ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОМАРЕНС Т

OMARENS T

Препаратнинг савдо номи: Омаренс Т

Таъсир этувчи модда (ХПН): тамсулозин

Дори шакли: ажралиб чиқиши узайтирилган таблеткалар.

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Ташқи ядроси:

фаол модда: 0,4 мг тамсулозин гидрохлориди,

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, карбомер, сувсиз коллоид кремний, магний стеарати.

Ички ядроси: гипромеллоза, микрокристалл целлюлоза, карбомер, сувсиз коллоид кремний, темир (III) оксиди, магний стеарати.

Таърифи: думалоқ, оқ, юзаси силлиқ, бир томонида “T9SL”, бошқа томонидан “0,4” гравировкаси бўлган ва диаметри 9 мм бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Урологик касалликларни даволаш учун қўлланадиган препаратлар. Простата безининг хавфсиз гипертрофиясини даволаш учун қўлланадиган препаратлар. Тамсулозин.

АТХ коди: G04CA02

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Тамсулозин – Омаренс Т препаратининг таъсир этувчи моддаси бўлиб, альфа1-адренорецепторларнинг селектив конкурентли ингибитори ҳисобланади. Препарат альфа_1A ва альфа_1D адренорецепторларнинг кичик турларига яқин, тамсулозинни ушбу рецепторлар билан боғланиши простата бези ва сийдик чиқариш каналининг силлиқ мушакларини бўшашишига олиб келади.

Омаренс Т препарати сийдик оқимининг максимал тезлигини оширади, простата бези ва уретрадаги силлиқ мушакларни бўшашиши орқали обструкцияни камайтиради (шу билан сийишни бузилиш симптомларини енгиллаштиради). Бундан ташқари, препарат сийдик тутилиши симптомларини камайтиради, бунда қовуқни нотурғунлиги асосий роль ўйнайди. Сийдикни тутилиши симптомларида ва сийишни бузилишларида кузатиладиган бу симптомлар узоқ муддат даволашда сақланиб туради (бу жарроҳлик йўли билан даволаш ёки катетеризация ўтказилгунгача бўлган вақтни аҳамиятли даражада узайтиради).

α₁-адренорецепторларнинг антагонистлари периферик қон томирлар қаршилигини камайтириши орқали артериал босимни пасайтириши мумкин. Ўтказилган тадқиқотларда артериал босимни аҳамиятли даражада пасайиши кузатилган. Тамсулозиннинг генотоксик ҳусусиятлари аниқланмаган.

Фармакокинетикаси

Омаренс Т – ажралиб чиқиши узайтирилган таблеткадир. Тамсулозиннинг узайтирилган таъсирини формуласи тамсулозинни секин ажралиб чиқишини, фаол моддани кичик порциялар билан 24 соат давомида бир маромда ажралиб чиқишини таъминлайди.

Сўрилиши

Тамсулозин ингичка ичакда сўрилади, қабул қилинган дозанинг тахминан 57% сўрилади. Тамсулозинни сўрилиш даражаси ва босқичи овқатланишга боғлиқ эмас. Тамсулозиннинг тўғри пропорционал фармакокинетикасига эга. Тамсулозин оч қоринга бир марта қабул қилинганидан сўнг тамсулозинни плазмадаги чўққи концентрациясига ўртача 6 соатдан кейин эришилади. Препрат ҳар куни қабул қилинганида 4 кунига келиб эришиладиган мувозанатли ҳолатда, тамсулозинни плазмадаги чўққи концентрациясига ўртача 4 соатдан 6 соатгача вақт давомида (оч қоринга ва овқатдан сўнг) эришилади. Плазмадаги чўққи концентрацияси биринчи марта қабул қилинганидан сўнг тахминан 6 нг/мл дан узоқ муддат қабул қилинганида 11 нг/мл гача ошади. Омаренс Т таблеткаларини узайтирилган таъсири натижасида, тамсулозиннинг плазмадаги қолдиқ концентрацияси плазмадаги чўққи концентрациясини (оч қоринга ва овқатдан сўнг) тахминан 40% ни ташкил этади. Турли пациентларда плазмада фаол модданинг даражасида фарқлар (ҳам бир марта қабул қилинганидан кейин, ҳам кўп марта қабул қилинганидан кейин) кузатилади.

Тақсимланиши

Тамсулозин одам организмида плазма оқсиллари билан 99% га боғланади. Тақсимланиш ҳажми организмда катта эмас (тахминан 0,2 л/кг).

Биотрансформацияси

Тамсулозинни жигар орқали биринчи марта ўтиш самараси паст, жуда секин ўзлаштирилади. Тамсулозиннинг катта қисми плазмада ўзгармаган фаол модда ҳолида бўлади. Тамсулозиннинг метаболизми жигарда юз беради.

Каламушларнинг организмида жигарнинг микросомал ферментларини тамсулозин таъсирида фаоллашуви кузатилмаган. Препаратнинг метаболитларидан ҳеч бири фаол субстанциясининг фаоллигидан юқори эмас.

Чиқарилиши

Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади. Ўзгармаган фаол модданинг чиқариладиган миқдори қабул қилинган дозанинг тахминан 4-6% ни ташкил этади. Тамсулозин бир марта ва кўп марта қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври мувофиқ 19 ва 15 соатни ташкил этади.

Қўлланилиши

Простата безини ҳавфсиз гиперплазияси (ПБҲГ) да дизурик бузилишларни даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Перорал қўллаш учун мўлжалланган. Ичга кунига бир таблеткадан нонуштадан кейин ёки биринчи марта овқатлангандан кейин қабул қилинади. Таблеткани бутун ҳолида, сув билан тишламасдан ва чайналмасдан, ютиш керак, чунки бу препаратни ажралиб чиқиш тезлигига таъсир қилиши мумкин. Даволаш курси шифокор томонидан индивидуал равишда белгиланади.

Буйрак етишмовчилигида дозага тузатиш киритиш талаб этилади.

Енгил ва ўртача даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ножўя таъсирлари

Тез-тез (>1/100, <1/10): бош айланиши, эякуляцияни бузилиши.

Тез-тез эмас (>1/1 000, <1/100): бош оғриғи, тахикардия, ортостатик гипотензия, ринит, қусиш, қабзият, диарея, тошма, терини қичишиши, эшакеми, астения.

Кам ҳолларда (>1/10 000, <1/1 000): хушдан кетиш, ангионевротик шиш.

Жуда кам ҳолларда (>1/10 000, <1/1 000): Стивенс-Джонсон синдроми, приапизм.

Учраш тезлиги номаълум: рангдор пардани бўшлиги синдроми (катаракта ёки глаукома юзасидан ўтказилгани операцияда тор қорачиқ синдроми), ноаниқ кўриш, кўриш ўткирлигини пасайиши, бурундан қон кетиши, оғизни қуриши, экссудатив эритема, эксфолиатив дерматит.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг фаол компонентига ёки ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанлик;
• ортостатик гипотензия (шу жумладан анамнезида);
• оғир даражадаги жигар етишмовчилиги;
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси

<10 мл/мин).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирини текшириш фақат катталарда ўтказилган. Тамсулозин атенолол, эналаприл ёки теофиллин билан бир вақтда буюрилганида дориларнинг нохуш ўзаро таъсирлари кузатилмаган.

Препаратни циметидин билан бир вақтда қабул қилиш қон плазмасида тамсулозиннинг концентрациясини ошишига олиб келади, фуросемид билан бир вақтда қабул қилиш эса – препаратнинг плазмадаги концентрациясини пасайишига олиб келади, концентрациялари рухсат этилган чегараларда қолади.

Лаборатория шароитларида, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфаринлар тамсулозинни одам плазмасига эркин тақсимланишини ўзгартирмайдилар. Шундай қилиб, тамсулозин диазепам, пропанолол, трихлорметиазид ва хлормадинонни эркин тақсимланишини ўзгартирмайди.

In vitro шароитларида жигар микросомалари ёрдамида ўтказилган (цитохром Р450 изоформалари иштирокида амалга ошадиган жараёнларни акс эттирувчи) тадқиқотларда амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид ва финастерид билан жигарда юз берадиган метаболизм даражасига ўзаро таъсири аниқланмаган. Бироқ, диклофенак ва варфарин тамсулозиннинг чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин.

Артериал босимни пасайтирувчи препаратлар, масалан, умумий анестезия учун қўлланадиган препаратлар ёки α1-адренорецепторларнинг бошқа антагонистлари билан бир вақтда буюрилганида уларнинг гипотензив таъсири кучайиши мумкин.

Омаренс Т препаратини CYP3A4 ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш тамсулозиннинг самарасини кучайишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол (CYP3A4нинг маълум кучли ингибитори) ни бир вақтда буюриш тамсулозиннинг AUC ва C_max ни мувофиқ 2,8 ва 2,2 марта ошишига олиб келган.

Тамсулозинни CYP2D6 фенотипли “секин метаболизаторлар” эга бўлган пациентларга CYP3A4 яққол ингибиторлари билан мажмуада қўллаш мумкин эмас, CYP3A4 нинг яққол ва ўртача даражадаги ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Тамсулозинни пароксетин, CYP2D6 яққол ингибитори билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг C_max ва AUC ни мувофиқ 1,3 ва 1,6 марта ошиши билан кечган, бироқ ушбу ўзгаришлар клиник жиҳатдан аҳамиятсиз деб баҳоланган.

Махсус кўрсатмалар

α₁-адренорецепторларнинг бошқа антагонистлари қўлланганида бўлгани каби, айрим ҳолларда Омаренс Т препарати билан даволаш артериал босимни пасайиши билан кечиши, натижада кам ҳолларда хушни йўқотиш ҳолати ривожланиши мумкин. Ортостатик гипотониянинг биринчи белгилари (бош айланиши, ҳолсизлик) пайдо бўлганида, ушбу симптомлар йўқолмагунича пациент ўтириши ёки ётиши керак.

Омаренс Т препаратини буюришдан олдин, симптомлари простата безини ҳавфсиз гиперплазияси каби намоён бўлиши мумкин бўлган бошқа касалликларни истисно қилиш учун беморни текшириш керак. Бунинг учун бармоқ тўғри ичак текширувини мунтазам равишда ўтказиш, ва зарурат бўлганида простата безига специфик антиген (ПБСА) ни аниқлаш керак.

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <10 мл/мин) бўлган беморларни Омаренс Т препарати билан даволаш тавсия этилмайди, чунки бундай беморларда ҳавфсизликни ўрганиш ўтказилмаган. Тамсулозин препаратини қабул қилаётган ёки илгари қабул қилган айрим пациентларда, катаракта ёки глаукома юзасидан оператив даволаш ўтказилганида операция вақтида рангдор пардани бўшашиши синдроми (тор қорачиқ синдроми варианти) кузатилган. Ушбу ҳолат операция вақтида ва операциядан кейин кўз томонидан асоратларни ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин. Операциядан 1-2 ҳафта олдин препаратни қабул қилишни тўхтатиш асоратларни ривожланиш ҳавфини пасайтириши мумкин, гарчи даволаш тўхтатилгандан кейинги самара клиник жиҳатдан тасдиқланмаган ва рангдор пардани бўшашиши синдроми шунингдек тамсулозинни қабул қилишни операцияни бошлашдан олдин анча эрта тўхтатган беморларда ҳам кузатилган. Омаренс Т препаратини катаракта ёки глаукома юзасидан операция ўтказиш буюрилган беморларга қабул қилиш тавсия этилмайди. Операцияга тайёргарлик вақтида жарроҳлар ва офтальмологлар операция вақтида рангдор пардани бўшашиши синдроми ривожланганида уни даволашга тайёр бўлиш учун, катаракта ёки глаукомани оператив даволаш режалаштирилган пациент илгари Омаренс Т препаратини қабул қилган ёки қабул қилаётганлигини аниқлашлари керак. CYP2D6 фенотипи бўйича секин метаболизаторлар бўлган беморларга тамсулозинни CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари билан бирга бериш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Препарат фақат эркакларни даволаш учун мўлжалланган.

Транспорт воситалари ва потенциал ҳавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсир қилиш ҳусусияти

Автомобилни ва ҳаракатланаётган механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўрганиш юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган, бироқ бош айланиши ривожланиши мумкинлиги туфайли, препаратни қабул қилиш вақтида транспорт воситасини бошқаришда ёки потенциал ҳавфли механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: оғир даражадаги артериал гипотензия бўлиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир ёки осмотик сурги воситалар (натрий сульфити каби) ни қабул қилиш керак. Пациентни горизонтал ҳолатга ўтказиш нормал артериал босимни ва юрак қисқаришлари сонини тиклаши мумкин. Ушбу даволаш чоралари самарасиз бўлганида айланиб юрувчи қон ҳажмини оширишга қаратилган чораларни ўтказиш, шунингдек қон томирларни торайтирувчи ва кардиотоник препаратларни юбориш мумкин, динамикада буйрак фаолиятини баҳолаш ва тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак. Омаренс Т оқсиллар билан фаол боғланганлиги сабабли, гемодиализ самарасиз бўлади.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан поливинилдихлорид плёнка, аклар ва алюмин фольгали контур уяли щрамда ёки поливинилхлорид, поливинилдихлорид плёнка, ва алюмин фольгали ёки ориентация қилинган тполиамид, алюмин фольга, поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольга контур уяли ўрамда.

3 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномалар билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.