ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КЕТАМИН-ЗН
KETAMIN-ZN
Препаратнинг савдо номи: Кетамин-ЗН
Таъсир этувчи модда (ХПН): кетамин
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 50 мг кетаминга қайта ҳисобланганда кетамин гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: бензетоний хлориди, натрий хлориди, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ рангсиз ёки бироз сарғиш суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: умумий анестезия учун воситалар.
АТХ коди: N01AX03.
Фармакологик ҳусусиятлари
Фармакодинамикаси
Кетамин – яққол оғриқ қолдирувчи таъсирга эга бўлган умумий анестезия воситаси. Препарат диссоциатив анестезия деб номланган, таламо-неокортикал ва лимбик тизимлар ўртасидаги функционал диссоциация сифатида таъриф берилган анестезияни чақиради. Препаратнинг оғриқ қолдирувчи таъсири субдиссоциатив дозада қўлланганидаёқ намоён бўлади ва анестезияга нисбатан, узоқроқ давом этади. Седатив ва гипнотик таъсирлари камроқ намоён бўлади. Орқа мия ва периферик нервлар соҳаларида препарат маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсир кўрсатади.
Кетамин қўлланганида мушак тонуси ўзгармаган ҳолда қолади ёки ошиши ҳам мумкин. Шунинг учун ҳимоя рефлекслари, одатда бузилмайди. Тиришиш бўсағаси пасаймайди. Спонтан нафасда бош мия ички босими ошиши мумкин, нафас фаолияти бошқарилганида ундан сақланиш мумкин.
Кетамин симпатикотонияни (симпатик нерв тонусини ошиши) чақирганлиги сабабли, артериал босим ва юрак қисқаришлари сони ошиши мумкин; миокардда коронар қон оқими ошиши билан бир вақтда кислородга бўлган эҳтиёж ҳам ошади. Кетамин манфий инотроп самарага ва антиаритмик таъсирга (билвосита кардиал самарага) эга.
Антагонистик таъсири туфайли, периферик қон-томирлар қаршилиги ўзгармайди.
Кетамин қўлланганидан сўнг қондаги газларни кўрсаткичларида аҳамиятли силжишларсиз яққол гипервентиляция кузатилади. Кетамин бронхлар мушакларини бўшаштиради.
Фармакокинетикаси
Кетамин – ёғда эрувчан эритмадир. Қон плазмасидаги максимал концентрацияси вена ичига юборилганидан кейин бир минутдан сўнг ва мушак ичига юборилганидан кейин 20 (5-30) минутдан сўнг кузатилади. Мушак ичига юборилганида препаратнинг биологик кираолишлиги 93% ни ташкил этади. Кетаминнинг тахминан 47% қон оқсиллари билан боғланади. Препаратнинг таъсирини биринчи фазаси (альфа-фаза) тахминан 45 минут давом этади, ярим чиқарилиш даври – Т1/2=10-15 минут. Биринчи фазаси клиник жиҳатдан препаратнинг анестезия таъсири билан намоён бўлади. Кетамин қон билан яхши таъминланган тўқималарда (масалан, бош мияда) тез тақсимланади. Тўқималарда кетаминнинг концентрацияси икки фазали очиқ моделга мос келади. Анестезия қилувчи самарасини тўхташи марказий нерв тизими (МНТ) дан қон билан таъминланиши камроқ бўлган периферик тўқималарга қайта тақсимланиши ва жигарда фаол метаболитларга биотрансформация бўлиши оқибатида рўй беради. Кетаминнинг метаболитлари орасида ухлатувчи таъсир кўрсатувчи метаболити ҳам мавжуд. Иккинчи фаза (бета-фаза) нинг ярим чиқарилиш даври тахминан 2,5 соатни ташкил этади. 90% метаболитлари буйрак орқали чиқарилади. Кетамин йўлдош орқали ўтади.
Қўлланилиши
Болаларда ва айрим махсус ҳолатларда катталарда узоқ давом этмайдиган (қисқа муддатли) диагностик муолажалар ва жарроҳлик аралашувларини ўтказишда анестезияловчи восита (монотерапия) сифатида наркознинг кириш (бошланғич) қисмида ва уни бир маромда сақлаб туришда ишлатилади.
Бошқа препаратлар (айниқса бензодиазепин) билан мажмуада умумий наркозни ўтказиш учун препарат пастроқ дозада буюрилади.
Кетаминни (мустақил равишда ёки бошқа препарат билан мажмуада) қўллаш учун қуйидаги махсус кўрсатмалар мавжуд:
- оғриқли муолажалар (куйган беморларда боғловни алмаштириш);
- нейродиагностика муолажалари (пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография);
- эндоскопия;
- офтальмологиядаги баъзи муолажалар;
- бўйин ёки оғиз бўшлиғи соҳасидаги диагностика ва жарроҳлик аралашувлари;
- тишларни даволаш;
- отоларингологик аралашувлар;
- гинекологик экстраперитонеал аралашувлар;
- акушерликдаги аралашувлар, кесарев кесиш операциясини ўтказиш учун кириш наркози;
- ортопедия ва травматологиядаги аралашувлар;
- кетаминни юракка ва қон айланишига ўзига хос таъсир қилиши сабабли, шок ҳолатидаги ва артериал гипотензияси бўлган беморларда наркоз ўтказиш;
- препаратни мушак ичига юбориш афзал бўлган беморларга (масалан, болаларга) наркоз ўтказиш.
Қўллаш усули ва дозалари
Кетаминга нисбатан индивидуал реакция, тизимли таъсирга эга бўлган бошқа анестетиклар каби, препаратнинг дозаси, юбориш йўли ва пациентнинг ёшига боғлиқ. Шунинг учун препаратнинг дозаси индивидуал равишда танланиши лозим.
Кетамин мажмуада қўлланганида унинг дозаси камайтирилиши керак.
Қуйида келтирилган дозалар катталар, кекса ёшдаги пациентлар (65 ёшдан ошган пациентлар) ва болаларга тавсия этилган.
Вена ичига юбориш.
Секин 1 минут давомида юбориш лозим.
Бошланғич доза – тана вазнига нисбатан 0,7-2 мг/кг ни ташкил этади, бу доза препарат юборилганидан сўнг тахминан 30 секунддан кейин 5-10 минут давомида анестезиянинг хирургик босқичини таъминлайди (хавф омиллари юқори бўлган беморлар, кекса ёшдаги ёки шок ҳолатида бўлган беморларга тавсия этиладиган доза – тана вазнига нисбатан
0,5 мг/кг).
Мушак ичига юбориш.
Бошланғич доза – тана вазнига нисбатан 4-8 мг/кг ни ташкил этади, бу доза препарат юборилгандан сўнг бир неча минутдан кейин 12-25 минут давомида анестезиянинг хирургик босқичини таъминлайди.
Вена ичига томчилаб юбориш.
500 мг Кетамин 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли глюкоза эритмасининг 500 мл га қўшилади.
Бошланғич доза: минутига 80-100 томчи.
Самарани бир маромда сақлаб турувчи дозаси: минутига 20-60 томчи (бир соатда тана вазнига 2-6 мг/кг).
Катталар учун дозаси бир соатда тана вазнига нисбатан 2-6 мг/кг ни ташкил этади.
Самарани бир маромда сақлаб турувчи анестезия.
Зарурат бўлганида бошланғич дозанинг ярмини ёки бошланғич дозани мушак ичига ёки вена ичига такроран юбориш мумкин.
Нистагмни пайдо бўлиши, таъсирланишга нисбатан ҳаракат реакцияларини пайдо бўлиши наркозни етарли даражада эмаслигини кўрсатади, шунинг учун бундай ҳолатда такрорий дозани юбориш зарурати пайдо бўлиши мумкин. Бироқ қўл-оёқларни ихтиёрсиз ҳаракатлари наркознинг чуқурлигидан қатъий назар пайдо бўлиши мумкин!
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: кўпинча артериал босимни (АБ) ва юрак қисқаришлари сонини қисқа вақтга ошиши кузатилади. Артериал босимни максимум (20-25%) ошиши препаратни вена ичига юборилганидан кейин бирнеча минутдан сўнг кузатилади, лекин 15 минутдан сўнг АБ дастлабки қийматларига қайтади. Кетаминнинг кардиостимулятор таъсирини диазепамни олдиндан тана вазнига нисбатан 0,2-0,25 мг/кг дозада вена ичига юбориш билан бартараф этиш мумкин.
Шунингдек брадикардия, гипотензия, аритмия кузатилиши мумкин.
Нафас тизими томонидан: нафас олишлар сонини ошиши, препаратни тез юборилганда ёки дозаси ошириб юборилганда кўпинча нафас фаолиятини сусайиши ёки нафасни тўхташи кузатилган. Ларингоспазм камроқ кузатилган.
Кўриш аъзолари томонидан: диплопия, нистагм, кўз ички босимини ўртача ошиши.
Нерв тизими томонидан: даҳшатли тушлар кўриш, онгни чалкашиши, дезориентация, “қайта кадр” симптоми, скелет мушаклари тонусини ошиши кўпинча тонико ва клоник ҳаракатларни чақириши мумкин, бу ҳолат наркоз чуқурлигини камайишини англатмайди, шунинг учун препаратнинг қўшимча дозасини юборишни талаб этмайди.
Хушига қайтиш даврида пациент ёрқин тушлар кўриши мумкин, кўриш галлюцинациялари, эмоционал бузилишлар, делирий, психомотор қўзғалиш, ҳавотирлик кузатилиши мумкин. Бу кўринишлар 15 ёшгача бўлган ва 65 ёшдан ошган беморларда камроқ кузатилади.
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, сўлак оқиши.
Бошқалар: укол қилинган жойда оғриқ, тошмалар бўлиши мумкин. Транзитор эритема, эшакеми ва/ёки қизамиқсимон тошмалар, бир ҳолатда эса – анафилактик реакция таърифланган.
Препарат қисқа вақт давомида такроран қўлланганда, айниқса кичкина болаларда препаратга толерантлик кузатилган. Бундай ҳолларда исталган самарага дозани тегишли тарзда ошириш билан эришиш мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг таъсир этувчи моддасига ёки бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.
Назорат қилиш қийин бўлган оғир артериал гипертензия (катталарда тинч ҳолатда АБ >180/100 мм.сим.уст.). Артериал босимни ошиши ҳолатини оғирлаштириши (димланган юрак етишмовчилиги, оғир даражадаги юрак-қон томир бузилишлари, бош мия жароҳатлари, бош мия ўсмалари, бош мияга қон қуйилиши, инсульт) мумкин бўлган беморларда кетаминни қўллаш мумкин эмас.
Эклампсия, преэклампсия.
Етарли даражада даволанмаган ёки даволанмаган гипертиреоз.
Анамнезда тиришишларни борлиги; руҳий касалликлар (шизофрения, ўткир психоз) да қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кетамин барбитуратлар, опиатларнинг нерв-мушак самарасини потенция қилади, шунингдек тубокурарин ва эргометриннинг таъсирини кучайтиради, лекин панкуроний ва сукцинилхолиннинг таъсирига таъсир кўрсатмайди.
Барбитуратлар ва умумий анестезия учун ингаляцион препаратлар, фторланган углеводородлар (фторотан, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран) кетаминнинг таъсир давомийлигини узайтиради.
Ухлатувчи воситалар (айниқса бензодиазепин ҳосилалари) ёки нейролептиклар кетаминнинг таъсир давомийлигини узайтиради ва ножўя самаралрни пайдо бўлиш эҳтимолини камайтиради.
Кетамин бошқа анестетиклар ва миорелаксантлар билан мутаносибдир.
Тиреоид гормонлар билан даволанишда артериал босимни ошиши ва тахикардия кузатилиши мумкин.
Аминофиллин билан мажмуада қўлланганида тиришишлар бўсағаси пасайиши мумкин.
Номутаносиблиги
Кимёвий жиҳатдан номутаносиб бўлганлиги сабабли, барбитуратларни бир шприцда кетамин билан бирга юбориш мумкин эмас.
Кетаминни диазепам билан бир вақтда қўллаш зарурати бўлганида препаратларни алоҳида юбориш керак, бир шприцда ёки инфузия учун эритмада аралаштириш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Маҳаллий анестезиянинг ҳар қандай тури билан мажмуада қўллаш мумкин.
Препаратни мутахассис-анестезиолог буюриши керак.
Умумий анестезия учун бошқа дори воситалар қўлланганида бўлгани каби, кетамин қўлланганида ҳам реанимация учун асбоблар ва жиҳозларни тайёрлаб қўйиш керак.
Ностабил стенокардия ва миокард инфаркти хуружидан кейин 6 ой давомида, бош мия ички босими ошганида, глаукомада ёки кўз ичига кирувчи жароҳатда кетамин фойда ва хавф нисбати баҳолангандан кейин эҳтиёткорлик билан буюрилади
Кетаминни вена ичига секин (1 минут давомида) юбориш керак. Препаратни тез юбориш нафас фаолиятини сусайишига ёки уни тўхташига ва артериал босимни кескин ошишига олиб келиши мумкин.
Гипертензияси ёки юрак етишмовчилиги бўлган беморларда наркоз вақтида юрак функциясини доимий мониторингини ўтказиш лозим.
Кетамин билан монотерапияда фарингеал рефлекслар, одатда сақланиб турганлиги сабабли, ҳалқумни механик шикастланишдан сақланиш керак. Хиқилдоқ, ҳалқум ёки трахеяда аралашувлар ўтказилганида кетаминни миорелаксантлар билан мажмуада қўллаш ва нафас фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.
Оғриқ сезувчанлигининг висцерал йўлларига таъсир кўрсатиш ёрдамида ўтказилган жарроҳлик аралашувларида бошқа анальгетикларни юбориш керак бўлиши мумкин.
Бачадон мушакларини тўлиқ бўшашишини талаб этувчи акушерлик аралашувларида кетаминни монотерапия кўринишида қўллаш кўрсатилмаган.
Кўриш аъзоларида ўтказиладиган диагностик ёки терапевтик аралашувларда маҳаллий анальгетикларни қўллаш мумкин эмас.
Алкоголли интоксикацияда кетаминни ўзига хос эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Наркоздан чиқиш даврида ўткир делирий кузатилиши мумкин. Бу реакцияни ривожланишига бензодиазепинларни юбориш йўли билан ва вербал, тактил ва визуал таъсирланишларни пасайтириш билан йўл қўймаслик мумкин. Бироқ бу ҳаётий муҳим кўрсаткичларни кузатишни истисно этмайди.
Кетамин амбулатория шароитларида қўлланганида пациентнинг хуши тўлиқ тикланганидан кейингина ва катта одамнинг кузатувида жавоб бериш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Кетамин йўлдош орқали тез ўтади. Гарчи ҳайвонларда ўтказилган синовларда тератоген таъсири кузатилмаган бўлса-да, ҳомиладорлик вақтида препаратни фақат фойда ва хавф нисбати қиёслангандан кейингина қўллаш мумкин. Акушерлик амалиётидаги анестезияда пастроқ дозаларини қўллаш керак. Тана вазнига нисбатан 2 мг/кг бўлган доза янги туғилган чақалоқнинг нафасини сусайишига олиб келиши мумкин.
Кетаминни она сутига кириш ёки кирмаслиги тўғрисида маълумотлар йўқ.
Болалар
Препарат педиатрия амалиётида қўлланилади.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш ҳусусияти.
Кетаминни қўллагандан кейин 12 соат давомида автомобилни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Кетамин кенг терапевтик индексига эга.
Препаратни вена ичига тез юборилганида ёки катта дозалари юборилганида нафасни сусайиши ёки нафасни тўхтаб қолиши кузатилиши мумкин. Бундай ҳолларда адекват спонтан нафасни тиклаш учун ўпканинг сунъий вентиляциясини ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
2 мл дан ампулада; 10 ампуладан картон қутида.
2 мл дан ампулада; 5 ампуладан блистерда, 2 блистердан картон қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.