ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БУСЕРЕЛИН

BUSERELIN

Препаратнинг савдо номи: Бусерелин

Таъсир этувчи модда (ХПН): бусерелин

Дори шакли: дозаланган назал спрей

Таркиби:

Бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 2,100 мг бусерелин ацетати (2,000 мг бусерелинга тўғри келади)

ёрдамчи моддалар: бензалконий хлориди – 0,100 мг, инъекция учун сув 1,0 мл гача.

Таърифи: ёт киритмалар бўлмаган тиниқ рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ўсмаларга қарши восита. гонадотропин рилизинг гормон аналоги (ГнРГ).

АТХ коди: L02AE01

Фармакологик ҳусусиятлари

Препарат табиий гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) нинг синтетик аналогидир. Гипофизнинг олдинги бўлагидаги ҳужайраларнинг рецепторлари билан рақобатли боғланиб, қон плазмасида жинсий гормонларнинг даражасини қисқа муддатга оширади. Препаратнинг даволовчи дозаларини кейинчалик қўллаш (ўртача 12-14 кундан кейин) гипофизнинг гонадотоп фаолиятини бутунлай блокадасига олиб келади, шу орқали лютеинловчи гормон (ЛГ) фолликулостимулловчи гормон (ФСГ) ни ингибиция қилади. Натижада тухумдонларда жинсий гормонлар синтезини сусайиши ва қон плазмасида эстрадиолнинг (Е2) концентрациясини постклимактерик қийматларгача пасайиши кузатилади.

Фармакокинетикаси

Интраназал қўлланганида препарат бурун шиллиқ қавати орқали бутунлай сўрилади. Кўкрак сути билан аҳамиятсиз миқдорларда ажралиб чиқади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 3 соатни ташкил этади.

Қўлланилиши

Репродуктив тизимини мутлоқ ёки нисбий гиперэстрогения билан боғлиқ бўлган гормонга қарам патологияси:

• эндометриоз (операциядан олдин ва кейинги даврларда);
• бачадон миомаси;
• эндометрийнинг гиперпластик жараёнлари;
• бепуштликни даволаш (экстракорпорал уруғлантириш (ЭКУ) дастурларини ўтказишда) учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратнинг бир марталик дозаси помпа тўлиқ босилганида 150 мкг ни ташкил этади.

Эндометриоз, бачадон миомаси, эндометрийнинг гиперпластик жараёнларини даволашда:

Препарат бурун йўллари тозалангандан сўнг бурун йўлларига суткада 900 мкг дозада юборилади.

Препаратнинг суткалик дозаси тенг порциялар билан бир марта пуркашдан ҳар бир бурун йўлига кунига 3 марта тенг вақтлар оралиғида (6-8 соат) эрталаб, кундузи ва кечқурун юборилади. Бусерелин препарати билан даволаш ҳайз кўриш циклининг биринчи ёки иккинчи кунида бошлаш керак, препарат бутун даволаш курси давомида узлуксиз юборилади. Даволаш курси 4-6 ҳафтани ташкил этади.

Бепуштликни экстракорпорал уруғлантириш (ЭКУ) усули билан даволашда

Бусерелин бир марта пуркашдан (150 мкг) ҳар бир ноздрига кунига 3-4 марта тенг вақтлар оралиғида интраназал юборилади. Суткалик дозаси 900-1200 мкг ни ташкил этади. Бусерелин олдиндан стимуляция қилинган ҳайз кўриш циклининг фолликулин босқичини бошида (ҳайз кўриш циклининг 2-кунида) ёки лютеин босқичининг ўртасида (21-24 кунлар) буюрилади. 14-17 кундан кейин пациент аёлларнинг қон зардобида эстрадиолнинг концентрацияси дастлабки даражасига нисбатан камида 50% га камайганида, тухумдонларда кисталар бўлмаганида, эндометрийнинг қалинлиги кўпи билан 5 мм бўлганида, ультратовуш мониторинги ва қон зардобида эстрадиолнинг даражасини назорати остида гонадотроп гормонлар билан суперовуляция стимуляцияси бошланади. Зарурат бўлганида Бусерелиннинг дозасига тузатиш киритиш мумкин.

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, асабийлик, толиқиш, уйқуни бузилиши, уйқучанлик, хотира ва диққатни жамлаш қобилиятини пасайиши, эмоционал лабиллик, депрессияни ривожланиши ёки унинг кечишини ёмонлашиши.

Сезги аъзолари томонидан: қулоқларни шанғиллаши, эшитиш ва кўришни бузилиши (ноаниқ кўриш), кўз олмасини эзилиш ҳисси.

Эндокрин тизими томонидан: юз ва кўкрак қафасининг юқори қисми терисини “қизиб кетиш” ҳисси, кучли терлаш, қинни қуриши, либидони пасайиши, қориннинг пастки қисмида оғриқ, суякларни деминерализацияси, кам ҳолларда – ҳайз кўриш қонига ўхшаш қон кетиши (одатда, даволашнинг биринчи ҳафтаси давомида).

Юрак-қон томир тизими (ЮТТ) томонидан: юракни уриб кетиш ҳисси, АБ ошиши (артериал гипертензияси бўлган беморларда).

Аллергик реакциялар: эшакеми, терини қичишиши, терини қизариши, жуда кам ҳолларда – бронхоспазм, анафилактик ва/ёки анафилактоид шок, ангионевротик шиш.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, чанқоқлик, диарея, қабзият, иштаҳани бузилиши, тана вазнини ошиши ёки камайиши.

Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: глюкозага бўлган толерантликни пасайиши, гипергликемия; липидлар доирасини ўзгариши; зардоб трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия; тромбоцитопения ёки лейкопения.

Бошқалар: якка ҳолларда – бурундан қон кетиши; ўпка артерияси тромбоэмболияси; тўпиқ ва товон соҳасида шишлар; бошда ва танада сочларни ўсишини сусайиши ёки кучайиши; белда, бўғимларда оғриқ.

Маҳаллий реакциялар: буруннинг шиллиқ қаватини таъсирланиши, бурунни қуриши ва оғриқ бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ҳомиладорлик;
• эмизиш даври;
• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: артериал гипертензия, қандли диабет, депрессияда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бусерелин препаратини таркибида жинсий гормонлар сақловчи препаратлар (масалан, овуляцияни индукция қилиш тартибида) билан бир вақтда қўллаш тухумдонлар гиперстимуляцияси синдромини ривожланишига олиб келиши мумкин.

Бусерелин бир вақтда қўлланганида гипогликемик воситаларнинг самарадорлигини пасайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Депрессиянинг бирон-бир шакли бўлган пациент аёллар Бусерелин препарати билан даволаниш вақтида шифокорнинг синчков кузатуви остида бўлишлари керак.

Овуляция индукциясини қатъий тиббий кузатув остида ўтказиш керак.

Препарат билан даволанишнинг бошланғич босқичида тухумдонлар кистаси ривожланиши мумкин.

Такрорий даволаш курсини даволашдан кутилган фойда ва остеопороз ривожланишини потенциал ҳавфи нисбати синчиклаб баҳолангандан сўнг бошлаш керак.

Контакт линзалардан фойдаланадиган пациент аёлларда кўзларни таъсирланиш белгилари пайдо бўлиши мумкин.

Интраназал усул билан қўлланишини ҳисобга олиб, буруннинг шиллиқ қаватини таъсирланиши, баъзида бурундан қон кетиши мумкин. Препаратни ринитда қўллаш мумкин, бироқ уни қўллашдан бурун йўлларини тозалаш керак.

Бусерелин препаратини эндометриозда жарроҳлик муолажаси билан мажмуада қўллаш патологик ўчоқларнинг ўлчами ва уларни қон билан таъминланишини, инфекцион жараённнинг кечишини камайтиради, ва демак операция вақтини қисқартиради, операциядан кейинги даволаш эса операциядан кейинги қайталанишлар тез-тезлигини пасайтириб ва спайкалар ҳосил бўлишини камайтириб, натижаларни яхшилайди.

Препарат билан даволанишни бошлашдан олдин ҳомиладорликни истисно қилиш ва гормонал контрацептивларни қабул қилишни тўхтатиш керак, аммо препаратни қўллашни биринчи икки ҳафтаси давомида контрацепциянинг бошқа усуллари (ногормонал) ни қўллаш керак.

Ҳомиладор аёлларга ва эмизиш давридаги аёлларга препаратни тиббий қўллаш ҳусусиятлари

Препаратни қўллаш мумкин эмас.

Автомобилни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида автотранспортни бошқаришда ва диққатни жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтда Бусерелин препаратини дозасини ошириб юборилиш ҳоллари хақида хабарлар берилмаган.

Чиқарилиш шакли

Дозаланган назал спрей 0,15 мг/доза: препарат 17.5 мл (камида 187 доза) дан НС-1 белгили тўқ сариқ рангли флаконларда, биринчи марта очиш назорат ҳалқаси бўлган бураладиган пластмасса қопқоқлар беркитилган. 1 флакон дозалаш учун тиқин-помпа ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 8^оС дан 25^оС гача бўлган хароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича