ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ГЕПА-СТИН
GEPA–STIN
Препаратнинг савдо номи: Гепа-стин
Таъсир этувчи модда (ХПН): L-орнитин-L-аспартат
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 ампула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: L-орнитин-L-аспартат – 5 г;
ёрдамчи модда: инъекция учун сув 10 мл гача.
Таърифи: тиниқ ва рангсиз ёки оч-сариқ рангли эритма сақловчи, жигарранг шиша ампула.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Гепатопротекторлар.
АТХ коди: А05ВА
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Табиий шароитда L-орнитин-L-аспартатнинг таъсири аминокислоталар, яъни орнитин ва аспартат билан, аммиакни детоксикация қилинишининг иккита асосий усули ёрдамида, хусусан: мочевина ва глютаминни синтези орқали амалга оширилади.
Мочевинани синтези перипортал гепатоцитларда юз беради, у ерда орнитин мочевинани синтези учун субстрат сифатида иккита, хусусан: орнитин-карбамил-трансфераза ва карбамил-фосфат синтетеза ферментларининг активатори каби таъсир қилади. Глютаминни синтези перивеноз гепатоцитларда юз беради. Патологик ҳолатларда аспартат ва дикарбоксилат, жумладан орнитиннинг метаболитлари ҳужайраларда ютилади ва аммиакни глютамин шаклида боғланиши учун ишлатилади.
Глютамат – аммиакни физиологик шароитда ҳам, патологик шароитда ҳам боғловчи аминокислотадир. Ҳосил бўлган глютамин аминокислотаси нафақат заҳарли бўлмаган аммиакни чиқариб ташлаш учун ишлатилади, балки мочевинанинг ҳосил бўлишидаги муҳим циклини (яъни глютаминни ҳужайра ичидаги метаболизмини ) фаоллаштиради.
Табиий шароитларда орнитин ва аспартатнинг таъсири мочевинани синтез қилиниши билан чекланмайди.
Ҳайвонлардаги экспериментал тадқиқотлар L-орнитин-L-аспартатни глютаминнинг тез синтез қилиниши билан чақирилган аммиак миқдорини камайтириш хусусиятига эга эканлигини кўрсатди. Худди шундай таъсир аминокислоталарни/ароматик аминокислоталарни тарқалган занжирига нисбатан бўлган индивидуал клиник синовларда кузатилган.
Фармакокинетикаси
Орнитин ва аспартатни ярим чиқарилиш даври қисқа, 0,3-0,4 соат. Аспартатнинг оз қисми сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади.
Тақсимланиши ва биотрансформацияси. Организмга вена ичига юборилгандан кейин L-аспартат компоненти учта асосий метаболик йўллар орқали ўзгаради:
- Тўқиманинг оқсилларига оқсил синтези орқали киритилиши;
- Энергияни ҳосил бўлиши, гликоген ва триглицеридлар оралиқ метаболизми;
- Алмаштириб бўладиган аминокислоталарга ва водороднинг бошқа бирикмаларига айланиши.
Ўз ўрнида, L-орнитин ҳам учта йўл билан ҳосил бўлади:
- Мочевина ҳосил бўлиш циклида оралиқ маҳсулот сифатида;
- Полиамидларнинг синтезида декарбоксилизацияловчи ферментнинг ҳосил бўлиши учун (оқсил синтезини бошқаришда иштирок этадиган катта бўлмаган азот бирикмалари)
- О-глютаматполуальдегид ва глютамин кислотасини ҳосил бўлиши учун.
Организмдан чиқарилиши. Аминокислоталарнинг катаболизми вақтида аминогуруҳлар мочевинани ҳосил бўлиш циклида ишлатилади, уни шакллантиради ва организмдан буйрак орқали чиқаради. Қон оқими билан ташиладиган аминокислоталар нефронлар орқали фильтрланади ва проксимал найчалар орқали фаол ўтказиш тизимида қайта сўрилади.
Қўлланилиши
Жигар циррози, жигарни ёғли дистрофияси, гепатит каби жигарнинг ўткир ва сурункали касалликлари натижасидаги гипераммониемияни даволаш учун; айниқса ривожланаётган онг бузилиши (кома олди) ёки неврологик асоратларни (жигар энцефалопатияси) даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат асосан вена ичига томчилаб инфузия йўли билан юборилади.
Ампула ичидагини 500 мл инфузион эритмада эритиш йўли билан одатда ҳар куни 4 ампулагача қўлланади .
Олдиндан коматоз ҳолатда ва кома ҳолатини оғирлигига кўра бошланғич даво сифатида 24 соат давомида 8 ампулагача қўлланади.
Препаратни одатдаги инфузион эритмалар (5% ли глюкоза эритмаси, Рингер эритмаси билан) билан аралаштириш мумкин. Кўпи билан 6 ампулани 500 мл инфузион эритмада эритиш тавсия қилинади.
Дори воситасини максимал юбориш тезлиги: соатига 5 г.
Инфузия давомийлиги, тез-тезлиги ва даволашни олиб борилиши пациентнинг клиник ҳолатига қараб шахсий равишда аниқланади.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан: баъзи ҳолларда қизиб кетиш ҳисси.
Меъда-ичак йўллари томонидан: баъзи ҳолларда меъда-ичак йўлларида дискомфорт, кўнгил айниши ва қусиш пайдо бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, оғир буйрак етишмовчилиги (қон зардобида креатинин даражасини ҳаддан зиёд ошишида йўналтирувчи аҳамиятга эга деб қараш мумкин).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Концентрацияси юқори бўлган инфузион эритмани пенициллин, К витамини, рифампицин, мепробамат, диазепам, клометиазол, тиопентал натрий ва винкамин билан бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди.
Махсус кўрсатмалар
Юқори дозаларда юборилганда қон зардобида мочевина даражасини назорат қилиш керак.
Агар жигар фаолияти сезиларли даражада бузилган бўлса, кўнгил айнишини ва қусишни бартараф қилиш учун инфузия тезлиги алоҳида пациентга мослаштирилиши керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши
Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. Шунингдек, L-орнитинни- L-аспартатни ҳайвонларнинг репродуктив фаолиятига токсик таъсири бўйича бирон-бир тадқиқотлар ўтказилмаган. Шунинг учун препаратни ҳомиладорлик вақтида қабул қилишдан сақланиш тавсия қилинади.
Ушбу препарат она сутига чиқариладими, номаълум. Шу сабабли препаратни эмизиш даврида қўллашдан сақланиш тавсия қилинади.
Транспорт воситаларини (мураккаб механизмларни) бошқариш қобилиятига таъсири
Касалликнинг ўзи транспорт воситаларини ва ҳар қандай мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилади, шунинг учун бу препаратни қабул қилаётган пациентларда бу қобилиятнинг бузилиши мумкин ва шундай қилиб, даволаниш вақтида бундай фаолиятдан сақланиш тавсия қилинади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Ҳозирга қадар L-орнитин-L-аспартатни дозасини ошириб юборилиши билан чақирилган интоксикациянинг ҳеч қандай белгилари кузатилмаган. Дозани ошириб юборилиши юз берган ҳолларда симптоматик даволаш тавсия қилинади.
Чиқарилиш шакли
Бирламчи ўрам: 10 мл дан препарат жигарранг рангли шиша ампулада.
Иккиламчи ўрам: 10 ампуладан контур уяли ўрамда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картонли қутида.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.