ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОМАЗОН
OMAZON
Препаратнинг савдо номи: Омазон
Таъсир этувчи модда (ХПН): омепразол (omeprazole)
Дори шакли: қаттиқ желатин капсулалар.
Таркиби:
Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: омепразол – 20 мг (ичакда эрувчан гранулалар кўринишида).
ёрдамчи моддалар: гипромеллоза, маннитол, сахароза, кросповидон, гипромелоза фталат, изопропил спирти, дихлорметан, қаттиқ желатин капсулалар.
Таърифи: оқ рангли, сочилувчан, бир хил таркибли, юмалоқ гранулалар сақловчи пушти рангли пушти қопқоқча ва 2 ўлчамли, рангсиз, тиниқ корпусдан ташкил топган, ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган қаттиқ желатин капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: протонли насос ингибитори.
АТХ коди: А02ВС01.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Омепразол меъданинг париетал ҳужайраларида Н+К+ АТФ-аза ферментини (протонли насос) ингибиция қилади ва шу орқали хлорид кислотаси синтезининг охирги босқичини блоклайди. Бу эса таъсирловчининг табиатидан қатъий назар базал ва рағбатлантирилган секреция даражасининг пасайишига олиб келади. Препарат олд дори ҳисобланиб париетал ҳужайраларнинг секретор каналчаларнинг кислотали муҳитида фаоллашади. Препаратни ичга бир марта қабул қилгандан кейин омепразолнинг таъсири биринчи соат давомида юзага келади ва 24 соат давом этади, максимал самара 2 соатдан кейин эришилади.
Препаратни қабул қилиш тўхтатилгандан кейин секретор фаоллик 3-5 суткадан кейин тўлиқ тикланади. 40 мг омепразол қабул қилгандан кейин меъда базал секрецияси 94% гача пасаяди. 20 мг омепразол қабул қилганда меъда ширасининг кислоталиги 24 соат ичида 80-97% га, 40 мг қабул қилганда 92-94% га камаяди. 50% максимал секреция ингибиция (сўндирилиши) 24 соат давом этади. Ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган беморларда 20 мг омепразол қабул қилиш меъда ичи рН 3,0 ни 17 соат давомида ушлаб тутади.
Токсикология
Ўткир токсиклик
Перорал: каламушларда, LD50>2г/кг.
Карциногенез, мутагенлик ва наслга таъсири
Карциногенез: сичқонларни узоқ вақт (78 ҳафта) омепразолни овқатга аралаштириб берилганда карциноген самара кузатилмаган. Каламушлардаги текширишларда битта каламушда меъдани бирламчи хавфли ўсмаси аниқланган, лекин бундай ҳолат даволашни 2 йил давомида олган бошқа каламушларда кузатилмаган. Бу тоифадаги каламушларда бундай ўсмалар пайдо бўлиши тўғрисида ҳозиргача хабарлар берилмаган.
Мутагенлиги: In vitro шароитида одам лимфоцитларида ўтказилган генетик токсикологик тестлар, шу жумладан Амес тест, микронуклеар тест ва хромосом абберациясига тестлар мутаген самара йўқлигини кўрсатади. Шунингдек, омепразол одамникига қараганда 2000 марта юқори дозада юборилганда сичқон микроядролар тестидаги тадқиқотларда бундай самара аниқланмаган.
Репродукцияга таъсири: суткада 138 ёки 69 мг/кг (одам учун одатдаги дозадан 345 ва 172 марта юқори) қўлланилганда каламуш ва қуёнлардаги репродуктивликка бўлган тадқиқотлар тератогенлигини тасдиқламади. Аммо омепразолни суткада 6,9-69.1 мг/кг (одам учун одатдаги дозадан 17-172 марта юқори) дозада қўлланганда дозага боғлиқ ҳолда эмбрионларни нобуд бўлиши ошган, эмбрионларни резорбцияси ва вақтидан олдин туғилиш учрайди.
Шунга қарамастан, ҳомиладор аёлларда назоратланган адекват тадқиқотлар йўқ.
Ҳайвонлардаги тадқиқотлар ҳар доим ҳам одам реакциясига ўхшамаганлиги учун препарат ҳомиладорликда зарур бўлган ҳолларда ишлатилади.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши ва тақсимланиши
Омепразол кислота таъсирига чидамли эмас, шунинг учун ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган гранулалар кўринишида чиқарилади. Сўрилиш ингичка ичакда бошланади ва 3-6 соат давомида якунланади. Бир марталик доза қабул қилгандан кейин биокираолишлиги 35% га тенг. Қайта қабул қилинганда биокираолишлиги 60% гача ошади. Овқат препаратнинг биокираолишлигига таъсир этмайди. Биокираолишлик кексаларда ва жигар фаолияти бузилган пациентларда, юқори даражада – сурункали жигар етишмовчилигида (100% га етиши мумкин) ошади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – тахминан 95%, биокираолишлиги 30-40%. Плазма оқсиллари билан боғланиши – тахминан 90-95%.
Метаболизми ва чиқарилиши.
Омепразол фармакологик фаол бўлмаган 6 метаболитлар (гидросимепразол, сульфидли ва сульфонли ҳосилалар ва б.) пайдо бўлиши орқали деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. CYP2C19 фермент тизими ингибитори ҳисобланади. Ярим чиқарилиш даври – 0,5-1 соат. Буйрак 70-80%; ва сафро (20-30%) орқали чиқарилади. Сурункали буйрак етишмовчилигида креатинин клиренси пасайишига пропорционал равишда чиқарилиши камаяди. Кекса пациентларда чиқарилиши камаяди. Жигар етишмовчилигида ярим чиқариш даври -2-3 соат.
Умумий клиренси минутига-500-600 мл ни ташкил этади.
Махсус гуруҳлар
Гериатрик гуруҳ
Баъзи бир кекса пациентларда омепразолни чиқарилиш даражаси пасайган, биокираолишлиги ошган. Омепразолнинг биокираолишлиги суткада бир марта 40 мг дозада (буферли эритма) омепразол қабул қилган соғлом кексаларда 76% ни, ёш пациентларда эса 58% ни ташкил этган. Қабул қилинган дозанинг тахминан 70% сийдик метаболитлар кўриишида аниқланган, ўзгармаган препарат эса аниқланмаган.
Омепразолнинг плазма клиренси минутига 250 мл (ёш пациентларникига қараганда тахминан ярмиси) ни ташкил қилган.
Жигар етишмовчилиги
Сурункали жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда биокираолишлиги вена ичига юборишга қараганда ўтиш метаболизмини камайиши ва препаратнинг плазмадан ярим чиқарилиши даврнинг 3 соатгача (нормада 0,5-1 соат) ошиши натижасида 100% га ошади. Ўртача плазма клиренси соғ пациентлардаги минутига 500/600 мл га қараганда минутига 70 мл ни ташкил этади. Жигар фаолияти бузилиши бўлган пациентлар учун, айниқса эрозив эзофагитда ушлаб турувчи даволаш сифатида буюрилганда, дозани камайтириш талаб этилади.
Буйрак етишмовчилиги
Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренси минутига 10 дан 62 мл 1,73 м2 диапазонида омепразолни чиқарилиши соғлом кўнгиллилардан фарқ қилмаган, лекин бу пациентларда биокираолишлигини бироз ошиши кузатилган. Омепразол метаболитларини чиқарилишининг асосий йўли сийдик билан бўлганлиги туфайли, метаболитларни чиқарилиши креатинин клиренси пасайишига пропорционал равишда камаяди. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани камайтиришга зарурат йўқ.
Осиё ирқи
Омепразолнинг бир марталик дозаси 20 мг бўлган фармакокинетик тадқиқотларда AUС нинг Кавказ миллатига мансуб одамларга кўра Осиё миллатига мансуб одамларда тахминан 4 марта ошганлиги қайд қилинган. Осиё миллатига мансуб пациентларда, айниқса эрозив эзофагитда ушлаб турувчи даволаш учун қўлланилаётганда, дозани камайтириш талаб қилинади.
Қўлланилиши
- диспепсия;
- гастроэозофагеал рефлюксли касаллик (ГЭРК) ни даволаш (катталар ва болалар), симптоматик ГЭРК;
- меъда ва 12-бармоқ ичак эрозив-ярали, Helicobacter pylori билан ассоциацияланган касаллик (мажмуавий даволаш таркибида);
- меъда ва 12-бармоқ ичакнинг яра касаллиги;
- рефлюкс эзофагит;
- Золингер-Эллисон синдромида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Зўрайиш босқичидаги 12-бармоқ ичакнинг яра касаллиги – суткада 1 капсула (20 мг) дан 2-4 ҳафта давомида (резистентлик ҳолатларда суткада 2 та капсулагача).
Зўрайиш босқичидаги меъда яраси касаллиги ва эрозив-ярали эзофагит – суткада 1-2 капсуладан 4-8 ҳафта давомида.
Меъда-ичак йўлларининг НЯҚВ қабул қилиш билан боғлиқ бўлган эрозив-ярали шикастланишлари – суткада 1 капсуладан 4-8 ҳафта давомида.
Helicobacter pylori эрадикацияси – суткада 1 капсуладан 2 марта, антибактериал воситалар билан 7 кун давомида.
Меъда ва 12-бармок ичак яраси касаллигини қайталанишини олдини олиш мақсадида даволаш-суткада 1 капсула.
Рефлюкс-эзофагит қайтарилишига қарши даволаш – суткада 1 капсуладан узоқ вақт (6 ойгача) давомида.
Золлингер-Эллисон синдроми – одатда доза меъда секрециясининг бошланғич даражасига боғлиқ ҳолда шахсий равишда танланади. Одатда суткада 60 мг дан бошланади. Зарур бўлган ҳолатларда доза суткада 80-120 мг гача оширилади, бундай ҳолатда уни 2 қабул қилишга бўлинади.
Меъданинг кислотали ичидаги массани аспирациясини олдини олиш
Амалга ошириладиган наркоздан олдин тавсия қилинадиган доза кечқурун ва эрталаб 40 мг ни ташкил этади.
Буйрак фаолиятини бузилиши
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун даволаш схемасини мувофиқлаштириш талаб қилинмайди.
Жигар фаолиятини бузилиши
Жигар касаллиги бўлган пациентларда омепразолнинг биокираолишлишлиги ва клиренси ошади, шунинг учун одатда даволовчи доза суткада 10-20 мг дан ошмайди.
Кекса пациентлар
Кекса пациентларга даволаш схемасини мувофиқлаштириш талаб қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Кам ҳолатларда қуйидаги, одатда орқага қайтувчан ножўя реакциялар келиб чиқиши мумкин:
Овқат ҳазм қилиш аъзолари томонидан: диарея ёки қабзият, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, қоринда оғриқ, жиғилдон қайнаши, оғизни қуриши, таъм бузилишлари, стоматит, пакнреатит (шу жумладан фульминант бўлиши мумкин), иштахани йўқолиши, ахлат массалари рангини ўзгариши, қизилўнгач кандидози, тил шиллиқ қавати атрофияси, плазмада “жигар” ферментларининг фаоллигини ва плазмада билирубиннинг транзитор ошиши; илгари оғир касаллиги бўлган беморларда – гепатит (шу жумладан сариқлик билан), жигар фаолиятининг бузилиши ёки жигар энцефалопатияси.
Марказий ёки периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тажавузкорлик, апатия, асабийлик, қўзғалиш, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, парастезиялар, депрессия, галлюцинациялар, ёндош оғир соматик касалликлари, илгари жигар касаллиги борларда-энцелопатия.
Юрак-қон томир тизими томонидан: стенокардия, тахикардия, бродикардия, юрак уриб кетиши, артериал гипертензия, васкулитлар, периферик шишлар.
Сийдик жинсий тизими томонидан: интерстициал нефрит, сийдик чиқариш йўллари инфекцияси, лейкоцитурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, зардобда креатинин концентрацияси оиши, гинекомастия, моякда оғриқ.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: мушак кучсизлиги, миалгия, артралгия, оссалгия (суякларда оғриқ), мушак тиришишлар.
Қон яратиш тизими томонидан: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (шу жумладан гемолитик анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.
Тери қопламалари томонидан: тери қичишиши, тери тошмалари, алоҳида ҳолатдарда-фотосенсибилизация, кўптишаклли экссудатив эритема, сочнинг тўкилиши, алопеция, петехиялар, тери қуруқлиги, эпидермал некроз, Стивенс-Джонсон синдроми.
Нафас олиш аъзолари томонидан: йўтал, бурундан қон кетиши.
Сезиш аъзолари томонидан: қулоқ шанғиллаши, таъмнинг бузилиши, кўриш ва эшитишнинг яққол бўлмаган бузилишлари.
Аллергик реакциялар: эшакеми, ангионевротик шиш, бронхоспазм, интерстициал нефрит, анафилактик шок, иситма.
Лаборатор кўрсаткичлар: гипогликемия, гипонатриемия.
Бошқалар: белда оғриқ, кўришнинг бузилишлари, периферик шишлар, кўп терлаш, гинекоматия; кам-ҳолларда узоқ вақт даволанганда меъда гландуляр кисталари пайдо бўлиши (хлорид кислотаси секрецияси ингибицияси натижасида пайдо бўлиб, хавфсиз ва қайтувчан хусусиятга эга), умумий толиқиш, умумий холсизлик, тана вазнининг ошиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Омепразол ёки препаратнинг бошқа компонентларига нисбатан юқори сезувчанлик;
- Болалар (болаларда самарадорлиги ва ҳавфсизлиги тасдиқланмаган);
- Ҳомиладорлик;
- Лактация даври.
Эҳтиёткорлик билан: буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, фруктозани наслий ўзлаштираолмаслик, глюкоза ва/ёки галактоза мальабсорбия синдроми ёки сахароза/изомальтоза танқислиги.
Огоҳлантиришлар
Омепразолни болаларда қўллаш тавсия этилмайди.
Бутун капсулани ютишда қийинчиликлар пайдо бўлса, унинг таркибидагини очиб ёки капсулани шимишдан сўнг ютиш мумкин, шунингдек капсуладаги гранулаларни енгил нордонлаштирилган суюқлик (шарбат, йогурт) билан аралаштириш ва олинган суспензияни 30 минут давомида ишлатиш мумкин.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Омепразолни суткада 1 марта 20 мг дозада узоқ вақт давомида кофеин, теофиллин, дигоксин, амоксициллин, пироксикам, диклофенак, накроксен, метапролол, пропранол, этанол, лидокаин, хинидин ва эстрадиол билан мажмуада қўллаш плазмадаги концентрациясининг ўзгармаслигига олиб келган. Антацидлар билан бир вақтда қўлланилганда ўзаро таъсир кузатилмаган. Ампициллин эфирлари, темир тузлари, интраканазол ва кетаканазол сўрилишни пасайтириши мумкин (омепразол меъда РН ни оширади). Цитохром Р450 ингибитори бўлгани учун диазепам, билвосита таъсир этувчи антикоагулянтлар, фенитоин, нифедипин, варфарин ва дисульфирем концентрациясини ошириб, чиқиб кетишини камайтиради ва у баъзи ҳолатларда бу дори воситалари дозасини камайтиришни талаб қилиши мумкин.
Преднизон ва циклоспорин самарадорлиги камайтириши мумкин, шунинг учун баъзи ҳолатларда циклоспориннинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилиши мумкин. Омепразол ва кларитромицин бир вақтда қабул қилинганда уларнинг сўрилиши кучаяди ва плазмада уларнинг концентрацияси ошишига олиб келади.
Махсус кўрсатмалар
Даволашни бошлашдан олдин хавфли жараён (айниқса меъда ярасида) мавжудлигини инкор этиш керак, чунки даволаш симптоматикани ниқоблаб, тўғри диагноз қўйишни кечиктириши мумкин.
Овқат қабул қилиш омепразол сўрилишини секинлаштиради, шунинг учун препаратни овқатдан олдин қабул қилиш тавсия этилади.
Омепразолни жигар циррози бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қабул қилиш керак; суткалик доза 20 мг дан ошмаслиги керак.
Омепразолни буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ҳам эҳтиёткорлик билан қабул қилинади. Диализда бўлган пациентларда Омепразолнинг фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди.
Омепразол сахароза сақлайди, шунинг учун препаратни глюкоза ва/ёки галактоза мальабсорбияси синдроми ёки сахароза/изомальтоза танқислиги бўлган пациентларда қабул қилиш тавсия этилмайди.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш хавфсизлиги ўрганилмаган. Шунинг учун препаратни ҳомиладорликда қўллаш тавсия этилмайди. Лактация даврда препаратни буюриш зарур бўлиб қолганда эмизишни тўхтатиш керак.
Автомобилни ёки бошқа механик воситаларни бошқариш қобилиятига таъсири
Одатдаги дозаларда препарат психомотор реакциялар тезлиги ва диққатни жамлашга таъсир этмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қоринда оғриқ, уйқучанлик, бош оғриғи, бош айланиши, оғизни қуриши, тахикардия, аритмия, кўришнинг ноаниқлиги, қўзғалиш, онгни чалкашиши, кўп терлаш, кўнгил айниши, кам ҳолларда-тиришишлар, ҳансираш, гипотермия.
Даволаш симптоматик: махсус антидиоти йўқ. Гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
Ичга қабул қилиш учун капсулалар. 10 капсуладан блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойлаштирилган.
Сақлаш шароити
30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Ёруғлик ва намлик таъсиридан ҳимоялансин.
Яроқлилик муддати
Ишлаб чиқарилган вақтидан бошлаб 2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.