ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВЕНТОЛИН^тм ЭВОХАЛЕР^тм

VENTOLIN^тм EVOHALER^тм

Препаратнинг савдо номи: Вентолин^тм Эвохалер^тм

Таъсир этувчи модда (ХПН): сальбутамол

Дори шакли: дозаланган ингалятор

Таркиби:

1 доза қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 120,5 мкг сальбутамол сульфати (100 мг сальбутамолга эквивалент)

ёрдамчи моддалар: пропеллент 1,1,1,2-тетрафтор этан (фреон сақламайдиган пропеллент HFA134а (GR106642X) ёки норфлуран) 75 мг гача.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Бронхиал астмани даволаш учун препаратлар. Ингаляцион симпатомиметиклар. Селектив бета₂-адреностимуляторлар.

АТХ коди: R03AC02

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми

Сальбутамол β₂-адренорецепторларнинг селектив агонисти ҳисобланади. У терапевтик дозаларда бронхларнинг силлиқ мушакларидаги β₂-адренорецепторларига таъсир қилади.

Фармакодинамик самаралари

β₂-адренорецепторларнинг селектив агонистидир. Нафас йўлларининг қайтувчан обструкциясида тез (5 минут давомида) қисқа муддатли (4-6 соат) бронхларни кенгайтирувчи самара кўрсатиб, у терапевтик дозаларда бронхларнинг силлиқ мушакларидаги β₂-адренорецепторларига таъсир қилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ингаляцион юборилганидан кейин сальбутамолнинг дозасини 10-20% қуйи нафас йўлларига етиб боради. Дозанинг қолган қисми ингаляторда қолади ёки оғиз-ҳалқумда чўкади ва сўнгра ютиб юборилади. Нафас йўлларида чўккан фракцияси ўпка тўқимаси ва қонга сўрилади, лекин ўпкада метаболизмга учрамайди.

Тақсимланиши

Сальбутамолни плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 10% ни ташкил этади.

Метаболизми

Қонга тушиб, сальбутамол жигарда метаболизмга учрайди ва асосан сийдик билан, ўзгармаган ҳолда ёки фенол сульфати кўринишида чиқарилади.

Ингаляцион дозанинг ютиб юборилган қисми меъда-ичак йўлларидан сўрилади ва жигар орқали “бирламчи ўтиш”да фенол сульфатига айланиб, фаол метаболизмга учрайди. Ўзгармаган сальбутамол ва конъюгат асосан сийдик билан чиқарилади.

Чиқарилиши

Вена ичига юборилган сальбутамол 4-6 соатлик ярим чиқарилиш даврига эга. Қисман буйрак орқали чиқарилади ва қисман фаол бўлмаган 4-О-сульфат (фенол сульфати) гача метаболизми натижасида, у ҳам асосан сийдик билан чиқарилади. Сальбутамолнинг юборилган дозасини жуда кам қисмигина ахлат билан чиқарилади. Организмга вена ичига, перорал ёки ингаляцион йўл орқали юборилган сальбутамолнинг катта қисми 72 соат давомида чиқарилади.

Клиник тадқиқотлар

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари

4 ёшгача бўлган болалар

Педиатрик тадқиқотлар нафас йўлларининг қайтувчан обструкцияси натижасида бронхоспазми бўлган 4 ёшгача бўлган пациентларда тавсия этилган дозалар қабул қилинганида (SВ20001, SВ30001, SВ030002) Эвохалернинг хавфсизлик профили 4 ёш ва ундан катта болалар, ўсмирлар ва катталардаги билан бир хил бўлади.

Хавфсизлик бўйича клиника олди маълумотлари

Умуман олганда, β₂-адренорецепторларнинг селектив агонистлари каби, сальбутамол ҳам сичқонларда тери остига юборилганда тератоген самарани намойиш қилган. Одам учун максимал перорал дозани 2,5 мг/кг суткада 4 марта юборилганда репродуктив фаолиятни ўрганиш жараёнида 9,3% авлодда бўри танглайи аниқланган. Каламушларда препаратни суткада 0,5, 2,32, 10,75 ва 50 мг/кг дозада ҳомиладорликнинг бутун муддати давомида юборилганида сезиларли эмбрионал патологияларга олиб келмаган. Энг юқори дозаларни қабул қилганда ягона токсик самараси онанинг ғамхўрлигини етишмовчилиги натижасида неонатал ўлимни ошиши бўлган. Қуёнларда репродуктивлик фаолиятини ўрганиш суткада 50 мг/кг қабул қилинганида 37% авлодда бош суягининг туғма нуқсонини аниқлади, бу одам учун максимал перорал дозадан 78 марта юқоридир.

Каламушларда фертиллик ва репродуктив қобилиятини ўрганишда суткада 2 ва 50 мг/кг дозада перорал юборилганида, суткада 50 мг/кг дозада 21 кунгача яшаб қолган эмизишдан ажратилган каламушларнинг сонини қисқаришидан ташқари, фертиллик, эмбриофетал ривожланиш, ахлатнинг ўлчами, туғилгандаги тана вазни ва ўсиш тезлигига нохуш самаралар аниқланмаган.

Икки йил давомида ҳар куни ҳар хил турдаги ҳайвонларга юборилган HFA 134а пациентлар томонидан қабул қилинадиган концентрациядан кўп марта юқори бўлган жуда юқори концентрацияларда токсик самараларни намойиш этмаган.

Қўлланилиши

β₂-адренорецепторларнинг селектив агонисти сальбутамол бронхоспазмни даволаш учун ёки олдини олиш учун қўлланади. У астма, сурункали бронхит ва эмфиземадаги нафас йўлларининг қайтувчан обструкциясида дарҳол таъсирли (5 минут давомида) қисқа муддат (тўрт соат) давомида бронхларни кенгайишини таъминлайди. Препарат астманинг симптомларини енгиллаштириш ва олдини олиш мақсадида узоқ муддатли қўллаш учун мос келади.

Бронходилятаторларни персистик астмаси бўлган пациентларни ягона ёки асосий даволаш сифатида қўллаш мумкин эмас. Сальбутамол билан даволаб бўлмайдиган персистик астмаси бўлган пациентларда астма симптомларини назорат қилишга эришиш ва таъминлаш учун ингаляцион кортикостероидлар билан даволаш тавсия этилади. Сальбутамол билан даволашга жавобни йўқлиги шошилинч тиббий текширув ёки даволаш учун белги ҳисобланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Сальбутамолнинг ингаляцион шакллари фақат ингаляцион юбориш учун мўлжалланган ва оғиз орқали нафас билан кириши керак.

Бета-2 агонистларни қабул қилишни ошиши бронхиал астмаси бўлган пациентларда аҳволини ёмонлашишининг белгиси бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда пациентни даволаш режаси қайта кўриб чиқилиши ва зарурати бўлганида глюкокортикостероидлар билан даволаш буюрилиши керак.

Препаратнинг дозасини ёки қабул қилиш тез-тезлигини оширилиши, дозани ошириб юборилиши билан боғлиқ ножўя самараларни пайдо бўлиши хавфи туфайли, фақат

шифокор тавсияси бўйича амалга оширилади.

Кўпчилик пациентларда сальбутамолнинг таъсир даври 4 дан 6 соатгачани ташкил этади.

Дозаланган ингалятордан фойдаланганда қийинчиликларни ҳис этувчи пациентларга сальбутамол Эвохалерли спейсерни ишлатиш тавсия этилади.

Болаларда Вентолин^тм Эвохалер^тм қўллашни самарали бўлиши учун юзга ниқобли педиатрик спейсерни ишлатиш тавсия этилади (Клиник тадқиқотлар бўлимига қаранг).

Бронхоспазмнинг ўткир хуружини бартараф этиш

Катталар – 100 ёки 200 микрограмм буюрилади.

Болалар – 100 микрограмм буюрилади. Зарурати бўлганида дозани 200 микрограммгача ошириш мумкин.

Талаб бўйича сальбутамолни қўллаш суткада 4 мартадан ошмаслиги керак. Препаратни қўшимча қўллашга ёки дозани тўсатдан оширишга бўлган эҳтиёж астмани кечишини ёмонлашишидан далолат беради (Махсус кўрсатмалар бўлимига қаранг).

Аллерген таъсири ёки жисмоний зўриқиши билан боғлиқ бўлган бронхоспазм хуружларини олдини олиш

Катталар – қўзғатувчи омил таъсири ёки юкламадан олдин 200 микрограмм буюрилади.

Болалар – қўзғатувчи омил таъсири ёки юкламадан олдин 100 микрограмм буюрилади. Зарурати бўлганида доза 200 микрограммгача оширилиши мумкин.

Узоқ муддатли даволаш

Катталар – суткада 4 марта 200 микрограммгача буюрилади.

Болалар – суткада 4 марта 200 микрограммгача буюрилади.

Қўллаш ва муомала қилиш бўйича йўриқнома

Ингаляторни текшириш

Ингаляторни ишлатиш

МУҲИМ

5, 6 ва 7 бандларни бажараётганда шошилиш мумкин эмас. Нафас олишни иложи борича секинроқ, ингаляторнинг клапанига бевосита босишдан олдин бошлаш керак.

Биринчи бир неча марта кўзгу олдида, амалда синаб кўриш тавсия этилади. Агар ингаляторнинг юқори соҳасидан ёки оғизнинг бурчакларидан чиқаётган “туман” кўринса, барчасини 2 банддан бошлаб такрорлаш керак.

Агар шифокор ингаляторни қўллаш бўйича бошқа кўрсатмалар берган бўлса, пациент уларга қатъий риоя қилиши керак. Агар ингаляторни ишлатишда қийинчиликлар туғилса, у шифокорга мурожаат этиши керак.

Ингаляторни тозалаш

Ингаляторни хафтада камида 1 марта тозалаш керак.

1. Пластмасса корпусдан металл баллонча олинади ва мундштук қалпоқчаси ечилади.
2. Илиқ сув оқимида пластмасса корпус ва мундштук қалпоқчаси ювилади.
3. Пластмасса корпус ва мундштук қалпоқчаси ҳам ташқи, ҳам ички томондан ЯХШИЛАБ қуритилади.
4. Металл баллонча пластмасса корпусга жойланади ва мундштук қалпоқчаси тақилади.

МЕТАЛЛ БАЛЛОНЧАНИ СУВГА ТУШИРИШ МУМКИН ЭМАС.

Ножўя таъсирлари

Нохуш реакциялар анатомо-физиологик таснифи ва учраш тез-тезлигига қараб санаб ўтилган, улар қуйидагича белгиланган: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100 дан <1/10 гача), баъзида (>1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (>1/10000 дан <1/1000 гача) ва жуда кам ҳолларда (<1/10000), шу жумладан алоҳида ҳолларда. “Жуда тез-тез” ва “тез-тез” тоифасига мансуб ножўя реакциялар клиник тадқиқотларнинг маълумотлари бўйича аниқланган. “Кам ҳолларда” ва “жуда кам ҳолларда” тоифасига мансуб ножўя реакциялар спонтан хабарлар асосида аниқланган.

Иммун тизими томонидан

Жуда кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан ангионевротик шиш, эшакеми, бронхоспазм, гипотония ва коллапс.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан

Кам ҳолларда: гипокалиемия.

β₂-агонистлари билан даволаш аҳамиятли гипокалиемияга олиб келиши мумкин.

Нерв тизими томонидан

Тез-тез: тремор, бош оғриғи

Жуда кам ҳолларда: гиперфаоллик.

Юрак томонидан

Тез-тез: тахикардия

Баъзида: кучли юрак уриши

Жуда кам ҳолларда: юрак аритмиялари, шу жумладан хилпилловчи аритмия, суправентрикуляр тахикардия ва экстрасистолия.

Қон томирлари томонидан

Кам ҳолларда: периферик томирларни кенгайиши (периферик вазодилятация)

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан

Жуда кам ҳолларда: парадоксал бронхоспазм.

Меъда-ичак йўллари томонидан

Баъзида: оғиз ва ҳалқум шиллиқ қаватини таъсирланиши

Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан

Баъзида: мушак тиришишлари.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Анамнезида препаратнинг ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда Вентолин^тм Эвохалер^тм ни қўллаш мумкин эмас (Таркиби га қаранг).

Вена ичига юбориш учун сальбутамолдан ташқари, сальбутамолнинг барча дори шакллари асоратланмаган муддатидан олдинги туғруқни ёки хавф туғдирувчи абортни тўхтатиш учун қўлланмаслиги керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Сальбутамол ва пропранолол каби β-адренорцепторларнинг носелектив блокаторларини бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди.

Моноаминоксидаза ингибиторларини (МАОИ) қабул қилаётган пациентларда сальбутамолни қўлллаш мумкин.

Номутаносиблик

Маълумотлар йўқ.

Махсус кўрсатмалар

Астмани назорати босқичма-босқич дастур асосида амалга оширилиши керак, пациентнинг даволашга бўлган реакцияси клиник ва ўпка фаолиятини текшириш натижалари асосида баҳоланиши керак.

Бронхиал астма симптомларини назорат қилиш учун қисқа муддат таъсир этувчи броходилататорлар, айниқса β-адренорецепторларнинг ингаляцион агонистларини қўллашга бўлган эҳтиёжни ошиши касалликни зўрайишидан далолат беради. Бундай ҳолларда пациентни даволаш режасини қайта кўриб чиқиш керак.

Бронхиал астма назоратини тўсатдан ва авж олиб борувчи ёмонлашиши пациентнинг ҳаётига хавф солиши мумкин, шунинг учун бундай ҳолатларда глюкокортикоидларни буюриш ёки дозасини ошириш масаласини дарҳол ҳал қилиш лозим. Бундай пациентларда нафас чиқариш тезлигини чўққиси мониторингини ҳар куни амалга ошириш тавсия этилади.

Сальбутамол тиреотоксикози бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

β-адренорецепторларнинг агонистлари билан даволаш, айниқса уларни небулайзер ёрдамида ёки парентерал юбориш гипокалиемияга олиб келиши мумкин.

Бронхиал астманинг оғир хуружларида алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки ксантин ҳосилалари, стероидлар, диуретикларни бир вақтда қўллаш, шунингдек гипоксия натижасида хуружлар кучайиши мумкин. Бундай ҳолатларда қон зардобида калийнинг даражасини назорат қилиш керак.

Ингаляцион даволаш учун бошқа воситаларда бўлгани каби препаратни бевосита қўлланиши биланоқ хириллашларни кучайиши билан кечувчи парадоксал бронхоспазм ривожланиши мумкин. Ушбу ҳолат муқобил чиқарилиш шакли ёки бошқа тез таъсир этувчи ингаляцион бронходилататорни қўллаш билан дарҳол даволашни талаб этади. Сальбутамолнинг специфик презентациясини дарҳол бекор қилиш, пациентнинг ҳолатини баҳолаш ва зарурати бўлганида муқобил даволашни буюриш керак.

Агар аввал қўлланилган Вентолиннинг дозаси ҳолатни камида 3 соатга енгиллашишига ёрдам бермаса, кейинги босқичма-босқич даволашни белгилаш учун пациентни тиббий текшириш лозим.

Препаратни ўпкага оптимал тушишини таъминлаш учун препарат пациентни нафас олиши билан синхрон равишда юборилиши учун, пациент ингаляция техникасини тўғри бажараётганлигини текшириш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация

Фертиллик

Сальбутамолни одам фертиллигига таъсири ҳақида маълумот йўқ. Ҳайвонларнинг фертиллигига нохуш таъсири кузатилмаган (Хавфсизлиги бўйича клиника олди маълумотлари бўлимига қаранг).

Ҳомиладорлик

Препаратни ҳомиладорликда фақат агар она учун даволашнинг фойдаси, ҳомила учун ҳар қандай бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлсагина буюриш мумкин.

Қайд этилгандан кейинги кузатиш жараёнида, оналари ҳомиладорлик вақтида сальбутамол қабул қилган болаларда ривожланишнинг турли нуқсонлари, шу жумладан “бўри танглай” пайдо бўлиши ва қўл-оёқни ривожланиши нуқсонлари аниқланган. Бу ҳолатларнинг баъзиларида оналар ҳомиладорлик даврида бир нечта ёндош дори препаратларини қабул қилган. 2 дан 3% гачани ташкил этувчи нуқсонларни ва туғма аномалияларни пайдо бўлиш тез-тезлигида маълум қонуниятни йўқлиги туфайли, сальбутамолни қабул қилиш билан сабаб-оқибат алоқаси аниқланмаган.

Лактация

Сальбутамол эҳтимол кўкрак сутига киради ва шунинг учун пациентнинг ўзи учун кутилаётган фойда, бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳоллардан ташқари ҳолатларда эмизикли аёлларга буюриш тавсия этилмайди. Кўкрак сутидаги сальбутамол янги туғилган чақалоққа салбий таъсир кўрсатиши ҳақида маълумотлар йўқ.

Механизмларни бошқариш қобилияти ва когнитив кўникмаларга таъсир қилиши

Маълумотлар йўқ.

Препаратни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин ва болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

Дозани ошириб юборилиши

Сальбутамолни қўллаганда доза ошириб юборилганида энг кўп учрайдиган белгилари ва симптомлари бета-агонистлар чақирадиган типик қисқа муддатли симптомлар ҳисобланади (Махсус кўрсатмалар ва Ножўя таъсирлари бўлимларига қаранг).

Гипокалиемия сальбутамолнинг дозасини ошириб юборилишини оқибати бўлиши мумкин. Қон зардобида калийнинг даражасини назорат қилиш керак. Юқори терапевтик дозаларни қўллаганда ҳам, тез таъсир қилувчи бета-агонистларни қўллаганда ҳам лактацидоз ривожланиши ҳақида хабар берилган, шунинг учун дозани ошириб юборилиши фонида қон зардобида сут кислотасининг ошган даражасини ва кейинчалик метаболик ацидозни (айниқса хуштаксимон нафас каби бронхоспазмнинг бошқа симптомларини регрессиясига қарамасдан тахипноэни сақланган ёки ёмонлашган ҳолларда) назорат қилиш кўрсатилган.

Чиқарилиш шакли

200 дозадан ички қопламаси флюорополимердан тайёрланган, дозаловчи клапан билан таъминланган алюмин контейнерда. Тайёр контейнер (клапан билан таъминланган контейнер) чангдан ҳимоя қилувчи қалпоқчали аэрозол бошчадан (пурковчи учлик) ташкил топган пластик актуаторга жойланади ва ингалятор тўлиқ тўпламда шаклланади. Ингалятор (Эвохалер) №1 тўлиқ тўпламда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Мундштук ҳимоя қалпоқчаси билан зич ёпилади.

30^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Музлатилмасин ва бевосита қуёш нурларидан сақлансин.

Кўпгина ҳолларда аэрозол ингаляторларнинг баллонлари музлатилганида препаратнинг терапевтик самарадорлиги камаяди.

Баллончани синдириш, тешиш ёки ҳатто тўлиқ бўшаганида ҳам ёқиш мумкин эмас.

Яроқлилик муддати

24 ой

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.