ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛИПОТИОКСОН^®

LIPOTHIOXON^®

Препаратнинг савдо номи: Липотиоксон^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): тиоктат кислотаси

Дори шакли: инфузия учун эритма тайёрлаш учун концентрат

Таркиби:

1 ампула қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда:

Меглюмин тиоктат*                                                                       – 583,86 мг;                – 1167,72 мг

тиоктат кислотасига (альфа-липой кислотаси)

қайта ҳисобланганда                                                                      – 300 мг;                     – 600 мг

ёрдамчи моддалар:

Макрогол (макрогол 300)                                                   – 2400 мг;                   – 4800 мг

сувсиз натрий сульфити                                                    – 6 мг;                         – 12 мг

Динатрий эдетати                                                               – 6 мг;                         – 12 мг

Меглюмин                                                                                            2,5 мг дан 35 мг гача      25 мг дан 70 мг гача

(рН 8,0-9,0 гача);    (рН 8,0-9,0 гача)

Инъекция учун сув                                                             12 мл гача;                24 мл гача

* меглюмин тиоктати 300 мг (600 мг) тиоктат кислотаси ва 283,86 мг (567,72 мг) меглюминни ўзаро таъсирга киришиши натижасида ҳосил бўлади.

Таърифи: оч-сариқдан яшилроқ сариқ ранглигача бўлган тиниқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: метаболик восита.

АТХ коди: А05ВА

Фармакологик хусусиятлари

Тиоктат кислотаси (альфа-липоат кислотаси) – эндоген антиоксидант (эркин радикалларни боғлаб олади) бўлиб, организмда альфа-кетокислоталарнинг оксидланишли декарбоксилизациясида ҳосил бўлади. Митохондриал мультиферментли комплексларнинг коэнзими сифатида пируват кислотаси ва альфа-кетокислоталарни оксидланишли декарбоксилизациясида иштирок этади. Қонда глюкозанинг концентрациясини пасайишига ва жигарда гликогенни ошишига, шунингдек инсулинга резистентликни пасайишига ёрдам беради. Биокимёвий таъсир характери бўйича В гуруҳи витаминларига яқин. Липид ва углеводлар алмашинувини бошқарилишида иштирок этади, холестерин алмашинувига таъсир қилади, жигар фаолиятини яхшилайди, оғир металлар тузлари билан заҳарланишда ва бошқа интоксикацияларда дезинтоксикацион таъсир кўрсатади. Гепатопротектор, гиполипидемик, гипохолестеринемик, гипогликемик таъсир кўрсатади. Нейронларнинг трофикасини яхшилайди.

Фармакокинетикаси

Вена ичига юборилганида максимал концентрациясига эришиш вақти – 10-11 минут, максимал концентрацияси 25-38 мкг/мл ни ташкил қилади, концентрация-вақт эгри чизиғи остидаги майдон тахминан соатига 5 мкг/мл. Биокираолишилиги – 30%.

Тиоктат кислотаси жигар орқали «биринчи ўтиш» самарасига эга. Метаболитларини ҳосил бўлиши ён занжирини оксидланиши ва конъюгацияланиши натижасида юз беради.

Тақсимланиш ҳажми – тахминан 450 мл/кг. Тиоктат кислотаси ва унинг метаболитлари буйрак орқали (80-90%) чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 25-50 минутни ташкил қилади. Умумий плазма клиренси – минутига 10-15 мл.

Қўлланилиши

• диабетик полинейропатия;
• алкоголли полинейропатияда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат натрий хлоридининг изотоник эритмасида олдиндан суюлтирилганидан кейин инфузия учун эритма тайёрлаш учун мўлжалланган.

Диабетик ёки алкоголли полинейропатиянинг оғир шаклларида 300-600 мг ни суткада бир марта вена ичига инфузия кўринишида юбориш керак. Вена ичига инфузияни 50 минут давомида юбориш керак. Препаратни 2-4 ҳафта давомида қўллаш тавсия қилинади.

Сўнгра тиоктат кислотасини ичга суткада 300-600 мг дозада қабул қилишни давом эттириш мумкин. Таблеткалар билан даволашнинг минимал муддати – 3 ой.

Ножўя таъсирлари

Вена ичига юборилганда жуда кам ҳолларда тиришишлар; диплопия; шиллиқ қаватлар ва терига нуқтали қон қуйилишлари; тромбоцитопатия; геморрагик тошма (пурпура), тромбофлебит юз бериши мумкин.

Тез юборилганда бош мия ички босими ошиши (бошда оғирлик ҳисси) бўлиши мумкин; нафасни қийинлашиши. Санаб ўтилган ножўя самаралар мустақил равишда ўтиб кетади.

Аллергик реакциялар: эшакеми, тизимли аллергик реакциялар (анафилактик шокни ривожланишига қадар) юз бериши мумкин.

Гипогликемия (глюкозани сингишини яхшиланиши туфайли) ривожланиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.
• 18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас (қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Альфа-липоат кислотаси (инфузия учун эритма кўринишида) цисплатиннинг самарадорлигини пасайишига олиб келади.

Инсулин ва бошқа перорал гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида гипогликемик самарани кучайиши кузатилади.

Альфа-липоат кислотаси қандларнинг молекулалари билан (масалан левулоза эритмаси) билан реакцияга киришиб, қийин эрувчан комплекс бирикмаларни ҳосил қилади, шу боисдан препарат глюкоза эритмаси, Рингер эритмаси, шунингдек дисульфидли ва SH-гуруҳлари билан реакцияга киришувчи бирикмалар (шу жумладан уларнинг эритмалари) билан номутаносибдир.

Махсус кўрсатмалар

Қандли диабети бўлган пациентларда, айниқса даволашнинг бошланғич босқичида, қонда глюкозанинг концентрациясини доимо назорат қилиш зарур. Айрим ҳолларда гипогликемик воситаларнинг дозасини пасайтириш талаб этилади.

Даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан қатъий сақланиш керак, чунки алкоголь таъсирида тиоктат кислотасининг терапевтик самараси сусаяди.

Препарат ёруғлиққа сезгир, шунинг учун ампулаларни ўрамидан фақат бевосита ишлатишдан олдин олиш керак. Инфузияни ўтказиш вақтида учун эритмали флаконни ёруғликдан ҳимоя қилган афзал (ёруғликдан ҳимоя қилувчи пакетлар, алюмин фольгани ишлатиш мумкин). Тайёрланган эритмани ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлаш ва тайёрлангандан сўнг максимал 6 соат давомида ишлатиш лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш.

Даволаш: симптоматик. Специфик антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

Инфузия учун эритма тайёрлаш учун концентрат 25 мг/мл.

12 мл ёки 24 мл дан рангли синдириш халқаси ёки рангли нуқтаси ва ўйиқчаси бўлган ёруғликдан ҳимояланган ампулаларда. Ампулаларга қўшимча равишда бир, икки ёки учта рангли халқа ва/ёки икки ўлчамли штрих-код ва/ёки харф-рақам кодировкаси туширилади ёки қўшимча рангли халқаларсиз икки ўлчамли штрих-код, ҳарф-рақам кодировкасиз ампулалар.

5 ампуладан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольга ёки полимер плёнка, ёки фольга ва плёнкасиз контур уяли ўрамда; ёки поливинилхлорид плёнкадан ёйилмайдиган қопқоқли контур уяли ўрамда.

1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Условия хранения

Ёруғликдан ҳимояланган жойда 15 дан 25°С гача ҳароратда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.