ҚЎллаш БЎЙИЧА йЎриҚнома
ЛЕНДО®
LENDO
Препаратнинг савдо номи: Лендо®
Таъсир этувчи модда (ХПН): Алендрон кислотаси (алендронат натрий кўринишида).
Дори шакли: Таблеткалар
Таркиби:
Таъсир этувчи модда: Мононатрия алендронат тригидрат (10 мг, 35 мг алендронатга эквивалент бўлган алендронат натрий сақлайди).
Ёрдамчи моддалар: МКЦ PH 102, лактоза ангидриди, натрий кроскармеллоза, магний стеарати.
Таърифи: Оқ рангли, овал шаклли, икки томони қавариқ, бир томони рискали бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Суяк резорбциясини ингибитори.
АТХ коди: M05BA04
Фармакологик хусусиятлари
Остеопороздаги суяк резорбциясини ингибиторидир. Алендронат натрий пирофосфатнинг синтетик аналоги бўлиб, суяк тўқимасини гидроксиапатитини боғлайдиган бифосфонатдир.
Остеокластлар фаоллигини специфик ногормонал ингибитори бўлиб, суяк тўқимасини резорбциясига тўсқинлик қилади. Суяк тўқимасини шаклланиш жараёнларига таъсир қилмайди. Остеогенезни рағбатлантиради, суякни шаклланиши ва резорбцияси орасидаги ижобий мувозанатни тиклайди. Прогрессив равишда суякларни минерал зичлигини оширади (фосфор-кальций алмашувини тартибга солади), нормал гистологик структурали суяк тўқимасини шаклланишига ёрдам беради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Эрталаб оч қоринга (нонуштадан 2 соат олдин) 35 мг ёки 70 мг дозада препаратни бир марта ичга қабул қилгандан кейин сўрилиши 0,64% ни ташкил қилади; препаратни қабул қилиш ва овқатланиш орасидаги вақт қисқароқ бўлса – 0,46-0,39% ни ташкил қилади. Сўрилишни бундай камайиши препаратни самарадорлигига сезиларли даражада таъсир қилмайди. Бир вақтни ўзида кофе ёки апельсин шарбати билан қабул қилиш, алендронат натрийни биокираолишлигини 60% га пасайтиради.
Тақсимланиши
Ичга қабул қилинганида алендронат натрий вақтинча юмшоқ тўқималарда тақсимланади, сўнгра тез суяк тўқималарига қайта тақсимланади, у ерда уни боғланиши содир бўлади ёки сийдик билан чиқарилади. Қон плазмасида алендрон кислотасининг концентрацияси 5 нг/мл дан камроқ. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 78% ни ташкил қилади.
Метаболизми
Алендронатни одам организмида метаболизмини тасдиқлайдиган маълумотлар йўқ.
Чиқарилиши
Сўрилган, лекин суяк тўқималарини ичига кирмаган алендронат натрий сийдик билан тез чиқарилади. Вена ичига 35 мг/кг кумулятив суткалик дозани юборилганда ҳайвонларни суяк тўқимасини максимал тўйинтирувчи қобилиятини аниқлаб бўлмаган. Тасдиқлар йўқлилигига қарамасдан, буйрак касалликларида алендронатни суяк тўқимасида тўпланишини кучайиши билан уни чиқарилишини камайиши эҳтимоли бор.
Қўлланилиши
– постменопаузада остеопорозни даволаш ва олдини олиш (умуртқа суякларини, тос-сон суяги бошчасини синишларини ривожланиш хавфини камайтириш);
– эркакларда остеопорозни даволаш ва олдини олиш (умуртқа суякларини, тос-сон суяги бошчасини синишларини ривожланиш хавфини камайтириш), остеопорози бўлган эркакларда суяк массасини ошириш учун;
– Педжет касаллиги (деформацияловчи остеит);
– хавфли ўсмалар туфайли ривожланган гиперкальциемия (хавфли гиперкальциемия; қўшимча даволаш)
– глюкокортикостероидларни узоқ вақт давомида қўлланилганлиги сабабли чақирилган остеопорозда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Остеопорозни олдини олиш учун: кунига 5 мг дан ёки бир хафтада 35 мг дан 1 марта.
Остеопорозни даволаш учун: кунига 19 мг дан ёки бир хафтада 70 мг дан 1 марта.
Эркаклар ва аёлларда глюкокортикостероидлар сабабли чақирилган остеопорозда: кунига 5 мг дан.
Менопаузадан кейин даврда эстрогенларни қабул қилмаётган аёллар, препаратни кунига 10 мг дан қабул қилишлари керак.
Педжет касаллигида: кунига 40 мг дан 6 ой давомида.
Оптимал сўрилишни таъминлаш учун препаратни оч қоринга эрталаб биринчи овқат ёки суюқликни қабулидан 2 соат (камида 30 минут) олдин оддий ичимлик суви билан қабул қилиш керак. Бошқа ичимликлар (шу жумладан, минерал сувлар), овқат, бир қатор дори воситалари алендронатни сўрилишини ёмонлаштириши мумкин.
Оғиз бўшлиғини ва қизилўнгачни шиллиқ қаватини маҳаллий таъсирланишидан сақланиш учун эрталаб ўриндан тургандан кейин камида 200 мл оддий сув ичиш керак, кейин таблеткани чайнамасдан ва оғизда эриб кетишига йўл қўймасдан қабул қилиш керак. Кейинги 30 минут давомида танани горизонтал холатга келтириб бўлмайди. Бу муддатдан сўнг нонушта қилиш тавсия қилинади.
Таблеткани эрталаб, ўриндан турмасдан ёки кечкурун, ухлашга ётиш вақтида қабул қилиб бўлмайди. Препаратни қабул қилиш шартларини бажармаслик қизилўнгачга салбий самаралар хавфини ошириши мумкин.
Алендронат билан даволанишни кальций ва D витамини билан тўлдириш зарур.
Кекса ёшдаги пациентларда препарат дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
КК > 35 мл/мин бўлганида препарат дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди, оғир даражали буйрак етишмовчилигида клиник тажриба йўқлиги сабабли препаратни буюриш тавсия қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез (≥1/100, <1/10) – қоринда оғриқ, диспепсия, қабзият, диарея, метеоризм, қизилўнгач яраси, дисфагия, қоринни дам бўлиши, жиғилдон қайнаши; баъзида (≥1/1000, <1/100) – кўнгил айниши, қусиш, гастрит, эзофагит, қизилўнгач эрозияси, мелена; кам холларда (≥1/10 000, <1/1000) – қизилўнгачни торайиши, орофарингеал яра, меъда-ичак йўлларини юқори қисми перфорацияси, яра, қон кетиши (хар доим ҳам даволаш билан боғлиқ эмас).
Суяк-мушак тизими томонидан: тез-тез (≥1/100, <1/10) – осталгия, артралгия, миалгия.
Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез (≥1/100, <1/10) – бош оғриғи, таъсирчанлик.
Сезги аъзолари томонидан: кам ҳолларда (≥1/10 000, <1/1000) – увеит, склерит.
Дерматологик реакциялар: баъзида (≥1/1000, <1/100) – қичишиш, тери гиперемияси, тошма; кам ҳолларда (1/10 000, <1/1000) – фотосенсибилизация.
Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда (≥1/10 000, <1/1000) – гипокальциемия (кўпинча мойил омиллар билан бирга кечганида), гипофосфатемия.
Аллергик реакциялар: кам ҳолларда (≥1/10 000, <1/1000) – эшакеми, ангионевротик шиш, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.
Бошқалар: кам ҳолларда (≥1/10 000, <1/1000) – реакциянинг ўткир фазасига ўхшаш ўтувчан симптомлар (миалгия, холсизлик, ўзини ёмон ҳис қилиш, кам ҳолларда – юқори тана харорати), кўпинча даволанишни бошида ривожланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– қизилўнгач аномалиялари ва қизилўнгачни ўтказувчанлигини қийинлаштирадиган бошқа омиллар (шу жумладан ахалазия, стриктура);
– гипокальциемия;
– сурункали буйрак етишмовчилиги (КК<35 мл/мин);
– D витамини танқислиги;
– минераллар алмашувини оғир бузилишлари;
– пациентни ҳеч бўлмаса 30 минут давомида вертикал ёки ўтирган холатда бўла олмаслик холати;
– ҳомиладорлик;
– лактация даври (эмизиш);
– болалар;
– препарат компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Препаратни меъда-ичак йўлларини касалликларини зўрайиш босқичида (дисфагия, қизилўнгач касалликлари, гастрит, дуоденит, яра; олдинги 12 ойда – пептик яра, меъда-ичакдан қон кетиши, спастик меъданинг чиқиш қисмидаги операциялардан ташқари жаррохлик аралашувлари) эхтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кальций, антацидлар, баъзи ичга қабул қиладиган препаратлар, овқат, ичимликлар (шу жумладан минерал сувлар) алендронатни сўрилишига таъсир қилади – дори воситаларини препаратни қабул қилишдан камида 1 соатдан кейин ичга қўллаш мумкин.
Сўрилиш ўзгаришидан ташқари, бошқача ўзаро таъсирнинг эхтимоли кам.
Ранитидин биокиришаолишликни кучайтиради (клиник аҳамияти номаълум).
НЯҚВ алендрон кислотасининг нохуш самараларини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Алендронат меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини маҳаллий таъсирланишини чақириши мумкин. Даволаниш вақтида меъда-ичак йўлларини юқори қисми касалликларини кечишини ёмонлашиши мумкин.
Баъзида оғир шаклда кечадиган, стационар даволашни талаб қиладиган ва стриктурани шаклланиши билан асоратланган қизилўнгач томонидан ножўя реакциялар ҳолатлари маълум (эзофагит, қизилўнгач яраси ёки эрозияси).
Қизилўнгачни таъсирланиш белгилари пайдо бўлганда (дисфагия, ютганда кўкрак орқасидаги оғриқ, жиғилдон қайнаш хуружлари пайдо бўлганида ёки кечиши ёмонлашганда) препарат қабулини тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилишга пациентларни алоҳида эътиборини каратиш керак.
Қизилўнгачни шикастланиш хавфи препаратни қабул қилиш тартибига риоя қилмаган ёки қизилўнгачни таъсирланиш белгилари пайдо бўлганига қарамасдан даволанишни давом эттирган пациентларда юқори.
Агар навбатдаги препарат дозасини қабули ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган таблеткани эртасига эрталаб қабул қилиш кераклиги ҳақида пациентни огоҳлантириш керак. Ҳеч қачон 2 таблеткани бир кунда қабул қилмаслик керак.
Даволанишни фақат гипокальциемияни, минераллар ва витаминлар алмашувини бузилишлари бартараф қилинганда (масалан, D витамини етишмовчилиги) бошлаш мумкин. Алендронатни қўлланилиши суяқ тўқималарида минерал тузларини миқдорини кўпайишига олиб келади, бу жараён кальций ва фосфорни даражасини симптомсиз ўзгариши билан кечиши мумкин. Мувофиқ кальций ва D витамини қабулини таъминланиши пациентни глюкокортикостероидлар билан бир вақтда даволашда айниқса муҳимдир.
Даволашни кальций тузларига бой парҳез билан бирга олиб бориш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препарат автотранспортни хайдаш ва жароҳатланишни юқори хавфи билан боғлиқ ишларни бажаришга таъсир қилмайди, аммо кўриш аъзолари томонидан ножўя реакциялари бўлганида, ножўя реакциялар йўқолгунча автотранспортни ва механизмларни бошқариш тақиқланади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: гипокальциемия, гипофосфатемия, меъда-ичак йўлларини юқори қисми томонидан ножўя реакциялар (жиғилдон қайнаши, эзофагит, гастрит, яра).
Даволаш: специфик даво йўқ, сут ва антацидларни қабул қилиш тавсия қилинади. Қизилўнгачни таъсирланишидан сақланиш учун қусишни чақириш мумкин эмас, пациентни вертикал холатга келтириш (турғизиш ёки ўтқизиш) керак.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар 10 мг, 35 мг, №10
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.