ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КОТРИЛАКС^ТМ

COTRILAKS^ТМ

Препаратнинг савдо номи: Котрилакс^ТМ

Таъсир этвчи модда (ХПН): тиоколхикозид (thiocolchicoside)

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 4 мг тиоколхикозид

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, ўта желатинланган крахмал, лактоза моногидрати, магний стеарати.

Таърифи: оч­сариқ рангли, думалоқ шаклли, бир томонида рискаси бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: марказий таъсирга эга миорелаксант.

АТХ коди: М03ВХ05

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Котрилакс^тм препаратининг фаол компоненти – тиоколхикозид – колхикозиднинг тиометил ҳосиласи ҳисобланади, у ўз навбатида колхизин-гликозид ҳисобланади.

Тиоколхикозид мушакларга, айниқса кўндаланг-тарғил мушакларга бўшаштирувчи таъсир кўрсатади. Тадқиқотлар тиоколхикозид ГАМК (гамма-аминомой кислотаси) ва глицинергик рецепторларга танлаб ўхшашликка эга эканлигини кўрсатди. У марказий нерв тизими (МНТ) билан боғлиқ мушак спазмларини аҳамиятли даражада камайтиради ёки тўлиқ бартараф этади. Тиоколхикозид кураресимон самара кўрсатмайди ва ҳаракат фалажини чақирмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: Ичга қабул қилинганидан кейин тиоколхикозид плазмада аниқланмайди. Плазмада фақат 2 та метаболит: фармакологик фаол SL18.0740 ва нофаол SL59.0955 аниқланади. Иккала метаболит учун плазмадаги максимал концентрациясига (С_max) 1соат давомида эришилади; 8 мг бир марталик доза қабул қилинганидан кейин SL18.0740 учун С_max ва AUC кўрсаткичлари мос равишда соатига 60 нг/мл ва соатига 130 нг/мл ни ташкил қилади. SL59.0955 метаболити учун бу кўрсаткичлар пастроқ:  С_max ­ тахминан 13 нг/мл ни ва AUC ­ соатига 15,5 нг/мл дан (3 соатгача) соатига 39,7 нг/мл гача (24 соатгача).

Тақсимланиши: 13% тиоколхикозид плазма оқсиллари билан (асосан альбумин билан)  боғланади; бу кўрсаткич терапевтик концентрацияга боғлиқ эмас.

8 мг бир марталик доза қабул қилинганидан кейин тақсимланиш ҳажми ва тизимли клиренси мос равишда соатига 43 л ни ва соатига 19 л ни ташкил қилади.

Чиқарилиши: Ичга қабул қилинганидан кейин 79% аҳлат билан, 20% сийдик билан чиқарилади. Тиоколхикозид ўзгармаган ҳолда аҳлатда ҳам, сийдикда ҳам аниқланмайди. SL18.0740 ва SL59.0955 метаболитлари аҳлат ва сийдик билан чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан кейин SL18.0740 нинг ярим чиқарилиш даври (Т½) 3,2­7 соатни, SL59.0955 ­ ўртача 0,8 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

Катталар ва 16 ёшдан катта болаларда скелет мушакнинг ўткир оғриқли спазмларида қўшимча даволаш воситаси сифатида кўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Котрилакс^тм таблеткаларини овқатдан кейин, ичга сув билан қабул қилиш керак.

Тавсия қилинган кундузги максимал доза ҳар 12 соатда 2 таблетка (8 мг) ни, яъни кунига  максимум 4 таблетка (16 мг тиоколхикозид) ни ташкил қилади.Тавсия қилинган даволаш давомийлиги 5­7 кунни ташкил қилади ва 7 кундан ошмаслиги керак. Тавсия қилинган дозаларни ошириш ва даволаш курсини узайтириш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Клиник тадқиқотларда кузатилган ва тиоколхикозидни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган ножўя самаралар қуйида (юзага келиш тез­тезлиги бўйича) санаб ўтилган.

Тезтезлиги: жуда тез­тез (≥1/10); тез­тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез­тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Иммун тизими томонидан

тез­тез эмас : қичишиш

кам ҳолларда: эшакеми

тез­тезлиги номаълум: ангионевротик шиш кузатилиши мумкин;

Нерв тизими томонидан  

тез­тез: уйқучанлик

кам ҳолларда: онгни ўткинчичалкашиши ёки қўзғалиш, тиришишлар;

Юрак­томир тизими томнидан

Кам ҳолларда: гипотензия;

Меъда-ичак йўллари томонидан

тез­тез: диарея, гастралгия

тез­тез эмас: кўнгил айниши, қусиш;

Гепатобилиар тизим томонидан

тез­тезлиги номаълум: цитолитик ва холестатик гепатит.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан

тез­тез эмас: аллергик реакциялар кузатиши мумкин.

Нохуш самаралар пайдо бўлишида шифокорга мурожаат қилинг.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Тиоколхикозидга ёки препаратнинг бошқа ҳар қандай ингредиентларига юқори сезувчанлик
• Бўшашган фалаж, мушаклар гипотонияси
• Ҳомиладорлик ва лактация даврида
• Ҳомиладор бўлиш эҳтимолига эга, лекин самарали контрацепция усулларини қўлламаётган аёлларга препаратни қўллаш мумкин эмас.
• 16 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Яқинда ўтказилган клиник тадқиқотлар Котрилакс^тм препаратини НЯҚВ, фенилбутазон, оғриқ қолдирувчи воситалар, невритни даволашда қўлланилувчи воситалар, анаболик стероидлар, седатив препаратлар, барбитуратлар ва сукцинилхолин билан бирга қўллаш муваффақиятли ва ҳавфсиз бўлганлигини кўрсатди. Тиоколхикозидни скелет мушакка бўшаштирувчи таъсир кўрсатувчи бошқа воситалар билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди, чунки бир-бирининг таъсирини потенциялаши мумкин. Шу сабабли силлиқ мускулатурага самарали таъсир кўрсатувчи воситалар билан бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак(ножўя реакциялар юзага келиши хавфи ошади).

Махсус кўрсатмалар

Клиник олди тадқиқотлар тиоколхикозидни юқори дозаларда қўллаш баъзи ҳужайраларда хромосомаларнинг анормал сонига сабаб бўлиши мумкинлигини кўрсатди. Одамларда хужайралардаги бундай ўзгаришлар эмбрио/фетотоксиклик, ўсмалар ва эркакларда репродуктив фаолиятни бузилиш ҳавфининг омили ҳисобланади. Шу сабабли препаратни тавсия қилинганидан юқори дозаларда қўллаш, шунингдек даволаш курсини узайтириш мумкин эмас.

Постмаркетинг тадқиқотларида цитолитик ва холестатик гепатит ривожланганлиги ҳақида ҳабар қилинган. Тиоколхикозидни ностероид ялиғланишга қарши восита (НЯҚВ) ёки парацетамол билан бирга қабул қилган пациентларда фульминант гепатит каби оғир ҳолатлар ҳақида хабар қилинган. Шифокор жигар интоксикациясида бўлиши мумкин бўлган симптомлар ҳақида пациентни огоҳлантириши керак.

Котрилакс^тм нинг ҳар бир таблеткаси 46 мг лактоза моногидратини сақлайди. Галактозани ўзлаштираолмаслигикамучрайдиган наслий шакли, Лапп лактаза етишмовчилиги, глюкоза­галактоза мальабсорбцияси ёки сахаразо­изомальтаза етишмовчилиги бўлган пациентларга препарат буюрилмайди.

Тиоколхикозид тутқаноқ билан касалланган ёки ҳуруж юз бериши хавфи бўлган пациентларда хуруж юз беришини тезлаштириши мумкин.

Аёл пациентни бўлиши мумкин бўлган ҳомиладорликдаги потенциал хавф ва контрацепция усулларининг самарадорлиги ҳақида огоҳлантириш керак. Агар диарея кузатилса, тиоколхикозид билан даволашни тўхтатиш керак. Гипотонияси бўлган пациентларда препаратни қўллашда эътиборли бўлиш керак.

Беморларнинг махсус гуруҳлари билан боғлиқ бўлган қўшимча маълумотлар

Жигар/буйрак етишмовчилиги

Жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Педиатрик гуруҳ

Препаратнинг хавфсизлиги бўйича маълумотлар йўқлиги туфайли, 16 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди.

Гериатрик гуруҳ

Кекса ёшдаги пациентларда препаратнинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик (Х категорияси)

Ҳайвонларда ўтказилган клиник тадқиқотлар тиоколхикозид репродуктив фаолиятга таъсир қилишини, шу жумладан тератоген самараси борлигини кўрсатди. Ҳомиладор аёлларда тиоколхикозидни қўллаш бўйича адекват ва яхши назорат қилинган тадқиқотлар ўтказилмаган, шу боис ҳомила ва инсон эмбрионига потенциал хавфи аниқланмаган. Шунинг учун препаратни ҳомиладорлик даврида, шунингдек ҳомиладор бўлиш потенциали бўлган, лекин даволаш даврида контрацепциянинг самарали усулларини қўлламайдиган аёлларда қўллаш мумкин эмас.

Лактация

Тиоколхикозид она сутига ажралиши сабабли, лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Транспорт воситалари ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Транспорт воситалари ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига препаратнинг таъсири юзасидан маълумотлар йўқ. Клиник тадқиқотлар тиоколхикозид психомотор реакцияларга таъсир қилмаслигини кўрсатди. Шу билан бир қаторда, кам ҳолларда уйқучанлик кузатилган; шу сабабли транспорт воситалари ва механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: Тиоколхикозидни қабул қилган пациентларда дозани ошириб юборилишининг специфик симптомлари ҳақида ҳабар қилинмаган.

Даволаш: Дозани ошириб юборилган ҳолларида шифокор назорати ва симптоматик даволаш тавсия қилинади.

Чиқарилиш шакли

Котрилакс^тм 4 мг, 20 таблеткада н блистерда. 1 блистер (20 таблетка) қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

Бошқа чиқарилиш шакллари

Котрилакс^тм м/и инъекция учун эритма 4 мг/2 мл.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.