ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДРОТАВЕРИН

DROTAVERINUM

Препаратнинг савдо номи: Дротаверин

Таъсир этувчи модда (ХПН): дротаверин гидрохлориди

Дори шакли: таблеткалар,

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: дротаверин гидрохлориди – 40 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрата, картошка крахмали, тальк, стеарин кислотаси.

Таърифи: сариқ ёки яшил тусли сариқ рангли, яссицилиндрик, фаскали таблеткалар.

 Фармакотерапевтик гурухи: Спазмолитик воситалар.

АТХ коди: A03AD02

Фармакологик хусусиятлари

Миотроп спазмолитик. Кимёвий тузилиши ва фармакологик хусусиятлари бўйича папаверинга яқин, аммо кучлироқ ва давомийроқ таъсирга эга. Дротавериннинг таъсири папавериннинг таъсиридан кучлирок, сўрилиши эса – тезроқ ва тўлиқроқ, у плазма оқсиллари билан камроқ боғланади.

Дротаверин изохинолиннинг ҳосиласи бўлиб, фосфодиэстераза III (ФДЭ III) ва ФДЭ V изоэнзимларни ингибиция бўлмасдан, (ФЭД IV) ферментини сусайтириши билан силлиқ мушакларга спазмолитик таъсир кўрсатади. Фосфодиэстераза IV ферментининг ингибиция қилиниши цАМФ концентрациясини ошишига олиб келади, бу миозиннинг киназасини енгил занжирининг (МLСК) фаоллигини пасайтиради, бу ўз навбатида силлиқ мушакларни бўшашига олиб келади.

Миокард ва қон томирларнинг силлиқ мушаклари ҳужайраларидаги цАМФни гидролизловчи фермент, асосан ФДЭ III изоэнзимидир, бу, дротаверин жиддий юрак-қон томир ножўя таъсирлари ва юрак-қон томир тизимига яққол таъсири бўлмаган самарали спазмолитик модда эканлигидан далолат беради.

Дротаверин нерв бошқарилиши ва нерв ҳам, мушак ҳам этиологияли ўз-ўзини бошқаришнинг бузилиши оқибатидаги силлиқ мушакларнинг спазмларида самаралидир. Вегетатив иннервациянинг туридан қатъий назар, дротаверин меъда-ичак, сафро, урогенитал ва қон томир тизимларида жойлашган силлиқ мушакларига таъсир килади.

Ўзининг қон томирларни кенгайтирувчи таъсири туфайли у тўқималарда қон айланишини яхшилайди.

Фармакокинетикаси

Препарат перорал қўлланганида меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Катта бўлмаган концентрацияларда плазма альбуминлари, α- ва β – глобулинлари билан боғланади. Перорал қўлланганида қон зардобидаги максимал концентрацияси 45-60 минутда қайд қилинади. Препаратнинг метаболизми жигарда кечади. Биологик ярим парчаланиш даври – 16-22 соат. 72 соат ичида амалда организмдан чиқарилади, тахминан 50% – сийдик билан, 30% – ахлат билан чиқарилади. Асосан метаболитлар кўринишида чиқарилади, сийдикда ўзгармаган ҳолда аниқланмайди. Йўлдош орқали ўтади.

Қўлланилиши

• билиар тизим касалликларида силлик мушакларини спазми (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
• сийдик чиқариш тизимининг силлиқ мушакларини спазмида (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, сийдик пуфаги тенезмлари) қўлланади.

Ёрдамчи восита сифатида:

• овқат ҳазм қилиш йўллари силлиқ мушакларининг спазмида (меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яраси, гастрит, энтерит, колит, меъданинг кардиал сфинктери спазми ва пилороспазм, метеоризм билан кечувчи, йугон ичакни таъсирланиш синдроми); —
• зўриқишдаги бош оғриғи;
• гинекологик касалликларда (альдисменорея), хомиладорлик даврида бачадоннинг кучайган тонусини камайтириш учун, хавф солувчи абортда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади, катталарга 40-80 мг дан (40 мг дан 1-2 таблетка) кунига 3 марта буюрилади. 6 ёшгача бўлган болаларга 10-20 мг бир марталик дозада буюрилади, максимал суткалик доза – 120 мг ташкил қилади; 6 дан 12 ёшгача -20 мг, максимал суткалик доза – 200 мг ташкил ққилади. Буюришлар сони – суткада 1- 2 марта. Қўллаш давомийлиги шифокор томонидан белгиланади.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йуллари томонидан: (>1/10000, <1/1000) – кўнгил айниши, қабзият.

Марказий нерв тизими томонидан: (>1/10000, <1/1000) – бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик.

Юрак-қон томир тизими томонидан: (>1/10000, <1/1000) – юракни тез уриши, артериал гипотензия, аритмия, қизиб кетиш ҳисси.

Нафас тизими томонидан: бронхоспазм, бурун шиллиқ қаватини шиши.

Аллергик дерматоз, кучли терлаш, Квинке шиши жуда кам ҳолларда кузатилади.

Ҳар кандай бўлмасин ножўя реакциялар пайдо бўлганида шифокорга мурожаат килиш лозим.

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

Дротаверинга ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлик. Жигар, буйраклар фаолиятини оғир бузилишлари ва юрак етишмовчилиги, I-III даражали атриовентрикуляр блокада, артериал гипотензия, глаукома, лактоза танқислиги, галактоземия ёки глюкоза – галактозани кам сўрилиш синдроми.

1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Дротаверин гидрохлоридини морфин билан бир вақтда қабул қилиш охиргисининг спазмоген фаоллигини пасайтиради, леводопа билан – унинг антипаркинсоник таъсирини камайтиради, ригидлик, треморни кучайтиради. Препарат спазмолитикларнинг (шу жумладан м-холиноблокаторларнинг) самарасини кучайтиради; трициклик антидепрессантлар, хинидин, новокаинамид томонидан чақирилган артериал гипотензияни кучайтиради. Фенобарбитал билан бир вақтда қабул қилиш, дротавериннинг спазмолитик таъсирини кучайтиради. Препаратни бошқа дори воситалари билан қўллаш зарурати туғилганда, шифокор билан маслахатлашиш керак.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида, шунингдек коронар артерияларнинг яққол атеросклерози, артериал босимни (АБ) паст бўлган беморларга эхтиёткорлик билан буюрилади. Препаратнинг бевосита силлиқ мушакларга таъсир қилиши туфайли, у холиноблокаторлар гурухи дори воситаларини қўллаш мумкин бўлмаган холатларида спазмолитик воситаси сифатида ишлатилиши мумкин (глаукома, простата безининг гипертрофияси ва бошқалар). Ножўя таъсирлар пайдо булган ҳолларда препаратни бекор қилиш лозим. Дротаверинни ҳомиладорлик даврида парентерал қўллаш тератоген ва эмбриотоксик таъсирларга олиб келмайди. Бироқ, дори воситаси ҳомиладорлик вақтида буюрилганида эҳтиёткорлик зарур. Керакли клиник маълумотларнинг йўқлиги туфайли лактация даврида буюриш тавсия этилмайди.

Агарда препарат қўлланганидан сўнг беморларда бош айланиши кузатилса, улар автомобилни бошқариш ва юқори диққатни талаб килувчи ишларни бажариш каби потенциал хавфли машғулотлардан сақланишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: препаратнинг ножўя таъсирлари кучаяди, атриовентрикуляр блокада, юракни тўхтаб қолиши, нафас марказининг фалажи юз бериши мумкин.

Даволаш: қусишни чақириш ва меъдани ювиш. Сурги воситаларни қўллаш. Пациент шифокор кузатуви остида бўлиши керак. Даволаш – симптоматик.

Чиқарилиш шакли

40 мг дан таблеткалар. 10 та таблеткадан 1, 2 ва 5 контур-уяли ўрамларда 25 та таблеткадан 1, 2 ёки 4 контур-уяли ўрамларда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Саклаш шароити

Ёруғликдан ва намликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.