ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЗИРТЕК^®

ZIRTEC^®

Препаратнинг савдо номи: Зиртек^®

Таъсир қилувчи модда (ХПН): цетиризин

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун томчилар

Таркиби:

Фаол модда: цетиризин дегидрохлориди 10 мг/мл.

Ёрдамчи моддалар: 250,00 мг глицерол, 350,00 мг пропиленгликоль, 10,00 мг натрий сахаринати, 1,35 мг метилпарабензол, 0,15 мг пропилпарабензол, 10,00 мг натрий ацетати, 0,53 мг 99,8% ли сирка кислотаси, тозаланган сув 1,00 мл гача.

Таърифи: сирка кислотаси ҳидига эга рангсиз, тиниқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: аллергияга қарши восита – Н₁–гистамин рецепторлари блокатори.

АТХ коди: R06AE07

Фармакологик хусусиятлари

Цетиризин – Зиртек^® препаратининг фаол моддаси – гидроксизиннинг метаболити ҳисобланади, гистаминнинг рақобатли антагонистлари гуруҳига киради ва Н₁–гистамин рецепторларини блоклайди.

Цетиризин аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва уларни кечишини енгиллаштиради, қичишга қарши ва антиэкссудатив таъсир кўрсатади. Цетиризин аллергик реакцияларнинг гистаминга боғлиқ бўлган “эрта” босқичига таъсир қилади, аллергик реакциянинг “кечки” босқичида яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди, шунингдек эозинофиллар, нейтрофиллар ва базофиллар миграциясини камайтиради, семиз ҳужайралар мембраналарини барқарорлаштиради. Капиллярлар ўтказувчанлигини камайтиради, тўқималар шишини ривожланишини олдини олади, силлиқ мушаклар спазмини бартараф этади. Гистаминни, специфик аллергенларни юборилишига, шунингдек совуқ қотишга (совуқ таъсирдаги эшакемида) нисбатан тери реакциясини бартараф этади. Енгил кечаётган бронхиал астмада гистамин таъсирида кучайган бронхоконстрикцияни пасайтиради.

Цетиризин антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда препарат седатив таъсир кўрсатмайди. Цетиризинни бир марталик 10 мг дозада қабул қилингандан кейинги самара 50% пациентда 20 минутдан кейин, 95% пациентда 60 минутдан кейин ривожланади ва 24 соатдан кўпроқ вақт давом этади. Курслик даволаш фонида цетиризиннинг антигистамин таъсирига толерантлик ривожланмайди. Даволаш бекор қилинганидан кейин самара 3 суткагача сақланиб туради.

Фармакокинетика

Цетиризиннинг фармакокинетик параметрлари бир текис ўзгаради.

Сўрилиши. Препарат ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишнинг тўлиқлигига таъсир қилмайди, лекин унинг тезлиги камаяди. Катталарда препаратни терапевтик дозада бир марта қабул қилингандан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (С_max) га 1±0,5 соатдан кейин эришилади ва у 300 нг/мл ни ташкил этади.

Тақсимланиши. Цетиризин 93±0,3% га қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Тақсимланиш ҳажми (V_d) 0,5 л/кг ни ташкил этади. Препарат 10 кун давомида 10 мг дозада қабул қилинганида цетиризинни тўпланиши кузатилмайди.

Метаболизми. Организмда О-дезалкилланиш йўли билан оз миқдорда (жигарда цитохромлар тизими ёрдамида метаболизмга учрайдиган Н₁–гистаминли рецепторларнинг бошқа антагонистларидан фарқли ўлароқ) метаболизмга учрайди ва фармакологик нофаол метаболитни ҳосил қилади.

Чиқарилиши. Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) тахминан 10 соатни ташкил этади;
6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларда Т_1/2 6 соатни, 2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларда –
5 соатни, 6 ойликдан 2 ёшгача бўлган гўдакларда – 3,1 соатни ташкил этади. Қабул қилинган дозанинг тахминан 2/3 қисми буйрак орқали ўзгармаган кўринишда чиқарилади.

Кекса ёшдаги беморларда ва сурункали жигар касалликлари бўлган пациентларда препарат 10 мг дозада бир марта қабул қилинганида Т_1/2 тахминан 50% га ошади, тизимли клиренс эса 40% га камаяди.

Енгил оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК)
> 40 мл/мин) бўлган пациентларда фармакокинетик параметрлар буйрак фаолияти нормал бўлган беморлардаги параметрларга ўхшаш бўлган.

Ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги гемодиализда бўлган пациентларда (КК < 7 мл/мин) препаратни 10 мг дозада ичга қабул қилинганида Т_1/2 3 марта узаяди, умумий клиренс эса буйрак фаолиятига нормал бўлган пациентларники билан солиштирганда 70% га пасаяди, бу дозалаш тартибини мувофиқ равишда ўзгартиришни талаб этади.

Цетиризин гемодиализда организмдан деярли чиқарилмайди.

Қўлланилиши

• Йил давомидаги (персистирловчи) ва мавсумий (интермиттерловчи) аллергик ринит ва аллергик конъюнктивит симптомларини: қичишиш, аксириш, бурун битиши, ринорея, кўз ёши оқиши, конъюнктива гиперемиясини даволаш;
• поллиноз (пичан иситмаси);
• эшакеми;
• бошқа аллергик дерматозлар, шу жумладан қичиш ва тошмалар билан кечувчи атопик дерматитда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади.

6 ойликдан 12 ойликкача бўлган болалар: 2,5 мг (5 томчи) кунига 1 марта.

1 ёшдан 2 ёшгача бўлган болалар: 2,5 мг (5 томчи) кунига 2 мартагача.

2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болалар: 2,5 мг (5 томчи) кунига 2 марта ёки 5 мг (10 томчи) кунига 1 марта буюрилади.

6 ёшдан катта болалар ва катталар: бошланғич доза 5 мг (10 томчи) кунига 1 марта, зарурат туғилганида дозани кунига 1 марта 10 мг (20 томчи) гача ошириш мумкин. Баъзида бошланғич 5 мг (10 томчи) доза терапевтик самарага эришиш учун етарли бўлади. Суткалик доза – 10 мг (20 томчи).

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда доза кретинин клиренсига (КК) қараб камайтирилади: КК минутига 30-49 мл бўлганида – кунига 1 марта 5 мг; минутига 10-
29 мл бўлганида – 5 мг дан кунора буюрилади.

Зиртек^® организмдан буйрак орқали чиқарилиши туфайли препаратни буйрак етишмовчилигига эга пациентларга ва кекса ёшдаги пациентларга тайинланганда дозани КК қийматига қараб ўзгартириш керак бўлади. Эркаклар учун креатинин клиренсини зардобдаги креатинин миқдоридан келиб чиққан ҳолда, қуйидаги формула бўйича ҳисоблаш мумкин:

                        КК (мл/мин) =

Аёллар учун креатинин клиренсини олинган қийматни 0,85 коэффициентига кўпайтирган ҳолда ҳисоблаш мумкин.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган катта ёшдаги пациентларда дозалаш ишлари юқорида келтирилган жадвал бўйича амалга оширилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган болаларда дозани КК ва тана вазнини ҳисобга олган ҳолда тўғриланади.

Фақат жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда эса дозалаш тартибини тўғрилаш талаб этилмайди.

Эҳтиёткорлик чоралари

Марказий нерв тизимига потенциал сусайтирувчи таъсирга эга эканлиги туфайли болаларнинг тўсатдан ўлим синдроми пайдо бўлиш хавфининг қуйидаги омиллари борлигида Зиртек^® препаратини 1 ёшгача бўлган гўдакларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим (лекин ушбу рўйхат билан чекланилмайди):

• уйқу пайтида апноэ синдроми ёки акаси ёки опасининг эмизикли ёшдаги фарзандларида болаларнинг тўсатдан ўлим синдроми;
• онанинг ҳомиладорлик пайтида гиёҳванд моддаларни истеъмол қилиши ёки чекиши;
• онанинг жуда ёшлиги (19 ёш ва ундан кичик);
• болани парвариш қилувчи энагани чекиши (кунига 1 қути сигарета ва ундан кўп);
• мунтазам равишда юзтубан ухлайдиган ва ота-онаси болани чалқанча ётқизмайдиган гўдаклар;
• чала туғилган (гестацион ёш 37 ҳафтадан кам) ёки тана вазни етарли бўлиб туғилмаган (гестацион ёшдан 10 процентидан кам) болалар;
• марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир кўрсатадиган препаратларни бирга қабул қилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препаратнинг таркибига ёрдамчи моддалари сифатида аллергик реакцияларни, шунингдек секин авж олувчи турдаги аллергик реакцияларни келтириб чиқариши мумкин бўлган метилпарабензол ва пропилпарабензол киради.

Орқа мия шикастланиши, простата бези гиперплазияси бўлган пациентлар, шунингдек сийдикни тутилишига бошқа мойиллик омиллари бўлганида эҳтиёткорликка амал қилиши талаб этилади, чунки цетиризин сийдик тутилиши хавфини ошириши мумкин.

Спиртли ичимликларни истеъмол қилишдан сақланиш тавсия этилади (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).

Ножўя таъсирлари

Юз бериши мумкин бўлган ножўя таъсирлари организм тизимлари бўйича ва учрашига тез-тезлигига қараб қуйида келтирилган: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100, <1/10), тез-тез эмас (>1/1000, <1/100), кам (>1/10000, <1/1000), жуда кам (>1/10000), учраш тез-тезлиги номаълум (маълумотлар етарли эмаслиги туфайли).

Иммун тизими томонидан:

Кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари

Жуда-кам: анафилактик шок

Нерв  тизими томонидан

Тез-тез: бош оғриғи, кучли толиқиш, бош айланиши, уйқучанлик.

Тез-тез эмас: парестезиялар.

Кам: тиришишлар.

Жуда кам: таъм билишни ўзгариши, дискинезия, дистония, хушдан кетиш, тремор, тик.

Учраш тез-тезлиги  номаълум: хотирани бузилиши, шу жумладан амнезия.

Руҳий бузилишлар

Тез-тез эмас: қўзғалиш.

Кам: агрессия, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, уйқуни бузилиши.

Учраш тез-тезлиги номаълум: суицидал фикрлар

Кўриш аъзоси томонидан

Жуда кам: аккомодацияни бузилиши, кўришни ноаниқлиги, нистагм.

Эшитиш аъзолари томонидан

Учраш тез-тез номаълум: вертиго.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан

Тез-тез: оғиз қуриши, кўнгил айниши.

Тез-тез эмас: диарея, қоринда оғриқ.

Юрак-қон томир тизими томонидан

Кам: тахикардия.

Нафас олиш тизими томонидан

Тез-тез: ринит, фарингит.

Моддалар алмашинуви томонидан

Кам: тана вазнини ошиши.

Сийдик ажратиш тизими томонидан

Жуда кам: дизурия, энурез.

Учраш тез-тез номаълум: сийдикни тутилиши

Лаборатория кўрсаткичлари томонидан

Кам: жигарнинг функционал синамаларини ўзгариши (трансаминазалар, ишқорий фосфотаза, гамма-глутаминтрансфераза фаоллиги ва билирубинни ошиши).

Жуда кам: тромбоцитопения.

Тери томонидан

Тез-тез эмас: тошма, қичишиш.

Кам: эшакеми.

Жуда кам: ангионевротик шиш, барқарор эритема.

Умумий бузилишлар

Тез-тез эмас: астения, лохаслик.

Кам: периферик шишлар.

Учраш тез-тезлиги номаълум: иштаҳани ошиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• цетиризин, гидроксизин ёки пиперазин ҳосилаларига, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
• буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (креатинин клиренси <10 мл/минут);
• 6 ойликкача бўлган болалар (дори воситасининг самараси ва хавфсизлиги бўйича маълумотлар чекланганлиги сабабли);
• ҳомиладорлик ва лактацияда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

• сурункали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 10 мл/мин бўлганида дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади);
• кекса ёшдаги пациентлар (калава фильтрациясини ёшга қараб пасайишида);
• тутқаноқ ва тиришишга қарши тайёрликка эга пациентлар;
• сийдик тутилишига мойиллик омиллари бўлган пациентлар;
• 1 ёшгача бўлган болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Цетиризинни псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид, диазепам ва антипирин билан ўзаро дори таъсири ўрганилганида, клиник аҳамиятга эга бўлган ўзаро ножўя таъсирлар аниқланмаган. Теофиллин (400 мг/сут) билан бир вақтда қўлланганида, цетиризиннинг умумий клиренси 16% га камаяди (теофиллиннинг кинетикаси ўзгармайди).

Ритонавир билан бир вақтда қўлланганида, цетиризиннинг “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) 40% га ошган, ритонавирнинг худди шу кўрсаткичи эса бироз ўзгарган холос (-11%).

Макролидлар (азитромицин, эритромицин) ва кетоконазол билан бир вақтда қўлланганида, электрокардиограммада ўзгаришлар қайд этилмаган.

Препаратни терапевтик дозаларда қўллаганда спиртли ичимликлар (қондаги алкоголь миқдори 0,5 г/л бўлганида) билан ўзаро таъсири ҳақидаги маълумотлар олинмаган. Шунга қарамасдан, мазкур препарат билан даволаш даврида марказий нерв тизимини сусайишига йўл қўймаслик спиртли ичимликларни истеъмол қилишдан сақланиш лозим.

Аллергологик синамаларни буюришдан олдин, Н₁-гистаминли рецепторларнинг блокаторлари терида аллергик реакциялар ривожланишини ингибирлагани туфайли, уч кунлик “ювиш” даври тавсия этилади.

Махсус кўрсатмалар

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотлар цетиризиннинг ривожланаётган ҳомилага (шу жумладан, постнатал даврда) бирор-бир бевосита ёки билвосита ножўя самараларини аниқламади, ҳомиладорликнинг кечиши ва туғруқ пайтида ҳам ўзгаришлар бўлмаган.

Препаратни қўллаш хавфсизлиги бўйича адекват ва қатъий назорат қилинган клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, шу боисдан Зиртек^® препаратини ҳомиладорлик даврида буюриш мумкин эмас.

Цетиризин кўкрак сутига ажралиб чиқади, шунинг учун даволовчи шифокор препарат қўлланаётган даврда кўкрак сути билан эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал этиши керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири 

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқаришга бўлган қобилиятни объектив баҳолашда препарат тавсия этилган дозада қабул қилинганида бирор ножўя ҳолатлар аниқланмаган, бироқ препаратни қабул қилиш даврида диққат-эътибор жамланишини ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан воз кечиш мақсадга мувофиқдир.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратни 50 мг дозада бир марта қабул қилинганида қуйидаги симптомлар кузатилган: онгни чалкашиши, диарея, бош айланиши, кучли толиқиш, бош оғриғи, лохаслик, мидриаз, қичишиш, безовталик, ҳолсизлик, седатив самара, уйқучанлик, ступор, тахикардия, тремор, сийдикни тутилиши.

Даволаш: препарат қабул қилинганидан кейин дарҳол – меъдани ювиш ёки қусишни чақириш керак. Фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, симптоматик ва тутиб турувчи терапияни ўтказиш тавсия этилади. Специфик антидот мавжуд эмас. Гемодиализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

Ичга қабул қилиш учун томчилар 10 мг/мл: 10 мл ёки 20 мл эритма полиэтилен қопқоқ билан беркитилган, болалардан ҳимоя тизими билан жиҳозланган қора шиша (3 турдаги) тайёрланган флаконларда. Флакон зичлиги паст бўлган оқ полиэтилендан тайёрланган томизувчи қопқоқ билан жиҳозланган. Флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига солинган.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.