ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЭДЕМ
EDEM
Препарат савдо номи: Эдем
Таъсир қилувчи модда (ХПН): дезлоратадин
Дори шакли: сироп.
Таркиби:
1 мл сироп қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 100% моддага қайта ҳисоблаганда 0,5 мг дезлоратадин;
ёрдамчи моддалар: сорбит (Е 420); сахароза; натрий гидрофосфат додекагидрати; натрий бензоати (Е 211); динатрий эдетати; пропиленгликоль; лимон кислотаси моногидрати; сариқ шафақ FCF (E 110); тозаланган сув.
Таърифи: тиниқ, тўқ сариқ рангли, қовушқоқ суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: тизимли қўллаш учун антигистамин воситалари.
АТС коди: R06A X27.
Фармакологик ҳусусиятлари
Дезлоратадин седатив самара чақирмайдиган периферик гистамин Н1-рецепторларнинг селектив блокатори бўлиб ҳисобланади. Дезлоратадин – лоратадиннинг бирламчи фаол метаболитидир. Перорал қўлланилгандан кейин периферик Н1-рецепторларни селектив блоклайди.
Антигистамин фаолликдан ташқари дезлоратадин аллергияга қарши ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Дезлоратадин аллергик яллиғланиш ривожланиш асосидаги турли реакциялар каскадини сусайтириши маълум, айнан:
- яллиғланишга қарши цитокинлар, шу жумладан ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13 ажралиб чиқиши;
- RANTES каби яллиғланишга қарши хемокинларни ажралиб чиқиши;
- фаоллашган полиморф ядроли нейтрофиллар томонидан супероксид анионларни ишлаб чиқарилиши;
- эозинофиллар адгезияси ва хемотаксиси;
- Р-селектин каби молекулалар адгезиясини экспрессияси;
- гистамин, простагландин D2 ва лейкотриен С4 ни IgE га боғлиқ ажралиб чиқиши;
- ҳайвонларда ўтказилган тадқиқот жараёнида ўткир аллергик бронхоспазм.
Болаларда дезлоратадинни қўллашнинг хавфсизлиги учта клиник тадқиқотларда намойиш этилган. Препарат 1 мг (6 ойликдан 11 ойликкача бўлган гуруҳ) ёки 2,5 мг (6 ёшдан 11 ёшгача бўлган) суткалик дозада антигистамин даволаш ўтказиш зарур бўлган 6 ойликдан 11 ёшгача бўлган болаларга буюрилган. Даволаш яхши ўзлаштирилган, бу клиник лаборатор текширув натижалари, организмнинг ҳаётий муҳим функцияларини ҳолати ва ЭКГ (шу жумладан QT интервалини давомийлиги) билан тасдиқланган.
Клиник тадқиқотлар вақтида дезлоратадинни 14 кун давомида 20 мг гача дозада ҳар куни қўллаш юрак-қон томир тизими томонидан статистик клиник аҳамиятли ўзгаришлар билан кечмаган. Клиник-фармакологик текширувлар жараёнида дезлоратадинни 10 кун давомида суткада 45 мг (терапевтик дозадан 9 марта юқори) қўллаш QT интервалини узайишини чақирмаган.
Дезлоратадин гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. 5 мг тавсия этилган доза қўлланилганда уйқучанлик тез-тезлиги плацебо гуруҳидагидан ошмаган. Клиник тадқиқотлар жараёнида дезлоратадин 7,5 мг гача дозада қабул қилинганда психомотор функцияга таъсир кўрсатмаган.
Дезлоратадин қабул қилингандан кейин 30 минут ўтгач қон плазмасида аниқланишни бошлайди. Эдем 24 соат давомида симптомларни самарали назорат қилади. Қон плазмасидаги дезлоратадиннинг максимал концентрациясига ўртача 3 соатдан кейин эришилади, ярим чиқарилиш даври ўртача 27 соатни ташкил қилади. Дезлоратадинни тўпланиш даражаси унинг ярим чиқарилиш даври (тахминан 27 соат) ва қўллаш сонига (суткада 1 марта) мос келади. Дезлоратадиннинг биокираолишлиги 5 дан 20 мг гача дозада диапазонда пропорционал бўлган.
Дезлоратадин қон плазма оқсиллари билан ўртача (83-87%) боғланади. Дезлоратадинни суткада 1 марта 5 дан 20 мг гача дозада 14 кун давомида қўлланилганда препаратни клиник аҳамиятли тўпланиши аниқланмаган.
Педиатрик амалиётда фармакокинетик тадқиқот ўтказилганда дезлоратадиннинг AUC ва Cmax кўрсаткичлари (тавсия этилган дозаларда қўллаганда) дезлоратадинни сироп шаклини 5 мг дозада қабул қилган катталардаги кўрсаткичларга тенг бўлганлиги аниқланган.
Тадқиқот натижалари дезлоратадин CYP3A4 ёки CYP2D6 ни сусайтирмаслиги ва Р-гликопротеиднинг субстрати ҳам, ингибитори ҳам эмаслиги намойиш этилган.
Овқат (ёғли юқори калорияли нонушта) ёки грейпфрут шарбати дезлоратадинни тақсимланишига таъсир кўрсатмайди.
Қўлланилиши
Аксириш, бурундан ажралма, бурунни шиши ва битиши, шунингдек кўзларни қичишиши ва қизариши, кўз ёши оқиши, танглайни қичишиши ва йўтал каби аллергик ринит билан боғлиқ симптомларни бартараф этиш.
Қичишиш ва тошма каби эшакеми билан боғлиқ симптомларни бартараф этиш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат овқатланишдан қатъий назар ичга қабул қилинади.
Болалар:
- 6 ойликдан 11 ойликкача: 2 мл дан сироп (1 мг дезлоратадин) суткада 1 марта;
- 1 ёшдан 5 ёшгача: 2,5 мл дан сироп (1,25 мг дезлоратадин) суткада 1 марта;
- 6 ёшдан 11 ёшгача: 5 мл дан сироп (2,5 мг дезлоратадин) суткада 1 марта.
Катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирлар: 10 мл дан сироп (5 мг дезлоратадин) суткада 1 марта.
Препаратни дозалаш учун мувофиқ бўлинишларга эга дозаловчи қошиқ ёки дозаловчи стакандан фойдаланиш тавсия этилади.
Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлик даражаси ва кечишига боғлиқ.
Вақти-вақти билан зўраювчи аллергик ринитни (симптомларни хафтада 4 кундан камроқ бўлиши ёки 4 хафтадан камроқ) даволашни анамнез маълумотлар асосида амалга ошириш керак: симптомлар бартараф этилгандан кейин даволашни тўхтатиш ва улар юзага келганда такроран бошлаш.
Ножўя самаралари
Дезлоратадин одатда яхши ўзлаштирилади, лекин айрим ҳолларда қуйидаги ножўя самаралар юзага келиши мумкин.
Руҳият томонидан: галлюцинациялар.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик, психомотор гиперфаоллик, тиришишлар.
Юрак томонидан: тахикардия, юрак уришини ҳис қилиш.
Меъда-ичак йўллари томонидан: оғизни қуриши, диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия.
Гепатобилиар тизим томонидан: жигар ферментлари фаоллигини ошиши, билирубин даражасини ошиши, гепатит.
Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан: миалгия.
Умумий бузилишлар: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан анафилаксия, ангионевротик шиш, ҳансираш, қичишиш, тошма ва эшакеми), юқори толиқиш, иситма.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Фаол моддага ёки препартнинг бирон-бир компонентига юқори сезувчанлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кетоконазол, эритромицин, азитромицин, флюоксетин, циметидин билан бирга бир неча марта қўлланилганда дезлоратадиннинг плазмадаги концентрациясини клиник аҳамиятли ўзгариши аниқланмаган. Дезлоратадиннинг метаболизмига жавоб берувчи фермент аниқланмаганлиги туфайли, бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири эҳтимолини тўлиқ инкор этиб бўлмайди.
Қўллашда хавфсизлик чоралари
Эдем психомотор фаолиятнинг бузилиши ва уйқучанлик каби алкоголнинг самараларини кучайтирмайди.
Юқори даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда Эдем препаратини қўллашни шифокор назорати остида амалга ошириш керак. Дори воситаси сорбит сақлайди, шунинг учун туғма фруктозани ўзлаштираолмаслиги бўлган пациентларда уни қўллаш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши
Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллашнинг хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун бу даврда Эдемни қўллаш тавсия этилмайди.
Дезлоратадин кўкрак сутига киради, шунинг учун эмизикли аёлларда Эдемни қўллаш тавсия этилмайди.
Автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсир кўрсатиш қобилияти
Жуда кам ҳолларда уйқучанлик юзага келиши мумкинлиги, бу автомобил ва мураккаб техникани бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатиши мумкинлиги ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак.
Болалар. 6 ойликкача бўлган болаларда Эдем сиропини қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун уни ушбу ёш тоифасидаги пациентларда қўллаш тавсия этилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганда сўрилмаган фаол моддани чиқариб ташлашнинг стандарт чораларини кўриш керак. Симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади.
Дезлоратадин 45 мг (тавсия этилган дозадан 9 марта юқори) дозада юборилган клиник тадқиқотларда клиник аҳамиятли нохуш реакциялар кузатилмаган. Дезлоратадин гемодиализ ёрдамида чиқарилади; уни перитонеал диализда чиқариш эҳтимоли аниқланмаган.
Чиқарилиш шакли
60 мл ёки 100 мл дан флаконда. 1 флакондан дозаловчи қошиқ ва дозаловчи стакан билан қутида
Сақлаш шароити
30ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Флакон очилгандан кейин яроқлилик муддати – 90 сутка.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.