализацияни ва шу йўл билан бактерияларнинг ДНК сининг барқарорлигини таъминловчи бактерияларнинг ДНК гираза ферментига таъсир кўрсатади (ДНК занжирларининг барқарорлигини бузилиши бактерияларни ўлимига олиб келади). Бактерицид таъсир кўрсатади. Бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар ва тез ўсувчи атипик микобактерияларга нисбатан фаол. Унга сезгир микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (шу жумладан Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-мусбат ва индол-манфий), Salmonella spp., Shigella spp. (шу жумладан Shigella sonnei), Yersinia enterolytica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. Препаратга турли сезгирликка эга: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Кўпчилик ҳолларда препаратга сезгир бўлмаган микроорганизмлар: Nocardia asteroides, анаэроб бактериялар (масалан, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum га таъсир қилмайди.
Фармакокинетикаси
200 мг офлоксацинни бир марта вена ичига 60 минутли инфузиясидан сўнг, плазмадаги ўртача максимал концентрацияси 2,7 мкг/мл ни ташкил қилади; юборилганидан сўнг 12 соатдан кейин концентрация 0,3 мкг/мл га тенг бўлади. Мувозанатли концентрацияларга тўртта доза юборилганидан сўнг эришилади.
Ўртача чўққи ва минимал мувозанатли концентрацияларга 200 мг офлоксацин 7 кун давомида ҳар 12 соатда вена ичига юборилганидан сўнг эришилади ва мувофиқ равишда 2,9 ва 0,5 мкг/мл ни ташкил қилади.
Офлоксацин организмнинг тўқималарига (бронхиал секретга, сафрога, кўз ёши ва орқа мия суюқлигига, простата безига, сийдикка) яхши ўтади. Жигарда (5%) метаболизмга учрайди.
Офлоксациннинг ярим чиқарилиш даври 6-7 соатга тенг. Буйрак орқали ўзгармаган ҳолда 80%, тахминан 4% сафро билан, фаол модданинг озгина қисми гачаси чиқарилади, фаол модданинг оз миқдори меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади.
200 мг дозада бир марта юборилгандан кейин сийдикда 20-24 соат давомида аниқланади.
Қўлланилиши
Офлоксацинга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларини:
- Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бронхит, пневмония), пневмококк инфекцияси ҳолатлари ёки унга шубҳа қилинган ҳолатлар бундан истисно (Streptococcus pneumonia нинг айрим штаммлари офлоксацинга фақат қисман сезгирдир, шунинг учун ушбу қўзғатувчи чақирган касалхонадан ташқари пневмонияда биринчи қатор препарати сифатида фойланилмаслиги лозим);
- ЛОР-аъзолари инфекциялари (синусит, фарингит, ўрта отит, ларингит, трахеит) β-гемолитик стрептококклар чақирган ўткир тонзилит бундан истисно (β-гемолитик стрептококкларнинг айрим штаммлари офлоксацинга фақат қисман сезгирдир, шунинг учун β-гемолитик стрептококклар чақирган ўткир тонзилитда биринчи қатор препарати сифатида фойланилмаслиги лозим);
- тери ва юмшоқ тўқималарнинг;
- суяклар (остеитлар, остеомиелитлар) вабўғимларнинг инфекциялари;
- қорин бўшлиғининг аъзолари ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари
- буйрак ва қуйи сийдик чиқариш йўлларининг, простата бези инфекциялари ва уретралар;
- жинсий аъзолар ва кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тўмтоқ овалли абцесслар);
- септицемия
- иммун ҳолати бузилган беморлардаги инфекцияларни олдини олишда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига томчилаб юборилади. Дозалар инфекцияни жойлашиши ва кечишини оғирлигига, шунингдек микроорганизмларнинг сезгирлиги, беморнинг умумий ҳолати ҳамда жигар ва буйракнинг функциясига қараб шахсий танланади.
Вена ичига томчилаб юборишни 200 мг ли бир марталик дозадан бошланади, у 30-60 минут давомида аста-секин юборилади.
Беморнинг ҳолати яхшиланганида худи шу суткалик дозада препаратни перорал қабул қилишга ўтилади.
Сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари – 100 мг суткада 1-2 марта, буйрак ва жинсий аъзоларнинг инфекциялари – 100 мг дан 200 мг гача суткада 2 марта, нафас йўллари, шунингдек ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, суяк ва бўғимларнинг инфекциялари, қорин бўшлиғининг инфекциялари, бактериал энтерит, септик инфекцияларда – 200 мг дан суткада 2 марта. Зарурат туғилганида доза суткада 2 марта 400 мг гача оширилади.
Иммунитетини яққол пасайиши бўлган беморларда инфекцияларни олдини олиш учун суткада – 400-600 мг дан.
Гемодиализда ва перитонеал диализда – 100 мг дан ҳар 24 соатда. Жигар етишмовчилигида максимал суткалик доза – суткада 400 мг.
Буйрак функциясини бузилиши (креатинин клиренси (КК) минутига 20 дан 50 мл гача) бўлган пациентларда қўллашлар сони суткада 2 марта бўлганида бир марталик доза ўртача дозанинг 50% ни ташкил этиши лозим ёки тўлиқ бир марталик доза суткада 1 марта юборилади. КК минутига 20 мл дан кам бўлганида бир марталик бошланғич доза – 200 мг, сўнгра – кун ора суткада 100 мг ни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: гастралгия, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, диарея, метеоризм, қоринда оғриқлар, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, холестатик сариқлик, сохтамембраноз колит.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳаракатларнинг ишончсизлиги, тремор, тиришишлар, оёқларни увишиши ва паретезиялар, кўп туш кўриш, “даҳшатли” туш кўриш, психотик реакциялар, безовталик, қўзғалиш ҳолати, фобиялар, депрессия, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, бош мия ички босимини ошиши.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тендинит, миалгиялар, артралгия, тендосиновит, пайларни узилиши.
Сезги аъзолари томонидан: ранг илғашни бузилиши, диплопия, таъм, ҳид сезишни, эшитиш ва мувозанатни бузилиши.
Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, коллапс, артериал босимни пасайиши (артериал босим кескин пасайганида юбориш тўхтатилади).
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, аллергик пневмонит, аллергик нефрит, эозинофилия, иситма, ангионевротик шиш, бронхоспазм; кўпшаклли эксудатив эритема (шу жумладан, Стивенс-Джонсон синдроми) ва токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), васкулит, анафилактик шок.
Тери қопламлари томонидан: нуқтали қон қуйилишлари (петехиялар), буллёз геморрагик дерматит, томирларни шикастланишидан далолат берувчи пўстлоқли папулёз тошма (васкулит).
Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, агруналоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитик ва апластик анемия.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: ўткир интерстициал нефрит, буйрак функциясини бузилиши, гиперкреатининемия, мочевина концентрациясини ошиши.
Бошқалар: ичак дисбактериози, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (қандли диабети бўлган беморларда), вагинит.
Маҳаллий реакциялар: оғриқ, юборилган жойда гиперемия, тромбофлебит кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, глюкозо-6-фосфатдегитрогеназа танқислиги, тутқаноқ (шу жумладан анамнездаги), тиришиш бўсағасини пасайиши (шу жумладан бош мия жароҳати, инсульт ёки марказий нерв тизимидаги яллиғланиш жараёнларидан сўнг); 18 ёшгача бўлган беморлар (скелетни ўсиши ҳали тўхтамаган), ҳомиладорлик, лактация даври, илгари фторхинолонлар билан даволаш ўтказилганида пайларни йиртилишида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Теофиллиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўлланганида теофиллиннинг дозасини камайтириш лозим).
Плазмада глибенкламиднинг концентрациясини оширади. Циметидин, фуросемид, метотрексат ва буйрак найчалари секрециясини блокловчи препаратлар – плазмада офлоксациннинг концентрациясини оширади.
К витаминининг антагонистлари билан бир вақтда қабул қилинганида, қон ивиш тизими ҳолатини назоратини амалга ошириш лозим.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нитроимидазол ва метилксантинларнинг ҳосилалари билан бирга буюрилганида, нейротоксик самараларни ривожланиши хавфи ошади.
Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда буюрилганида, айниқса кекса одамларда, пайларни узилиш хавфи ошади.
Сийдикни ишқорийлаштирадиган дори воситалари (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий гидрокарбонати) билан бирга буюрилганида кристаллурияни ва нефротоксик самараларнинг хавфи ошади.
Қуйидаги инфузион эритмалар билан мутаносиб: 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, Рингер эритмаси, фруктозанинг 5% ли эритмаси, декстрозанинг 5% ли эритмаси.
Гепарин билан, преципитация хавфи туфайли аралаштириш мумкин эмас.
Фторхинолонлар билан бирга буюрилганда, QT интервалини узайиши кузатилади.
Махсус кўрсатмалар:
Пневмококклар томонидан чақирилган пневмонияда танлов препарати бўлиб ҳисобланмайди.
Ўткир тонзиллитни даволашда қўлланмайди.
Қуёш нурлари ёки ультрабинафша нурланиш (симоб-кварцли лампалар, солярий) таъсирида бўлиш тавсия этилмайди.
Марказий нерв тизими томонидан ножўя таъсирлар, аллергик реакциялар, сохтамембраноз колит пайдо бўлган ҳолларда препаратни бекор қилиш керак. Колоноскопик ва/ёки гистологик жиҳатдан исботланган сохтамембраноз колитда, ванкомицин ва метронидазолни перорал буюриш кўрсатилган.
Офлоксацин қўлланганида кам ҳолларда юз берадиган тендинит, айниқса кекса пациентларда, пайларни узилишига (асосан ахиллов пайини) олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим. Тендинит белгилари пайдо бўлган ҳолларда, зудлик билан даволашни тўхтатиш, ахиллов пайини иммобилизация қилиш ва ортопед билан маслаҳатлашиш лозим.
Даволаниш даврида этанол истеъмол қилиш мумкин эмас.
Препарат қўлланганида, молочницани ривожланишини юқори хавфи туфайли, аёлларга гигиеник тампонларни ишлатиш тавсия этилмайди.
Даволаниш фонида миастениянинг кечишини ёмонлашиши, мойил пациентларда порфирия хуружларини тезлашиши юз бериши мумкин.
Туберкулезнинг бактериологик диагностикасида сохта манфий натижаларга олиб келиши мумкин (Mycobacterium tuberculosis ни ажратиб чиқарилишига тўсқинлик қилади).
Жигар ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларда офлоксациннинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиб туриш керак. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида заҳарли самараларни ривожланиш хавфи ошади.
Даволаниш даврида автотранспортни хайдаш ва диққатни юқори жамлашни ҳамда психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши
Ҳомиладорликда офлоксацинни қўллаш мумкин эмас.
Офлоксацинни кўкрак сутига чиқарилиши туфайли, бола учун хавф сабабли препаратни эмизикли аёлларда қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўлланилишининг мажбурий зарурати ҳолатида ушбу вақтда эмизишни тўхтатиш лозим.
Дозани ошириб юборилиши:
Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тормозланиш, дезориентация, тиришишлар, уйқучанлик, қусиш, шиллиқ қаватларнинг таъсирланиши симптомлари.
Даволаш: жадаллашган диурез, симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
100 мл препарат пластик флаконда. Бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон коробкада.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.